CN100467051C - 一种治疗乳腺囊性增生的中药制剂 - Google Patents

Abstract

本发明涉及中成药乳核散结制剂及其制备方法。根据药物的特定药用部位，分别采取提取挥发油，水煎煮提取等方法提取有效成分，然后将提取物及适当的辅料制成分散片、包衣分散片、滴丸、软胶囊、微丸、包衣微丸等剂型。本发明组方合理，可提高制剂中有效成分的含量，从而保证药品的药效，有效治疗乳腺囊性增生。

Description

一种治疗乳腺囊性增生的中药制剂

技术领域

本发明涉及中药领域，尤其涉及一种治疗乳腺囊性增生的中药制剂。

背景技术

乳腺增生病属中医学“乳癖”、“乳痞”，“乳中结核”的范畴，是青壮年妇女的一种常见病和多发病，据国内报道发病率为10％左右，若不及早治疗，可引起癌变。现代医学认为此病的发生与内分泌失调，如雌激素分泌量增高有关，故临床多用雄性激素或雌性激素拮抗剂治疗，副作用较大。

发明内容

中医学认为乳腺囊性增生与精神因素有关，主要与肝脾两脏关系密切，病因病机则以肝郁气滞，痰瘀为主，冲任失调兼而有之。肝气郁结致冲任失调，郁久化热成痰，或肝气犯脾，脾失健运，聚湿成痰；或气机不畅，气血失和血行受阻而成痰，郁疾痰互结，阻塞脉络，则成乳癖。

本发明公开了一种治疗乳腺囊性增生的药物组合及其制剂。

本发明技术方案如下：

本发明属于妇科中药复方制剂，本发明的配方所用的药材重量配比为：

当归 0.8～1.8份   黄芪 0.8～1.8份  光慈姑 0.8～1.7份  漏芦 0.8～1.8份

柴胡 0.6～1.4份   郁金 1～3份      昆布 2～3.2份      海藻 2～3.2份

淫羊藿 2.8～3.8份  鹿衔草 2.8～3.8份

优选为：

当归 1.34份       黄芪 1.34份        光慈姑 1.32～1.34份   漏芦 1.34份

柴胡 1份          郁金 2份           昆布 2.66份           海藻 2.66份

淫羊藿 3.33份     鹿衔草 3.33份

更可优选为：

当归 219g        黄芪 219g        光慈姑 219g       漏芦 219g

柴胡 164g        郁金 328g        昆布 437g         海藻 437g

淫羊藿 546g      鹿衔草 546g

或优选为：

当归 235g       黄芪 235g        光慈姑 235g       漏芦 235g

柴胡 164g       郁金 328g        昆布 437g         海藻 437g

淫羊藿 510g     鹿衔草 510g

或优选为：

当归 240g      黄芪 240g       光慈姑 240g        漏芦 240g

柴胡 164g      郁金 328g       昆布 437g          海藻 437g

淫羊藿 575g    鹿衔草 575g

上述治疗乳腺囊性增生的配方中淫羊藿温肾助阳，协调冲任，具有雄性激素样作用；柴胡疏肝解郁、黄芪、当归益气活血、通络止痛。各药协同疏肝理气、活血通络、温阳散结，通过调整体内激素水平，改善乳腺组织增生状况，达到治疗目的。

光慈姑：本品为百合科植物老鸦瓣Tulipa edulis Baker的干燥鳞茎，或按国家标准及在品种使用。

本发明的治疗乳腺囊性增生的中药制剂可制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、分散片剂、软胶囊剂、微丸剂、泡腾片剂、滴丸剂及其他临床可接受的剂型。

本发明所述的治疗乳腺囊性增生的中药制剂提取方法为：

当归提取挥发油备用，提取油后的当归药渣和其余黄芪等九味加水煎煮1～3次，每次1～3小时，滤过，合并滤液，浓缩成稠膏状(或干燥成干膏粉)。此当归挥发油及稠膏(或干燥成干膏粉)即为制备片剂、胶囊剂、颗粒剂、分散片剂、软胶囊剂、微丸剂、泡腾片剂、滴丸剂等的药材提取物。

所述提取物制备的要点为：

1、当归提取挥发油后药渣再与其他药材煎煮；所述当归提取挥发油可以是乙醇回流法、或渗漉法、或超临界萃取法，或其他将挥发性成分提出的方法；

2、当归提取挥发油后的药渣与其他药材煎煮的次数为1～3次，每次1～3小时；优选为煎煮2次，每次2小时；

3、当归提取挥发油用乙醇稀释后加入；

4、当归提取挥发油用环糊精包合后加入；

上述工艺要点可任意组合。

本发明所述的治疗乳腺囊性增生的中药复方制剂(片剂)的制备方法为：

当归提取挥发油备用，提取挥发油后的当归药渣和其余黄芪等九味加水煎煮二次，每次2小时，滤过，合并滤液，浓缩成稠膏状，制成颗粒，喷入用乙醇稀释的当归油，混匀，压片，包糖衣或薄膜衣，即得片剂。

本发明所述的治疗乳腺囊性增生的中药复方制剂(颗粒剂)的制备方法为：：

当归提取挥发油备用，提取挥发油后的当归药渣和其余黄芪等九味加水煎煮二次，每次2小时，滤过，合并滤液，浓缩成稠膏状，与当归油、辅料制成干颗粒，分装，即得颗粒剂。

本发明所述的治疗乳腺囊性增生的中药复方制剂(分散片剂)的制备方法为：：

当归提取挥发油备用，提取挥发油后的当归药渣和其余黄芪等九味加水煎煮二次，每次2小时，滤过，合并滤液，浓缩成稠膏状，与当归挥发油、填充剂、崩解剂混合制粒，干燥，制成颗粒，加入崩解剂、润滑剂，混匀，压片，即得分散片，或经包衣制成包衣分散片。

本发明所述的治疗乳腺囊性增生的中药复方制剂(胶囊剂)的制备方法为：：

当归提取挥发油备用，提取挥发油后的当归药渣和其余黄芪等九味加水煎煮二次，每次2小时，滤过，合并滤液，浓缩成稠膏状，与当归挥发油、辅料制成颗粒，干燥分装，填充胶囊，即得胶囊剂。

本发明所述的治疗乳腺囊性增生的中药复方制剂(软胶囊剂)的制备方法为：：

当归提取挥发油备用，提取油后的当归药渣和其余黄芪等九味加水煎煮二次，每次2小时，滤过，合并滤液，浓缩成稠膏状，与当归油、分散介质、助悬剂、防腐剂、表面活性剂一种或多种混合均匀，压制或滴制成软胶囊，即得软胶囊剂。

本发明所述的治疗乳腺囊性增生的中药复方制剂(微丸剂)的制备方法为：：

当归提取挥发油备用，提取挥发油后的当归药渣和其余黄芪等九味加水煎煮二次，每次2小时，滤过，合并滤液，浓缩，干燥成干膏粉，与当归挥发油、辅料等混合均匀，制成直径小于2.5mm的微丸。

本发明所述的治疗乳腺囊性增生的中药复方制剂(滴丸剂)的制备方法为：：

当归提取挥发油备用，提取挥发油后的当归药渣和其余黄芪等九味加水煎煮二次，每次2小时，滤过，合并滤液，浓缩、干燥成干膏粉，取滴丸基质加热融溶，加入干膏粉及当归挥发油，混合均匀，滴入冷却剂中成型，除去冷却剂，干燥，即得滴丸剂。

本发明所述的治疗乳腺囊性增生的中药复方制剂(泡腾片剂)的制备方法为：：

当归提取挥发油备用，提取挥发油后的当归药渣和其余黄芪等九味加水煎煮二次，每次2小时，滤过，合并滤液，浓缩、喷雾干燥制成浸膏粉，即为药材提取物，与当归挥发油、填充剂、泡腾酸碱对混合制粒，加入崩解剂、润滑剂，混匀，压片，即得泡腾片。

本发明所述一种治疗乳腺囊性增生的中药制剂分散片中的崩解剂为：交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠，低取代羟丙基纤维素，交联羧甲纤维素钠一种或几种；

分散片中的粘合剂是:40％乙醇～95％乙醇溶液或淀粉浆或聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液；或最佳为4.5％～12％聚乙烯吡咯烷酮的60％的乙醇溶液；

分散片中的润滑剂是硬脂酸镁，或微粉硅胶，或滑石粉等的一种或两种以上；填充剂为：淀粉、予焦化淀粉、微晶纤维素、乳糖等，以选择予焦化淀粉配比。

临床疗效：

一、本发明乳腺散结制剂治疗乳腺囊性增生临床观察

1 临床资料

1.1 一般资料

72例均为我院门诊女性患者，随机分为治疗组和对照组。

治疗组42例：年龄26～51岁，平均34岁。未婚者10例，已婚者32例。病程最短半年，最长5年。病灶单侧18例，双侧24例；

对照组30例：年龄25～55岁，平均36岁。未婚者8例，已婚者22例。病程最短半年，最长4年。病灶单侧8例，双侧22例。两组一般资料比较，差异无显著性意义(P>0.05)，具有可比性。

1.2 诊断标准 参照《中药新药治疗乳腺囊性增生病的临床研究指导原则》拟定。

2 治疗方法

2.1 治疗组 口服乳块散结软胶囊，每次2粒，每天3次。

2.2 对照组 口服他莫昔芬，月经后第二天开始服用，10mg，每天2次。

全部病例均服药2个月经周期为1疗程，1个疗程后统计疗效。治疗期间停服其它中西药物。

3 治疗结果

3.1 疗效标准 参照《中药新药治疗乳腺囊性增生病的临床研究指导原则》疗效标准。

临床治愈：乳腺肿块及乳痛完全消失，停药3个月不复发者；

显效：乳痛消失，重型变为轻型，乳腺肿块缩小1/2以上；有效：乳痛减轻，中型变为轻型，重型变中型，乳房肿块缩小不及1/2；无效：乳痛未减，乳腺肿块未缩小或反而增大。

3.2 治疗结果

治疗组42例中，临床治愈18例，显效15例，有效4例，无效5例，总有效率88.1％；对照组30例中，临床治愈15例，显效9例，有效4例，无效2例，总有效率90.3％。治疗组总有效率与对照组相比无显著性差异(P<0.01)。

他莫昔芬治疗乳腺囊性增生，效果已被普遍确认。本发明中药制剂疗效与他莫昔芬无显著差异，疗效确切。

本发明当归、黄芪活血益气，柴胡、郁金舒肝解郁，光慈姑、漏芦、昆布、海藻消核散结，淫羊藿、鹿衔草温阳而建调冲任二脉，诸药配合，主辅相承，故而疗效卓著。

二、剂型间的疗效对比试验：

随机选取病情、病程类似的乳腺囊性增生患者140例，随机分为七组，分别服用本发明乳块散结片剂(普通片)、颗粒剂、微丸胶囊、软胶囊、分散片、滴丸、泡腾片剂，观察疗效及起效时间。以颗粒剂、微丸胶囊、软胶囊、分散片剂起效较快，平均患者自觉起小时间为21天，普通片剂平均为28天。

总有效率分别为：软胶囊(83.2％)、颗粒剂81.5％，微丸胶囊84.6％、分散片剂、滴丸、泡腾片80.2％，普通片77.5％。各剂型优于普通片剂使用效果。

以患者服用口感、服用药物对食欲的影响、服用难度等指标，患者主观评价以软胶囊、微丸胶囊、颗粒剂、分散片剂型服用最为满意。

具体实施方式

实施例1 一种治疗乳腺囊性增生中药的提取物的制备：

本发明的配方所用的药材重量配比为：

当归 0.8份      黄芪 0.8份        光慈姑 0.8份      漏芦 0.8份

柴胡 0.6份      郁金 1份          昆布 2份          海藻 2份

淫羊藿 2.8份    鹿衔草 2.8份

当归粉碎成20～40目粗粉，加95％乙醇6倍量回流提取3小时，提取液回收乙醇，所得挥发油收集挥发油备用，提取挥发油后的当归药渣和其余黄芪、光慈姑等九味加水煎煮提取1次，煎煮3小时，提取液滤过，浓缩、干燥制成浸膏粉，上述挥发油及干膏粉即为药材提取物。

实施例2 一种治疗乳腺囊性增生中药的提取物的制备：

本发明的配方所用的药材重量配比为：

当归1.8份    黄芪1.8份      光慈姑1.7份      漏芦1.8份

柴胡1.4份    郁金3份        昆布3.2份        海藻3.2份

淫羊藿3.8份  鹿衔草3.8份

当归粉碎成80目粗粉，采用CO2超临界法提取挥发油，收集挥发油备用，提取挥发油后的当归药渣和其余黄芪、光慈姑等九味加水煎煮提取3次，每次1小时，提取液滤过，浓缩、减压干燥制成浸膏粉，上述挥发油及干膏粉即为药材提取物。

实施例3 一种治疗乳腺囊性增生中药的提取物的制备：

当归 1.34份      黄芪 1.34份        光慈姑 1.32份      漏芦 1.34份

柴胡 1份         郁金 2份           昆布 2.66份        海藻 2.66份

淫羊藿 3.33份    鹿衔草 3.33份

当归粉碎成100目粗粉，加95％乙醇6倍量渗漉，渗漉液回收乙醇，所得挥发油，收集挥发油备用，提取挥发油后的当归药渣和其余黄芪、光慈姑等九味加水煎煮提取2次，每次2小时，提取液滤过，浓缩、喷雾干燥制成浸膏粉，上述挥发油及干膏粉即为药材提取物。

实施例4 一种治疗乳腺囊性增生中药的提取物的制备：

当归 219g      黄芪 219g        光慈姑 219g       漏芦 219g

柴胡 164g      郁金 328g        昆布 437g         海藻 437g

淫羊藿 546g    鹿衔草 546g

当归粉碎成100目粗粉，加95％乙醇8倍量渗漉，渗漉液回收乙醇，所得挥发油，收集挥发油备用，提取挥发油后的当归药渣和其余黄芪、光慈姑等九味加水煎煮提取2次，每次2小时，提取液滤过，浓缩至35℃相对密度为1.25，加入等倍量75％醇沉，取上清液，回收乙醇后喷雾干燥制成浸膏粉，上述挥发油及干膏粉即为药材提取物。

实施例5 一种治疗乳腺囊性增生中药的提取物的制备：

当归 219g     黄芪 219g        光慈姑 219g         漏芦 219g

柴胡 164g     郁金 328g        昆布 437g           海藻 437g

淫羊藿 546g   鹿衔草 546g

当归粉碎成100目粗粉，加95％乙醇6倍量，回流提取3小时，提取液回收乙醇，所得挥发油收集挥发油用倍达环糊精包合，所得包合物低温干燥，备用，提取挥发油后的当归药渣和其余黄芪、光慈姑等九味加水煎煮提取2次，每次2小时，提取液滤过，浓缩、喷雾干燥制成浸膏粉，上述挥发油包合物及干膏粉即为药材提取物。

实施例6 一种治疗乳腺囊性增生中药复方制剂——片剂制备

1000片的一种乳腺囊性增生中药复方制剂片剂包括：

当归 219g      黄芪 219g       光慈姑 219g       漏芦 219g

柴胡 164g      郁金 328g       昆布 437g         海藻 437g

淫羊藿 546g    鹿衔草 546g

辅料为：填充剂 予焦化淀粉：乳糖＝3：1   75g

           粘合剂淀粉浆适量

           润滑剂滑石粉

当归提取挥发油备用，提取油后的当归药渣和其余黄芪等九味加水煎煮二次，每次2小时，滤过，合并滤液，浓缩成稠膏状，制成颗粒，喷入用乙醇稀释的当归油，混匀，压片，包糖衣或薄膜衣，即得片剂。

所用填充剂是淀粉、予胶化淀粉、乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露醇、微晶纤维素、甲基纤维素、倍达环糊精、羧甲淀粉钠、羧甲纤维素钠、阿斯帕坦、交联聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯吡咯烷酮、一种或多种。

实施例7 一种治疗乳腺囊性增生中药复方制剂——颗粒剂制备

每250袋颗粒剂由以下药材制成

当归 235g        黄芪 235g       光慈姑 235g       漏芦 235g

柴胡 164g        郁金 328g       昆布 437g         海藻 437g

淫羊藿 510g      鹿衔草 510g

辅料为：填充剂 予焦化淀粉：乳糖＝3：1     210g

             粘合剂淀粉浆适量

取当归提取挥发油备用，提取油后的当归药渣和其余黄芪等九味加水煎煮二次，每次2小时，滤过，合并滤液，浓缩成稠膏状，与当归油、辅料制成颗粒，干燥，分装，即得颗粒剂——250袋。

实施例8 一种治疗乳腺囊性增生中药复方制剂——颗粒剂制备

取实施例1～5的药材提取物，与填充剂淀粉120g，羧甲淀粉钠35g，85％乙醇为粘合剂润湿制粒干燥，制成250袋，每次服用1袋。

实施例9 一种治疗乳腺囊性增生中药复方制剂——胶囊剂制备

取实施例1～5的药材提取物，与淀粉135g，滑石粉10g混合均匀，填充胶囊，制成胶囊1000粒，每粒装0.4g。

实施例10 一种治疗乳腺囊性增生中药复方制剂——微丸剂制备

取实施例1～5的药材提取物，与淀粉150g，羟丙甲基纤维素20g，聚乙烯吡咯烷酮15g混合均匀，制成粒径0.5～1.2mm的微丸，干燥，填充胶囊，制成胶囊1000粒，每粒装0.4g。

实施例11 一种治疗乳腺囊性增生中药复方制剂——分散片剂的制备

1000片的一种乳腺囊性增生中药复方制剂片剂所用药材重量配比为：

当归 235g       黄芪 235g        光慈姑 235g        漏芦 235g

柴胡 164g       郁金 328g        昆布 437g          海藻 437g

淫羊藿 510g     鹿衔草 510g

取当归提取挥发油备用，提取油后的当归药渣和其余黄芪等九味加水煎煮二次，每次2小时，滤过，合并滤液，浓缩成稠膏状，与当归油、填充剂、崩解剂混合制粒，干燥，制成颗粒，加入崩解剂、润滑剂，混匀，压片，即得分散片，或经包衣制成包衣分散片。

实施例12 一种治疗乳腺囊性增生中药复方制剂——分散片剂的制备

1000片的一种乳腺囊性增生中药复方制剂片剂包括：

当归 219g      黄芪 219g       光慈姑 219g     漏芦 219g

柴胡 164g      郁金 328g       昆布 437g         海藻 437g

淫羊藿 546g    鹿衔草 546g

所用辅料组份重量配比为：

填充剂：予焦化淀粉乳糖300g

        乳糖50g

崩解剂：低取代羟丙基纤维素40g

润滑剂：滑石粉5g

粘合剂：70％乙醇适量

取实施例1或2或3或4或5制得的药材提取物，与填充剂、崩解剂混合制粒，干燥，加入崩解剂、润滑剂，混匀，压片，即得，或经包衣制成中药复方制剂——包衣分散

实施例13 一种治疗乳腺囊性增生中药复方制剂——分散片剂的制备

1000片的一种乳腺囊性增生中药复方制剂片剂包括：

当归 219g      黄芪 219g       光慈姑 219g       漏芦 219g

柴胡 164g      郁金 328g       昆布 437g         海藻 437g

淫羊藿 546g    鹿衔草 546g

所用辅料组份重量配比为：

填充剂：微晶纤维    20g

崩解剂：羧甲基淀粉钠15g

润滑剂：硬脂酸镁    0.5g

粘合剂：95％乙醇    适量

取实施例1或2或3或4或5制得的药材提取物，与填充剂、崩解剂混合制粒，干燥，加入崩解剂、润滑剂，混匀，压片，即得，或经包衣制成中药复方制剂——包衣分散片

实施例14 一种治疗乳腺囊性增生中药复方制剂——分散片剂的制备

1000片的一种乳腺囊性增生中药复方制剂片剂包括：

当归 219g        黄芪 219g        光慈姑 219g       漏芦 219g

柴胡 164g        郁金 328g        昆布 437g         海藻 437g

淫羊藿 546g      鹿衔草 546g

所用辅料组份重量配比为：

填充剂：淀粉120g、

        予焦化淀粉25g

崩解剂：交联聚乙烯吡咯烷酮25g

        羧甲基淀粉钠    15g

润滑剂：微粉硅胶 4g

9％聚乙烯吡咯烷酮的60％的乙醇溶液

取实施例1或2或3或4或5制得的药材提取物，与填充剂、崩解剂混合制粒，干燥，加入崩解剂、润滑剂，混匀，压片，即得，或经包衣制成中药复方制剂——包衣分散片。

所用分散片中的崩解剂为：交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠，低取代羟丙基纤维素，交联羧甲纤维素钠一种或几种；

分散片中的粘合剂是:40％乙醇～95％乙醇溶液或淀粉浆或聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液；或最佳为4.5％～12％聚乙烯吡咯烷酮的60％的乙醇溶液；

分散片中的润滑剂是硬脂酸镁，或微粉硅胶，或滑石粉等的一种或两种以上；

填充剂为：淀粉、予焦化淀粉、微晶纤维素、乳糖等，以选择予焦化淀粉配比。

实施例1 5一种治疗乳腺囊性增生中药复方制剂——泡腾片剂的制备

1000片包括：

当归 220g       黄芪 220g        光慈姑 220g       漏芦 220g

柴胡 164g       郁金 328g        昆布 437g         海藻 437g

淫羊藿 545g     鹿衔草 545g

所用辅料组份重量配比为：

填充剂：淀粉            110g、

        予焦化淀粉      20g

泡腾剂：碳酸氢钠        30g

        酒石酸          40g

        柠檬酸          5g

润滑剂：微粉硅胶        4g

当归提取挥发油备用，提取油后的当归药渣和其余黄芪等九味加水煎煮二次，每次2小时，滤过，合并滤液，浓缩、喷雾干燥制成浸膏粉，即为药材提取物，与当归油、填充剂、泡腾酸碱对混合制粒，加入崩解剂、润滑剂，混匀，压片，即得泡腾片。

实施例16 一种治疗乳腺囊性增生中药复方制剂——泡腾片剂的制备

1000片的一种乳腺囊性增生中药复方制剂片剂包括：

当归 220g       黄芪 220g       光慈姑 220g       漏芦 220g

柴胡 164g       郁金 328g       昆布 437g         海藻 437g

淫羊藿 545g     鹿衔草 545g

所用辅料组份重量配比为：

填充剂：淀粉  120g、

        予焦化淀粉 20g

泡腾剂：碳酸氢钠    45g

        枸橼酸      60g

润滑剂：微粉硅胶4g

将药材按实施例1或2或3或4或5制成的药材提取物，与填充剂、泡腾剂柠檬酸混合制粒，干燥，加入泡腾剂碳酸氢钠—枸橼酸、润滑剂，混匀，压片，即得泡腾片，或经包衣制成中药复方制剂——包衣泡腾片。

实施例17 一种治疗乳腺囊性增生中药复方制剂——软胶囊剂的制备

1000粒软胶囊由下述配比的药材制成：

当归 219g       黄芪 219g       光慈姑 219g      漏芦 219g

柴胡 164g       郁金 328g       昆布 437g        海藻 437g

淫羊藿 546g     鹿衔草 546g

分散介质：桃仁油 100g；

助悬剂：  乙级纤维素 5g；

防腐剂：  对羟基苯甲酸丙酯 5g；

乳化剂：  大豆卵磷脂 10g；

取明胶、水混合，于水浴加热下溶解，加入甘油、防腐剂、附加剂，搅拌均匀，抽真空脱气后，于70±5℃保温静置，制成囊材备用；

取当归提取挥发油备用，提取油后的当归药渣和其余黄芪等九味加水煎煮二次，每次2小时，滤过，合并滤液，浓缩成稠膏状，与当归油、分散介质、助悬剂、防腐剂、表面活性剂一种或多种混合均匀，压制或滴制成软胶囊，即得软胶囊剂。

将囊液用软胶囊机压制成软胶囊，即得软胶囊剂。

实施例18 一种治疗乳腺囊性增生中药复方制剂——软胶囊剂的制备

1000粒软胶囊由下述配比的药材制成：

当归 219g       黄芪 219g       光慈姑 219g       漏芦 219g

柴胡 164g       郁金 328g       昆布 437g         海藻 437g

淫羊藿 546g     鹿衔草 546g

辅料为：

分散介质：大豆油油80g；

助悬剂：  乙级纤维素5g；

防腐剂：  对羟基苯甲酸乙酯10g；

乳化剂：  大豆卵磷脂5g；

实施例19 一种治疗乳腺囊性增生中药复方制剂——软胶囊剂的制备

1000粒软胶囊由下述配比的药材制成：

当归 220g        黄芪 220g       光慈姑 220g       漏芦 220g

柴胡 164g        郁金 328g       昆布 437g         海藻 437g

淫羊藿 545g      鹿衔草 545g

辅料为：

分散介质：橄榄油 150g；

助悬剂：  蜂蜡 20g；

防腐剂：  对羟基苯甲酸苄酯 5g；

乳化剂：  大豆卵磷脂 2g；

取当归提取挥发油备用，提取油后的当归药渣和其余黄芪等九味加水煎煮二次，每次2小时，滤过，合并滤液，浓缩成稠膏状，与当归油、分散介质、助悬剂、防腐剂、表面活性剂一种或多种混合均匀，压制或滴制成软胶囊，即得软胶囊剂。

实施例20 一种治疗乳腺囊性增生中药复方制剂——软胶囊剂的制备

1000粒软胶囊由下述配比的药材制成：

当归 235g        黄芪 235g        光慈姑 235g      漏芦 235g

柴胡 164g        郁金 328g        昆布 437g        海藻 437g

淫羊藿 510g      鹿衔草 510g

辅料为：

分散介质：橄榄油 200g；

助悬剂：  蜂蜡 20g；

防腐剂：  对羟基苯甲酸丙酯 15g；

乳化剂：  大豆卵磷脂 10g；

取当归提取挥发油备用，提取油后的当归药渣和其余黄芪等九味加水煎煮二次，每次2小时，滤过，合并滤液，浓缩成稠膏状，与当归油、分散介质、助悬剂、防腐剂、表面活性剂一种或多种混合均匀，压制或滴制成软胶囊，即得软胶囊剂。

所用软胶囊中分散介质为油性分散介质：如橄榄油或其他天然植物油，如大豆油或花生油，或者是甘油三酯油类，或油酸山梨醇酯，或油酸甘油酯：丙二醇，或椰子油C8/C10甘油单酯，或双酯或椰子油C8/C10丙二醇酯，或椰子油甘油三酯或纯化乙酰化的单甘油酯，或油酸甘油酯或亚油酸甘油酯，或聚乙二醇月桂酸甘油酯或纯化向日葵油单甘油酯等的一种或两种以上。

实施例21 一种治疗乳腺囊性增生中药复方制剂——软胶囊剂的制备

500粒软胶囊由下述配比的药材制成：

当归 219g      黄芪 219g       光慈姑 219g      漏芦 219g

柴胡 164g      郁金 328g       昆布 437g        海藻 437g

淫羊藿 546g    鹿衔草 546g

所用软胶囊中分散介质为水溶性分散介质；

水溶性介质为：      大豆油      150g；

其软胶囊的助悬剂为  蜂蜡        20g；

其软胶囊的乳化剂为：大豆卵磷脂  5g；

其软胶囊的防腐剂为：甘油        2g

取当归提取挥发油备用，提取油后的当归药渣和其余黄芪等九味加水煎煮二次，每次2小时，滤过，合并滤液，浓缩成稠膏状，与当归油、分散介质、助悬剂、防腐剂、表面活性剂一种或多种混合均匀，压制或滴制成软胶囊，即得软胶囊剂。

制成软胶囊的助悬剂除蜂蜡，还可以是其他能增加分散介质粘度的固体物质，如单硬脂酸铝或乙基纤维素、或卡伯波树脂等一种或两种；

制成软胶囊的防腐剂为：甘油、或丙二醇或对羟基苯甲酸甲酯、或对羟基苯甲酸乙酯、或对羟基苯甲酸丙酯、或对羟基苯甲酸丁酯、或对羟基苯甲酸苄酯、或对羟基苯甲酸苯酯中的一种或几种，或最佳对羟基苯甲酸乙酯。

实施例22 一种治疗乳腺囊性增生中药复方制剂——滴丸剂的制备

1000份滴丸服用量或10000粒滴丸所用药材重量配比为：

当归 219g       黄芪 219g        光慈姑 219g      漏芦 219g

柴胡 164g       郁金 328g        昆布 437g        海藻 437g

淫羊藿 546g     鹿衔草 546g

滴丸基质：聚乙二醇4000    20g

          聚乙二醇6000    240g

          泊洛沙姆        12g

冷却液：  二甲基硅油、液体石蜡＝1：1

按实施例1或2或3或4或5方法，将药材制成提取物，取滴丸基质加热融溶，加入干膏粉及当归油，混合均匀，滴入冷却剂中成型，除去冷却剂，干燥，即得滴丸剂。

实施例23 一种治疗乳腺囊性增生中药复方制剂——滴丸剂的制备

1000份滴丸服用量或10000粒滴丸所用药材重量配比为：

当归 240g      黄芪 240g       光慈姑 240g       漏芦 240g

柴胡 164g      郁金 328g       昆布 437g         海藻 437g

淫羊藿 575g    鹿衔草 575g

滴丸基质：聚乙二醇4000      15g

          聚乙二醇6000      240g

冷却液：  二甲基硅油、液体石蜡＝1：1

当归提取挥发油备用，提取油后的当归药渣和其余黄芪等九味加水煎煮二次，每次2小时，滤过，合并滤液，浓缩、干燥成干膏粉，取滴丸基质加热融溶，加入干膏粉及当归油，混合均匀，滴入冷却剂中成型，除去冷却剂，干燥，即得滴丸剂。

本发明所述一种治疗乳腺囊性增生的中药制剂所用滴丸基质为：聚乙二醇是指聚乙二醇4000或聚乙二醇6000、或聚乙二醇9300一种或两种的组合；其滴丸制备中的冷却剂为二甲基硅油或液体石蜡或茶油或菜油之一或两种以上。

实施例24 一种治疗乳腺囊性增生中药复方制剂——滴丸剂的制备

1000份滴丸服用量或5000粒滴丸所用药材重量配比为：

当归 219g      黄芪 219g       光慈姑 219g       漏芦 219g

柴胡 164g      郁金 328g       昆布 437g         海藻 437g

淫羊藿 546g    鹿衔草 546g

滴丸基质：聚乙二醇9300      200g

冷却剂：  二甲基硅油        适量

当归提取挥发油，环糊精包合备用，提取油后的当归药渣和其余黄芪等九味加水煎煮二次，每次2小时，滤过，合并滤液，浓缩至35℃相对密度为1.25，加入等倍量75％醇沉，取上清液，回收乙醇后喷雾干燥制成浸膏粉；取滴丸基质加热融溶，加入干膏粉及当归油包合物，混合均匀，滴入冷却剂中成型，除去冷却剂，干燥，即得滴丸剂。

如滴制时保持药材提取物与基质的混合物于75～80℃，冷却柱有效柱长95厘米，冷却液10℃，滴速每份钟45～55滴，滴管口外径2.5mm，内径2.0mm，则滴制出的滴丸无脱尾，外观光洁园整。

Claims (3)

1、一种治疗乳腺囊性增生的中药制剂，其特征在于：以重量份计，制成有效成分的原料药组成为：

当归 1.34份     黄芪 1.34份    光慈姑 1.34份    漏芦 1.34份

柴胡 1份        郁金 2份       昆布 2.66份      海藻 2.66份

淫羊藿 3.33份   鹿衔草 3.33份。

2、根据权利要求1所述的一种治疗乳腺囊性增生的中药制剂，其特征在于药材提取物的制备方法如下：

当归粉碎成100目粉，加95％乙醇8倍量渗漉，渗漉液回收乙醇，收集挥发油备用；提取挥发油后的当归药渣与其余黄芪、光慈姑等九味加水煎煮提取2次，每次2小时，提取液滤过、浓缩至35℃相对密度为1.25，加入等倍量75％乙醇醇沉，取上清液，回收乙醇后喷雾干燥制成干膏粉，上述挥发油及干膏粉即为药材提取物。

3、根据权利要求1或2所述的一种治疗乳腺囊性增生的中药制剂，其特征在于制备1000片分散片所用原料药为：

当归219g、黄芪219g、光慈姑219g、漏芦219g、柴胡164g、郁金328g、昆布437g、海藻437g、淫羊藿546g、鹿衔草546g。