<B>Verfahren zur Darstellung eines neuen</B> Naphthyridinderivates. Gegenstand der Erfindung ist ein Verfah ren zur Darstellung eines neuen Naphthyri- dinderivates, nämlich des 2,7-Bis-(2'-diäthyl- aminoäthoxy) -4-methyl-1, 8-naphthyridins.
Es wurde gefunden, dass dieses neue Naph- thyridinderivat eine überraschend gute Wirk samkeit gegen Kleinorganismen, zum Beispiel Bakterien, Protozoen, Amöben usw., besitzt und daher als Desinfektionsmittel sowohl für Gegenstände als auch für den lebenden Kör per, insbesondere als Wund- itnd Darmdesin fiziens, wertvoll ist. Die neue Verbindung kann in Form von Lösungen, Pulvern oder zu Sprays, Emulsionen, Pasten, Salben, Pudern verarbeitet, zum Einreiben, Einnehmen, Inji zieren, Versprühen, Imprägnieren usw. ver wendet werden.
Das den Gegenstand des vorliegenden Pa tentes bildende Verfahren zur Herstellung des neuen Naphthyridinderivates ist dadureh gekennzeichnet, dass man ein 2,7-Dihalogeno-4- methyl-1,8-naphthyridin mit 2-Diäthylamino- äthanol, zweckmässig in Gegenwart eines Kon densationsmittels, umsetzt, so dass man das 2,7-Bis - (2'-diäthylamino-äthoxy) -4-methyl-1, 8- naphthyridin erhält.
Vorteilhaft wird ein Al- kalialkoholat des 2-Diäthylaminoäthanols als Kondensationsmittel verwendet.
Das neue Naphthyridinderivat lässt sich zum Beispiel in Form seiner .Salze isolieren. Das Verfahrensprodukt bildet ein schwach gel bes Öl vom (Siedepunkt 202-204 (0,008 mm). Es ist in Wasser schwer löslich, gut löslich in den meisten organischen Lösungsmitteln. Ausführungsbeispiel: 23,6 g Natrium werden in siedendem To luol unter starkem Turbinieren verteilt mid dann 121 g Diäthylaminoäthanol langsam zu gegeben.
Nach dreistündigem Kochen werden 100 g 2,7-Dichlor-4-methyl -1,8 - naphthyridin in 500 cm?, heissem Toluol gelöst, zugetropft, worauf das Gemisch 24 Stunden am Rückfluss- kühler weitergekocht wird. Das entstandene Kochsalz wird abfiltriert, das Filtrat mit Was ser gewasehen und getrocknet. Nach dem Ver- . dampfen des Lösungsmittels wird der Rüek- stand im Hochvakuum rektifiziert.
Das so er haltene 2,7@Bis-(2'-diäthylaminoäthoxy)-4-me- thyl-1,8-naphthyridin ist ein schwach gelbes Öl vom ;Siedepunkt 202 bis 204 C (0,008 mm). ; Es ist in Wasser schwer löslich, gut,löslich aber in den meisten organischen Lösungsmit teln. Ausbeute: 125 g.
<B> Process for the preparation of a new </B> naphthyridine derivative. The invention relates to a process for the preparation of a new naphthyridine derivative, namely 2,7-bis (2'-diethylaminoethoxy) -4-methyl-1,8-naphthyridine.
It has been found that this new naphthyridine derivative has a surprisingly good effectiveness against small organisms, for example bacteria, protozoa, amoeba, etc., and therefore as a disinfectant both for objects and for the living body, in particular as an intestinal disinfectant fiziens, is valuable. The new compound can be processed in the form of solutions, powders or sprays, emulsions, pastes, ointments, powders, for rubbing in, ingesting, injecting, spraying, impregnating, etc. used ver.
The subject of the present patent forming process for the preparation of the new naphthyridine derivative is characterized by the fact that a 2,7-dihalogeno-4-methyl-1,8-naphthyridine with 2-diethylaminoethanol, expediently in the presence of a condensation agent, reacted so that the 2,7-bis (2'-diethylamino-ethoxy) -4-methyl-1,8-naphthyridine is obtained.
An alkali metal alcoholate of 2-diethylaminoethanol is advantageously used as the condensing agent.
The new naphthyridine derivative can be isolated, for example, in the form of its salts. The process product forms a pale yellow oil with a boiling point of 202-204 (0.008 mm). It is sparingly soluble in water, readily soluble in most organic solvents. Example: 23.6 g of sodium are distributed in boiling toluene with vigorous turbines Then slowly added 121 g of diethylaminoethanol.
After three hours of boiling, 100 g of 2,7-dichloro-4-methyl -1,8-naphthyridine, dissolved in 500 cm? Of hot toluene, are added dropwise, whereupon the mixture is refluxed for a further 24 hours. The resulting common salt is filtered off, the filtrate washed with water and dried. After the ver. When the solvent is evaporated, the residue is rectified in a high vacuum.
The 2,7 @ bis (2'-diethylaminoethoxy) -4-methyl-1,8-naphthyridine obtained in this way is a pale yellow oil with a boiling point of 202 to 204 ° C. (0.008 mm). ; It is sparingly soluble in water, well, but soluble in most organic solvents. Yield: 125 g.