CN101757071A

CN101757071A - 一种不可逆阴道抗菌凝胶制剂及其制备方法

Info

Publication number: CN101757071A
Application number: CN201010105588A
Authority: CN
Inventors: 阎玲; 雷教明
Original assignee: Guangdong Guangjitang Medicines & Health Products Co Ltd
Current assignee: Guangdong Guangjitang Medicines & Health Products Co Ltd
Priority date: 2010-02-01
Filing date: 2010-02-01
Publication date: 2010-06-30

Abstract

本发明公开了一种不可逆阴道抗菌凝胶制剂及其制备方法，该阴道抗菌凝胶是不受季节或温度的变化而降低凝固度力，每100ml凝胶制剂中主要由下列重量份的原料制成：壳聚糖0.5～39.5g、干贝精粉1.5～23.5g、艾草精粉0.5～4.5g、洁冷胶0.5～3.5g、明胶0.5～2.5g、其余为纯化水。阴道抗菌凝胶的制备方法为：按比例混合，加入纯化水至需要量，再经酸碱调试剂调pH值至5.0～7.0，制成不可逆凝胶制剂，静置过夜，即得。本发明的阴道抗菌凝胶制剂具有对成年女性阴道及宫颈的日常清洁、护理、防病变等功效，所述抗菌凝胶放入阴道后，均匀分布于阴道粘膜及宫颈，长效杀灭致病微生物和抑制癌细胞的生长，润滑阴道，发挥抗感染和修复功能。

Description

一种不可逆阴道抗菌凝胶制剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种不可逆阴道抗菌凝胶制剂及其制备方法。

背景技术

妇科炎症是困扰广大成年女性的多发病，具体包括女性外阴炎、阴道炎、宫颈炎、盆腔炎等，以私密处的瘙痒、异味、疼痛、排尿异常等不适为症状。如果不及时科学检查或治疗不恰当，会发展为宫颈浸润癌等。子宫颈病变、子宫癌的发生近年来也日趋年轻化，对于多数做了子宫切除术的女性来说也是无奈的选择。统计资料表明成年妇女在农村的发病率高达80％以上，在中小城市也有64％。；大约有60％的女性每个月拿出3-6天的时间用来治疗生殖道感染。妇科炎症的危害性大，直接影响了女性群体的身心健康和工作学习。

妇科炎症的早期治疗，通常是使用洗液，洗液在杀死有害菌的同时，也会杀死对身体有益的阴道杆菌，破坏阴道内的平衡环境，长期使用就会大大降低局部抵抗能力，增加再次感染病菌的机会；炎症严重者服用药物比较多，口服药物剂型主要成分为中、西药，经肠胃吸收、对身体伤害极大，特别是肝肾伤害，起效时间慢，其作用机理是药物经血液循环进入阴道部位并杀死细菌，一般须长期服用才显疗效，毒副作用强；妇科炎症的治疗优选局部用药：(1)传统的栓剂和膜剂：是由单味或多味中药组成，穿透性差，吸收不彻底，药物流失严重，无粘附力，起效时间相对比较快，药物经阴道进入并杀菌，短期效果较好，会有部分药物进入血液流失，如挤压型的，无法判断用药量，易反复，也不卫生；(2)凝胶剂型：通常都是使用高密度聚乙烯材料(HDPE)制成的给液器，将凝胶直接推入患处，药物不参与血液循环，起效迅速，无任何毒副作用。但，凝胶易受季节或温度的变化而降低凝固度力，流失多且有异味，直接影响凝胶的粘附力和治疗效果。

发明内容

本发明的目的之一在于提供一种直接杀灭阴道粘膜和宫颈致病微生物的不可逆抗菌凝胶制剂。

实现上述目的的技术方案如下：

一种不可逆阴道抗菌凝胶制剂，每100ml凝胶制剂中主要由下列重量配比的原料制成：

壳聚糖0.5～39.5g、干贝精粉1.5～23.5g、

艾草精粉0.5～4.5g、洁冷胶0.5～3.5g、

明胶0.5～2.5g、其余为纯化水。

优选地，每100ml凝胶制剂中主要由下列重量配比的原料制成：

壳聚糖10.0～30.0g、干贝精粉10.0～15.0g、

艾草精粉1.0～4.0g、洁冷胶1.5～2.5g、

明胶1.0～2.0g，其余为纯化水。

本发明的另一目的是提供一种不可逆阴道抗菌凝胶制剂的制备方法。

一种不可逆阴道抗菌凝胶制剂的制备方法，包括以下步骤：

(1)按所述比例将壳聚糖、干贝精粉、艾草精粉、洁冷胶和明胶混合，加入适量纯化水溶解；

(2)、搅拌均匀，加热至20～80℃；

(3)、加入酸碱调试剂，调试PH值5.0～7.0；

(4)、加入适量纯化水稀释至需要100ml，静置过夜，即得所述不可逆阴道抗菌凝胶制剂。

本发明的阴道抗菌凝胶制剂不受季节或温度的变化而降低凝固度力，经临床上应用验证，其具有对成年女性阴道及宫颈的日常清洁、护理、防病变等功效，抗菌凝胶放入阴道后，均匀分布于阴道粘膜及宫颈，长效杀灭致病微生物和抑制癌细胞的生长，润滑阴道，发挥抗感染和修复功能；同时也是一种完全环保的、治疗妇科病的非抗生素类制剂。治疗时间短、愈后不留疤痕，表面光滑，恢复宫颈原有弹性，对生育无影响。

其一，本发明产品抗菌凝胶经给液器直接作用于阴道和宫颈的病源患处，药物凝胶组合物的有效成分不参与血液循环，保证药效最大化；可在患处形成一层均匀持久的黏附层，保留长久，并切断病菌的呼吸和营养系统而导致细菌死亡，效果明显，甚至对一般抗生素难以抑制的临床常见致病菌白色念珠菌、金黄色葡萄球菌，能完全抑制和杀灭；

其二、不可逆药物凝胶组合物不易被水稀释，不受温度影响而变化，长期使用本发明产品能增强人体的免疫力，提高巨噬细胞的活性，及时清除体内发生癌变的细胞，降低癌症的发生率；

其三、不可逆抗菌凝胶制剂，无需人体水分溶解，使用后即刻见效，克服了片剂、粉剂不易溶解的现象，无刺激性，并有特殊的香气释放能力。

本发明所述凝胶制剂的配方原材料天然环保，具有良好的生物相容性和粘附性，直接作用于患处，避免了中、西药物的肝脏首过作用和胃肠道反应，起效迅速，渗透性强，药物有效利用度高。在广州地区应用1000例，有效率达99.9，反应良好。

具体实施方式

本发明不可逆凝胶的药物组合物原料：

1、壳聚糖：也称为几丁聚糖，是从是日本雪蟹中经分离提取出的甲壳素(chitin)脱去乙酰基(脱乙酰度≥85％)的产物，是一种源于海洋生物的天然氨基多糖，对多种细菌的生长具有抑制作用，表现出类抗生素样作用，有效成分能直接切断病菌的呼吸和营养系统而导致细菌死亡，不参与血液循环，保证药效最大化。对表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌大肠埃希杆菌、铜绿假单胞菌、白色念珠菌等实验菌株等具有抑制作用，甚至对一般抗生素难以抑制的临床常见致病菌白色念珠菌、金黄色葡萄球菌，能完全抑制和杀灭，同时使局部细胞活动旺盛，代谢过程加强而使细胞的再生和修复过程加快，促进创面愈合和修复。

2、干贝精粉：干贝又名江瑶柱，采用扇贝闭壳肌，在常压、常温、分离提取和微波干燥的条件下精制而成。具有恢复子宫平滑肌的自动节律性和伸展性，软化血管，滋阴补肾，抗癌，防止动脉硬化等功效。

3、艾草精粉：采集初夏季节天然艾草，清洗粉碎后，放入反应器中，加入3倍量的水煮沸45分钟，经冷却、过滤、分离、微波干燥而精制成细粉。艾草性温，味苦、辛，生用能温通经脉，逐寒湿而止冷痛，为妇科要药。在中医上经常以艾叶或艾条来做针灸或草薰，吸进体内的艾草香味道，可通畅全身的气血，让血液循环变得更好。

4、洁冷胶：由假单孢杆菌(Pseudomonas.elodea；ATcc31461)是由多种微量元素组成的液体培养基培养而得到的一种天然洁冷胶，经现代生物技术处理后，对热和低PH值(3.5～8.0)非常稳定，与其他食用胶有良好的配伍性，货架期很长，此外有特殊的香气释放能力，凝胶体中的香气可清新地快速释出。

5、明胶(Gelatin)是胶原的水解产物，在医药上具有优良的止血特性，又能被机体组织吸收，中医视明胶(黄明胶)为止诸般失血之药也.固气敛脱与阿胶仿佛通用，但其性平补，宜于虚热者也；如散痈肿，调脓止痛，护膜生肌；西医也应用明胶做血浆代用品，而且分子量为12500～25000的明胶的氧化聚合物或其他明胶衍生物，它们都没有明显的毒性和抗原性.具有极其优良的物理性质，如胶冻力、亲和性、高度分散性、低粘度特性、分散稳定性、持水性、被覆性、韧性等。

6、纯化水：经过常规净化过的自来水。

实施例1：

本实施例所述的不可逆阴道抗菌凝胶制剂，每100ml凝胶制剂所需原料的组分分别由下列重量配比的原料制成：(重量单位为克)：

壳聚糖1.5 干贝精粉23

艾草精粉4.5 洁冷胶3

明胶0.5，由纯化水补足到100ml。

所述不可逆阴道抗菌凝胶制剂制备方法为：

(1)按所述比例将各种壳聚糖、干贝精粉、艾草精粉、洁冷胶和明胶混合，加入适量纯化水溶解；

(2)、搅拌均匀，加热至20～80℃；

(3)、加入酸碱调试剂，调试pH值5.0～6.7；

(4)、加入纯化水稀释至总体积为100ml，静置过夜，即得所述不可逆阴道抗菌凝胶制剂。制成药物成品时，可将所述抗菌凝胶灌注入凝胶给液器，每支凝胶给液器装药量为5-8ml。。

实施例2：

壳聚糖10.0 干贝精粉10.0

艾草精粉1.0 洁冷胶2.5

明胶1.5，由纯化水补足到100ml。

其制备方法如实施例1。

实施例3：

壳聚糖30.0 干贝精粉10

艾草精粉4.0 洁冷胶1.5

明胶2.0，由纯化水补足到100ml。

其制备方法如实施例1。

实施例4：

壳聚糖20.0 干贝精粉12

艾草精粉2.5 洁冷胶2

明胶1.5，由纯化水补足到100ml。

其制备方法如实施例1。

实施例5：

壳聚糖39 干贝精粉23.5

艾草精粉0.5 洁冷胶0.5

明胶2.5，由纯化水补足到100ml。

其制备方法如实施例1。

实施例6：所述不可逆阴道抗菌凝胶制剂临床疗效观察

将本发明实施例1-5所述的不可逆阴道抗菌凝胶分别灌注入凝胶给液器。使用时取仰卧、屈膝位，摘下本品的盖子后，将凝胶给药器完全插入阴道内，然后将抗菌凝胶全部推入阴道(房事前使用，效果更好)。

一、病例

妇产科感染患者共1000例，年龄21～66岁，肝功能正常，无药敏史。

二、给药方法

试验组给予阴道抗菌凝胶，每日1支推入阴道穹窿处，连续用药3～5d；对照组给予青霉素G钠注射液，每日80万～480万单位肌内注射或静脉滴注，连续用药3～5d。

三、疗效判断标准

痊愈：症状、体征、实验室检查及病原学检查四项均恢复正常；显效：病情明显好转，但上述四项中有一项未完全恢复正常；进步：病情有所好转，但不够明显；痊愈加显效合称有效，据此计算有效率。

四、治疗结果

临床观察结果表明，试验组有效率为99.9％，高于对照组(91.0％)，但无统计学差异(P＞0.05)。试验组仅有1例患者用药后略有不适感，其余均未发现局部或全身性不良反应。

Claims

1.一种不可逆阴道抗菌凝胶制剂，其特征是，每100ml凝胶制剂中主要由下列重量配比的原料制成：

壳聚糖0.5～39.5g、干贝精粉1.5～23.5g、

艾草精粉0.5～4.5g、洁冷胶0.5～3.5g、

明胶0.5～2.5g、其余为纯化水。

2.根据权利要求1所述的不可逆阴道抗菌凝胶制剂，每100ml凝胶制剂中主要由下列重量配比的原料制成：壳聚糖10.0～30.0g、干贝精粉10.0～15.0g、

艾草精粉1.0～4.0g、洁冷胶1.5～2.5g、

明胶1.0～2.0g，其余为纯化水。

3.一种不可逆阴道抗菌凝胶制剂的制备方法，其特征是：包括以下步骤：

(1)、按所述比例将壳聚糖、干贝精粉、艾草精粉、洁冷和胶明胶混合，加入适量纯化水溶解；

(2)、搅拌均匀，加热至20～80℃；

(3)、加入酸碱调试剂，调试pH值5.0～7.0；

(4)、加入纯化水稀释至需要100ml，静置过夜，即得所述不可逆阴道抗菌凝胶制剂。