CH313262A - Method for obtaining genines - Google Patents

Method for obtaining genines

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CH313262A
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CH
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dependent
product
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diethyl ether
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Albert Dr Wettstein
Hans Dr Kaegi
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Ciba Geigy
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    • C07J71/00Steroids in which the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton is condensed with a heterocyclic ring
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
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Description

  

  Verfahren zur     Gewinnung    von     Geninen       Gegenstand der vorliegenden     Erfindung     ist ein Verfahren zur Gewinnung von     Steroid-          Sapogeninen    aus     Rohglykosiden.    Geeignete       Rohglykosidgemische    werden z. B. aus     Agave-          arten,    wie Agave     sisalana    oder Agave     four-          eroydes,    insbesondere aus dem Abfall bei der       Sisalfaser-Isolierung,    erhalten. Zur Gewin  nung der     Genine,    wie z.

   B. des     Hecogenins,     wurde bis anhin auf das     Rohglykosidgemisch     eine Säure, wie z. B. Salzsäure oder Schwe  felsäure, einwirken gelassen, der dabei auf  tretende Rückstand mit Alkali, wie z. B.  alkoholischem     Alkalihydroxyd,    behandelt, das       Reaktionsgeniiseh    hernach mit Tierkohle ver  setzt, alkalisch     abfiltriert    und aus dem     R.üek-          stand    das     Genin,    z. B.     Hecogenin,    extrahiert.  



  Es wurde nun gefunden, dass man die Ge  nire ohne Verwendung von     Adsorbentien,          wie    Tierkohle, bei der. alkalischen Filtration  in reiner Form erhalten kann. Das Verfah  ren gemäss der Erfindung ist, dadurch ge  kennzeichnet, dass man auf das durch     De-          handlung    von     Steroid-Sapogenine    enthalten  den     Roh-lykosiden    mit Säuren erhaltene Pro  dukt ein     Erdalkalihydroxy    d, insbesondere       Kalkmilch,    einwirken lässt, aus dein     R.eak-          lionsgemisch    den unlöslichen Anteil abtrennt  und diesen mit organischen Lösungsmitteln  extrahiert.

   Vorzugsweise geht man von einem  solchen Produkt aus, das durch Behandlung  von     Rohglykosiden    mit. Säuren und     naehträg-          lieh    mit     AlkalihvdroYyden    und Ansäuern  erhalten wird. Die verfahrensgemässe     Un        i          setzung    mit einem     Eraalkalihydroxvd    liefert    ein leicht     filtrierbares    Produkt. Als Extrak  tionsmittel eignet sich insbesondere     Diäthyl-          ä.ther,    ferner z. B. auch     Äthylenchlorid,          Tetrachlorkohlenstoff    oder Benzol.

   Um die       Genine    in möglichst reiner Form zu gewin  nen,     empfiehlt    es sich, die Extraktion frak  tioniert     durchzuführen,    z. B. mit verschiede  nen Lösungsmitteln. Eine besondere Ausfüh  rungsform besteht darin, dass man zuerst mit       Petroläther    Verunreinigungen, und dann mit       Diäthyläther    das     Genin,    z. B.     Hecogenin,     extrahiert.  



  Die Erfindung wird in den nachstehenden  Beispielen näher beschrieben. Zwischen Ge  wichtsteil und     Volumteil    besteht die gleiche  Beziehung wie     zwischen    Gramm und Kubik  zentimeter. Die     Temperaturen    sind in Cel  siusgraden angegeben.         Beispiel   <I>1</I>    500 Gewichtsteile trockener     Rohglykosid-          schlaiyvn    (z.

   B. aus     Sisalwaste-Presssaft    nach  bekannter Vorschrift gewonnen     [Chemistry          Industrv    1952 S.     -126])    werden mit 1500     Vo-          lumteilen    Wasser und 500     Volumteilen    kon  zentrierter     Salzsäure    einige Stunden zum Ko  chen erhitzt. Nach dem Erkalten     nutseht    man  ab, kocht den Filterkuchen mit 1000     Volum-          teilen    10     o/miger    Natronlauge während 2 Stun  den, säuert an und saugt nach dem Erkalten  ab.

   Das Reaktionsprodukt suspendiert man in  heissem Wasser, versetzt mit Kalkmilch bis  zur stark alkalischen Reaktion, saugt wie  derum ab und trocknet die     braune    Masse,      In einem     Extraktor    wird dann diese zuerst  mit     Petroläther    behandelt, bis er farblos ab  läuft, und dann erschöpfend mit Äther  extrahiert. Je nach der Qualität des     Rohgly-          kosids        krystallisiert    das     Hecogenin    in reiner  Form oder mit etwas andern     Gxeninen        ver-          miseht,    direkt aus.

           Beispiel   <I>2</I>  200     Voluniteile        Glykosidschlanim,    wie er  nach obiger Literaturangabe durch Fermen  tation von     Sisalpresssaft    erhalten wird, kocht.  man einige Stunden mit 50     Volumteilen    kon  zentrierter Salzsäure und arbeitet das Reak  tionsprodukt wie in Beispiel 1 auf.     Nach        der     C eichen Vorschrift wird nun mit Kalkmilch  behandelt und der Schlamm dann erschöp  fend mit Äther extrahiert, wobei     vorteil-          hafterweise    die ersten, gefärbten Extrakt  anteile, die nur wenig     Genin    enthalten, ge  sondert aufgefangen werden.

   Aus den spä  teren nicht oder nur sehr schwach gefärbten       Extraktfraktionen    kristallisiert das     Heco-          genin,        gegebenenfalls    mit .etwas andern     Ge-          ninen,    aus.  



  <I>Beispiel 3</I>  Trockener     Sisal-Rohglykosidsehlamm    wird  wie in Beispiel 1 angegeben, mit Salzsäure  gekocht. Nach dem     Abfiltrieren    des braunen  Schlammes wird dieser in Wasser suspen  diert und nach     Zusatz    von     Bariumhydroxyd     bis zur stark alkalischen Reaktion einige  Stunden gekocht. Nach dem Erkalten saugt  man den Niederschlag ab, trocknet ihn und  extrahiert ihn wie in Beispiel 1 und 2 be  schrieben ist.  



       Beispiel     Trockene Knollen von     Dioscorea        ma-          erostachya    werden mit Methanol erschöpfend  extrahiert. Den harzigen     1VIethanolrüekstand     löst man in 3     Volumteilen    Methanol und  1     Volumteil    konzentrierter Salzsäure, kocht       während    2     Stunden        am     und giesst  in Wasser.

   Das braune Pulver wird ab  gesogen, in Wasser suspendiert und mit       Kalkmilell    bis zur alkalischen Reaktion ver  setzt, wobei vorteilhaft     erwärmt.    wird. -Man  saugt ab, trocknet und extrahiert mit Äther.  Aus dem Extrakt fällt das     Diosgenin,    even-         tuell    vermischt mit andern     Geninen,    in schö  nen Kristallen aus.



  Process for the production of genins The present invention relates to a process for the production of steroid sapogenins from crude glycosides. Suitable raw glycoside mixtures are z. B. from agave species such as Agave sisalana or Agave foureroydes, in particular from the waste in the sisal fiber insulation. To win the Genine such.

   B. of hecogenin, an acid, such as, for example, was previously applied to the raw glycoside mixture. B. hydrochloric acid or sulfuric acid, allowed to act, the resulting residue with alkali, such as. B. alcoholic alkali hydroxide, treated, the reaction geniiseh afterwards ver with animal charcoal, filtered off alkaline and from the R.üek- stand the genin, z. B. hecogenin extracted.



  It has now been found that the Ge nire without the use of adsorbents, such as animal charcoal, in the. alkaline filtration can be obtained in pure form. The method according to the invention is characterized in that an alkaline earth hydroxide, in particular milk of lime, is allowed to act on the product obtained by treating steroid sapogenins containing the crude lycosides with acids, from which R.eak- ion mixture separates the insoluble fraction and this extracted with organic solvents.

   It is preferable to start from such a product that is obtained by treating raw glycosides. Acids and additive borrowed with alkali hydroxides and acidification is obtained. The process according to the mixture with an Eraalkalihydroxvd provides an easily filterable product. Diethyl ether is particularly suitable as extraction agent, and also z. B. also ethylene chloride, carbon tetrachloride or benzene.

   In order to win the genins in the purest possible form, it is advisable to carry out the extraction fractionated, eg. B. with various solvents. A special Ausfüh insurance form is that you first with petroleum ether impurities, and then the Genin with diethyl ether, z. B. hecogenin extracted.



  The invention is described in more detail in the examples below. The relationship between part by weight and part by volume is the same as that between grams and cubic centimeters. The temperatures are given in degrees Celsius. Example <I> 1 </I> 500 parts by weight of dry raw glycoside flakes (e.g.

   B. obtained from sisal waste press juice according to known regulations [Chemistry Industrv 1952 p. -126]) are heated to boiling with 1500 parts by volume of water and 500 parts by volume of concentrated hydrochloric acid for a few hours. After cooling, it is removed, the filter cake is boiled with 1000 parts by volume of 10% sodium hydroxide solution for 2 hours, acidified and, after cooling, suctioned off.

   The reaction product is suspended in hot water, milk of lime is added until it has a strongly alkaline reaction, and the brown mass is then suctioned off again and dried.In an extractor, this is first treated with petroleum ether until it runs colorless, and then extracted exhaustively with ether . Depending on the quality of the raw glycoside, the hecogenin crystallizes out in its pure form or in the presence of some other glycoside, directly.

           Example <I> 2 </I> 200 parts by volume of glycoside slime, as obtained from the above literature by fermentation of sisal press juice, boils. one for a few hours with 50 parts by volume of concentrated hydrochloric acid and works up the reaction product as in Example 1. According to the C eich prescription, milk of lime is used and the sludge is then extracted exhaustively with ether, the first, colored extract components, which contain only a little genin, being advantageously collected separately.

   The hecogenin crystallizes out of the later uncolored or only very weakly colored extract fractions, possibly with slightly different genes.



  <I> Example 3 </I> Dry raw sisal glycoside lamb is cooked with hydrochloric acid as indicated in Example 1. After filtering off the brown sludge, it is suspended in water and, after adding barium hydroxide, boiled for a few hours until a strongly alkaline reaction. After cooling, the precipitate is filtered off with suction, dried and extracted as described in Examples 1 and 2.



       Example Dry bulbs of Dioscorea marerostachya are exhaustively extracted with methanol. The resinous 1VIethanolrückstand is dissolved in 3 parts by volume of methanol and 1 part by volume of concentrated hydrochloric acid, boiled for 2 hours and poured into water.

   The brown powder is sucked off, suspended in water and ver with lime milk until an alkaline reaction, heated advantageously. becomes. -Man sucks off, dries and extracts with ether. The diosgenin precipitates out of the extract, possibly mixed with other genins, in beautiful crystals.

 

Claims (1)

PATENTANSPRUCII Verfahren zur CTewinnung von Geninen, dadurch gekennzeichnet, dass man auf durch Behandlung von Steroid-Sapogenine enthal tenden Rohglykosiden mit Säuren erhaltene Produkte ein Erdalkalihvdroxyd einwirken lässt, aus dem Reaktions-emiseh den unlös lichen Anteil abirennt und diesen mit orga nischen Lösungsmitteln extrahiert. UNTERANSPRÜCHE 1. A method for extracting genins, characterized in that an alkaline earth metal hydroxide is allowed to act on products obtained by treating steroid sapogenins containing crude glycosides with acids, the insoluble portion is removed from the reaction emiseh and this is extracted with organic solvents. SUBCLAIMS 1. Verfahren nach Patentanspruch, da durch gekennzeichnet, dass man von einem Produkt ausgeht, welches erhalten -wurde, indem das Roliglykosid zunächst mit einer Säure und dann mit einem Alkalihyd #oxyd behandelt und sodann angesäuert wurde. 2. Verfahren nach Patentansprueli und Unteransprurli 1, dacllireli gekennzeichnet, dass man Kalkmilch als Erdalkalihydroxvd verwendet. 3. Verfahren nach Patentanspruch und Unteransprüchen 1 und 2, dadurch gekenn zeichnet, dass man die Extraktion fraktioniert durchführt. Process according to patent claim, characterized in that one starts from a product which was obtained by treating the roliglycoside first with an acid and then with an alkali metal oxide and then acidifying it. 2. The method according to patent claims and Unteransprurli 1, dacllireli characterized in that milk of lime is used as alkaline earth metal hydroxide. 3. The method according to claim and dependent claims 1 and 2, characterized in that the extraction is carried out fractionally. Verfahren nach Patentanspruch und Unteransprüchen 1 bis 3, dadurch @ekenn- zeichnet, dass man mit Diäthyläther extrahiert. 5. Verfahren nach Patentansplueh und Unteransprüchen. 1. bis 4, dadurch gekenn zeichnet, dass man mit verschiedenen Lö sungsmitteln nacheinander extrahiert. 6. Verfahren nach Patentanspruch und Unteransprüchen 1 bis 5, dadurch gekenn zeichnet, dass man zuerst mit Petroläther und dann mit Diäthyläther extrahiert. 7. Process according to patent claim and dependent claims 1 to 3, characterized in that extraction is carried out with diethyl ether. 5. The method according to patent plan and subclaims. 1. to 4, characterized in that one extracts one after the other with different solvents. 6. The method according to claim and dependent claims 1 to 5, characterized in that one extracts first with petroleum ether and then with diethyl ether. 7th Verfahren nach Patentanspruell und Unteransprüchen 1 bis 6, dadurch gekenn zeichnet, dass man von einem Produkt aus geht., das aus Aga.vearten erhalten wird. B. Verfahren nach Patentanspruch und Unteransprüchen 1 bis 7, dadurch gekenn zeichnet, dass man von einem Produkt. aus geht, das ans Agave sisalana erhalten wird, Process according to patent claim and dependent claims 1 to 6, characterized in that one starts with a product that is obtained from Aga.vearten. B. The method according to claim and dependent claims 1 to 7, characterized in that one of a product. that is obtained from the agave sisalana,
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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2991282A (en) * 1956-10-15 1961-07-04 Rubin Martin Production of hecogenin and tigogenin from plant material

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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2991282A (en) * 1956-10-15 1961-07-04 Rubin Martin Production of hecogenin and tigogenin from plant material

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DE946898C (en) 1956-08-09

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