CN100560056C - 一种复方全反式维甲酸乳膏及其制备方法和应用 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种复方全反式维甲酸乳膏及其制备方法和应用。全反式维甲酸乳膏，由全反式维甲酸10-50份、丙酸倍氯米松10-50份、尿素5000-20000份、基质80000-95000份组成；乳膏的制备方法包括：(1)取尿素50-65g、甘油150-180g、十二烷基硫酸钠3-5g、三乙醇胺6-10g加蒸馏水至400-450g作为水相；(2)取单甘脂20-40g、硬脂酸100-120g、白凡士林50-70g、液状石蜡190-200g及羟苯乙脂1-3g作为油相；(3)两相分别置容器中，加热至熔化或溶解，并保持60-80℃左右，将油相加入水相中，加入全反式维甲酸0.125-1g、丙酸倍氯米松0.125-1.5g，搅匀。本发明的乳膏直接外涂于瘢痕部位皮肤，既能有效抑制瘢痕复发、减轻瘢痕色素沉着，又能促使瘢痕部位皮肤向正常皮肤逆转。
Description
技术领域
本发明属治疗皮肤瘢痕药物领域，特别是涉及一种复方全反式维甲酸乳膏及其制备方法和应用。
背景技术
瘢痕疙瘩和增生性瘢痕是由皮肤创伤引起的创伤部位细胞旺盛增殖，细胞外基质过度分泌而形成的纤维增生性疾病。瘢痕疙瘩经过手术、激光、冷冻、放射等多种治疗仍极易复发。经过局部注射激素治疗可使瘢痕变得平软，但停止注射后瘢痕疙瘩仍易复发，长期注射激素虽可抑制其复发，产生的副作用又不容忽视。研究证实，瘢痕疙瘩及增生性瘢痕的成纤维细胞分化异常，增殖和凋亡失衡。这表明，经过适当的诱导有可能促使瘢痕疙瘩及其细胞向正常细胞分化。
维生素A的衍生物之一全反式维甲酸(all-trans-retinoic acid，ATRA)是一种细胞诱导分化剂，能够维持正常上皮细胞的分化，重建表皮形态，诱导表皮增生并纠正有害因素对真皮结缔组织生化成分及形态结构引起的异常，抑制炎症反应，还能调节皮肤黑色素生成、减轻皮肤色素沉着。此外，ATRA还能明显逆转表皮和皮下组织萎缩，使纤连蛋白和胶原迅速恢复。外用ATRA可以预防皮质类固醇所致的皮肤萎缩而不削弱其抗炎作用。上世纪八十年代国外也曾有学者单纯采用ATRA来治疗瘢痕疙瘩，但其使用的浓度较高，虽能在一定程度上抑制瘢痕增生，却从未有过能使瘢痕向正常皮肤逆转的报道。
我们从全反式维甲酸诱导瘢痕细胞分化的角度考虑采用低浓度的药物治疗瘢痕。此外，基于炎症反应在增生性瘢痕和瘢痕疙瘩的发生发展及复发过程中起着重要作用，故可添加糖皮质激素类药物以起到抗炎作用。丙酸倍氯米松属于强效抗炎、抗过敏药物，可以减轻和防止组织的炎症反应，从而抑制瘢痕增生。该药物亲酯性强，易渗透，涂于患处30分钟后即生效。钠潴留及糖原沉着作用很弱，也无雄性、雌性及蛋白同化激素样的作用，对体温和尿也无明显影响，是理想的外用类激素药物。我们在临床工作中，使用全反式维甲酸和糖皮质激素的复合乳膏外涂于扁平的瘢痕表面12个月，结果发现几乎所有患者的瘢痕复发都得到了有效抑制，部分患者瘢痕边缘部位的皮肤已经向正常皮肤逆转(图1)。不但如此，两种药物的复合乳膏还能够减少单纯使用全反式维甲酸出现皮肤局部红斑、丘疹等轻度刺激作用的发生率，可谓一举两得。
目前在国内已有ATRA的外用制剂，用来辅助治疗寻常痤疮、扁平疣、黏膜白斑、毛发红糠疹、毛囊角化病及银屑病等病症。但市售用药浓度较高，易于引起皮肤红斑和丘疹。市售也有较高浓度的丙酸倍氯米松乳膏，用于治疗过敏性与炎症性皮肤病和相关疾病，如湿疹、过敏性皮炎、接触性皮炎、神经性皮炎、扁平苔藓、盘状红斑狼疮、掌跖脓疱病、瘙痒、银屑病等。但国内外均未见有ATRA和丙酸倍氯米松配伍治疗瘢痕的报道。
发明内容
本发明公开了一种复方全反式维甲酸乳膏及其制备方法和应用，该乳膏既能有效抑制瘢痕复发、减轻瘢痕色素沉着，又能促使瘢痕部位皮肤向正常皮肤逆转。
本发明的一种复方全反式维甲酸乳膏，是由下述重量配比的原料制成的外用药：
全反式维甲酸 10-50份 丙酸倍氯米松 10-50份
尿素 5000-20000份 基质 80000-95000份
所述全反式维甲酸乳膏的最佳重量配比范围是：
全反式维甲酸 12.5份 丙酸倍氯米松 12.5份
尿素 5000份 基质 95000份
所述的乳膏基质成分为：
尿素50g 甘油150g 十二烷基硫酸钠3g 三乙醇胺6g 单甘脂209
硬脂酸100g白凡士林50g 液状石蜡190g
羟苯乙脂1g 加蒸馏水至1000g
本发明一种复方全反式维甲酸乳膏的制备方法，包括下列步骤：
(1)取尿素50-65g、甘油150-180g、十二烷基硫酸钠3-5g、三乙醇胺6-10g加蒸馏水至400-450g作为水相；
(2)取单甘脂20-40g、硬脂酸100-120g、白凡士林50-70g、液状石蜡190-200g及羟苯乙脂1-3g作为油相；
(3)两相分别置容器中，加热至熔化或溶解，并保持60-80℃左右，将油相缓缓加入水相中，按同一方向随加随搅拌至凝时加入全反式维甲酸0.125-1g、丙酸倍氯米松0.125-1.5g，搅匀，即得。
本发明一种复方全反式维甲酸乳膏的应用，作为外用药物，直接外涂于瘢痕部位皮肤，可以抑制瘢痕的增生和瘢痕部位的色素沉着，促使瘢痕部位皮肤向正常皮肤转化。
由于瘢痕疙瘩的发病率在亚洲人中占4.5-16％，仅我国13亿人口中就有1亿左右的发病人口。鉴于瘢痕疙瘩的难治性，这些患者将是外涂药物长期的使用群体。本发明的全反式维甲酸霜剂(乳膏)，将大大增加瘢痕疙瘩的治愈率，并且能够为患者节约大量的就诊时间，创造不可估量的经济和社会效益。
附图说明
图1为瘢痕疙瘩患者使用复方全反式维甲酸乳膏12个月前后效果对比。
a：瘢痕治疗前；
b：经局部注射激素类药物，瘢痕有所萎缩，此时容易复发；
c：复方全反式维甲酸外涂12个月后，瘢痕部位皮肤向正常皮肤转化(箭头所指处)。
具体实施方式
下面结合具体实施例，进一步阐述本发明。应理解，这些实施例仅用于说明本发明而不用于限制本发明的范围。此外应理解，在阅读了本发明讲授的内容之后，本领域技术人员可以对本发明作各种改动或修改，这些等价形式同样落于本申请所附权利要求书所限定的范围。
实施例1
复方全反式维甲酸乳膏及重量配比：
尿素50g 甘油150g 十二烷基硫酸钠3g 三乙醇胺6g 单甘脂20g
硬脂酸100g白凡士林50g 液状石蜡190g
羟苯乙脂1g 加蒸馏水至1000g 全反式维甲酸0.125g 丙酸倍氯米
松0.125g
实施例2
复方全反式维甲酸乳膏的制备方法
1)取尿素50g、甘油150g、十二烷基硫酸钠3g、三乙醇胺6g加蒸馏水至430g作为水相；
2)取单甘脂20g、硬脂酸100g、白凡士林50g、液状石蜡190g及羟苯乙脂1g作为油相；
3)两相分别置容器中，加热至熔化或溶解，并保持60℃，将油相缓缓加入水相中，按同一方向随加随搅拌至凝时加入全反式维甲酸0.125g、丙酸倍氯米松0.125g，搅匀，即得。
实施例3
病例1：女，55岁，胸部自发瘢痕10年，痛痒，于2004年9月来我科就诊。检查见胸前区有一1cm×0.5cm红色瘢痕，高出皮肤，质硬(图1，a)。经局部注射激素类药物后瘢痕变平软，但瘢痕仍充血，时有复发(图1，b)。于2005年8月起采用复方全反式维甲酸乳膏外涂于患处，每日一次，经坚持涂药12个月，瘢痕未复发，且瘢痕部位皮肤向正常皮肤转化(图1，c)。
Claims (2)
1.一种复方全反式维甲酸乳膏，是由下述重量配比的原料制成：
全反式维甲酸0.125g 丙酸倍氯米松0.125g
尿素50g 甘油150g 十二烷基硫酸钠3g 三乙醇胺6g
单甘脂20g 硬脂酸100g 白凡士林50g 液状石蜡190g
羟苯乙脂1g 加蒸馏水至1000g
2.根据权利要求1所述的一种复方全反式维甲酸乳膏的应用，其特征在于：所述的复方全反式维甲酸乳膏在制备治疗瘢痕增生和瘢痕色素沉着的药中的应用。
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