CA2493470A1 - Particules revetues en surface de hyaluronane ou d'un de ses derives et leur utilisation a titre de vecteurs biologiques pour des matieres actives - Google Patents
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Abstract
« Particules revêtues en surface de hyaluronane ou d'un de ses dérivés et le ur utilisation á titre de vecteurs biologiques pour des matières actives » La présente invention concerne des particules dont le c.oelig.ur est á base d'a u moins un polymère organosoluble biodégradable, caractérisées en ce qu'elles sont revêtues, au moins partiellement en surface d'au moins un hyaluronane o u de l'un de ses dérivés, ledit hyaluronane étant un hyaluronane amphiphile, hydrosoluble et dont les fonctions carboxyliques sont en partie transformées pour figurer des groupes hydrophobes.
Claims (27)
1. Particules dont le coeur est à base d'au moins un polymère organosoluble biodégradable, caractérisées en ce qu'elles sont revêtues, au moins partiellement en surface d'au moins un hyaluronane ou de l'un de ses dérivés, ledit hyaluronane étant un hyaluronane amphiphile, hydrosoluble et dont les fonctions carboxyliques sont en partie transformées pour figurer des groupes hydrophobes.
2. Particules selon la revendication 1, caractérisées en ce que les groupes hydrophobes sont fixés au hyaluronane par des fonctions esters et/ou amides.
3. Particules selon la revendication 1 ou 2, caractérisées en ce que les fonctions carboxyliques sont en partie estérifiés à l'aide d'au moins un groupe choisi parmi des chaînes alkyles, linéaires ou ramifiées, saturées ou insaturées pouvant être interrompues par un ou plusieurs hétéroatomes et le cas échéant substituées par un noyau aromatique et des oligomères dérivant d'.alpha.-hydroxyacides.
4. Particules selon la revendication 3, caractérisées en ce que les chaînes alkyles possèdent un nombre d'atomes de carbone supérieur à 5 et notamment supérieur à
10.
10.
5. Particules selon l'une quelconque des revendications 1 à 4, caractérisées en ce que lorsque les chaînes alkyles possèdent un nombre d'atomes de carbone variant de 15 à 20, le taux d'estérification est d'au plus 15 %.
6. Particules selon la revendication 5, caractérisées en ce que le hyaluronane est estérifié par une chaîne alkyle possédant 18 atomes de carbone.
7. Particules selon la revendication 6, caractérisées en ce que le taux d'estérification est inférieur à 7 %.
8. Particules selon l'une quelconque des revendications 1 à 4, caractérisées en ce que lorsque les chaînes alkyles possèdent un nombre d'atomes de carbone variant de 10 à 14, le taux d'estérification est supérieur ou égal à 25 %.
9. Particules selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisées en ce que le polymère organosoluble biodégradable est ou dérive d'un polymère biodégradable synthétique ou naturel.
10. Particules selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisées en ce que le polymère organosoluble biodégradable est un polymère choisi parmi les polyesters de type poly(acide lactique), poly(acide glycolique), poly(.epsilon.-caprolactone), les polyanhydrides, poly(alkylcyanoacrylates), polyorthoesters, poly(alkylène tartrate), polyphosphazènes, polyaminoacides, polyamidoamines, polycarbonate, polyméhtylidènemalonate, polysiloxane, polyhydroxybutyrate, polyacide malique), leurs copolymères ou dérivés.
11. Particules selon l'une quelconque des revendications 1 à 10, caractérisées en ce que le polymère organosoluble biodégradable est choisi parmi le poly(acide lactique), poly(acide glycolique), poly(caprolactone) et leurs copolymères.
12. Particules selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisées en ce qu'elles comprennent en outre au moins une matière active biologique ou synthétique encapsulée dans le coeur de polymère.
13. Particules selon la revendication 12, caractérisées en ce que la matière active encapsulée est au moins une matière biologique choisie parmi les peptides, protéines, carbohydrates, acides nucléiques, lipides, polysaccharides, antigènes, enzymes, hormones, récepteurs, vitamines, les composants matriciels comme par exemple les glycosaminoglycanes, les facteurs biologiques impliqués dans le processus de régénération et/ou protection du cartilage, dans l'arthrose et leurs mélanges.
14. Particules selon la revendication 13, caractérisée en ce que la matière active encapsulée est choisie parmi les glucosamine, acide hyaluronique, sulfate de chondroïtine et leurs mélanges.
15. Particules selon la revendication 12, caractérisées en ce que la matière active est une au moins matière active synthétique notamment de type médicament choisie parmi les composés anti-inflammatoires, anesthésiants, agents chimiothérapeutiques, immunotoxines, agents immunosuppresseurs, stéroïdes, antibiotiques, antiviraux, antifongiques, antiparasitaires, substances vaccinantes, immunomodulateurs et analgésiques.
16. Particules selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisées en ce qu'elles comprennent jusqu'à 95 % en poids d'une matière active.
17. Particules selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisées en ce qu'elles possèdent une taille variant de 50 nm à 600 µm et en particulier de 80 nm à 250 µm.
18. Particules selon l'une quelconque des revendications 1 à 17, caractérisées en ce qu'il s'agit de nanoparticules.
19. Particules selon l'une quelconque des revendications 1 à 17, caractérisées en ce qu'il s'agit de microparticules.
20. Particules selon l'une quelconque des revendications 1 à 19, caractérisées en ce qu'elles sont obtenues par la technique d'émulsion/évaporation du solvant en utilisant à titre d'agent stabilisant d'émulsion au moins ledit hyaluronane amphiphile.
21. Vecteur biologique caractérisé en ce qu'il comprend au moins des particules selon l'une quelconque des revendications 1 à 20.
22. Utilisation de particules selon l'une quelconque des revendications 1 à
20, ou d'un vecteur selon la revendication 19 pour encapsuler au moins une matière active.
20, ou d'un vecteur selon la revendication 19 pour encapsuler au moins une matière active.
23. Utilisation de particules selon l'une quelconque des revendications 1 à 20 ou d'un vecteur selon revendication 21 pour la préparation d'une composition pharmaceutique destinée au traitement de l'arthrose.
24. Composition pharmaceutique ou de diagnostic comprenant au moins des particules selon l'une quelconque des revendications 1 à 20 ou un vecteur selon la revendication 21, associé(es) le cas échéant à au moins un véhicule pharmaceutiquement acceptable et compatible.
25. Utilisation de hyaluronane ou dérivé à titre d'agent de ciblage en surface de particules ou de capsules.
26. Utilisation selon la revendication 25, caractérisée en ce que le hyaluronane est un hyaluronane tel que défini en revendications 1 à 8.
27. Utilisation selon la revendication 25 ou 26, caractérisée en ce que les particules ou capsules sont des nano- ou micro-sphères ou des nano- ou micro-particules.
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