CN100528258C - 用于经皮肤供给活性物质的膏药 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种用于改善人的皮肤的渗透性的方法，借助一种至少部分透明的、含活性物质的和至少部分柔性的膏药和至少一个外部的光源，经皮肤供给活性物质。为此至少部分地垂直冲击到膏药上的由外部光源至少短期发射的光借助许多分别结合于膏药中的聚光透镜聚焦到皮肤的角质层上，以便产生改善皮肤的渗透性的角质层变化。本发明开发了一种改善人的皮肤的渗透性的方法，该方法对确定的活性物质能实现可再现的渗透性。

Description

用于经皮肤供给活性物质的膏药

技术领域

本发明涉及一种用于经皮肤供给活性物质的膏药。

背景技术

多年以来在不同的局部的和系统的疾病的治疗中建立了经皮肤治疗的系统。活性物质，例如烟碱、雌二醇硝酸甘油(EstradiolNitroglycerin)、芬太奴(Fentanyl)可以按这种方式治疗合理地应用例如在口内的容纳的情况中，因为其明显改善疗效并避免只上层发生效果(First-Pass-Effekt)。但用于经皮肤供给的适用的活性物质的选择是受限制的。一些活性物质虽然输送是可能的，但其制剂需要一不切实际的大的面积。

渗透增强剂构成一种可能的问题解法。这些增强剂，例如乙醇、丁醇和其他的短链的乙醇是化学物质，将它们加进制剂中，以便暂时提高人的皮肤的渗透性。借此然后可使制药的活性物质具有足够高的流率。当然这些增强剂由身体吸收并加重身体的代谢过程。

发明内容

因此本发明的目的在于，开发一种用于改善人的皮肤的渗透性的装置，使其对确定的活性物质能实现可再现的渗透性，而对整个生物体没有副作用。

根据本发明，提出一种用于经皮肤供给活性物质的膏药，包括至少一个护层和至少一个含活性物质的自粘的层，其特征在于，护层和含活性物质的层至少是部分透明的，其中各透明的区域上下相叠地位于膏药内；护层包括许多成平面设置的光学的透镜；和光学的透镜的焦点位于支承膏药的皮肤的角质层内。为此至少部分地垂直冲击到膏药上的由外部光源至少短期发射的光借助许多分别结合于膏药中的聚光透镜聚焦到皮肤的角质层上，以便产生改善皮肤的渗透性的角质层变化。

膏药为此具有至少一个护层和至少一个含活性物质的自粘的层。护层和含活性物质的层至少部分是透明的，其中各透明的区域上下相叠位于膏药内并且护层包括许多成平面设置的光学的聚光透镜。

经皮肤治疗的系统中因此包括至少一个含活性物质的面向皮肤的基体层和一透明的几何构形的护层。该系统以一膏药的形式暂时粘到身体皮肤上。一这样的装置允许将光源用于在膏药的支持期间改善经皮肤的吸收。

附图说明

由诸从属权利要求和以下对示意示出的实施形式的描述得出本发明的其他的细节。

图1：膏药和角皮层的剖面图；

图2：一透镜区域无膏药边缘的局部俯视图；

图3：如图1，但具有各个不同焦距的透镜；

图4：如图1，但具有机械的假光遮蔽。

具体实施方式

图1示出一种物理的方法，借其显著地加速经皮肤的活性物质供给。为此例如采用一自粘的膏药10，其具有一透明的护层或背衬12、13和至少一个含活性物质的同样透明的粘结层或基体层50、40。护层12包括一光学的透镜20-22的区域。粘结在皮肤6上的膏药10用一较大照射强度的光源1照射。至少接近垂直冲击到膏药背面14上的光2由各个聚光透镜22-23分别聚焦投射到皮肤6的角质层7上。在各个焦点或焦线中形成小的焦斑8，其保持角质层7是开放的和稀疏的以便输送活性物质。由于各聚光透镜的对顶散焦线(Diakaustik)形成各个焦线。

基体层和/或粘结层40、50在这里是活性物质库，其可以经过几小时或几天发送其活性物质。

在应用以前支承的膏药10至少通过一粘附在粘结层50上的保护膜防止无意的活性物质发送或活性物质损失。

护层12在这里是例如一透明的薄膜，其中结合大量的小透镜20。每个透镜20具有例如双凸面形状，其曲率中心分别位于一光轴23上。各个光轴23一般垂直于膏药背面14的相应的表面部分定向。两邻接的透镜20的光轴23的间距为例如50至500μm。在规定的情况下相应的间距可以加大到一毫米。各透镜20的焦距考虑到透镜材料和基体材料的可能不同的折射率确定成使平均的焦距在皮肤6的外表面9以下约10至20μm位于角皮层7内。在-40μm厚的护层12和一个100μm厚的基体层与粘结层40、50中因此平均的焦距例如为135μm。

各透镜20按照图2例如通过一直的常规的和六角菱形体的外壳面积25径向限定。完整的透镜20具有图1和2中所示的圆的外形26。或者各透镜20也可分别具有圆柱形的外形。其中形成的中间空间则例如由各平面填满。包含各透镜20的柔性薄膜12的平均厚度为约40-100μm。膏药10的透光部分的总面积按照应用情况例如在2与50cm²之间。

在通过曝光产生一角皮的可见的局部的阴暗色的应用情况下，在外部的膏药区域可使透镜例如部分地变阴暗或配置成没有凸面曲率，以便例如为美容起见减小从未变暗到变暗的角皮区域的过渡差异。

该原理当然也可以反用。例如通过产生焦点的透镜的规定的设置和光不起作用的中间区域可以在角皮上产生暂时的花纹的形式的褐色图案。

作为护层的材料可考虑：聚碳酸酯、聚乙烯、聚甲基丙烯酸甲酯，聚对苯二甲酸乙二酯(polyethylenterephthalat)和其他的聚酯、聚丙烯、丙烯酸酯聚合物(Acrylatpolymere)、聚酰胺，以及无机玻璃等，只要这样材料具有光折射的和透明的特性即可。

由于一般对透镜区域的光学质量没有提出高的要求，薄膜12例如可用注塑成型法制造。在包括特别小的透镜的显微透镜区域中，也可以用显微平板印刷术生产薄膜12。

按照图3可以在一透镜区域设置不同焦距的透镜20-22。在该实施例中采用三个不同的透镜20、21、22，它们在透镜区域内例如按规则分布设置。它们的焦距在例如10至50μm的范围内变化。借助这样的透镜区域可以短时渗透较厚的角皮层。

图4中示出一种膏药，其护层13例如相当于图1的护层12的三倍至四倍的材料厚度。其中各透镜20的背面的凸表面31分别构成一进入护层13的盲孔32的底面。盲孔32的内表面33除透镜表面31外具有例如一涂层，其允许或不全反射或只以扩散的反射形式的全反射。在必要时该涂层由一无光泽的黑色涂层构成。在这样情况下倾斜射入盲孔32的光3在透镜的下面几乎不引起皮肤变化。

不用配置有各盲孔32的透镜区域也可以采用由图1已知的透镜区域，在其上粘结一蜂窝式格栅。该蜂窝式格栅在必要时由另一种材料制造并且作为透镜区域例如由许多具有六角横截面的管构成。各管的中心线在相当大程度上垂直于皮肤表面定向。

假光堤坝的另一方案在于，在各透镜20-22的几乎每一个边缘上配置一个或多个销子，其中各销子基本上垂直于皮肤表面9定向，从膏药外表面14凸出的销子在假光时在相当大程度上使各个透镜表面31变暗。

用于定量施加到皮肤上光量的另一可选择的方案在于向光性的玻璃的应用。这样的透镜材料在几秒至几分钟内可逆地遮住透镜的光线。也可设想借助一不透光的自粘的保护膜形成透镜区域的完全保护层。

不用这样的多倍遮光也可以采用这样的透镜材料，即其在几分钟或几小时以后通过在光作用下的老化持久地变暗或颜色变深。

利用相应的膏药支承的角皮点的确定的涂层可再现地得到通过皮肤的活性材料输送的规则。其中重要的影响因素是例如一恒定的辐射强度和光源与膏药之间的不变的间距。由于在某些情况下开始治疗的一次的光的或辐射能的供给是不够的，可能需要配置一在某些时间间隔例如几分钟或几小时内发送光脉冲的闪光灯，以便仍保持由于聚光透镜作用形成的皮肤结构是开放的。

附图标记清单

1     光源

2     光，垂直于膏药表面的光方向

3     光，倾斜于膏药表面的光方向

6     人的皮肤

7     角质层

8     焦斑，角质层变化

9     皮肤的表面

10    膏药

11    具有局部遮蔽的透镜的膏药

12、13护层，背衬，薄膜

13    具有盲孔的护层

14    膏药外面，膏药背面

20-22 透镜，聚光玻璃

23    光轴

25    外壳面积

26    外形

31    弧形的表面

32    盲孔

33    圆柱形内表面

40    基体层

50    粘结层

Claims (4)

1.用于经皮肤供给活性物质的膏药，包括至少一个护层和至少一个含活性物质的自粘的层，其特征在于，

-护层(12、13)和含活性物质的层(40)至少是部分透明的，其中各透明的区域上下相叠地位于膏药(10、11)内；

-护层(12、13)包括许多成平面设置的光学的透镜(20-22)；和

-光学的透镜(20-22)的焦点位于支承膏药的皮肤(6)的角质层(7)内。

2.按照权利要求1所述的膏药，其特征在于，含活性物质的层(40)是一个粘结层，或含活性物质的层(40)作为只含活性物质的层，该含活性物质的层配有一个向皮肤(6)方向定向的渗透活性物质的粘结层(50)。

3.按照权利要求1所述的膏药，其特征在于，光学的透镜(20-22)的至少一部分具有不同的焦距。

4.按照权利要求1所述的膏药，其特征在于，在膏药(11)的背离人的皮肤(6)的一侧上在由光学的透镜(20-22)构成的区域上设置有遮光的突出部分。

Images