CA2234797A1 - Composition topique contenant de la capsazepine - Google Patents

Abstract

L'invention se rapporte à une composition topique contenant de la capsazépine destinée notamment au traitement des désordres et des maladies de la peau d'origine neurogène, notamment des maladies douloureuses et/ou prurigineuses, ainsi qu'au traitement des peaux et yeux sensibles. Cette composition permet en particulier de prévenir et/ou lutter contre les irritations cutanées et/ou oculaires, les prurits, les érythèmes, les sensations dysesthésiques et d'échauffement de la peau, des yeux et des muqueuses ainsi que de diminuer l'action irritante d'un actif à effet secondaire irritant.

Description

CA 02234797 l99X-04-30 composition topique contenant de la ~rs-~pine s La présente invention concerne une composition cosmétique, dermatologique eVou pharrnaceutique destinée nol~""llent à traiter, chez l'être humain, certains désordres cutanés eVou maladies de la peau, notamment douloureuses eVou prurigineuses.
Certaines de ces m~ es sont actuellement traitées au moyen de corticoldes locaux ou de puvathérapie. Les corticoïdes sont très efficaces pour calmer les syl"ptô",es de ces maladies mais, malheureusement, ils présentent des effets secondaires souvent très pénalisants comme des atrophies, des infections notamment mycotiques ou bactériennes. La puvathérapie est, quant à elle, I'irradiation locale de la peau malade avec des UVA, après absorption d'une substance photosensibil;sa"le. Cette technique présente les inconvénients graves d'un photovieilli~selllellt pouvant entraîner le plus souvent des cancers de la peau. De plus, ce traitement n'est pas ambulatoire, obligeant les malades à se rendre couramment dans un centre spécialisé pendant toute la durée du traitement, ce qui est très contraignant et limite leur activité professionnelle et leurs loisirs.

La présente invention a justement pour objet une composition topique permettant de traiter efficacement ces m~l~clies cutanées, tout en remédiant à ces inconvénients.

Par ailleurs, il est connu que certaines peaux sont plus sensibles que d'autres.Or, les symptômes des peaux sensibles étaient jusqu'à présent mal caractérisés et personne ne connaissait exactement le processus mis en cause dans la sensibilité de la peau. Certains pensaient quiune peau sensible était une peau qui réagissait aux produits cosmétiques ou pharmaceutiques, d'autres qu'il s'agissait d'une peau qui réagissait à plusieurs facteurs extérieurs, pas forcément liés aux produits cosmétiques FEUILLE DE REM,~LAcEMENT (REG~E 26~

CA 02234797 l99X-04-30 Certains tests ont été essayes pour tenter de cerner les peaux sensibles, par exemple des tests à l'acide lactique et au DMSO qui sont connus pour être des substances irritantes: voir par exemple l'article de K. Lammintausta et al., Dermatoses, 1988, 36, pages 4549; et l'article de T. Agner et J. Serup, Clinicals and Experimental Dermatology, 1989, 14, pages 214-217. Mais ces tests ne permettaient pas de caractériser les peaux sensibles.

Par ailleurs, on assimilait les peaux sensibles à des peaux allergiques.

Du fait de cette méconnaissance des caractéristiques des peaux sensibles, il était jusqu'à présent très difflcile de les traiter, et on les traitait indirectement, par exemple en limitant, dans les compositions cosmétiques ou dermatologiques, I'emploi de produits à caractère irritant tels que les tensioactifs, les conservateurs ou les parfums.

Après de nombreux tests cliniques, le demandeur a su déterminer les sy"~ialo",eslies aux peaux sensibles. Ces syrnptômes sont en particulier des signes subjectifs, qui sont essentiellement des sensations dysesthésiques. On entend par sensations dysesthésiques des sensations plus ou moins douloureuses ~o ressenties dans une zone cutanée comme les picotements, fourmillements, démangeaisons ou prurits, brûlures, échauffements, inconforts, tiraillements, etc.

En outre, ie demandeur a pu montrer qu'une peau sensible n'était pas une peau allergique. En effet, une peau allergique est une peau qui réagit à un agent ~, extérieur appelé allergène, qui déclenche une réaction d'allergie. Il s'agit d'un processus immunologique qui ne se produit qu'en présence d'un allergène et qui ne touche que les sujets sensibilisés. La caractéristique essentielle de la peausensible est selon le demandeur, au contraire, un mécanisme de réponse à des facteurs extérieurs, qui peut concerner tout individu, même si les individus dits à
peau sensible y réagissent plus vite que les autres. Ce mécanisme n'est pas immunologique.

.~ ~

W O 97/17077 3 PCTrFR96/01~92 Le demandeur a maintenant trouve que les peaux sensibles pouvaient etre scindées en deux grandes formes ciiniques, les peaux irritables eVou réactives, et les peaux intolérantes.

Une peau irritable eVou réactive est une peau qui réagit par un prurit, c'est-à-dire par des démangeaisons ou par des picotements, à différents facteurs tels que l'environnement, les émotions, les aliments, le vent, ies frottements, le rasoir, le savon, les tensioactifs, I'eau dure à forte concentration de calcaire, les variations de température ou la laine. En géneral, ces signes sont associés à une peau o sèche, avec ou sans dartres, ou à une peau qui présente un érythème.

Une peau intolérante est une peau qui réagit par des sensations d'échauffement, de tiraillements, de fourmillements eVou de rougeurs, à différents facteurs telsque l'environnement, les émotions, les aliments. En général, ces signes sont , associés à une peau hyperséborrhéique ou acnéique, avec ou sans dartres, et à
un érythème.

Les cuirs chevelus "sensibles" ont une sémiologie clinique plus univoque: les sensations de prurit eVou de picotements eVou d'échauffements sont ~o essentiellement déclenchés par des facteurs locaux tels que frottements, savon, tensioactifs, eau dure à forte concentration de calcaire, shampooings ou lotions.
Ces sensations sont aussi parfois déclenchées par des facteurs tels que l'environnement, les émotions eVou les aliments. Un érythème et une hyperséborrhée du cuir chevelu ainsi qu'un état pelliculaire sont fréquemment associés aux signes précédents.

Par ailleurs, dans certaines régions anatomiques comme les grands plis (régions inguinales, génitale, axillaires, poplitées, anale, sous-mammaires, plis du coude) et les pieds, la peau sensible se traduit par des sensations prurigineuses eVou des sensations dysesthésiques (échauffement, picotements) liées en particulier àla sueur, aux frottements, à la laine, aux tensioactifs, à l'eau dure à forte concentration en calcaire eVou aux variations de température.

W O 97/17077 4 PCT~FR96/0159Z

Pour déterminer si une peau est sensible ou non, le demandeur a également mis au point un test. Il a, en effet trouvé de manière surprenante qu'il existait un lien entre les personnes à peau sensible et celles qui reagissaient à une applicationtopique de capsaïcine.

Ce test à la capsalcine consiste à appliquer sur environ 4 cmZ de peau 0,0~ ml d'une crème contenant 0,075 % de capsaicine et à noter l'apparition de signes subjectifs provoqués par cette application, tels que picotements, brûlures et o démangeaisons. Chez les sujets à peaux sensibles, ces signes apparaissent entre 3 et 20 minutes après l'application et sont suivis de l'apparition d'un érythème qui débute à la périphérie de la zone d'application.

La capsaïcine provoque un relargage des neuropeptides, et en particulier des , tachykinines qui proviennent de terminaisons nerveuses de l'épiderme et du derrne. Les manifestations dysesthésiques qui sont provoquées par la libération eVou la synthèse et ou la fixation des ses neuropeptides sont dites "neurogènes".

Le demandeur a maintenant decouvert qu'en intervenant sur les récepteurs ~o cutanés et oculaires sensibles à la capsaïcine, on pouvait obtenir un effet préventif eVou curatif des maladies cutanées eVou des muqueuses eVou ophtalmologiques liées à la libération eVou synthèse et/ou fixation des neuropeptides comme le zona, I'eczéma, les peaux et yeux sensibles, les prurits et maladies prurigineuses, I'herpès, les dermatites atopiques ou de contact, leslichens, les prurigos, les érythèmes en particulier solaires, les piqûres d'insectes, la rosacée, les conjonctivites, les uvéites, les douleurs cutanées ou oculaires, les irritations.

Pour traiter les symptômes associés à ces maladies cutanées et aux peaux ou yeux sensibles, chez l'homme, le demandeur a envisagé d'utiliser de la capsazépine. Il a en effet constaté de manière surprenante que l'incorporation de caps~épine dans une composition à application topique permettait d'éviter W O 97/17077 ~ PCTAFR96/OlS92 I'irritation, les sensations dysesthésiques, les prurits et les désordres de la peau mentionnés ci-dessus.

La présente invention a donc pour objet une composition topique contenant, dans un milieu topiquement et physiologiquement acceptable, de la capsazépine et au moins un actif à effet secondaire irritant .

Elle a aussi pour objet l'utilisation de la capsazepine dans ou pour la fabrication d'une composition topique contenant un milieu cosmétiquement eVou o dermatologiquement acceptable, de la capsazépine pour prévenir eVou lutter contre les douleurs cutanées, notamment d'origine neurogene, et plus particulièrement les douleurs du zona et en particulier les douleurs post-zostériennes, les douleurs ~ fantomatiques ~ après amputation de membre, les douleurs dues à des brûlures et d'une façon générale les douleurs cutanées dues à une agression de la peau (piqûre d'insecte, coup de soleil, piqûre de méduse, etc.).

Ainsi, la presente invention a encore pour objet l'utilisation de la capsazépine, dans ou pour la fabrication d'une composition à application topique pour prévenir ~o eVou lutter contre les irritations cutanées eVou oculaires, les érythèmes, les prurits, les sensations d'échauffement eVou de dysesthesie de la peau, des yeux ou des muqueuses, notamment de l'être humain.

Elle a encore pour objet l'utilisation de la capsazépine, dans ou pour la fabrication '5 d'une composition à application topique pour prévenir eVou lutter contre les symptômes liés au zona, à l'eczéma, aux peaux ou yeux sensibles, aux maladies prurigineuses, aux prurits, à l'herpès, aux dermatites atopiques ou de contact, aux lichens, aux prurigos, aux piqûres d'insectes, à la rosacée, aux conjonctivites, aux uvéites, notamment de l'être humain.
,o La présente invention a également pour objet l'utilisation de la la capsazépine en tant qu'agent anti-irritant dans ou pour la fabrication d une composition topique.

Les signes cliniques de la peau sensible selon le demandeur sont essentiellement subjectifs: picotements, fourmillements, prurits, tiraillements,échauffements, et ils s'associent parfois à des érythèmes. Ces signes sont dus àdes facteurs extérieurs aspécifiques.

Un milieu cosmétiquement, dermatologiquement ou physiologiquement acceptable est, selon l'invention, un milieu compatible avec la peau, y compris le cuir chevelu, les ongles, les muqueuses, les yeux et les cheveux. La compositionde l'invention peut donc etre appliquée sur tout le visage, le cou, les cheveux et les ongles, ou toute autre zone cutanée du corps.

La capsazépine est une molécule organique de formule suivante:

OH
~CH2-CH2-NH-CS--~f ~ OH

Dans les compositions selon l'invention, la capsazépine est utilisée de préference en une quantité allant de 0,000001 à 5 % en poids par rapport au poids total de la composition, et en particulier en une quantité allant de 0,0001 à 0,5 % en poidspar rapport au poids total de la composition.

FEUILLE DE REMPIACEI\~ENT ~E~;LE 26) _ _ Les compositions selon l'invention peuvent se présenter sous toutes les formes galeniques normalement utilisées pour une application topique, notamment des solutions aqueuses, hydroalcooliques ou huileuses ou dispersions du type lotion ou sérum, des émulsions de consistance liquide ou semi-liquide du type lait, obtenues par dispersion d'une phase grasse dans une phase aqueuse (H/E) ou inversement (E/H), ou des suspensions ou émulsions de consistance molle du type crème, pommade ou gel aqueux ou anhydresl ou encore des microgranulés, ou des dispersions vésiculaires de type ionique etfou non ionique. Ces compositions sont préparées selon les méthodes usuelles.

Ces compositions constituent notamment des crèmes de nettoyage, de protection, de traitement ou de soin pour le visage, pour les mains, pour les pieds, pour les grands plis anatomiques ou pour le corps, (par exemple crèmes de iour, crèmes de nuit, crèmes démaquillantes, crèmes de fond de teint, crèmes après-solaires), des fonds de teint fluides, des produits (laits) de démaquillage, des laits corporels de protection ou de soin, des laits ou lotions après-solaires, des lotions, gels ou mousses pour le soin de la peau, comme des lotions de nettoyage, des lotions de bronzage artificiel, des compositions pour le bain, des compositions desodorisantes contenant un agent bactéricide, des gels ou lotions après-rasage, des crèmes épilatoires, des compositions contre les piqûres d'insectes, des compositions anti-douleur.

Les compositions selon l'invention peuvent également consister en des préparations solides constituant des savons ou des pains de nettoyage.

Elles peuvent être égaiement utilisées pour les cheveux sous forme de solutions aqueuses, alcooliques ou hydroalcooiiques, ou sous forme de crèmes, de gels, d'émulsions, de mousses ou encore sous forme de compositions pour aérosol contenant également un agent propulseur sous pression.

La capsazépine peut donc être incorporée dans diverses compositions pour soins et traitements capillaires, et notamment des shampooings, des lotions de mise en W O 97/17077 8 PCT~FR96/01592 plis, des lotions traitantes, des cremes ou des gels coiffants, des compositions de teintures (notamment teintures d'oxydation) éventuellement sous forme de shampooings colorants, des lotions restructurantes pour les cheveux, des compositions de permanente (notamment des compositions pour le premier 5 temps d'une permanente), des lotions ou des gels antichute, etc.

Pour une application à visée thérapeutique concernant les yeux, les compositionsde l'invention peuvent se présenter sous forme de collyre, de pommade ou de solution de lavage oculaire. Pour une application cosmétique, les compositions o peuvent constituées des crèmes de soin ou de protection des yeux sensibles, des laits ou lotions de nettoyage ou de démaquillage des yeux sensibles, des produits de maquillage des yeux comme des crayons, des mascaras, des eye-liners, des fards à paupières.

Les compositions cosmétiques de l'invention peuvent aussi être à usage bucco-dentaire, par exemple une pâte dentifrice. Dans ce cas, les compositions peuventcontenir des adjuvants et additifs usuels pour les compositions à usage buccal et notamment des agents tensioactifs, des agents ép~i-ssiss~nts, des agents humectants, des agents de polissage tels que la silice, divers ingrédients actifs 20 comme les fluorures, en particulier le fluorure de sodium, et éventuellement des agents édulcorants comme le saccharinate de sodium.

Les quantités des différents constituants des compositions selon l'invention sont celles classiquement utilisées dans les domaines considérés.

Lorsque la composition de l'invention est une émulsion, la proportion de la phase grasse peut aller de 5 % à 80 % en poids, et de préférence de 5 % à ~0 % en poids par rapport au poids total de ia composition. Les huiles, les émulsionnants et les coémulsionnants utilises dans la composition sous forme d'émulsion sont 30 choisis parmi ceux classiquement utilisés dans le domaine cosmétique.
L'émulsionnant et le coemulsionnant sont présents, dans la composition, en une proportion allant de 0,3 % à 30 % en poids, et de préférence de 0,~ à 30 % en W O 97/17077 9 PCTrFR96/01592 poids par rapport au poids total de la composition. L'émulsion peut, en outre, contenir des vésicules lipidiques.

De façon connue, la composition de l'invention peut contenir également des adjuvants habituels dans le domaine considéré, tels que les gélifiants hydrophiles ou lipophiles, les actifs hydrophiles ou lipophiles, les conservateurs, les antioxydants, les solvants, les parfums, les charges, les filtres et les matières colorantes, les absorbeurs d'odeur, les pigments. Les quantités de ces différents adjuvants sont celles classiquement utilisées dans le domaine considéré, et par l0 exemple de 0,01 % à 20 % du poids total de la composition. Ces adjuvants, selon leur nature, peuvent etre introduits dans la phase grasse, dans la phase aqueuseeVou dans les sphérules lipidiques.

Comme huiles utilisables dans l'invention, on peut citer les huiles minérales (huile de vaseline), les huiles végétales (fraction liquide du beurre de karité, huile de tournesol), les huiles animales (perhydrosqualène), les huiles de synthèse (huile de Purcellin), les huiles siliconées (cyclométhicone) et les huiles fluorées (perfiuoropolyéthers). On peut ajouter à ces huiles des alcools gras et des acides gras (acide stéarique) ainsi que des cires (paraffine, carnauba, cire d'abeilles).
~o Comme émulsionnants utilisables dans l'invention, on peut citer par exemple le stéarate de glycérol, le polysorbate 60 et le melange de PEG-6/PEG-32/Glycol Stéarate vendu sous la dénomination de TefoseR 63 par la société G~lL~fosse.

~ Comme solvants utilisables dans l'invention, on peut citer les alcools inférieurs, notamment l'éthanol et l'isopropanol.

Comme gélifiants hydrophiles, on peut citer les polymères carboxyvinyliques (carbomer), les copolymères acryliques tels que les copolymères d'acrylates/alkylacrylates, les polyacrylamides, les polysaccharides tels que l'hydroxypropylcellulose, les gommes naturelles et les argiles, et, comme gélifiants lipophiles, on peut citer les argiles modifiées comme les bentones, les _ CA 02234797 l998-04-30 W O 97/17077 10 PCT/FR96/OlS92 sels métalliques d'acides gras comme les stéarates d'aluminium, la silice hydrophobe, les polyéthylènes et l'éthylcellulose.

Comme actifs hydrophiles, on peut utiliser les proteines ou les hydrolysats de 5 protéine, les acides aminés, les polyols, I'urée, I'allantoïne, les sucres et les dérivés de sucre, les vitamines hydrophiles et les extraits végétaux et bactériens Comme actifs lipophiles, on peut utiliser le rétinol (vitamine A) et ses dérivés, le tocophérol (vitamine E) et ses dérivés, les acides gras essentiels, les céramides, 10 les huiles essentielles.

On peut, entre autres, associer la capsazépine à des agents actifs destinés notamment a la prévention eVou au traitement des affections cutanées ci-dessus.

Parmi ces agents actifs, on peut citer à titre d'exemple:
- les agents modulant la différenciation eVou la prolifération et/ou la pigmentation cutanée tels que l'acide rétinoïque et ses isomères, le rétinol et ses esters, la vitamine D et ses dérivés, les oestrogènes tels que l'estradiol7 I'acide kojique ou l'hydroquinone;
~o - les antibactériens tels que le phosphate de clindamycine, I'érythromycine ou les antibiotiques de la classe des tétracyclines;
- les antiparasitaires, en particulier le métronidazo!e, le c~ uL~ ilon ou les pyréthrinoïdes;
- les antifongiques, en particulier les composés appartenant à la classe des imidazoles tels que l'éconazole, le kétoconazole ou le miconazole ou leurs sels,les composés polyènes, tels que l'amphotéricine B, les composés de la famille des allylamines, tels que la terbinafine, ou encore l'octopirox;
- les agents anti-inflammatoires stéroïdiens, tels que l'hydrocortisone, le valérate de bétaméthasone ou le propionate de clobétasol, ou les agents anti-o inflammatoires non-stéroïdiens tels que l'ibuprofène et ses sels, le diclofénac et ses sels, I'acide acétylsaiicylique, I'acétaminophène ou l'acide glycyrrhétinique;
- les agents anesthésiques tels que le chlorhydrate de lidocaïne et ses dérivés;
-CA 02234797 l998-04-30 - les agents antiprurigineux comme la thénaldine, la triméprazine ou la cyproheptad ine;
- les agents antiviraux tels que l'acyclovir;
- les agents kératolytiques tels que les acides alpha- et bêta-hydroxy-5 carboxyiiques ou bêta-cétocarboxyliques, leurs sels, amides ou esters et plus particulièrement les hydroxyacides tels que l'acide glycolique, I'acide lactique, I'acide salicylique, I'acide citrique et de maniere générale les acides de fruits, et l'acide n-octanoyl-5-salicylique;
- les agents anti-radicaux libres, tels que l'alpha-tocophérol ou ses esters, les o superoxyde dismutases, certains chélatants de métaux ou l'acide ascorbique et ses esters;
- les antiséborrhéiques tels que ia progesterone;
- les antipelliculaires comme l'octopirox ou la pyrithione de zinc;
- les antiacnéiques comme l'acide rétinoïque ou le peroxyde de benzoyle 1~
Selon l'invention, la capsazépine est associee à des actifs à effet secondaire irritant utilisés couramment dans le domaine cosmétique ou dermatologique La présence de la capsazepine dans une composition contenant un actif ayant un effet irritant permet d'atténuer fortement, voire de supprimer cet effet irritant.

En particulier, les actifs à effet secondaire irritant sont choisis parmi les a-hydroxyacides, les ,B-hydroxyacides, les a-cétoacides, les ,B-cétoacides, les rétinoïdes, les anthralines, les anthranoïdes, les peroxydes, le minoxidil, les sels de lithium, les antimétabolites, la vitamine D et ses derives, les sels d'aluminium,

2~ les tensioactifs, les agents réducteurs, les agents oxydants, les bases fortes (ammoniaque, monoéthanolamine), les acides forts.

La présente invention a en outre pour objet un procede de traitement cosmétique ou dermatologique, caractérisé par le fait que l'on applique sur la peau, les yeux, les cheveux, et/ou les muqueuses, une composition telle que décrite ci-dessus contenant de la capsazépine dans un milieu cosmétiquement acceptable.

Le procedé de traitement de l'invention peut être mis en oeuvre not~"""ent en appliquant les compositions hygiéniques ou cosmétiques telles que definies ci-dessus, selon la technique d'utilisation habituelle de ces compositions. Par exemple: application de crèmes, de gels, de sérums, de lotions, de laits de s démaquillage ou de compositions après-solaires sur la peau ou sur les cheveux secs, application d'une lotion pour cheveux sur cheveux mouillés, de shampooings, ou encore application de dentifrice sur les gencives~

Les exemples suivants illustrent l'invention Dans ces exemples, les proportions o indiquées sont des pourcentages en poids.

Fxemple 1: lotion démaquillante pour le visage Capsazépine 0,03 Antioxydant 0,05 Isopropanol 40,00 Conservateur 0,30 Eau qsp 100 %

Exempie 2: Crème de soin du visaqe (émulsion huile-dans-eau) Capsazepine 0,02 Stéarate de glycérol 2,00 ~s Polysorbate 60 (Tween 60 vendu par la société ICI) 1,00 Acide stéarique 1,40 Triéthanolamine 0,70 r Carbomer 0.40 Fraction liquide du beurre de karite 12,00 Perhydrosqualène 12,00 Antioxydant 0,05 Parfum 0,5 ' PCT~FR96/01592 Conservateur 0,30 Eau qsp 100 %

s Fxemple 3: Shampooing Lauryl éther sulfate de sodium et de magnésium à 4 moles d'oxyde d'éthylene, vendu sous le nom de TEXAPON ASV par HENKEL (tensioactif anionique)6,50 Capsazépine 0,02 Hydroxypropylcellulose (Klucel H vendu par la société
Hercules) 1,00 Parfum 0,50 Conservateur 0,30 s Eau qsp 100 %

Fxemple 4: Crème de soin antirides pour ie visage (émulsion huile-dans-eau) ~o Capsazépine 0,03 Stéarate de glycerol 2,00 Polysorbate 60 (Tween 60 vendu par la société ICI) 1,00 Acide stéarique 1,40 Acide n-octanoyl-5-salicylique 0,50 ~s Triéthanolamine 0,70 Carbomer 0,40 Fraction liquide du beurre de karite 12,00 Perhydrosqualène 1 2,00 Antioxydant 0,05 Par~um Conservateur 0,30 Eau qsp 100 %

FXeml~le ~: Gel émulsionné de soin contre les piqures d'insectes (émulsion huile-dans-eau) Cyclométhicone 3,00 tluile de Purcellin (vendue par la Société Dragocco) 7,00 PEG-6/PEG-32/Glycol Stéarate (TefoseR 63 de Gattefosse) 0,30 o Capsazépine 0,15 Conservateur 0,30 Parfum 0,40 Carbomer 0,60 Crotamiton 5.00 Acide glycyrrhétinique 2,00 Alcool éthylique 5.00 Triéthanolamine 0,20 Eau qsp 100 %

Exemple 6: Gel anti-douleur. notamment pour les douleurs associés au 7nna Capsazépine 0.30 Hydroxypropylcellulose (Klucel H vendu par la société
Hercules) 1,00 Antioxydant 0.05 Chlorhydrate de lidocaïne 2,00 Isopropanol 40.00 Conservateur 0.30 30 Eau qsp 100 %

Fxemple 7: Crème de soin de la rosacée pour le visage (émulsion huile-dans-eau!

Capsazépine 0,25 Stéarate de glycérol 2,00 Polysorbate 60 (Tween 60 vendu par la société ICI) 1,00 Acide stéarique 1,40 Métronidazole 1,00 Triéthanolamine 0,70 o Carbomer 0,40 Fraction liquide du beurre de karité 12,00 Huile de vaseline 1Z,00 Antioxydant 0,05 Parfum 0~5 Conservateur 0,30 ~au qsp 100 %

Fxemple 8: Crème de soin des peaux sensibles contre l'érythème solaire (émulsion huile-dans-eau) ou pour traiter les symptômes liés au zona Capsazepine 0,25 Stéarate de glycerol 2,00 Polysorbate 60 (Tween 60 vendu par la société ICI) 1,00 Acide stéarique 1,40 Acide glycyrrhétinique 2,00 Triéthanolamine 0,70 Carbomer 0.40 Fraction liquide du beurre de karité 12,00 tluile de tournesol 10,00 Antioxydant 0.05 Parfum 0,5 PCTAFR96/OlS92 Conservateur 0,30 Eau qsp 100 %

Fxemple 9: Collyre oculaire Capsazépine 0,03 Excipient qsp 100 Chlorure de sodium Borate de sodium o Polysorbate 80 Acide borique Eau

Claims (15)

REVENDICATIONS

1. Composition topique contenant, dans un milieu topiquement et physiologiquement acceptable, de la capsazépine et au moins un actif à effet secondaire irritant.

2. Composition selon la revendication précédente, caractérisée en ce que la capsazépine est utilisée en une quantité allant de 0,000001 à 5 % en poids par rapport au poids total de la composition.

3. Composition selon la revendication précédente, caractérisée en ce que la capsazépine est utilisée en une quantité allant de 0,0001 à 0,5 % en poids par rapport au poids total de la composition.

4. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce que le milieu physiologiquement acceptable est une solution aqueuse, huileuse ou hydroalcoolique, une émulsion eau-dans-huile, une émulsion huile-dans-eau, une microémulsion, un gel aqueux, un gel anhydre, un sérum, une dispersion de vésicules.

5. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce que l'actif à effet secondaire irritant est choisi parmi les .alpha.-hydroxyacides, les .beta.-hydroxyacides, les .alpha.-cétoacides, les .beta.-cétoacides, les rétinoïdes, les anthralines, les anthranoïdes, les peroxydes, le minoxidil, les sels de lithium, les antimétabolites, la vitamine D et ses dérivés, les sels d'aluminium, les tensioactifs, les agents réducteurs, les agents oxydants, les bases fortes, les acides forts.

6. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce que la composition contient au moins un agent choisi parmi les agents antibactériens, antiparasitaires, antifongiques, anti-inflammatoires, antiprurigineux, anesthésiques, antiviraux, kératolytiques, anti-radicaux libres, antiséborrhéiques, antipelliculaires, antiacnéiques et/ou les agents modulant ladifférenciation et/ou la prolifération et/ou la pigmentation cutanée.

7. Utilisation de la capsazépine dans ou pour la fabrication d'une composition topique contenant un milieu cosmétiquement et/ou dermatologiquement acceptable, pour prévenir et/ou lutter contre les douleurs cutanées notamment del'être humain.

8. Utilisation de la capsazépine dans ou pour la fabrication d'une composition topique contenant un milieu cosmétiquement et/ou dermatologiquement acceptable, pour prévenir et/ou lutter contre les irritations cutanées et/ou oculaires, les erythèmes, les prurits, les sensations d'échauffement et/ou de dysesthésie de la peau, des yeux ou des muqueuses notamment de l'être humain.

9. Utilisation de la capsazépine dans ou pour la fabrication d'une composition topique pour prévenir et/ou lutter contre les symptômes liés au zona, à l'eczéma, aux peaux ou yeux sensibles, aux maladies prurigineuses, aux prurits, à l'herpès, aux dermatites atopiques ou de contact, aux lichens, aux prurigos, aux piqûres d'insectes, à la rosacée, aux conjonctivites, aux uvéites, notamment chez l'homme.

10. Utilisation selon l'une quelconque des revendications 7 à 9, caractérisée ence que la capsazépine est utilisée en une quantité allant de 0,000001 à 5 % en poids par rapport au poids total de la composition.

11. Utilisation selon l'une quelconque des revendications 7 à 10, caractérisée en ce que la capsazépine est utilisée en une quantité allant de 0,0001 à 0,5 % en poids par rapport au poids total de la composition.

12. Utilisation de la capsazépine en tant qu'agent anti-irritant dans ou pour lafabrication d'une composition topique contenant un milieu cosmétiquement et/ou dermatologiquement acceptable.

13. Procédé de traitement cosmétique, caractérisé en ce que l'on applique sur lapeau, les yeux, les cheveux et/ou les muqueuses de l'être humain une composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 6.

14. Procédé selon la revendication 13, caractérisé en ce que la capsazépine est utilisé en une quantité allant de 0,000001 à 5 % en poids par rapport au poids total de la composition.

15. Procédé selon la revendication 13 ou 14, caractérisé en ce que la capsazépine est utilisée en une quantité allant de 0,0001 à 0,5 % en poids par rapport au poids total de la composition.