CH229981A

CH229981A - Process for the preparation of a solution containing strychnine oxide.

Info

Publication number: CH229981A
Authority: CH
Inventors: Fabriken Knoll Ag Chemische
Original assignee: Knoll Ag
Priority date: 1939-02-08
Filing date: 1941-10-28
Publication date: 1943-11-30

Description

  

  
 



  Verfahren zur Herstellung einer   strychninoxydhaltigen    Lösung;.



   Wird Strychnin in Öl gelöst, so tritt bei Injektion die bekannte Depotwirkung ein, die zur Folge hat, dass nicht nur die Wirkungsdauer des   St. rychnins    verlängert wird, sondern auch infolge langsamerer Resorption die   Giftwirkung    verringert wird. Versuche haben ergeben, dass die Toxizität bei Öllösung gegenüber der wässrigen Lösung etwa auf den fünften Teil zurückgeht.



   Es wurde nun gefunden, dass durch Erhitzen einer Lösung von Strychnin in Peroxyde enthaltenden öligen Lösungsmitteln, wie fetten Ölen oder freien Fettsäuren, gegebenenfalls gelöst in fetten Ölen, eine überraschende weitere Entgiftung unter völliger Erhaltung der therapeutischen Wirkung erzielt wird, welche die toxische Dosis weiter auf das Doppelte oder   Mehrfache    der nicht erhitzten   Öllösung    steigert.



   Diese Entgiftung beruht, wie gefunden wurde, auf der Umwandlung von Strychnin in Strychninoxyd vermöge der in den fetten Ölen und Fettsäuren vorhandenen Peroxyde und hat den grossen Vorteil, dass von dem neuen Produkt unbedenklich Dosen injiziert werden können, welche bei gewöhnlichen Lösungen leicht zu   Krampferscheinungen    führten. Ferner kann bei der Möglichkeit erhöhter Strychnindosen mit dem neuen Produkt eine länger dauernde Depotwirkung und gleichzeitig eine noch stärkere   ilAreislaufwir-    kung erzielt werden.



   Als erfindungsgemässes Lösungsmittel kommt insbesondere Weizenkeimöl in Frage, welches den Vorteil bietet, dass durch die Injektion dem Patienten gleichzeitig Vitamine zugeführt werden.



   Beispiele:
1. 2 g Strychninbase werden mit 200   cm3    Weizenkeimöl auf dem siedenden Wasserbad zur Lösung gebracht und anschliessend im Brutschrank 70 Stunden auf 700 erwärmt.



  Die Lösung bleibt auch nach dem Erkalten klar.  



   2. 1 g Strychnin wird mit 3 g Ölsäure auf dem Wasserbad verschmolzen und mit 200 cm3 Sesamöl verdünnt, wobei klare Lösung eintritt. An Stelle von Sesamöl kann auch Olivenöl, Maisöl oder   entsäuertes    Weizenkeimöl zur   Verdünnung    verwendet werden. Anschliessend wird die Lösung 70 Stunden auf 700 erwärmt. Die Lösung bleibt auch nach dem Erkalten klar.   



  
 



  Process for the preparation of a solution containing strychnine oxide ;.



   If strychnine is dissolved in oil, the well-known depot effect occurs upon injection, which means that not only the duration of the effect of the St. rychnine is extended, but also that the poisonous effect is reduced as a result of slower absorption. Tests have shown that the toxicity of an oil solution compared to the aqueous solution is about a fifth.



   It has now been found that by heating a solution of strychnine in peroxides containing oily solvents, such as fatty oils or free fatty acids, optionally dissolved in fatty oils, a surprising further detoxification is achieved with complete retention of the therapeutic effect, which further increases the toxic dose increases twice or more times the unheated oil solution.



   This detoxification is based, as has been found, on the conversion of strychnine into strychnine oxide by means of the peroxides present in the fatty oils and fatty acids and has the great advantage that doses of the new product can be safely injected, which easily lead to symptoms of cramps in common solutions . Furthermore, with the possibility of increased strychnine doses, the new product can achieve a longer-lasting depot effect and at the same time an even stronger circulatory effect.



   Wheat germ oil, in particular, comes into consideration as the solvent according to the invention, which offers the advantage that vitamins are simultaneously supplied to the patient through the injection.



   Examples:
1. 2 g of strychnine base are dissolved in 200 cm3 of wheat germ oil on a boiling water bath and then heated to 700 for 70 hours in an incubator.



  The solution remains clear even after cooling.



   2. 1 g strychnine is fused with 3 g oleic acid in a water bath and diluted with 200 cm3 sesame oil, whereby a clear solution occurs. Instead of sesame oil, olive oil, corn oil or deacidified wheat germ oil can also be used for dilution. The solution is then heated to 700 for 70 hours. The solution remains clear even after cooling.

Claims

PATENT CLAIM: Process for the preparation of a solution containing strychnine oxide, characterized in that solutions of strychnine in peroxides containing oily solvents are heated.

SUBCLAIMS: 1. The method according to claim, characterized in that a fatty oil is used as the solvent.

2. The method according to claim and dependent claim 1, characterized in that wheat germ oil is used as the fatty oil.

3. The method according to claim, characterized in that the solvent used is free fatty acids.

4. The method according to claim and dependent claim 3, characterized in that the solvent used is free fatty acids dissolved in fatty oils.

5. The method according to claim and dependent claim 3, characterized in that the solution of strychnine in unsaturated fatty acids is diluted with fatty oils at the latest after heating.