CL2011001391A1 - Formas solidas cristalinas del acido (s)-4-((2s,3s)-7-carbamoil-1,1-dietil-3-metoxi-1,2,3,4-tetrahidronaftalen-2-ilamino)-2-ciclohexilmetil-butirico y de la sal clorhidrato; procesos de preparacion; compuestos intermediarios; composicion farmaceutica; y uso para mejorar la movilidad del tracto gastrointestinal. - Google Patents

Formas solidas cristalinas del acido (s)-4-((2s,3s)-7-carbamoil-1,1-dietil-3-metoxi-1,2,3,4-tetrahidronaftalen-2-ilamino)-2-ciclohexilmetil-butirico y de la sal clorhidrato; procesos de preparacion; compuestos intermediarios; composicion farmaceutica; y uso para mejorar la movilidad del tracto gastrointestinal.

Info

Publication number
CL2011001391A1
CL2011001391A1 CL2011001391A CL2011001391A CL2011001391A1 CL 2011001391 A1 CL2011001391 A1 CL 2011001391A1 CL 2011001391 A CL2011001391 A CL 2011001391A CL 2011001391 A CL2011001391 A CL 2011001391A CL 2011001391 A1 CL2011001391 A1 CL 2011001391A1
Authority
CL
Chile
Prior art keywords
formula
acid
crystalline forms
tetrahydronaphthalen
cyclohexylmethyl
Prior art date
Application number
CL2011001391A
Other languages
English (en)
Inventor
Sean Dalziel
Miroslav Rapta
Original Assignee
Theravance Biopharma R&D Ip Llc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Theravance Biopharma R&D Ip Llc filed Critical Theravance Biopharma R&D Ip Llc
Publication of CL2011001391A1 publication Critical patent/CL2011001391A1/es

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C229/00Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C229/38Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino groups bound to acyclic carbon atoms and carboxyl groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C231/00Preparation of carboxylic acid amides
    • C07C231/22Separation; Purification; Stabilisation; Use of additives
    • C07C231/24Separation; Purification
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C237/00Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups
    • C07C237/48Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring being part of a condensed ring system of the same carbon skeleton
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/12Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
    • C07C2601/14The ring being saturated
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2602/00Systems containing two condensed rings
    • C07C2602/02Systems containing two condensed rings the rings having only two atoms in common
    • C07C2602/04One of the condensed rings being a six-membered aromatic ring
    • C07C2602/10One of the condensed rings being a six-membered aromatic ring the other ring being six-membered, e.g. tetraline

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

FORMAS CRISTALINAS I Y 11 DEL ÁCIDO (S: -4-":25, 35)- 7 -CARBAMOLL-1 .1-( -ETIL-3-METOXI-1 ,2,3.4 -TETRAHIDRONAFTALEN-2 ILAMINO)-2 CICLOHEXILMETIL BUTIRICO. DE FORMULA I. CARACTERIZADAS POR VALORES 2E DEL ESPECTRO DE DIFRACCIÓN DE RAYOS X CADA UNA, ADEMÁS DE LA FORMA SÓLIDA CRISTALINA DE LA SAL CLORTL DRATO DEL MISMO CON SUS RESPECTIVOS VALORES 2E DEL ESPECTRO DE DIFRACCIÓN DE RAYOS X. PROCESO DE SÍNTESIS DEL COMPUESTO DE FORMULA IA PARTIR DEL COMPUESTO INTERMEDIARIO DE FÓRMULA 4, EL CUAL PRESENTA UN PRECURSOR DE FÓRMULA 5. EN COMBINACIÓN CON UN COMPUESTO DE FÓRMULA 3 PARA FORMAR Y REIVINDICAR UN COMPUESTO DE FÓRMULA 2 O SU SAL CLORHIDRATO. CAMPOSICION FARMACÉUTICA QUE COMPRENDE  LAS FORMAS SÓLIDAS CRISTALINAS DEL ÁCIDO ($)-4(( 28.38)-7-CA RBAMOIL- 1,1•DIETIL-3-METOXI•1.2. 3, 4-TETRAHIDROBAFTALER-ILAMI)-22•CICLOHEXILMETIL-BULIRICO. Y USO DE LA FORMA SÓLIDA CRISTALINA DEL MISMO PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCLÓN INTESTINAL INDUCIDA POR AGENTES OPIOLDES O ILEO POSOPERATORIO. DEL TRASTORNO DE MOVILIDAD REDUCIDA DEL TRACTO INTESTINAL Y PARA ANTAGONIZAR UN RECEPTOR OPIOLDE U  EN UN MAMÍFERO.
CL2011001391A 2008-12-10 2011-06-08 Formas solidas cristalinas del acido (s)-4-((2s,3s)-7-carbamoil-1,1-dietil-3-metoxi-1,2,3,4-tetrahidronaftalen-2-ilamino)-2-ciclohexilmetil-butirico y de la sal clorhidrato; procesos de preparacion; compuestos intermediarios; composicion farmaceutica; y uso para mejorar la movilidad del tracto gastrointestinal. CL2011001391A1 (es)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US12125408P 2008-12-10 2008-12-10

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CL2011001391A1 true CL2011001391A1 (es) 2011-11-11

Family

ID=42122774

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CL2011001391A CL2011001391A1 (es) 2008-12-10 2011-06-08 Formas solidas cristalinas del acido (s)-4-((2s,3s)-7-carbamoil-1,1-dietil-3-metoxi-1,2,3,4-tetrahidronaftalen-2-ilamino)-2-ciclohexilmetil-butirico y de la sal clorhidrato; procesos de preparacion; compuestos intermediarios; composicion farmaceutica; y uso para mejorar la movilidad del tracto gastrointestinal.

Country Status (21)

Country Link
US (4) US8101794B2 (es)
EP (1) EP2376427B1 (es)
JP (1) JP5650657B2 (es)
KR (1) KR101685187B1 (es)
CN (1) CN102245564B (es)
AR (1) AR074592A1 (es)
AU (1) AU2009324709B2 (es)
BR (1) BRPI0922920A2 (es)
CA (1) CA2745441C (es)
CL (1) CL2011001391A1 (es)
CO (1) CO6390054A2 (es)
ES (1) ES2645087T3 (es)
IL (1) IL213093A0 (es)
MX (1) MX2011006209A (es)
MY (1) MY179041A (es)
NZ (1) NZ593377A (es)
RU (1) RU2512390C2 (es)
SG (1) SG172016A1 (es)
TW (1) TWI449685B (es)
WO (1) WO2010068649A1 (es)
ZA (1) ZA201104319B (es)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AR072336A1 (es) 2007-12-11 2010-08-25 Theravance Inc Derivados de la 3-carboxipropil-aminotetralina, composiciones farmaceuticas que los contienen, procedimiento para su preparacion, intermediarios y su procedimiento de preparacion
EP2231589B1 (en) 2007-12-11 2013-02-13 Theravance, Inc. Aminotetralin compounds as mu opioid receptor antagonists
TW201118084A (en) * 2009-09-18 2011-06-01 Adolor Corp The use of an opioid receptor antagonist for the treatment or prevention of gastrointestinal tract disorders
EP2760826A1 (en) * 2011-09-30 2014-08-06 Theravance, Inc. Crystalline forms of a 3-[2-methanesulfonyl-1-(4-trifluoromethyl-phenoxy)ethyl]pyrrolidine compound

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6498196B1 (en) 1998-12-22 2002-12-24 Edward Roberts Compounds useful in pain management
US6844368B1 (en) 1998-12-22 2005-01-18 Edward Roberts Compounds useful in pain management
US6231594B1 (en) 1999-08-11 2001-05-15 Radiant Medical, Inc. Method of controlling body temperature while reducing shivering
JP2005526137A (ja) * 2002-05-17 2005-09-02 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ アミノテトラリン−誘動尿素のバニロイドvr1受容体調節剤
MXPA05010821A (es) * 2003-04-08 2006-03-30 Progenics Pharm Inc Terapia de combinacion para constipacion que comprende un laxante y un antagonista opioide periferico.
SE0301794D0 (sv) * 2003-06-19 2003-06-19 Astrazeneca Ab New use III
EP2097083A2 (en) 2006-11-07 2009-09-09 Nektar Therapeutics AL, Corporation Dosage forms and co-administration of an opioid agonist and an opioid antagonist
EP1997493A1 (en) * 2007-05-28 2008-12-03 Laboratorios del Dr. Esteve S.A. Combination of a 5-HT7 receptor ligand and an opioid receptor ligand
AR072336A1 (es) * 2007-12-11 2010-08-25 Theravance Inc Derivados de la 3-carboxipropil-aminotetralina, composiciones farmaceuticas que los contienen, procedimiento para su preparacion, intermediarios y su procedimiento de preparacion
EP2231589B1 (en) 2007-12-11 2013-02-13 Theravance, Inc. Aminotetralin compounds as mu opioid receptor antagonists
WO2009124022A1 (en) 2008-04-01 2009-10-08 Theravance, Inc. 2 -aminotetralin derivatives as mu opioid receptor antagonists

Also Published As

Publication number Publication date
US20100144881A1 (en) 2010-06-10
MY179041A (en) 2020-10-26
TW201026646A (en) 2010-07-16
AU2009324709B2 (en) 2015-07-16
US8324236B2 (en) 2012-12-04
MX2011006209A (es) 2011-07-12
JP5650657B2 (ja) 2015-01-07
US8101794B2 (en) 2012-01-24
WO2010068649A1 (en) 2010-06-17
US20130065916A1 (en) 2013-03-14
EP2376427A1 (en) 2011-10-19
CN102245564B (zh) 2015-04-01
ZA201104319B (en) 2012-03-28
AU2009324709A1 (en) 2011-06-30
US8486958B2 (en) 2013-07-16
AR074592A1 (es) 2011-01-26
ES2645087T3 (es) 2017-12-04
KR101685187B1 (ko) 2016-12-09
CN102245564A (zh) 2011-11-16
IL213093A0 (en) 2011-07-31
US20130345466A1 (en) 2013-12-26
US20120088834A1 (en) 2012-04-12
SG172016A1 (en) 2011-07-28
NZ593377A (en) 2013-07-26
US8969367B2 (en) 2015-03-03
KR20110093938A (ko) 2011-08-18
RU2011128393A (ru) 2013-01-20
JP2012511580A (ja) 2012-05-24
CO6390054A2 (es) 2012-02-29
CA2745441C (en) 2017-10-17
RU2512390C2 (ru) 2014-04-10
TWI449685B (zh) 2014-08-21
EP2376427B1 (en) 2017-08-02
CA2745441A1 (en) 2010-06-17
BRPI0922920A2 (pt) 2019-09-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
MX2009009492A (es) Compuestos organicos biciclicos adecuados para el tratamiento de condiciones inflamatorias o alergicas.
AR066130A1 (es) Formas cristalinas de saxagliptina y procesos para preparar las mismas
EA201170922A1 (ru) Производные сульфонамида
CL2007002607A1 (es) Compuestos derivados de aril-sulfonamida o piridin-sulfonamida; proceso de preparacion; composicion farmaceutica; y uso para el tratamiento de una enfermedad o trastorno mediado por las interacciones de los linfocitos, tales como artritis reumatoide,
EA200900877A1 (ru) Пиперидиновые агонисты gpcr
EA201290416A1 (ru) Новые спиропиперидиновые соединения
CL2013001558A1 (es) El uso de compuestos moduladores o agonistas de los receptores de s1p para disminuir la frecuencia cardiaca en aproximadamente 2 latidos/minuto; metodo para aminorar, prevenir o limitar un efecto cronotropico negativo; un kit farmaceutico.
CL2007003487A1 (es) Forma cristalina del hemihidrato de 1-(b-d-glucopiranosil)-4-metil-3-[5-(4-fluorofenil)-2-tienilmetil]benceno, inhibidor del transportador de glucosa sodio-dependiente; proceso de preparacion; composicion farmaceutica, util para el tratamiento de dia
EA200900796A1 (ru) Пиперидиновые агонисты gpcr
EA201000050A1 (ru) Замещенные бициклолактамные соединения
EA201000046A1 (ru) Замещенные имидазогетероциклы
EA200900880A1 (ru) Пиперидиновые агонисты gpcr
CR20120177A (es) Nuevos compuestos de espiropiperidina y el uso farmacéutico del mismo para el tratamiento de diabetes
BRPI0922566A2 (pt) polimorfo cristalino, composição farmacêutica, composto, e, métodos para preparar um composto, e para tratar uma doença.
UY31803A (es) Compuesto cristalino
ATE520651T1 (de) Substituierte phenylmethylbicyclocarbonsäureamidverbindungen
EA201170722A1 (ru) Лактамы в качестве ингибиторов бета-секретазы
CL2011001391A1 (es) Formas solidas cristalinas del acido (s)-4-((2s,3s)-7-carbamoil-1,1-dietil-3-metoxi-1,2,3,4-tetrahidronaftalen-2-ilamino)-2-ciclohexilmetil-butirico y de la sal clorhidrato; procesos de preparacion; compuestos intermediarios; composicion farmaceutica; y uso para mejorar la movilidad del tracto gastrointestinal.
NO20083708L (no) 4-Fenyl-tiazol-5-karboksylsyre og 4-fenyl-tiazol-5-karboksylmider som PLK1-inhibitorer
ECSP10010499A (es) Proceso para la preparación de sulfamatos de heteroarilo benzofusionado y la forma cristalina de n-(((2s)-6-cloro-2,3-dihidro-1,4-benzodioxin-2il)metil-sulfamida
BR112012020557A2 (pt) formas cristalinas de sódio 4- {[9-cloro-7-(2-flúor-6-metoifenil)-5h-pirimido [5,4-d] [2] benzazepin-2-il]-amino}-2 metoxibenzoato de sódio.
EA201000439A1 (ru) Бензотиазолы в качестве модуляторов рецептора грелина
CL2007000680A1 (es) Compuesto cristalino (5s)-5-[4(cloro-piridin-2-iloxi)-piperidin-1-sulfonilmetil]-5-metil-imidazolidin-2,4-diona, forma g; proceso de preparacion; composicion farmaceutica; y uso para el tratamiento de epoc.
CL2008000554A1 (es) Compuestos derivados de diaminopirimidina sustituida; metodo de preparacion de dichos compuestos; composicion farmaceutica; y uso del compuesto para el tratamiento de una enfermedad del tracto urinario, un estado patologico doloroso, un trastorno res
BRPI0920251A2 (pt) composto, composição famacêutica, formulação, métodos para preparar o composto, um sal farmaceuticamente aceitável, para inibir o crescimento de um micróbio, para tratar um mamífero tendo uma infecção microbiana, e, uso de um composto.