CN100431595C - 用于气滞寒凝胃痛的药物组合物及其制备方法和用途 - Google Patents

Abstract

本发明公开一种药物组合物，主要由以下成分构成：丁香、白胡椒、沉香、陈皮、砂仁、猪牙皂、青皮、莪术、枳实、五灵脂、香附、木香、厚朴、肉桂，其中不含巴豆霜。本发明还提供一种药物组合物的制备方法，包括研磨；将部分成分提取挥发油后与另一部分成分用水煎煮，然后滤取药液；合并药液减压蒸馏浓缩成稠膏；再将另一部分成分加入稠膏制成颗粒，混和上述挥发油压片得到本发明药物组合物。本发明药物主要用于治疗气滞胃寒疼痛的胃病。

Description

用于气滞寒凝胃痛的药物组合物及其制备方法和用途

技术领域

本发明一般涉及一种用于气滞胃寒疼痛的药物组合物，具体涉及许多中药配制在一起的药物组合物；本发明还涉及该药物组合物的制备方法以及该药物组合物的用途。

技术背景

中医称气滞寒凝所至脘腹胀满疼痛，呕吐嘈杂，不思饮食，属胃脘痛范畴，为常见病，临床表现为上腹胀痛，得热痛减，遇冷即发。胃脘胀痛，胸闷食少，发病多由突受外寒或过食生冷诱发，西医诊断为急性胃痉挛，急慢性胃炎等消化不良胃病。

目前临床上治疗这种胃病的方法，中医多采用温中散寒，行气止痛的中成药，如十香止痛丸、附子理中丸等。西医多采用颠茄、吗叮呤等药品，治疗效果不理想，仅能缓解症状，且易复发。本发明人提交的CN1733282公开一种治疗气滞、胃寒疼痛的药物及其制备工艺，主要包括丁香、白胡椒、沉香、巴豆霜、陈皮、砂仁、猪牙皂、青皮、莪术、枳实、五灵脂、香附、木香、厚朴、肉桂等成分，以便治疗气滞寒凝引起的脘腹胀满疼痛，呕吐嘈杂，不思饮食的胃痛症。虽然总有效率为93.60％，但是仍需要进一步改进。因此，本发明的目的是提供一种改良的中药药物组合物，主要由上述专利申请的药物组成，不同的是其中取消巴豆霜成分。

发明内容

本发明一个目的是提供一种药物组合物，主要由以下成分构成：丁香、白胡椒、沉香、陈皮、砂仁、猪牙皂、青皮、莪术、枳实、五灵脂、香附、木香、厚朴、肉桂，其中不含巴豆霜。其中制成有效成分的原料以重量份计组成为：砂仁36～40枳实36～40陈皮36～40莪术36～40五灵脂36～40青皮36～40香附醋炙36～40木香18～20丁香18～20厚朴姜汁炙18～20白胡椒18～20  猪牙皂18～20肉桂9～10沉香9～10。该药物组合物可制成片剂、颗粒剂、胶囊剂等。

本发明另一个目的是提供一种药物组合物的制备方法，包括将丁香、白胡椒、沉香粉碎成细粉；将陈皮、砂仁提取挥发油后用水提取；猪牙皂、青皮、莪术水提取；枳实、五灵脂、香附、木香、厚朴、肉桂75％乙醇提取，药液回收乙醇；合并上述各提取液，浓缩成稠膏；再加入丁香、白胡椒、沉香的细粉和/或辅料以及上述挥发油，按常规方法制成上述剂型。

本发明再一个目的是该药物组合物在制备用于治疗气滞胃寒疼痛胃病药物中的应用。

由于CN1733282公开的中药含有巴豆霜，该成分有毒，而且其用量不易掌握。在治疗气滞胃寒疼痛的胃病时，医生考虑加入巴豆霜成分使患者稍微泻肚，以便减轻气滞症状。但是大多数患者无需用泻肚方式减轻气滞，而且该成分有毒，用量稍微偏离时会造成不良反应而影响服药。本发明人经过长期试验，发现取消巴豆霜后，不仅造成药物组合物不含毒性更加安全，而且增大疗效，大大提高了总有效率。此外，对提高药物的安全性大为有益。

本发明药物组合物的制备方法与CN1733282专利申请中的方法大同小异，其内容本发明结合引用。其中有些成分先提取挥发油，再将另一部分成分与子煎煮，合并药液，减压浓缩，混和挥发油后压片。其中何种成分提取挥发油，煎煮温度、时间，减压程度、浓缩程度等等，可以视为公知，因为已在上述专利中公开，此处无需赘述。

本发明使用中药各个成分的药理和功效如下：

本发明药物中砂仁：辛温。归脾、胃、肾经。

功能与主治：化湿开胃，温脾止泻，理气安胎。用于湿浊中阻，脘痞不饥，脾胃虚寒，呕吐止泻，妊娠恶阻，胎动不安。

枳实：苦、辛、酸、温。归脾、胃经。

功能与主治：破气消积，化痰散痞。用于积滞内停，痞满胀痛，泻痢后重，大便不通，痰滞气阻胸痹，结胸，胃下垂、脱肛、子宫脱垂。

陈皮：苦、辛、温。归肺、脾经。

功能与主治：理气健脾，燥湿化痰。用于胸脘胀满，食少吐泻，咳嗽痰多。

莪术：辛、苦、温。归肝、脾经。

功能与主治：行气破血，消积止痛。用于  瘕痞块，瘀血经闭，食积胀痛，早期宫颈癌。

五灵脂：咸、甘、温。归肝经。

功能与主治：活血、化瘀，止痛。用于胸胁、脘腹刺痛，痛经，经闭，产后血瘀疼痛，跌打肿痛，蛇虫咬伤。

青皮：苦、辛、温。归肝、胆、胃经。

功能与主治：疏肝破气，消积化滞。用于胸胁胀满，疝气，乳核、乳痛，食积腹痛。

香附醋炙：辛、微苦，微甘、平。归肝、脾、三焦经。

功能与主治：行气解郁，调经止痛。用于肝郁气滞，胸胁脘腹胀痛，消化不良，胸脘痞闷，寒疝腹痛，乳房胀痛，月经不调，经闭痛经。

木香：辛、苦、温。归脾、胃、大肠、三焦、胆经。

功能与主治：行气止痛，健脾消食。用于胸脘胀痛，泻痢后重，食积不消，不思饮食。

丁香：辛、温。归脾、胃、肺、肾经。

功能与主治：温中降逆，补肾助阳。用于脾胃虚寒，呃逆呕吐，食少吐泻，心腹冷痛，肾虚阳痿。

厚朴姜汁炙：苦、辛、温。归脾、胃、肺、大肠经。

功能与主治：燥湿消痞，下气除满。用于湿滞伤中，脘痞吐泻，食积气滞，腹胀便秘，痰饮喘咳。

白胡椒：辛、热。归胃，大肠经。

功能与主治：温中散寒，下气，消痰。用于胃寒呕吐，腹痛泄泻，食欲不振，癫痫痰多。

猪牙皂：辛、咸、温。有小毒，归肺、大肠经。

功能与主治：祛痰开窍，散结消肿。用于中风口禁，昏迷不醒，癫痫痰盛，关窍不通，喉痹痰阻。顽痰喘咳，咳痰不爽，大便燥结；外治痈肿。

肉桂：辛、甘、大热。归肾、脾、心肝经。

功能与主治：补火助阳，引火归源，散寒止痛，活血通经。用于阳痿，宫冷，腰膝冷痛，肾虚作喘，阳虚眩晕，目赤咽痛，虚寒吐泻，寒疝，奔豚，经闭，痛经。

沉香：辛、苦、微温。归脾、胃、肾经。

功能与主治：行气止痛，温中止呕，纳气平喘，用于胸腹胀闷疼痛，胃寒呕吐呃逆，肾虚气逆喘急。

本发明优点一部分清晰可见，一部分将在下文指出。

具体实施方案详述

本发明药物组合物主要由以下有效成分的原料组成，其单位是重量份：砂仁36～40枳实36～40陈皮36～40莪术36～40五灵脂36～40青皮36～40香附醋炙36～40木香18～20丁香18～20厚朴姜汁炙18～20白胡椒18～20猪牙皂18～20肉桂9～10沉香9～10，其特征在于其中不含有巴豆霜。

该药物组合物可制成片剂、颗粒剂、胶囊剂等。

制备本发明药物组合物的方法包括下列具体步骤：

(1)将丁香、白胡椒、沉香粉碎成细粉，过80～100目筛；

(2)将陈皮、砂仁提取挥发油后，药渣水煎一次3小时，滤取药液，将猪牙皂、青皮、莪术水煎二次，每次3小时，滤取药液，合并上述滤液；

(3)将枳实、五灵脂、香附、木香、厚朴、肉桂以75％乙醇按渗漉法提取，药液回收乙醇；

(4)合并以上各药液，在0.06～0.08Mpa，50～60℃的条件下减压浓缩成在40～50℃温度下测得的相对密度为1.35～1.40的稠膏；

(5)取稠膏加入丁香、白胡椒、沉香细粉，混匀干燥，粉碎，过40～60目筛，制成颗粒，50～60℃以下干燥；

(6)将砂仁、陈皮挥发油喷入颗粒中，混匀，压制成片，包糖衣即得。

用本发明药物治疗气滞寒凝引起的脘腹胀满疼痛，呕吐嘈杂，不思饮食的胃痛症，口服，一次4片，一日1～2次，孕妇忌服，疗程为5～7天，临床观察99例，总有效率98.99％。

发明药物临床研究资料

一、临床资料

1、一般资料：观察99例，其中男45例，女54例，年龄最小21岁，最大57岁。

2、职业分布：工人28例，农民29例，教师15例，干部27例。

3、临床病例选择标准，中医辨证分型，疗效判断标准以1988年卫生部药政局发《新药(中药)临床研究指导原则》为依据。

二、治疗与观察方法：

1、药物来源：本发明药物，由保定中药制药有限公司研究制作。

2、病例选择：均系以诊断标准筛选的门诊病例，孕妇及不符合纳入标准的其它患者剔除。

3、观察方法与步骤：所有观察病例均详细填写门诊病历及观察登记表，详细记录服药前后的症状体征。

4、治疗方法：每天服用本发明药物早晚各一次，每次4片，连服7天为一疗程，服药期间停服其它中西胃药，每3天来院门诊复查一次，疗程结束后分别进行统计分析。

三、疗效判断标准

痊愈：胃脘痛止，半年至1年内不复发，相应的主要理化检查基本恢复正常。

显效：主要证候基本消失，半年至1年内不复发，相应的主要理化检查好转。

有效：主要证候基本消失，半年至1年内虽有发作，但疼痛程度减轻，持续时间缩短，相应的主要理化检查改变不大。

无效：主要证候无变化，相应的主要理化检查无改变。

四、治疗结果：

治疗观察99例，其中痊愈85例，显效11例，有效2例，无效1例，总有效率98.99％。

胃脘痛药物疗效观察比较

注：a.表示去掉巴豆霜  b.表示含巴豆霜

五、结论：

1.发明药物a与原处方药物b经临床观察比较，总有效率提高10个百分点，具有显著创新与进步。

2.有治愈率更高，起效快，剂量小，服用方便的特点。

3.含巴豆霜成分的药物，在试验病例中，个别患者有轻微的泻下作用，占病例数的1-3％，因巴豆霜对肠胃的刺激作用有个体差异。

4.经修订处方，去掉巴豆霜后，对肠胃无刺激，无不良反应，有更可靠的安全性，适应患者范围更广泛。

典型病例1

安秀贤，女，40岁，农民，胃脘部胀满，牵引两肋作痛，饮食后痛甚，口苦，胸闷食少，情绪波动时，加重，舌红苔薄白，脉弦而有力。服药3天痛减，5天诸症消失，食欲增加，精神好转，痊愈。

典型病例2

王丽英，女，27岁，工人，胃脘部胀痛，恶心呕吐，食后痛甚，舌红，苔薄白，脉弦，曾服用颠茄等他药疗效不佳，服本药一天，症状减轻，3天症状消失，痊愈。

典型病例3

李素梅，女，49岁，干部，胃脘痛5年，加重月余，喜温，喜按，胸闷食少，口淡无味，乏力畏寒，舌淡胖有齿痕，苔白厚，脉沉缓，服药4天痛减，5天症状消失，食欲增加。

典型病例4

张法才，男，43岁，农民，胃脘部胀痛，每食生冷或受寒凉，反复发作，得热痛减，口淡无味，饮食减少，舌质淡胖，苔薄白，脉沉细，服药2天症状减轻，5天症状消失。

典型病例5

程海忠，男，60岁，工人，胃脘胀痛三天，两肋不舒，口苦，时乏酸，大便欠畅，舌淡红，苔白，脉弦，服药1天症状减轻，2天痊愈。

典型病例6

曹山河，男，42岁，工人，因生闷气，胃脘痛三天，两肋胀满不舒，口苦，呕吐酸水，舌苔白，脉弦。服含巴豆霜本药2天，症状减轻，服药后有轻微腹泻，停药腹泻停止，无其它不适。

典型病例7

王银菊，女，41岁，农民，因脑怒诱发胃脘痛及两肋胀痛，伴口苦心烦，胸闷不饥，舌苔黄，脉弦数。服含巴豆霜本药3天，症状减轻，服药2天出现腹泻，排稀便，停止服药，腹泻止。

下文将用非限制性实施例进一步详述本发明。

实施例1

本发明药物采用如下重量份数比原料组成为：

砂仁36   枳实38   陈皮40   莪术36

五灵脂36    青皮40          香附醋炙38    木香19

丁香18      厚朴姜汁炙20    白胡椒19      猪牙皂18

肉桂9.5     沉香10

制备本发明药物的工艺，包括如下步骤：

(1)将丁香、白胡椒、沉香粉碎成细粉，过80目筛；

(2)将陈皮、砂仁提取挥发油后，药渣水煎一次3小时，滤取药液，猪牙皂、青皮、莪术水煎二次，每次3小时，滤取药液；

(3)枳实、五灵脂、香附、木香、厚朴、肉桂以75％乙醇按渗漉法提取，药液回收乙醇；

(4)合并以上各药液，在0.06～0.09Mpa，50～60℃的条件下减压浓缩成在40℃温度下测得的相对密度为1.35的稠膏；

(5)取稠膏加入丁香、白胡椒、沉香细粉，混匀干燥，粉碎，过40目筛，制成颗粒，50℃干燥；

(6)将砂仁、陈皮挥发油喷入颗粒中，混匀，压制成片，包糖衣即得。

实施例2

采用如下重量份数比原料组成为：

砂仁38      枳实36          陈皮38        莪术40

五灵脂38    青皮36          香附醋炙40    木香20

丁香19      厚朴姜汁炙18    白胡椒18      猪牙皂19

肉桂9       沉香9.5

制备本发明药物的工艺，包括如下步骤：

(1)将丁香、白胡椒、沉香粉碎成细粉，过100目筛；

(2)将陈皮、砂仁提取挥发油后，药渣水煎一次3小时，滤取药液，将猪牙皂、青皮、莪术水煎二次，每次3小时，滤取药液，合并上述滤液；

(3)枳实、五灵脂、香附、木香、厚朴、肉桂以75％乙醇按渗漉法提取，药液回收乙醇；

(4)合并以上各药液，在0.06～0.09Mpa，50～60℃的条件下减压浓缩成在45℃温度下测得的相对密度为1.40的稠膏；

(5)取稠膏加入丁香、白胡椒、沉香细粉，混匀干燥，粉碎，过50目筛，制成颗粒，55℃干燥；

(6)将砂仁、陈皮挥发油喷入颗粒中，混匀，压制成片，包糖衣即得。

实施例3

采用如下重量份数比原料组成为：

砂仁40      枳实40          陈皮38        莪术38

五灵脂40    青皮38          香附醋炙36    木香18

丁香20      厚朴姜汁炙19    白胡椒20      猪牙皂20

肉桂10      沉香9

制备本发明药物的工艺，包括如下步骤：

(1)将丁香、白胡椒、沉香粉碎成细粉，过90目筛；

(2)将陈皮、砂仁提取挥发油后，药渣水煎一次3小时，滤取药液，猪牙皂、青皮、莪术水煎二次，每次3小时，滤取药液；

(3)枳实、五灵脂、香附、木香、厚朴、肉桂以75％乙醇按渗漉法提取，药液回收乙醇；

(4)合并以上各药液，在0.06～0.09Mpa，50～60℃的条件下减压浓缩成在50℃温度下测得的相对密度为1.38的稠膏；

(5)取稠膏加入丁香、白胡椒、沉香细粉，混匀干燥，粉碎，过60目筛，制成颗粒，60℃干燥；

(6)将砂仁、陈皮挥发油喷入颗粒中，混匀，压制成片，包糖衣即得。

实施例4

采用如下重量份数比原料组成为：

砂仁40      枳实40          陈皮40        莪术40

五灵脂40    青皮40          香附醋炙40    木香20

丁香20      厚朴姜汁炙20    白胡椒20      猪牙皂20

肉桂10      沉香10

制备本发明药物的工艺，包括如下步骤：

(1)将丁香、白胡椒、沉香粉碎成细粉，过80～100目筛；

(2)将陈皮、砂仁提取挥发油后，药渣水煎一次3小时，滤取药液，猪牙皂、青皮、莪术水煎二次，每次3小时，滤取药液；

(3)将枳实、五灵脂、香附、木香、厚朴、肉桂以75％乙醇按渗漉法提取，药液回收乙醇；

(4)合并以上各药液，在0.06～0.09Mpa，50～60℃的条件下减压浓缩成在40～50℃温度下测得的相对密度为1.35～1.40的稠膏；

(5)取稠膏加入丁香、白胡椒、沉香细粉，混匀干燥，粉碎，过40～60目筛，制成颗粒，50～60℃以下干燥；

(6)将砂仁、陈皮挥发油喷入颗粒中，混匀，压制成片，包糖衣即得。

实施例5

采取如下重量份数比原料组成为：

砂仁40      枳实40          陈皮40       莪术40

五灵脂40    青皮40          香附醋炙40   木香20

丁香20      厚朴姜汁炙20    白胡椒20     猪牙皂20

肉桂10      沉香10

制备本发明药物的工艺，包括下列步骤：

(1)将丁香、白胡椒、沉香粉碎成细粉，过80～100目筛；

(2)将陈皮、砂仁提取挥发油后，药渣水煎一次3小时，滤取药液，猪牙皂、青皮、莪术水煎二次，每次3小时，滤取药液；

(3)将枳实、五灵脂、香附、木香、厚朴、肉桂以75％乙醇按渗漉法提取，药液回收乙醇；

(4)合并以上各药液，在0.06～0.09Mpa，50～60℃的条件下减压浓缩成在40～50℃温度下测得的相对密度为1.35～1.40的稠膏；

(5)取稠膏加入丁香、白胡椒、沉香细粉，混匀干燥，粉碎，过40～60目筛，制成颗粒，50～60℃以下干燥；

(6)将砂仁、陈皮挥发油喷入颗粒中，混匀，装胶囊即得。

实施例6

采用如下重量份数比原料组成为：

砂仁40      枳实40          陈皮40        莪术40

五灵脂40    青皮40          香附醋炙40    木香20

丁香20      厚朴姜汁炙20    白胡椒20      猪牙皂20

肉桂10      沉香10

制备本发明药物的工艺，包括如下步骤：

(1)将陈皮、砂仁提取挥发油后，药渣水煎一次3小时，滤取药液，药液经减压浓缩成相对密度为1.05～1.1的稀膏，加乙醇使成含醇量60％，混匀，静置24小时，取上清液回收乙醇，减压浓缩得相对密度为1.22～1.25的清膏；

(2)将丁香、白胡椒、沉香、猪牙皂、青皮、莪术、枳实、五灵脂、香附、木香、厚朴、肉桂以75％乙醇按渗漉法提取，药液回收乙醇，减压浓缩得相对密度为1.22～1.25的清膏；

(3)将以上两种清膏合并混匀，加适量辅料糊精或糖粉，混匀，制成颗粒，60℃以下干燥；

(4)将砂仁、陈皮挥发油用适量乙醇溶解，喷入颗粒中，混匀，即得。

以上详述了本发明，显然，本领域技术人员可作许多修改和改进而并不背离本发明的精神范围。

Claims (9)

1.一种用于气滞寒凝胃痛的药物组合物，其中制成有效成分的原料以重量份计组成为：

砂仁36～40    枳实36～40        陈皮36～40      莪术36～40

五灵脂36～40  青皮36～40        香附醋炙36～40  木香18～20

丁香18～20    厚朴姜汁炙18～20  白胡椒18～20    猪牙皂18～20

肉桂9～10     沉香9～10。

2.根据权利要求1的药物组合物，其中：

砂仁36    枳实38        陈皮40      莪术36

五灵脂36  青皮40        香附醋炙38  木香19

丁香18    厚朴姜汁炙20  白胡椒19    猪牙皂18

肉桂9.5   沉香10。

3.根据权利要求1的药物组合物，其中：

砂仁38    枳实36        陈皮38      莪术40

五灵脂38  青皮36        香附醋炙40  木香20

丁香19    厚朴姜汁炙18  白胡椒18    猪牙皂19

肉桂9     沉香9.5。

4.根据权利要求1的药物组合物，其中：

砂仁40    枳实40        陈皮38      莪术38

五灵脂40  青皮38        香附醋炙36  木香18

丁香20    厚朴姜汁炙19  白胡椒20    猪牙皂20

肉桂10    沉香9。

5.根据权利要求1的药物组合物，其中：

砂仁40    枳实40        陈皮40     莪术40

五灵脂40  青皮40        香附醋炙40  木香20

丁香20    厚朴姜汁炙20  白胡椒20    猪牙皂20

肉桂10    沉香10。

6.根据权利要求1-5任意一项的药物组合物，其特征在于：将该药物组合物制成片剂、颗粒剂或胶囊剂。

7.一种权利要求1药物组合物的制备方法，包括将丁香、白胡椒、沉香粉碎成细粉；将陈皮、砂仁提取挥发油后用水提取；猪牙皂、青皮、莪术用水提取；枳实、五灵脂、香附、木香、厚朴、肉桂以75％乙醇提取，药液回收乙醇；合并上述各提取液，浓缩成稠膏；再加入丁香、白胡椒、沉香细粉以及上述挥发油和/或辅料，按常规方法制成常规剂型。

8.根据权利要求7的方法，包括下列步骤：

(1)将丁香、白胡椒、沉香粉碎成细粉，过80目筛；

(2)将陈皮、砂仁提取挥发油后，药渣水煎一次3小时，滤取药液，猪牙皂、青皮、莪术水煎二次，每次3小时，滤取药液；

(3)枳实、五灵脂、香附、木香、厚朴、肉桂以75％乙醇按渗漉法提取，药液回收乙醇；

(4)合并以上各药液在0.06～0.09Mpa，50～60℃的条件下减压浓缩成在40℃温度下测得的相对密度为1.35的稠膏；

(5)取稠膏加入丁香、白胡椒、沉香细粉、混匀干燥、粉碎，过40目筛，制成颗粒，50℃干燥；

(6)将砂仁、陈皮挥发油喷入颗粒中，混匀，压制成片，包糖衣即得。

9.权利要求1所述的药物组合物在制备用于治疗气滞胃寒疼痛的药物中的应用。