BRPI0916801B1 - uso de (etilenodiamina)tetrametilenofosfonato pentassódico e método para reduzir a descoloração de composições tópicas contendo ácido 2-fenilbenzimidazolsulfônico, ou um sal do mesmo - Google Patents
uso de (etilenodiamina)tetrametilenofosfonato pentassódico e método para reduzir a descoloração de composições tópicas contendo ácido 2-fenilbenzimidazolsulfônico, ou um sal do mesmo Download PDFInfo
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Abstract
COMPOSIÇÃO COSMÉTICA A presente invenção está envolvida com o uso de (estilenodiamina) tetrametilenofosfonato pentassódico para a supressão da descoloração em composições cosméticas que compreendem uma substância de filtro de UVB tipo benzimidazol hidrofílica. Além disso, a invenção refere-se a um método para reduzir a descoloração de composições tópicas que contém uma substância de filtro de UVB tipo benzimidazol hidrofílica que compreende a preparação de uma composição tópica compreendendo uma substância de filtro de UVB tipo benzimidazol hidrofílica, (etilenodiamina) tetrametilenofosfonato pentassódico e um veículo cosmeticamente aceitável.
Description
A presente invenção está envolvida com o uso de (etilenodiamina)tetrametilenofosfonato pentassódico para a supressão da descoloração em composições cosméticas que compreendem uma substância de filtro de UVB tipo benzimidazol hidrofílica. Além disso, a invenção refere-se a um método para reduzir a descoloração de composições tópicas que contêm uma substância de filtro de UVB tipo benzimidazol hidrofílica que compreende a preparação de uma composição tópica compreendendo uma substância de filtro de UVB tipo benzimidazol hidrofílica, (etilenodiamina)tetrametilenofosfonato pentassódico e um veículo cosmeticamente aceitável.
Substâncias de filtro de UVB tipo benzimidazol hidrofílica, como o ácido 2-fenilbenzimidazolsulfônico, ou um sal do mesmo em composições de proteção contra a luz cosméticas são bem conhecidas. No entanto, em composições tópicas contendo uma substância de filtro de UVB tipo benzimidazol hidrofílica, como o ácido 2-fenilbenzimidazolsulfônico, ou um seu sal, a descoloração foi observada durante o armazenamento.
De acordo com a presente invenção, foi surpreendentemente descoberto que a descoloração de composições tópicas contendo substância de filtro de UVB tipo benzimidazol hidrofílica, como o ácido 2- fenilbenzimidazolsulfônico, ou um sal seu, pode ser suprimida pela adição de (etilenodiamina)tetrametilenofosfonato pentassódico.
Assim, em um aspecto, a presente invenção está envolvida com o uso de (etilenodiamina)tetrametilenofosfonato pentassódico para suprimir a descoloração em composições tópicas que compreendem uma substância de filtro UVB tipo benzimidazol hidrofílica, particularmente o ácido 2-fenilbenzimidazolslfônico ou um sal do mesmo.
Em outra modalidade, a invenção está envolvida com um método para reduzir a descoloração de composições tópicas que contêm uma substância de filtro de UVB tipobenzimidazol hidrofílica compreendendo a preparação de uma composição tópica que compreende uma substância de filtro de UVB tipo benzimidazol hidrofílica, (etilenodiamina)tetrametilenofosfonato pentassódico e um veículo cosmeticamente aceitável. De preferência, a substância de filtro de UVB tipo benzimidazol hidrofílica é o ácido 2-fenilbenzimidazolsulfônico ou um sal do mesmo.
Em um outro aspecto, a invenção refere-se a utilização de uma combinação de (etilenodiamina)tetrametilenofosfonato pentassódico e uma substância de filtro de UVB tipo benzimidazol hidrofílica particularmente o ácido 2-fenilbenzimidazolsulfônico ou um sal do mesmo, para a preparação da composição tópica estável ao armazenamento. As composições exibem em particular uma excelente estabilidade ao armazenamento em vista da prevenção/supressão da descoloração. (etilenodiamina)tetrametilenofosfonato pentassódico (etilenodiaminotetrametilenofosfonato pentassódico INCI [CAS 7651-99-2) é um agente quelante que é, por exemplo, comercialmente disponível como Dequest 2046 pela Monsanto.
A quantidade de (etilenodiamina)tetrametilenofosfonato pentassódico em todas as modalidades da invenção é adequadamente de cerca de 0,001 até cerca de 15%, em peso, de preferência de cerca de 0,01 a cerca de 10%, em particular de cerca de 0,05 a cerca de 5% em peso com base no peso total da composição tópica.
Sais apropriadosdo ácido 2-feilbenzimidazolsulfônico são sais alcalinos, como os sais de sódio ou potássio, os sais de amônio, sais de morfolina, sais de aminas primárias, secundárias e terciárias, como sais de monoetanolamina, sais de dietanolamina e sais de aminoácidos básicos como a arginina, lisina, ornitina e histidina, e semelhantes. Os sais podem ser usados como tais ou preparados in situ, pela neutralizaçãodo ácido 2-fenilbenzimidazolsulfônico na fase aquosa durante o processo de preparação da composição tópica.
A concentração do ácido 2-fenilbenzimidazolsulfônico ou um sal do mesmo na composição tópica de acordo com a invenção é preferivelmente selecionada nafaixa de cerca de 0,5 a 5% em peso, mais preferivelmente na faixa de cerca de 1 a 3% em peso.
A proporção de ácido 2-fenilbenzimidazolsulfônico ou um sal do mesmo no (etilenodiamina)tetrametilenofosfonato pentassódico não é crítica. Por exemplo, a proporção é de 10 para 1 a 3 para 1, como de 6 para 1.
Em um outro aspecto, a presente invenção está envolvida com as composições tópicas estáveis ao armazenamento, compreendendo (etilenodiamina)tetrametilenofosfonato pentassódico, uma substância de filtro de UVB tipo benzimidazol hidrofílica como, particularmente, o ácido 2-fenilbenzimidazolsulfônicoou um sal do mesmo e um veículo cosmeticamente aceitável. As composições exibem em particular uma estabilidade excelente ao armazenamento em vista da prevenção/supressão da descoloração.
Em todas as modalidades da invenção, as composições tópicas de preferência compreendem ainda um tensoativo de éster de fosfato. Tensoativos de éster de fosfato apropriadospossuem a fórmula I 
O tensoativo de éster de fosfato tem a estrutura geral em que R, R1 e R2 podem ser hidrogênio, um alquil de 1 a cerca de 22 carbonos, de preferência de cerca de 12 a 18 carbonos, ou um alquil alcoxilado de 1 a cerca de 22 carbonos, de preferência de cerca de 12 a 18 carbonos, e tendo 1 ou mais, preferencialmente de cerca de 2 a cerca de 25, mais preferivelmente de 2 a 12 mols de óxido de etileno, com a condição de que pelo menos um de R, R1 e R2 é um alquil ou alquil alcoxilado como previamente definido, mas tendo pelo menos 6 carbonos alquílicos no dito grupo alquil ou alquil alcoxilado.
Monoésteres em que R1 e R2 são hidrogênio e R é selecionado de alquil de 10 a 18 carbonos e álcoois graxos alcoxilados de 10 a 18 carbonos e de 2 a 12 mols de óxido de etileno são os preferidos. Entre os tensoativos de éster de fosfato preferidos, podem ser mencionados o Pareth C12-16-6 fosfato, alquil C8-10-etilfosfato, alquil C9-15- fosfto, cetearet-2-fosfato, cetearet-4-fosfato, cetearet-5-fosfato, cetearet-10-fosfato, cetet-8-fosfato, cetet-10-fosfato, cetilfosfato, Paret C6-10-4 fosfato, Pareth C12-13-10 fosfato, Paret C12-15-2 fosfato, Paret C12-15-3 fosfato, Paret C12-15-6-fosfato, PAret C12-15-8 fosfato, Paret C12-15-10 fosfato, Paret-C12-16-6-fosfato, DEA-Cetearet-2-fosfato, DEA-cetil fosfato, DEA-Olet-3-fosfato, DEA-Olet-5-fosfato, DEA-Olet-10-fosfato, DEA-Olet-20-fosfato, Cetilfosfato de potássio, Decet-9-fosfato, Decet-4-fosfato e Deceth-6-fosfato.Tensoativos de éster de fosfato particularmente preferidos de acordo com a invenção são cetilfosfato, cetilfosfato de potássio e/ou DEA-cetilfosfato.
O tensoativo éster de fosfato geralmente está presente nas composições tópicas de acordo com a invenção, em proporções variando de 0,1 a 5% em peso, preferivelmente de 0,5 a 5% em peso, mais preferivelmente de 2 a 3% em peso em relação ao o peso total da composição tópica.
O termo "composição tópica" utilizado na presente invenção refere-se em particular a composições cosméticas que podem ser aplicadas topicamente no tecido queratinoso de mamíferos como, por exemplo, na pele humana ou cabelo, particularmente na pele humana.
O termo "composição cosmética" utilizado no presente pedido, refere-se a composições cosméticas, tal como definidasno título "Kosmetika" em Rompp Lexikon Chemie, 10a edição, 1997, Georg Thieme Verlag Stuttgart, Nova Iorque, bem como em preparações cosméticas conforme divulgado em A. Domsch,"Cosmetic Preparations", Verlag für chemische Industrie (ed. H. Ziolkowsky), 4a edição, 1992.
O termo veículo cosmeticamente aceitávelrefere-se a todos os veículos e/ou excipientes e/ou diluentes convencionalmente utilizados em composições ou preparaçõestópicas.
Preferencialmente, as preparações tópicas de acordo com a presente invenção estão na forma de uma suspensão ou dispersão em solventes ou substâncias graxas ou, alternativamente, na forma de uma emulsão ou microemulsão (em particular do tipo O/A ou A/O), emulsão PIT, emulsão múltipla (por exemplo, do tipo O/A/O ou A/O/A), emulsão de Pickering, hidrogel, gel alcoólico, lipogel, uma solução uni ou multifásica ou dispersão vesicular ou outras formas usuais, que também podem ser aplicadas por canetas, como máscaras ou como sprays. Se a preparação tópica for ou compreender uma emulsão,ela também pode conter um ou mais tensoativo(s) aniônicos, não-iônicos, catiônicos ou anfotéricos.
Em uma modalidade particular, as composições tópicas de acordo com a invenção são emulsões O/A. Preferencialmente, o tensoativo da emulsão O/A é selecionado do grupo de estearato de glicerila em combinação com cetearet-20 e/ou cetearet-25, cetearet-6 em combinação com álcool estearílico, álcool cetilestearílico em combinação com PEG-40-ricinusoil e cetilestearilsulfato de sódio, tricetearet-4-fosfato, estearato de glicerila, cetilestarilsulfato de sódio, trilauret-4-fosfato de lecitina, lauret-4-fosfato, ácido esteárico, estearato de propilenolicol SE, PEG-25-óleo de rícino hidratado, PEG-54-óleo de rícino hidratado e/ou PEG-6 ácido caprílico/glicerídeos do ácido caprínico, glicerolato em combinação com propilenoglicol, PEG-9-estearato, PEG-20-estearato, PEG-30-estearato, PEG-40-estearato, PEG-100-estearato, cetet-2, cetet-20, polissorbato-20, polissorbato-60, polissorbato-65 e/ou polissorbato-100, estearato de glicerila em combinação com PEG-100 estearato, miristato de glicerila, laurato de glicerila, PEG-40-peroleato de sorbitano, Lauret-4, Cetearet-3 e/ou éter isoestearilglicerílico, álcool cetilestearílico em combinação com cetilestearilsulfato de sódio, lauret-23 e/ou etearet-2, estearato de glicerila em combinação com estearato de PEG-30, estearato de PEG-40, diestearato glicólico, copolímero de PEG-22-dodecilglicol, estearato de poligliceril-2-PEG-4, cetearet-12, cetearet-20, cetearet-30, metilglicosesesquiestearato, Stearet-10 e/ou estearato de PEG-20, Stearet-2 em combinação com diestearato de PEG-8, Stearet-21, Stearet-20, isoestearet-20, copolímero de PEG-45/dodecilglicol, copolímero de metóxi-PEG-22/dodecilglicol, PEG-40-peroleato de sorbitano, PEG-40-perisoestearatos de sorbitano, glicerilestearatos de PEG-20, glicerilestearatos de PEG-20, PEG-8-cera de abelha, 2-laurato de poliglicerila, isoestearildiglicerilsuccinato, estearamidopropil-PG-dimoniocloridofosfat, cetet-20, estearato de glicerila SE, citrato de tietila, PEG-20-metilglicosesesquiestearato, cetilfosfato, citrato de glicerilestearato, sulfato de cetearila, sesquioleato de sorbitano, tricetearet-4-fosfatos, trilauret-4-fosfato, diestearato de poliglicerilmetilglicose, cetilfosfato de potássio, diestearato de poligliceril-3-metilglicose, isostearet-10, poligliceril-2-sesquiisoestearato, cetet-10, olet-20 e/ou isocetet-20, estearato de glicerila em combinação com cetearet-20, cetearet-12, álcool cetilestearílico e/ou palmitato de cetila, álcool cetilestearílico e/ou palmitato de cetila, álcool cetilestearílico em combinação com estearato de PEG-20, estearato de PEG-30, estearato de PEG-40 e/ou estearato de PEG-100.Tensoativos O/A particularmente preferidos são tensoativos de éster de fosfato, como o cetilfosfato, cetilfosfato de potássio e/ou DEA cetilfosfato, estearato de glicerila, estearato de PEG-40, estearato de PEG-100 em combinação com estearato de glicerila, diestearato de triglicerinometilglicosídeo, diestearato de poliglicerila-3-metilglicose, cetearilglicosídeo, éter de polietilenoglicol(21)estearílico, éter de polietilenoglicol(2)estearílico, citrato de glicerilestearato, cetearil sulfato de sódio, álcool estearílico, ácido esteárico e/ou estearato de sorbitano.
Tensoativos O/A particularmente preferidosde acordo com a invenção são os tensoativos de éster de fosfato, particularmente selecionados de cetilfosfato, cetilfosfato de potássio e/ou DEA cetilfosfato e/ou PEG-100 estearato em combinação com estearato de glicerila. Os tensoativo O/A mais preferidos de acordo com a invenção são os tensoativos de éster fosfato, cetilfosfato, cetilfosfato de potássio e/ou DEA cetilfosfato.
A fase oleosa das emulsões O/A de acordo com a invenção preferivelmente compreende óleos selecionados de butilenoglicoldicaprilat/dicaprat, éter dicaprilílico, alquilbenzoato C12-15, triglicerídeo de ácido graxo C18-38, adipato de dibutila, ciclometicona, 2-feniletilbenzoato, lauroilsarcosinato de isopropila, assim como misturas dos mesmos. A quantidade do óleo (um ou vários) na emulsão O/A de acordo com a invenção é geralmente selecionada na faixa de cerca de 0,1 bis 40% em peso, particularmente na faixa de cerca de 1,0 a 30% em peso, mais particularmente na faixa de cerca de 5% a 20% em peso em relação ao peso total da composição tópica.
Composições tópicas preferidas de acordo com a invenção são preparações de cuidados com o sol.
Composições tópicas de acordo com a invenção podemestar na forma de um líquido, loção, loção espessa, gel, creme, leite, unguento, pasta, pó, maquiagem ou bastão de tubo sólido e podem ser, opcionalmente, empacotadas como um aerossol e podem ser fornecidas sob a forma de uma musse, como uma musse de aerossol, uma espuma ou uma espuma de spray, um spray, um bastão.
As composições cosméticas tópicas da invenção também podem conter adjuvantes cosméticos comuns e aditivos como, por exemplo, outras substâncias com filtro de UV, conservantes, antioxidantes, substâncias graxas, óleos, água, álcoois, polióis, solventes orgânicos, eletrólitos, silicones, espessantes, agentes de formação de filme, amaciantes, emulsificantes, agentes de complexação, agentes antiespumantes, umectantes, componentes estéticos, tais como fragrâncias, tensoativos, enchimentos, agentes sequestrantes, polímeros aniônicos, catiônicos, não-iônicos ou anfotéricos polímeros ou misturas dos mesmos, propelentes, agentes acidificantes ou alcalinizantes, tinturas, corantes, abrasivos, absorventes, óleos essenciais, refrescantes para a pele, adstringentes, agentes antiespumantes, pigmentos ou nanopigmentos, ingredientes cosmeticamente ativos ou quaisquer outrosingredientes, veículos e/ou excipientes ou diluentes convencionalmente formulados em composições cosméticas. Tais ingredientes cosméticos comumente usados na indústria decuidados com a pele, que são adequados para uso nas composições da presente invenção estão, por exemplo, descritosno Manual de Ingredientes Cosméticos CTFA, Segunda Edição (1992), sem se limitar ao mesmo.
As quantidades necessárias dos adjuvantes cosméticos e dermatológicos e aditivos podem - com base no produto desejado - facilmente ser escolhidas por uma pessoa versada na técnica e serão ilustradas nos exemplos, sem se limitar a estes.
Preferencialmente, as composições tópicas de acordo com a invenção compreendem substâncias adicionais de filtro de UV, que são preferencialmente selecionados das substâncias de filtro de UV de amplo espectro e/ou UVA e/ou UVB convencionais, conhecidas por serem adicionadas em composições tópicas, tais como em produtos para cuidados com o sol cosméticos ou dermatológicos. Tais substâncias de filtro de UVincluem todos os grupos que absorvem luz na faixa de comprimentos de onda de 400 nm até 320 nm (UVA) e 320 nm até 280 nm (UVB) ou até mesmo de comprimentos de onda mais curtos (UVC) e que são ou podem ser usadas como substâncias de filtro de UV cosmeticamente aceitáveis. Tais substâncias de filtro de UVsão, por exemplo, listadas no Manual de Ingredientes Cosméticos CTFA ou na "Enciclopédia de Filtros Ultravioleta" (The Encyclopedia of Ultraviolet Filters) (ISBN: 978-1-932633-25-2) por Nadim A. Shaath.
Substâncias de filtro de UV adequadas podem ser compostos orgânicos ou inorgânicos. Substâncias de filtro de UV orgânicas exemplares englobam, por exemplo, acrilatos como, por exemplo, 2-ciano-3,3-difenilacrilato de 2-etila (octocrileno, PARSOL® 340), 2-ciano-3,3-difenilacrilato de etila; derivados de cânfora como, por exemplo, 4-metilbenzilidenocânfora (PARSOL® 5000), 3-benzilidenocânfora, metossulfato de canforabenzalcônio, poliacrilamidometilbenzilidenocânfora, sulfobenzilidenocânfora, sulfometilbenzilidenocânfora, ácido tereftalilidenodicanforsulfônico (Mexoryl® SX); derivados de cinamato como, por exemplo, metoxicinamato de etilexila (PARSOL® MCX), metoxicinamato de etoxietila, metoxicinamato de isoamila, bem como os derivados de ácido cinâmico ligados aos siloxanos; derivados do ácido p-aminobenzóico como, por exemplo, ácido p-aminobenzóico, 2- etilexil-p-dimetilaminobenzoato, etil-paminobenzoato N-oxipropilenado, p-aminobenzoato de glicerila; Benzofenonas como, por exemplo, benzofenona-3, benzofenona-4, 2,2',4,4-tetraidroxibenzofenona, 2,2'-diidróxi-4,4'-dimetoxibenzofenona; ésteres de ácido benzalmalônico como, por exemplo, di-(2-etilexil)-4-metoxibenzalmalonato; compostos de organossiloxano que carregam grupos cromóforos como, por exemplo, polissilicones-15 (PARSOL® SLX), drometrizoltrissiloxano (Mexoryl® XL); derivados de salicilato como, por exemplo, salicilato de isopropilbenzila, salicilato de benzila, salicilato de butila, salicilato de etilexila (PARSOL® EHS, Neo Heliopan® OS), salicilato de isoctila ou salicilato de homomentila (homossalato, PARSOL® HMS, Neo Heliopan® HMS); Derivados de triazina como, por exemplo, etilexiltriazona (Uvinul® T-150), dietilexilbutamidotriazona (Uvasorb® HEB), bisetilexiloxifenolmetoxifeniltriazina (Tinosorb® S); derivados do benzotriazol como, por exemplo, 2,2'-metileno-bis-(6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-(1,1,3,3,tetrametilbutil)-fenol (Tinosorb® M); filtros de UV encapsulados como, por exemplo, metoxicinamato de etilexila encapsulado (pérolas de Eusolex® UV) ou microcápsulas carregadas com filtros UV como, por exemplo,revelado em EP 1471995; derivados de dibenzoilmetano como, por exemplo, 4-terc-butil-4'-metoxidibenzoilmetano (PARSOL® 1789), dimetoxidibenzoilmetano, isopropildibenzoilmetano; ácidos fenileno-1,4-bis-benzimidazolsulfônico ou sais como, por exemplo, ácido 2,2-(1,4-fenileno)bis-(1H-benzimidazol-4,6-dissulfônico) (Neoheliopan AP); hidroxibenzofenonas amino substituídas como, por exemplo, éster hexílico do ácido 2-(4-dietilamino-2-hidroxibenzoil)benzóico (Aminobenzophenon, Uvinul® A Plus); derivados do benzoxazol como, por exemplo, 2,4-bis-[5-1(dimetilpropil)benzoxazol-2-il-(4-fenil)-imino]-6-(2-etilexil)-imino-1,3,5-triazina [Uvasorb® K2A);
Substâncias de filtro de UV inorgânicas englobam pigmentos como, por exemplo, óxido de zinco microparticulado ou dióxido de titânio (por exemplo, comercialmente disponível como PARSOL® TX). O termo "microparticulado" refere-se a um tamanho de partícula de cerca de 5 nm a cerca de 200 nm, em particular de cerca de 15 nm a cerca de 100 nm. As partículas também podem ser revestidas com outros óxidos metálicos como, por exemplo, óxidos de alumínio ou zircônio ou por revestimentos orgânicos como, por exemplo, polióis, meticona, estearato de alumínio, alquilsilano. Tais revestimentos são bem conhecidos na técnica.
A fim de melhorar a fotoestabilidade de produtos de cuidados com o sol, pode ser desejável adicionar um fotoestabilizante. Fotoestabilizantes exemplares conhecidos por uma pessoa versada na técnica englobam, por exemplo, derivados de 3,3-difenilacrilato como, por exemplo, octocrileno (PARSOL® 340) ou poliéster-8 (policrileno®); derivados de benzilidenocânfora como, por exemplo, 4-metilbenzilidenocânfora (PARSOL® 5000); derivados de benzalmalonato como, por exemplo,polissilicones-15 (PARSOL® SLX) ou dietilexilsiringilidenomalonato (Oxynex ST líquido); dialquilnaftalatos como naftalato de dietilexila (Corapan TQ) sem estar limitado a ele. Uma visão geral sobre outros estabilizadores, por exemplo, é dada em 'SPF Boosters & Photostability of Ultraviolet Filters', HAPPI, Outubro de 2007,p. 77-83, que está incluída neste documento por referência. Osfotoestabilizadores são geralmente utilizados em umaquantidade de 0,05 a 10 % em peso, em relação ao peso total da composição tópica.
Geralmente, a quantidade de cada substância de filtro de UVB tipo benzimidazol hidrofílica filtro UV nas composições tópicas de acordo com a invenção é selecionada na faixa de cerca de 0,1 a 10% em peso, de preferência na faixa de cerca de 0,2 a 7% em peso, mais preferivelmente na faixa de cerca de 0,5 a 5% em peso em relação ao peso total da composição tópica.
A quantidade total da(s) substância(s) de filtro de UVA, em particular de butilmetoxidibenzoilmetano, nas composições tópicas de acordo com a invenção, é preferivelmente selecionada na faixa de cerca de 2 a 8% em peso, em particular na faixa de cerca de 4 a 6% em peso, mais particularmente na faixa de cerca de 4 a 5% em peso em relação ao peso total da composição tópica.
A quantidade total das substâncias de filtro de UV nas composições tópicas de acordo com a invenção está, de preferência, na faixa de cerca de 1 a 40% em peso, de preferência na faixa de cerca de 5 a 30% em peso, particularmente na faixa de 20 a 30% em peso em relação ao peso total da composição tópica.
Substâncias de filtro de UVB preferidas adicionais a serem usadas nas composições tópicas de acordo com a invenção compreendem polissilicones-15, octocrileno, metoxicinamato de etilexila, hexilsalicilato de etila e/ou homossalato.
Substâncias de filtro de UV de amplo espectro preferidas a serem usadas nas composições tópicas de acordo com a invenção abrangem derivados de s-triazina assimétricos como 2,4-Bis-{[4-(2-etilexilóxi)-2-hidróxi]-fenil}-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina, certas benzofenonas como, por exemplo, 2-hidróxi-4-metoxibenzofenona, 2,2'-metileno-bis-(6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-(1,1,3,3-tetrametilbutil)-fenol) e/ou dióxido de titânio.
A substância de filtro de UVB tipo benzimidazol hidrofílica filtro de UVA preferida a ser usada nas composições tópicas de acordo com a invenção é butilmetoxidibenzoilmetano.
Composições tópicaspreferidas de acordo com a invenção também compreendem um ou vários antioxidante(s). Antioxidantes adequados para a incorporação nas composições tópicas de acordo com a invenção são todos antioxidantes adequados para aplicações cosméticas. Particularmente preferidos são o antioxidantes solúveis em água, como vitaminas, como, por exemplo, ácido ascórbico, bem como seus derivados como, por exemplo, fosfato de ascorbila como Stay C (ascorbilmonofosfato de sódio), da DSM Nutritional Products Ltd.
Antioxidantes preferenciais adicionais são BHT, vitamina E e seus derivados, assim como a vitamina A e seus derivados.
A quantidade de antioxidantes (um ou vários) nas composições tópicas de acordo com a invenção é preferivelmente selecionada na faixa de cerca de 0,001 a 30% em peso, em particular na faixa de cerca de 0,05 a 20% em peso, mais particularmente na faixa de cerca de 0,1 a 10% em peso, em relação à quantidade total da composição tópica.
Se um derivado da vitamina E for usado nas composições tópicas de acordocom a invenção, de preferência acetato de tocoferila é utilizado. Acetato de tocoferila pode estar presente nas preparações tópicas em umaquantidade de cerca de 0,05 a 25% em peso, em particular de 0,5 a 5% em peso. Outro derivado da vitamina E de interesse é o linoleato de tocoferila. Linoleato de tocoferila pode estar presente na composição de cuidadoscom a pele em umaquantidade de cerca de 0,05 a 25% em peso, em particular de 0,5 a 5% em peso.
Vitamina A e/ou seus derivados, em particular derivados retinóides como palmitato de retinila ou propionato de retinila é preferencialmente usada nas preparações tópicas de acordo com a invenção em uma quantidade de 0,01 a 5% em peso, particularmente de 0,01 a 0,3% em peso.
Preferencialmente, as composições tópicas de acordo com a invenção também compreendem um álcool graxo, como particularmente o álcool cetílico, álcool cetarílico e/ou álcool beenílico. A quantidade total de um ou vários álcoois graxos nas composições tópicas de acordo com a invenção é preferivelmente selecionadana faixa de cerca de 0,1 a 10,0% em peso, em particular na faixa de cerca de 0,5 a 6,0% em peso em relação ao peso total da composição tópica.
Ingredientes cosmeticamente ativos adequados de acordo com a invenção compreendem agentes adequados para a clarificação da pele; prevenção de bronzeamento; auto-bronzeamento; tratamento de hiperpigmentação, prevenção ou redução da acne; tratamento de rugas, linhas, atrofia e/ou inflamação; tratamento de celulites (por exemplo, ácido fitânico); firmeza, energização, suavização da pele, assim como agentes para melhorar a elasticidade da pele e barreira da pele.
Os ingredientes cosmeticamente ativos útil na presente invenção podem, em alguns casos, fornecer mais de um benefício ou funcionar através de mais de um modo de ação.
Exemplos preferidos de ingredientes cosmeticamente ativos para a incorporação em composições tópicas de acordo com a invenção compreendem vitamina B6, vitamina B12, biotina, coenzima Q10, EGCG, ácido alfa-lipônico, fitoen, hidroxitirosol e/ou extrato de oliva, manteiga de karité, extrato de algas, manteiga de cacau, extrato de aloe, óleo de jojoba, extrato de equinácea, extrato de camomila, alfa-glicosilrutina, carnitina, carnosina, isoflavonóides naturais e/ou sintéticos, creatina, taurina, alanina, ácido glicirretínico, glicirriza glabra e/ou glicirriza inflata.
O ingrediente cosmeticamente ativo é tipicamente incluído em uma quantidade de pelo menos 0,001% em peso com base no peso total da preparação tópica. Geralmente, umaquantidade de cerca de 0,001% em peso até cerca de 30% em peso, de preferência de cerca de 0,001% em peso até cerca de 10% em peso de um agente cosmeticamente ativo adicional é utilizada. Adicionalmente preferível, as composições tópicas de acordo com a invenção também compreendem um umectante. Os umectantes são agentes químicos especialmente concebidos para tornar as camadas externas da pele (epiderme) mais macia e flexíveis, aumentando a sua hidratação (teor de água) que pode ser determinado, por exemplo, medindo a perda de água transepidérmica (TEWL). Umectantes adequados de acordo com a invenção são, por exemplo, glicerina, ácido lático e/ou lactato, tais como particularmente lactato de sódio, butilenoglicol, propilenoglicol, goma biossacarídica 1, glicina soja, etilexiloxiglicerina, ácido pirrolidoncarbônico e/ou uréia.
Conservantes adequados de acordo com a invenção englobam, por exemplo, substâncias químicas que liberam formaldeído tais como, por exemplo, DMDM Hidantoína (por exemplo, como glidante, de Lonza), iodopropilbutilcarbamato (por exemplo, Glicacil-L, Glicacil-S de Lonza e/ou Dekaben LMB de Jan Dekker), parabenos (por exemplo, éster alquílico do ácido p-hidroxibenzóico como metil, etil, propil e/ou butilparabeno), fenoxietanol, etanol, ácido benzóico, sem se limitar a estes.
Preferencialmente, as composições tópicas de acordo com a invenção compreendem um espessante, em particular se a composição tópicaestiver sob a forma de uma emulsão para ajudar a fazer a consistência de um produto adequado. Espessantes preferidos são aluminossilicatos, goma xantana, hidroxipropilmetilcelulose, poliacrilatos como carbopol® (por exemplo, Carbopol 980, 981, 1382, 2984, 5984) ou suas misturas. Espessantes preferenciais adicionais compreendem copolímeros de acrilato-acrilato de alquila C10-30 (como, por exemplo, Pemulen TR 1, Pemulen TR 2, Carbopol 1328 de Noveon) assim como Aristoflex AVC (INCI: Copolímero de acriloildimetil-laurato de amônio/VP).
Evidentemente, uma pessoa versada na técnica tomará cuidado na seleção do composto ou compostos adicionais opcionais mencionados e/ou em suas quantidades de modo que as propriedades vantajosas intrinsecamente associadas com a combinação de acordo com a invenção não sejam, ou não sejam substancialmentenegativamente afetadas pela adição ou adições previstas.
Os cosméticos e/ou composições dermatológicas de acordo com a invenção têm um pH na faixa de 3 a 10, de preferência nafaixa de pH de 4 a 8, mais preferivelmente na faixa de pH de 4 a 7.
O exemplo a seguir é fornecido para ilustrar adicionalmente as composições e os efeitos da presente invenção. Estes exemplos são meramente ilustrativos e não pretendem limitar o escopo da invenção sob qualquer aspecto.
Uma formulação compreendendo (etilenodiamina)tetrametilenofosfonato pentassódico foi preparada conforme descrito acima e armazenada por 4 meses a 43 °C. Como referência, a mesma composição compreendendo ácido etilenodiaminotetracético dissódico (EDTA) como agente quelante foi preparada. 
Procedimento
- 1. Aquecer a parte A até 85 °C durante a agitação.
- 2. Aquecer a parte B até 80 °C e adicionar à parte A, sob agitação e homogeneizando a solução.
- 3. Esfriar a emulsão até 55 °C e adicionar a parte C. Certificar-se de que o pH da emulsão é 7,0. Se ainda permanecer quantidades traço, adicionar pequenas quantidades da base neutralizante usada até o valor de pH ser de pelo menos 7,0.
- 4. Certificar-se que o pH da solução PARSOL®HS é de 7,0. Se ainda permanecer quantidades traço, adicionar pequenas quantidades de base neutralizante usada até as partículas se dissolverem.
Agora adicionar a parte D e homogeneizar novamente de maneira intensa.
Em seguida, esfriar até a temperatura ambiente ob agitação da emulsão.
Em geral, é recomendado o uso de vácuo, durante a produção da emulsão.
Surpreendentemente, a troca do agente quelante EDTA (ácido etilenodiaminotetracético dissódico) por Dequest 2046 (etilenodiaminotetrametilenofosfato pentassódico) resolveu o problema da descoloração. A cor da formulação ficou branco-creme durante todo o tempo de armazenamento, enquanto que a formulação compreendendo EDTA ficou amarela.
Claims (13)
- Uso de (etilenodiamina)tetrametilenofosfonato pentassódico CARACTERIZADO pelo fato de ser para suprimir a descoloração em composições tópicas compreendendo ácido 2-fenilbenzimidazolsulfônico ou um sal do mesmo.
- Uso, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADO pelo fato de que a composição tópica compreende ainda um tensoativo de éster de fosfato.
- Uso, de acordo com a reivindicação 2, CARACTERIZADO pelo fato de que o tensoativo de éster de fosfato é selecionado a partir de cetilfosfato, cetilfosfato de potássio e/ou DEA cetilfosfato.
- Uso, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, CARACTERIZADO pelo fato de que a quantidade de (etilenodiamina)tetrametilenofosfonato pentassódico está na faixa de 0,05 a 5% em peso com base no peso total da composição tópica.
- Uso, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, CARACTERIZADO pelo fato de que a quantidade de substância de filtro de UVB tipo benzimidazol hidrofílica é selecionada na faixa de 1 a 3% em peso.
- Uso, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 5, CARACTERIZADO pelo fato de que a composição tópica compreende pelo menos uma outra substância de filtro de UV de amplo espectro e/ou UVA e/ou UVB.
- Uso, de acordo com a reivindicação 6, CARACTERIZADO pelo fato de que pelo menos uma outra substância de filtro de UV de amplo espectro e/ou UVA e/ou UVB é selecionada a partir de polissilicones-15, octocrileno, metoxicinamato de etilexila, hexilsalicilato de etila, homossalato, 2,4-Bis-{[4-(2-etilexilóxi)-2-hidróxi]-fenil}-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina, 2- hidróxi-4-metoxibenzofenona, 2,2'-metileno-bis-(6-(2H- benzotriazol-2-il)-4-(1,1,3,3-tetrametilbutil)-fenol), dióxido de titânio e/ou butilmetoxidibenzoilmetano.
- Método para reduzir a descoloração de composições tópicas contendo ácido 2-fenilbenzimidazolsulfônico, ou um sal do mesmo, CARACTERIZADO pelo fato de compreender preparar uma composição tópica compreendendo ácido 2-fenilbenzimidazolsulfônico, ou um sal do mesmo, (etilenodiamina)tetrametilenofosfonato pentassódico e um veículo cosmeticamente aceitável.
- Método, de acordo com a reivindicação 8, CARACTERIZADO pelo fato de que a composição tópica compreende ainda um tensoativo de éster de fosfato.
- Método, de acordo com a reivindicação 9, CARACTERIZADO pelo fato de que o tensoativo de éster de fosfato é selecionado dentre cetilfosfato, cetilfosfato de potássio e/ou DEA cetilfosfato.
- Método, de acordo com qualquer uma das reivindicações 8 a 10, CARACTERIZADO pelo fato de que a quantidade de (etilenodiamina)tetrametilenofosfonato pentassódico está na faixa de 0,05 a 5% em peso com base no peso total da composição tópica.
- Método, de acordo com qualquer uma das reivindicações 8 a 11, CARACTERIZADO pelo fato de que a quantidade de ácido 2-fenilbenzimidazolsulfônico ou um sal do mesmo é selecionada na faixa de 1 a 3% em peso.
- Método, de acordo com qualquer uma das reivindicações 8 a 12, CARACTERIZADO pelo fato de que a composição tópica compreende pelo menos uma outra substância de filtro de UV de amplo espectro e/ou UVA e/ou UVB.
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