CN101002806A

CN101002806A - 芙蓉抗流感滴丸及其制备方法

Info

Publication number: CN101002806A
Application number: CN 200610049083
Authority: CN
Inventors: 陈茜; 滕慧丽
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2006-01-16
Filing date: 2006-01-16
Publication date: 2007-07-25

Abstract

本发明属于中药制药领域，具体涉及一种具有清肺凉血，散热解毒功能，用于治疗流行性感冒的药物芙蓉抗流感滴丸及其制备方法。本发明采用中药材木芙蓉叶经过提取制得提取物，将提取物与滴丸基质配制而成。本发明生物利用度高，药品稳定性好，药物体积小，服用携带方便。具有崩解溶散快，溶出度高，快速释药，快速显效等特点，且生产工艺简单，成本低。

Description

芙蓉抗流感滴丸及其制备方法

技术领域

本发明属中药制药技术领域，特别涉及一种芙蓉抗流感滴丸及其制备工艺。

背景技术

流感是由流感病毒引起的急性呼吸道传染病。流感可引起上呼吸道感染、肺炎及呼吸道外的各种病症。流感病毒若侵入器官，可引致严重的并发症，如肺炎、支气管炎、充血性心力衰竭、肠胃炎、晕厥等，后果十分严重。流感对人类的危害很大，一场流感的流行可导致人群平均寿命的降低。迄今为止，世界上已发生过五次大的流行和若干次小的流行，造成数十亿人发病，数千万人死亡，严重影响了人们的生活和社会经济的发展。

芙蓉抗流感制剂为抗流感中药，由中药材木芙蓉叶提取制成。木芙蓉叶为锦葵科植物木芙蓉Hibiscus mutabilis或重瓣木芙蓉Hibsucus mutabilisL.CV.Plenus的干燥叶。木芙蓉始载于《图经本草》，称为地芙蓉。生于山坡、路旁或水边砂质土壤上，分布于全国各地，黄河流域至华南各省均有栽培，尤以四川、湖南为多。主产于浙江等省。具有清肺凉血、散热解毒的功效，临床上用于治疗流行性感冒。

目前市场上芙蓉抗流感的口服制剂为片剂，且为糖衣片(卫生部药品标准中成药成方制剂第十一册，WS₃-B-2144-96)。由于常规片剂制备工艺技术所具有的特点，使得这类口服制剂存在崩解时限长，吸收差，起效慢，生物利用度较低，从而影响药效的充分发挥。同时在储存期间易于裂片、变色、吸潮等，质量不稳定。本发明的芙蓉抗流感滴丸克服了片剂的不足之处，具有服用剂量小，崩解溶散快，溶出度高，生物利用度高，质量稳定性好，快速释药，快速显效的特点，可以舌下含服，也可吞服，起效比片剂更快，携带和服用方便。本发明制剂工艺简单，生产车间无粉尘，使用辅料种类少，生产过程短，质量稳定，成本低。

发明内容

本发明目的是提供一种药物制剂-芙蓉抗流感滴丸及其制备工艺。本发明的芙蓉抗流感滴丸具有清肺凉血、散热解毒的功能，用于治疗流行性感冒。

本发明的特征在于采用中药材木芙蓉叶经过提取制得提取物，将提取物与滴丸基质配制而成。各成分的重量比为：

木芙蓉叶提取物∶滴丸基质＝1∶1～1∶5

本发明可通过以下技术方案实现：

取木芙蓉叶，加水煎煮二次，加水量第一次8～10倍量，第二次6～8倍量，煎煮时间每次1小时，合并煎液，静置12小时，过滤，滤液浓缩至相对密度为1.13～1.23(60℃)的浸膏，加乙醇使含醇量为50～70％，搅拌均匀，静置，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成浸膏，将浸膏真空干燥或喷雾干燥得提取物。取提取物，粉碎，过100目筛。按重量比为木芙蓉叶提取物∶滴丸基质＝1∶1～1∶5的比例，加入到已熔融的滴丸基质中(85～90℃)，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中(1～5℃)，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。

利用本发明的方法制备的滴丸，其主要特点是：

1.药物快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。芙蓉抗流感滴丸是采用固体分散技术，将药物与滴丸基质熔融后混匀，通过滴制和骤冷凝固，使药物呈分子、胶体或微晶状态分散于基质中。由于药物的总面积增大，药物以微晶或无定型的微粒释出，因此药物溶解和吸收加快，生物利用度提高。

2.药物稳定性好。滴丸制剂由药物与基质加热熔融后，滴入不相溶的冷却液中制成，与空气接触面积减少，不易氧化，基质为非水物，不易引起药物水解，使药物的稳定性增加，从而保证了药品质量。

3.增加了给药方式。芙蓉抗流感滴丸既可吞服，又可含服，便于吞咽困难的患者服用。如采用舌下含化给药，与唾液接触后迅速溶化，由口腔黏膜吸收，不经胃肠道和肝脏直接进入循环系统，不仅避免了肝肠首过作用，而且达到了起效迅速，提高生物利用度，降低副作用的目的。

4.滴丸剂生产工艺、生产设备简单，生产周期短，生产效率高，成本低。

5.滴丸剂的主要生产过程中，所用物料均是在液态下进行，减少了粉尘污染，有利于劳动保护和环保，有利于GMP管理。

具体实施方式

以下通过实施例进一步可说明本发明，但不受实施例限制。

实施例一：取木芙蓉叶5000g，加水煎煮二次，加水量第一次8倍量，第二次6倍量，煎煮时间每次1小时，合并煎液，静置12小时，过滤，滤液浓缩至相对密度为1.13～1.23(60℃)的浸膏，加乙醇使含醇量为60％，搅拌均匀，静置，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成浸膏，将浸膏真空干燥或喷雾干燥得提取物。取提取物，粉碎，过100目筛。按重量比为木芙蓉叶提取物∶聚乙二醇₆₀₀₀＝1∶2.5的比例，加入到已熔融的基质中(90℃)，搅拌均匀，滴入二甲基硅油冷却剂中(4℃)，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。

实施例二：取实施例一的提取物，粉碎，过100目筛。按重量比为木芙蓉叶提取物∶混合基质＝1∶2的比例(混合基质为聚乙二醇₆₀₀₀∶泊洛沙姆按1∶0.3的配方)，加入到已熔融的混合基质中(87℃)，搅拌均匀，滴入二甲基硅油冷却剂中(4℃)，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。

实施例三：本实施例通过木芙蓉叶提取物与不同基质配方，考察圆整度、丸重差异、硬度、溶散时间等指标，以确定提取物与单一或混合基质的重量比。

木芙蓉叶提取物与不同基质配方试验(提取物均为1份)

注：1.冷却剂为二甲基硅油或液体石蜡，冷却温度为1～5℃；药料保温及滴头温度为85～90℃；滴速为30～50粒/分钟。

2.以上结果表明，4～11号试验各项指标都好，即提取物与基质比例为1∶1～1∶5时可顺利滴制。但考虑到服用剂量等因素，优选配比为4、6、8、10号试验，即提取物与基质比例为1∶1～1∶2。

Claims

1.一种芙蓉抗流感滴丸，其特征在于采用中药材木芙蓉叶经过提取制得提取物，将提取物与滴丸基质配制而成。各成分的重量比为：

木芙蓉叶提取物∶滴丸基质＝1∶1～1∶5 。

2.根据权利要求1所述的芙蓉抗流感滴丸，其特征在于所述的滴丸基质为聚乙二醇类、羧甲基淀粉钠、泊洛沙姆，羧甲基纤维素钠、硬脂酸、硬脂酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸脂中的一种或数种配伍，各配伍成分的含量均不等于零。

3.根据权力要求1所述的芙蓉抗流感滴丸，其特征在于制备方法如下：取木芙蓉叶，加水煎煮二次，每次1小时，合并煎液，静置12小时，过滤，滤液浓缩至相对密度为1.13～1.23(60℃)的浸膏，加乙醇使含醇量为50～70％，搅拌均匀，静置，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成浸膏，将浸膏真空干燥或喷雾干燥得提取物。取提取物，粉碎，过筛。按重量比为木芙蓉叶提取物∶滴丸基质＝1∶1～1∶5的比例，加入到已熔融的滴丸基质中，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它冷却剂中，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。