CN101002813A

CN101002813A - 清热散结滴丸及其制备方法

Info

Publication number: CN101002813A
Application number: CN 200610049087
Authority: CN
Inventors: 陈茜; 滕慧丽
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2006-01-16
Filing date: 2006-01-16
Publication date: 2007-07-25

Abstract

本发明属于中药制药领域，具体涉及一种具有消炎解毒，散结止痛功能，用于急性结膜炎，急性咽喉炎，急性扁桃腺炎，急性肠炎，急性菌痢，上呼吸道炎，急性支气管炎，淋巴结炎，疮疖疼痛，中耳炎，皮肤湿疹的药物清热散结滴丸及其制备方法。本发明采用中药材千里光经过提取制得提取物，将千里光提取物与滴丸基质配制而成。本发明生物利用度高，药品稳定性好，药物体积小，服用携带方便。具有崩解溶散快，溶出度高，快速释药，快速显效等特点，且生产工艺简单，成本低。

Description

清热散结滴丸及其制备方法

技术领域

本发明属于中药制药技术领域，特别涉及一种清热散结滴丸及其制备工艺。

背景技术

千里光为菊科植物千里光Senecio scandens Buch，-Ham.的干燥地上部分。生于山坡、疏林下、林边、路边、沟边草丛中。主产于江苏、浙江、广西、四川。千里光原名千里及，始载于《本草拾遗》，具有消炎解毒，散结止痛的功能。民间用来治疗疖、痈、蜂窝组织炎、丹毒等急性感染；各种急性炎症，菌痢、毒血症、败血症、绿脓杆菌感染；急性亚急性结膜炎等。现代化学成分研究表明其含有毛莨黄素、菊黄素、黄酮、生物碱等活性物质。临床上用于急性结膜炎，急性咽喉炎，急性扁桃腺炎，急性肠炎，急性菌痢，上呼吸道炎，急性支气管炎，淋巴结炎，疮疖疼痛，中耳炎，皮肤湿疹。

目前市场上清热散结的口服制剂为片剂，且为糖衣片(卫生部药品标准中成药成方制剂第二十册，WS₃-B-3995-98)。由于常规制剂制备工艺技术所具有的特点，使得这类口服制剂存在崩解时限长，吸收差，起效慢，生物利用度较低，从而影响药效的充分发挥。同时在储存期间易于裂片、变色、吸潮等，质量不稳定。本发明的清热散结滴丸克服了片剂的不足之处，具有服用剂量小，生物利用度高，崩解溶散快，溶出度高，质量稳定性好，快速释药，快速显效的特点，可以舌下含服，也可吞服，起效比片剂更快，携带和服用方便。本发明制剂工艺简单，生产车间无粉尘，使用辅料种类少，生产过程短，质量稳定，成本低。

发明内容

本发明目的是提供一种药物制剂-清热散结滴丸及其制备工艺。本发明的清热散结滴丸具有消炎解毒，散结止痛之功能；用于急性结膜炎，急性咽喉炎，急性扁桃腺炎，急性肠炎，急性菌痢，上呼吸道炎，急性支气管炎，淋巴结炎，疮疖疼痛，中耳炎，皮肤湿疹。

本发明的特征在于采用中药材千里光经过提取制得提取物，将千里光提取物与滴丸基质配制而成。各成分的重量比为：

千里光提取物∶滴丸基质＝1∶1～1∶5

本发明可通过以下技术方案实现：

取千里光药材，加水煎煮二次，加水量第一次8～10倍量，第二次6～8倍量，煎煮时间每次2小时，合并煎液，静置12小时，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.12～1.22(60℃)的浸膏，加入乙醇使含醇量为50～70％，搅拌均匀，静置12小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至相对密度为1.15～1.25(60℃)的浸膏，再加入乙醇使含醇量为70％～80％，搅拌均匀，静置24小时，取上清液回收乙醇，浓缩成浸膏，将浸膏真空干燥或喷雾干燥得提取物。取提取物，粉碎，过筛。按重量比为千里光提取物∶滴丸基质＝1∶1～1∶5的比例，加入到已熔融的滴丸基质中(85～90℃)，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中(1～5℃)，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。

利用本发明的方法制备的滴丸，其主要特点是：

1.药物快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。清热散结滴丸是采用固体分散技术，将药物与滴丸基质混匀后熔融，通过滴制和骤冷凝固，使药物呈分子、胶体或微晶状态分散于基质中。由于药物的总面积增大，药物以微晶或无定型的微粒释出，因此药物溶解和吸收加快，生物利用度提高。

2.药物稳定性好。滴丸制剂由药物与基质加热熔融后，滴入不相溶的冷却液中制成，与空气接触面积减少，不易氧化，基质为非水物，不易引起药物水解，使药物的稳定性增加，从而保证了药品质量。

3.增加了给药方式。清热散结滴丸既可吞服，又可含服，便于吞咽困难的患者服用。如采用舌下含化给药，与唾液接触后迅速溶化，由口腔黏膜吸收，不经胃肠道和肝脏直接进入循环系统，不仅避免了肝肠首过作用，而且达到了起效迅速，提高生物利用度，降低副作用的目的。

4.滴丸剂生产工艺、生产设备简单，生产周期短，生产效率高，成本低。

5.滴丸剂的主要生产过程中，所用物料均是在液态下进行，减少了粉尘污染，有利于劳动保护和环保，有利于GMP管理。

具体实施方式

以下通过实施例进一步可说明本发明，但不受实施例限制。

实施例一：取千里光3000g，加水煎煮二次，加水量第一次8倍量，第二次6倍量，煎煮时间每次2小时，合并煎液，静置12小时，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.12～1.22(60℃)的浸膏，加入乙醇使含醇量为60％，搅拌均匀，静置12小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至相对密度为1.15～1.25(60℃)的浸膏，再加入乙醇使含醇量为70％，搅拌均匀，静置24小时，取上清液回收乙醇，浓缩成浸膏，将浸膏真空干燥得提取物。取提取物，粉碎，过100目筛。按重量比为千里光提取物∶聚乙二醇₆₀₀₀＝1∶2的比例，加入到已熔融的基质中(85℃)，搅拌均匀，滴入二甲基硅油冷却剂中(4℃)，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。

实施例二：取实施例一的提取物，粉碎，过100目筛。按重量比为千里光提取物∶混合基质＝1∶1.5的比例(聚乙二醇6000∶泊洛沙姆按1∶0.3配方)，加入到已熔融的混合基质中(85℃)，搅拌均匀，滴入二甲基硅油冷却剂中(4℃)，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。

实施例三：本实施例通过千里光提取物与不同基质配方，考察圆整度、丸重差异、硬度、溶散时间等指标，以确定提取物与单一或混合基质的重量比。

千里光提取物与不同基质配方试验(提取物均为1份)

注：1.冷却剂为二甲基硅油或液体石蜡，冷却温度为1～5℃；药料保温及滴头温度为85～90℃；滴速为30～50粒/分钟。

2.以上结果表明，4～11号试验各项指标都好，即提取物与基质比例为1∶1～1∶5时可顺利滴制。但考虑到服用剂量等因素，优选配比为4、6、8、10号试验，即提取物与基质比例为1∶1～1∶2。

Claims

1.一种清热散结滴丸，其特征在于采用中药材千里光经过提取制得提取物，将千里光提取物与滴丸基质配制而成。各成分的重量比为：

千里光提取物∶滴丸基质＝1∶1～1∶5

2.根据权利要求1所述的清热散结滴丸，其特征在于所述的滴丸基质为聚乙二醇类、羧甲基淀粉钠、泊洛沙姆，羧甲基纤维素钠、硬脂酸、硬脂酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸脂中的一种或数种配伍，各配伍成分的含量均不等于零。

3.根据权力要求1所述的清热散结滴丸，其特征在于制备方法如下：取千里光药材，加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，静置，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.12～1.22(60℃)的浸膏，加入乙醇使含醇量为50～70％，搅拌均匀，静置，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至相对密度为1.15～1.25(60℃)的浸膏，再加入乙醇使含醇量为70％～80％，搅拌均匀，静置，取上清液回收乙醇，浓缩成浸膏，将浸膏真空干燥或喷雾干燥得提取物。取提取物，粉碎，过筛。按重量比为千里光提取物∶滴丸基质＝1∶1～1∶5的比例，加入到已熔融的滴丸基质中，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它冷却剂中，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。