CN1990019A - 肠康滴丸及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明属于中药制药领域,具体涉及一种具有清热燥湿,理气止痛功能,用于湿热泻泄,痢疾腹痛,里急后重病症的药物肠康滴丸及其制备方法。本发明采用中药材木香、吴茱萸(制)经过提取制得木香、吴茱萸(制)提取物,盐酸小檗碱粉碎成细粉,将木香、吴茱萸(制)提取物及盐酸小檗碱与滴丸基质配制而成。本发明生物利用度高,药品稳定性好,药物体积小,服用携带方便,特别是有助于老年人、儿童等吞咽有困难的患者服药。具有崩解溶散快,溶出度高,快速释药,快速显效等特点,且生产工艺简单,成本低。
Description
技术领域本
发明属中药制药技术领域,特别涉及一种肠康滴丸及其制备工艺。
背景技术
腹泻为临床常见病、多发病,其原因多种多样,如寒湿泻泄、湿热泻泄、伤食泄泻、肝郁脾虚泄泻、脾虚泄泻、肾阳虚泄泻等,治疗泄泻当辨证用药。湿热泻泄为湿热之邪,蕴结脾胃,下注肠道,传化失司,故泻下稀薄如水样,量多次频。湿性粘腻,热性急迫,湿热交蒸,壅阻胃肠气机,故泻下急迫,色黄而臭,或见少许粘液,腹痛时作,烦闹不安;湿困脾胃,故食欲不振,甚或呕恶,神疲之力。若伴外感,则发热;热重于湿,则口渴;湿热下注,故小便短黄;舌红,苔黄腻,脉滑数,均为湿热之征。湿热泻泄者,可选用具有清热燥湿、理气止痛功能的肠康制剂。
盐酸小檗碱,化学名为5,6-二氢9,10-二甲氧苯并〔g〕-1,3苯并二氧戊环〔5,6-a〕喹啉盐酸盐二水合物。是从黄连、黄檗中提取出来的一种抗菌生物碱,有清热解毒作用。中医学认为,此药性凉,能清除邪热或虚热、清除有害毒物,清解胃肠之湿热。现代医学证明,能对抗病原微生物、消炎退热,对痢疾杆菌、结核杆菌、肺炎球菌、金黄色葡萄球菌、链球菌、伤寒杆菌、白喉杆菌、阿米巴原虫等均有抑制作用,以对痢疾杆菌的抑制作用最强。对细菌性痢疾等病有特效。木香为菊科植物木香Aucklandialappa Decne.的干燥根。多栽培于海拔2500米以上的高山。主产于云南、四川。具行气止痛,健脾消食的功能,民间用于肝经湿郁气滞,胁肋胀痛,甚或湿热发黄。每与清热利湿药同用。时而泻痢,腹痛后重,常配黄连。吴茱萸为芸香科植物吴茱萸Evodia rutaecarpa(Juss.)Benth、石虎Evodiarutaecarpa(Juss.)Benth.var.officinalis(Dode)Huang或疏毛吴茱萸Evodia rudaecarpa(Juss.)Benth.Var.bodinieri(Dode)Huang的干燥近成熟果实。据我国明代著名医药家李时珍的《本草纲目》中引证;″五行志云:合东种自杨、茱萸,增年除害″。吴茱萸生于温暖地带山地、路旁或疏林下。主产长江以南地区。具有散寒止痛,降逆止呕,助阳止泻的功效,用于厥阴头痛,寒疝腹痛,脘胀腹痛,呕吐吞酸,五更泄泻等。制吴茱萸所用甘草,调和诸药,共具解表清肠、表里双解之功效。肠康制剂由上述三味药组方,具有清热燥湿,理气止痛功能,临床上用于湿热泻泄,痢疾腹痛,里急后重等。
目前市场上该处方的口服制剂为片剂、胶囊。由于这类常规制剂制备工艺技术所具有的特点,使得这类口服制剂存在崩解时限长,溶出差,起效慢,生物利用度较低,从而影响药效的充分发挥。同时在储存期间易于裂片、变色、吸潮、碎裂等,质量不稳定。也不利于吞咽困难的患者服用。本发明的肠康滴丸克服了片剂、胶囊剂的不足之处,具有服用剂量小,崩解溶散快,溶出度高,生物利用度高,质量稳定性好,快速释药,快速显效的特点,可以舌下含服,也可吞服,起效比片剂、胶囊剂更快,携带和服用方便。本发明制剂工艺简单,生产车间无粉尘,使用辅料种类少,生产过程短,质量稳定,成本低。
发明内容
本发明目的是提供一种药物制剂—肠康滴丸及其制备工艺。本发明的肠康滴丸具有清热燥湿,理气止痛的功能;用于湿热泻泄,痢疾腹痛,里急后重等。
本发明的特征在于采用中药材木香、吴茱萸(制)经过提取制得木香、吴茱萸(制)提取物,盐酸小檗碱粉碎成细粉,将木香、吴茱萸(制)提取物及盐酸小檗碱与滴丸基质配制而成。
各成分的重量比为:
木香、吴茱萸(制)提取物及盐酸小檗碱∶滴丸基质=1∶1~1∶5
各药物的重量百分比(%)是盐酸小檗碱8.2~12.3,木香(药材)51.3~76.9,吴茱萸(制)(药材)20.5~30.8。
各药物的最佳重量百分比(%)是盐酸小檗碱10.3,木香(药材)64.1,吴茱萸(制)(药材)25.6。
本发明可通过以下技术方案实现:
方法一:取木香51.3~76.9份,粉碎成粗粉,吴茱萸(制)20.5~30.8份,加水煎煮二次,加水量第一次为7~9倍量,第二次为5~7倍量,煎煮时间每次2小时,合并煎液,滤过,滤液静置24小时,上清液液浓缩为相对密度为1.20(40℃)的浸膏,加入乙醇使含醇量为50%~70%,搅拌均匀,静置24小时,取上清液回收乙醇,浓缩成浸膏,将浸膏真空干燥或喷雾干燥得木香、吴茱萸(制)提取物。取木香、吴茱萸(制)提取物及盐酸小檗碱8.2~12.3份,分别粉碎,过120目筛,混合均匀。按重量比为木香、吴茱萸(制)提取物及盐酸小檗碱∶滴丸基质=1∶1~1∶5的比例,加入到已熔融的滴丸基质中(85~90℃),搅拌均匀,滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中(1~5℃),分离滴丸,吸除冷却剂,干燥,即得。
方法二:取木香51.3~76.9份,粉碎成粗粉,吴茱萸(制)20.5~30.8份,加入50~70%乙醇,加入量为第一次6~8倍量,第二次5~6倍量,加热回流2次,第一次2小时,第二次1.5小时,滤过,滤液回收乙醇并浓缩至浸膏,将浸膏真空干燥或喷雾干燥得提取物。取提取物及盐酸小檗碱8.2~12.3份,分别粉碎,过120目筛,混合均匀。按重量比为提取物及盐酸小檗碱∶滴丸基质=1∶1~1∶5的比例,加入到已熔融的滴丸基质中(85~90℃),搅拌均匀,滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中(1~5℃),分离滴丸,吸除冷却剂,干燥,即得。
利用本发明的方法制备的滴丸,其主要特点是:
1.药物快速溶出,溶出度高,起效快,生物利用度高,副作用小。肠康滴丸是采用固体分散技术,将药物与滴丸基质熔融后混匀,通过滴制和骤冷凝固,使药物呈分子、胶体或微晶状态分散于基质中。由于药物的总面积增大,药物以微晶或无定型的微粒释出,因此药物溶解和吸收加快,生物利用度提高。
2.药物稳定性好。滴丸制剂由药物与基质加热熔合后,滴入不相溶的冷却液中制成,与空气接触面积减少,不易氧化,基质为非水物,不易引起药物水解,使药物的稳定性增加,从而保证了药品质量。
3.增加了给药方式,肠康滴丸既可吞服,又可含服,便于吞咽困难的患者服用。如采用舌下含化给药,与唾液接触后迅速溶化,由口腔黏膜吸收,不经胃肠道和肝脏直接进入循环系统,不仅避免了肝肠首过作用,而且达到了起效迅速,提高生物利用度,减少副作用的目的。
4.滴丸剂生产工艺、生产设备简单,生产周期短,生产效率高,成本低。
5.滴丸剂的主要生产过程中,所用物料均是在液态下进行,减少了粉尘污染,有利于劳动保护和环保,有利于GMP管理。
具体实施方式
以下通过实施例进一步可说明本发明,但不受实施例限制。
实施例一:取木香1250g,粉碎成粗粉,吴茱萸(制)500g,加水煎煮二次,加水量第一次为8倍量,第二次为6倍量,煎煮时间每次2小时,合并煎液,滤过,滤液静置24小时,上清浓缩为相对密度为1.20(40℃)的浸膏,加入乙醇使含醇量为65%,搅拌均匀,静置24小时,取上清液回收乙醇,浓缩成浸膏,将浸膏真空干燥得木香、吴茱萸(制)提取物。取木香、吴茱萸(制)提取物及盐酸小檗碱100g,分别粉碎,过120目筛,混合均匀。按重量比为木香、吴茱萸(制)提取物及盐酸小檗碱∶聚乙二醇6000=1∶1~1∶3的比例,加入到已熔融的滴丸基质中(90℃),搅拌均匀,滴入二甲基硅油冷却剂中(5℃),分离滴丸,吸除冷却剂,干燥,即得。
实施例二:取木香625g,粉碎成粗粉,吴茱萸(制)250g,加入60%乙醇,加入量为第一次8倍量,第二次6倍量,加热回流2次,第一次2小时,第二次1.5小时,滤过,滤液回收乙醇并浓缩至浸膏,将浸膏真空干燥得木香、吴茱萸(制)提取物。取木香、吴茱萸(制)提取物及盐酸小檗碱100g,分别粉碎,过120目筛,混合均匀。按重量比为木香、吴茱萸(制)提取物及盐酸小檗碱∶混合基质=1∶2的比例(混合基质为聚乙二醇6000∶聚乙二醇4000按1∶0.2配方),加入到已熔融的混合基质中(90℃),搅拌均匀,滴入二甲基硅油冷却剂中(5℃),分离滴丸,吸除冷却剂,干燥,即得。
实施例三:本实施例通过木香、吴茱萸(制)提取物及盐酸小檗碱与不同基质配方,考察圆整度、丸重差异、硬度、溶散时间等指标,以确定木香、吴茱萸(制)提取物及盐酸小檗碱与单一或混合基质的重量比。
木香、吴茱萸(制)提取物及盐酸小檗碱(均为1份)与不同基质配方试验
注:1.冷却剂为二甲基硅油或液体石蜡,冷却温度为1~5℃;药料保温及滴头温度为85~90℃;滴速为30~50粒/分钟。
2.以上结果表明,4~11号试验各项指标都好,即木香、吴茱萸(制)提取物及盐酸小檗碱与基质比例为1∶1~1∶5时可顺利滴制。但考虑到服用剂量等因素,优选配比为4、6、8、10号试验,即木香、吴茱萸(制)提取物及盐酸小檗碱与基质比例为1∶1~1∶2。
Claims (3)
1.一种肠康滴丸,其特征在于采用中药材木香、吴茱萸(制)经过提取制得木香、吴茱萸(制)提取物,盐酸小檗碱粉碎成细粉,将木香、吴茱萸(制)提取物及盐酸小檗碱与滴丸基质配制而成。各成分的重量比为:
木香、吴茱萸(制)提取物及盐酸小檗碱∶滴丸基质=1∶1~1∶5
各药物的重量百分比(%)是盐酸小檗碱8.2~12.3,木香(药材)51.3~76.9,吴茱萸(制)(药材)20.5~30.8。
各药物的最佳重量百分比(%)是盐酸小檗碱10.3,木香(药材)64.1,吴茱萸(制)(药材)25.6。
2.根据权利要求1所述的肠康滴丸,其特征在于所述的滴丸基质为聚乙二醇类、羧甲基淀粉钠、泊洛沙姆,羧甲基纤维素钠、硬脂酸、硬脂酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸脂中的一种或数种配伍,各配伍成分的含量均不等于零。
3.根据权力要求1所述的肠康滴丸,其特征在于制备方法如下:
方法一:取木香51.3~76.9份,粉碎成粗粉,吴茱萸(制)20.5~30.8份,加水煎煮二次,每次2小时,合并煎液,滤过,滤液静置24小时,上清液浓缩为相对密度为1.20(40℃)的浸膏,加入乙醇使含醇量为50%~70%,搅拌均匀,静置,取上清液回收乙醇,浓缩成浸膏,将浸膏真空干燥或喷雾干燥得木香、吴茱萸(制)提取物。取木香、吴茱萸(制)提取物与盐酸小檗碱8.2~12.3份,分别粉碎,过筛,混合均匀。按重量比为木香、吴茱萸(制)提取物及盐酸小檗碱∶滴丸基质=1∶1~1∶5的比例,加入到已熔融的滴丸基质中,搅拌均匀,滴入二甲基硅油或其它冷却剂中,分离滴丸,吸除冷却剂,干燥,即得。
方法二:取木香51.3~76.9份,粉碎成粗粉,吴茱萸(制)20.5~30.8份,加入50~70%乙醇适量,加热回流2次,第一次2小时,第二次1.5小时,滤过,滤液回收乙醇并浓缩至浸膏,将浸膏真空干燥或喷雾干燥得木香、吴茱萸(制)提取物。取木香、吴茱萸(制)提取物及盐酸小檗碱8.2~12.3份,分别粉碎,过筛,混合均匀。按重量比为木香、吴茱萸(制)提取物及盐酸小檗碱∶滴丸基质=1∶1~1∶5的比例,加入到已熔融的滴丸基质中,搅拌均匀,滴入二甲基硅油或其它冷却剂中,分离滴丸,吸除冷却剂,干燥,即得。
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