BRPI0612872A2

BRPI0612872A2 - composição farmacêutica

Info

Publication number: BRPI0612872A2
Application number: BRPI0612872-6A
Authority: BR
Inventors: Ernest Schay; Walter Wilhelm Focke; Lushane Walbrugh
Original assignee: Bayer Healthcare Ag
Priority date: 2005-07-14
Filing date: 2006-07-01
Publication date: 2010-11-30
Also published as: AR055352A1; ZA200800392B; WO2007031133A1; MX2008000499A

Abstract

COMPOSIçãO FARMACêUTICA. A presente invenção refere-se a uma composição farmacêutica que é fornecida compreendendo uma composição pesticida ativa contida em uma forma de dosagem efervescente.

Description

Relatório Descritivo da Patente de Invenção para "COMPOSIÇÃOFARMACÊUTICA".

CAMPO DA INVENÇÃO

A presente invenção refere-se a uma composição farmacêutica e, maisparticularmente, a uma composição farmacêutica na forma de uma forma dedosagem sólida solúvel em água.

ANTECEDENTES DA INVENÇÃO

Neste relatório descritivo, o termo "pesticida" terá seu mais amplosignificado e é intencionado abranger dentro de seu escopo herbicidas ecomposições para erradicar ou controlar pestes animais.

Líquidos em geral, e pesticidas em particular, são usualmente vendidoscomo um concentrado líquido em recipientes de metal ou de plástico dosquais uma quantidade desejada do produto é decantada antes do uso.

Pesticidas, por sua natureza, são químicas perigosas e descarte derecipientes de pesticida vazios é um problema visto que os recipientes usu-almente contêm um resíduo de pesticida que pode Iixiviar no ambiente comconseqüências desastrosas. Em uma proporção, problemas similares podemser experimentados com recipientes cheios ou parcialmente cheios, particu-larmente recipientes de metal ou recipientes de plástico que têm as roscas datampa tiradas. Também, recipientes freqüentemente caem e quebram duranteo transporte.

Outro problema com os recipientes é o uso, particularmente em paísesem desenvolvimento onde amenidades como água corrente estão faltando,de recipientes vazios para armazenar água para uso doméstico. Os perigosde uma tal prática não necessitam de nenhuma elaboração.

Uma tentativa de tratar o problema acima envolve prover o ingredientede pesticida ativo em forma de pó em sacos plásticos. Uma quantidade de-sejada do ativo é medida e misturada com água logo antes de usar. Em umaescala grande, os sacos plásticos, ao mesmo tempo requerendo menos es-paço de armazenamento que os recipientes de metal ou de plástico, sofremdas mesmas desvantagens que os recipientes particularmente quando elessão armazenados em ambientes úmidos e também ao medir a quantidadecorreta do pó.

OBJETIVO DA INVENÇÃO

É um objetivo desta invenção prover uma composição farmacêutica e,mais particularmente, prover uma composição farmacêutica na forma de umaforma de dosagem sólida solúvel em água que pelo menos em parte suavizaas desvantagens acima mencionadas.

SUMÁRIO DA INVENÇÃO

De acordo com esta invenção, é fornecida uma composição farma-cêutica compreendendo uma composição pesticida ativa contida em umaforma de dosagem efervescente.

É também estipulado a composição incluir um ácido, preferivelmenteácido cítrico e um carbonato ou bicarbonato, preferivelmente um carbonato deálcali como carbonato de sódio ou um bicarbonato de álcali como bicarbonatode sódio.

É também estipulado a composição pesticida ativa ser um herbicida.

Alternativamente é estipulado a composição pesticida ativa ser adequadapara controlar ou erradicar pestes mamíferas, preferivelmente ectoparasitas etambém preferivelmente um acaricida.

É também estipulado o acaricida pertencer ao grupo de pesticidasamidina, preferivelmente amitraz.

De acordo com outra modalidade o acaricida pertence ao grupo depiretróides, preferivelmente alfa-ciano piretróides, em particular deltametrina.

A composição farmacêutica em geral inclui pelo menos um aglutinante,preferivelmente propileno glicol e pelo menos um tensoativo, por exemplo umproduto de condensação ligado a metileno de ácidos arilsulfônicos, preferi-velmente Baykanol SL e/ou um sal de sódio de aquilnaftalenossulfonato,preferivelmente Nekal BX, e/ou um tensoativo não-iônico que pertence aogrupo etoxilato de nonilfenol, preferivelmente ARKOPAL N090.

Também a composição de acordo com a presente invenção pode in-cluir um ou mais dos ingredientes a seguir:

- pelo menos um dispersante adequado, preferivelmente um salde sódio do produto de condensação de ácido naftaleno sulfúrico, em parti-cular WETTOL D2;

- pelo menos um desintegrante, preferivelmente glicolato de a-mido de sódio

- pelo menos um antioxidante, preferivelmente hidroxitoluenobutilado (BHT).

Em geral, as concentrações dos ingredientes na composição estão nasfaixas a seguir:

Ingredienteativo 10 a 60% m/m,

Carbonato 5 a 25 % m/m,

Ácido 4 a 21% m/m,

Aglutinante 10 a 40 % m/m,

Tensoativo 1 a 25 % m/m,

Dispersante 0,6 a 2 % m/m,

Antioxidante 0,3 a 1 % m/m.

(No caso de combinações de ingredientes diferentes de um tipo - porexemplo, mais de um tensoativo - serem usados, as faixas de concentraçãosão dadas para a soma das concentrações dos respectivos ingredientes.)

A concentração do ingrediente ativo na composição variará de acordocom a concentração e solubilidade eficazes requeridas do respectivo com-posto. Concentrações típicas são por exemplo 20 a 60 % m/m (da composiçãofinal) para amitraz ou 12 a 16 % m/m (da composição final) para deltametrina.De acordo com uma modalidade é estipulado a composição farma-cêutica incluir pelo menos um dispersante adequado, e/ou pelo menos umdesintegrante, e/ou pelo menos um tensoativo, e/ou pelo menos um agluti-nante; o dispersante ser um sal de sódio do produto de condensação de ácidonaftaleno sulfúrico, preferivelmente WETTOL D2; o desintegrante ser glicolatode amido de sódio; o tensoativo ser um tensoativo não-iônico que pertence aogrupo etoxilato de nonilfenol, preferivelmente ARKOPAL N090; e o aglutinanteser propileno glicol.

De acordo com uma modalidade preferida da invenção é estipulado acomposição incluir amitraz, carbonato de sódio, monoidrato de ácido cítrico,ARKOPAL N090, WETTOL D2 e propileno glicol; para os constituintes esta-rem presente nas faixas a seguir (% m/m na composição final):Amitraz 20 a 60 % m/m,

Carbonato de sódio 5 a 17% m/m,

Monoidrato de ácido cítrico 4 a 9 % m/m,

ARKOPAL N090 1 a 4 % m/m,

WETTOL D2 0,6 a 2 % m/m, e

PropiIenoGIicoI 10 a40% m/m.

De acordo com uma modalidade particularmente preferida da invençãoé estipulado a composição ser constituída como segue:

Amitraz 50,1 % m/m,

Carbonato de sódio 12,5% m/m,

Monoidrato de ácido cítrico 7,3 % m/m,

ARKOPAL N090 2,4 % m/m,

WETTOL D2 1,2 2 % m/m, e

PropiIenoGIicoI 26,4 % m/m.

De acordo com outra modalidade preferida da invenção é estipulado acomposição incluir deltametrina, bicarbonato de sódio, monoidrato de ácidocítrico, Baykanol SL (produto de condensação ligado a metileno de ácidosarilsulfônicos), Nekal BX (sal de sódio de alquilnaftalenossulfonato), propilenoglicol e 2,6-di-terc-butil-4-metilfenol (BHT); os constituintes estarem presentesnas faixas a seguir (% m/m, com base na composição final):

Deltametrina 12 a 16 % m/m

Bicarbonato de sódio 20 a 25 % m/m

Monoidrato de ácido cítrico 17 a 21% m/m

BaykanoISL 19 a 24% m/m

Nekal BX 1,2 a 1,6 % m/m

Propileno Glicol 19 a 24 % m/m

2,6-Di-terc-butil-4-metilfenol (BHT) 0,5 a 0,7 % m/m

Deltametrina 13,9% m/m

Bicarbonato de sódio 22,2 % m/m<table>table see original document page 6</column></row><table>

BREVE DESCRIÇÃO DAS MODALIDADES PARTICULARES DA INVENÇÃO

A invenção será descrita abaixo por via de exemplo apenas e comreferência aos exemplos em anexo que são para uma composição acaricida.

DESCRIÇÃO DETALHADA DAS MODALIDADES DA INVENÇÃO

Uma composição farmacêutica de acordo com a invenção foi produzidamoendo Amitraz, carbonato de sódio e ácido cítrico juntos e depois ligando opó formado usando propileno glicol. O carbonato de sódio e ácido cítricojuntos fornecem um desintegrante efervescente. Dispersantes e tensoativosdesejados foram também adicionados à mistura. A forma de dosagem efer-vescente resultante assim produzida é individualmente vedada com um plás-tico ou filme de material de folha metálica.

<table>table see original document page 6</column></row><table>

Similarmente uma composição contendo deltametrina foi produzida. Aformulação a seguir foi usada:

<table>table see original document page 6</column></row><table>NEKALBXseco 1,4

PropiIenoGIicoI 21,5

BHT 0,6

As formas de dosagem efervescentes foram observadas dissolverrapidamente, em média entre 1,5 e 2 minutos em 10 litros de água. Isto astorna altamente adequadas para aplicações onde liberação rápida for reque-rida. O material permaneceu em suspensão durante 4 horas e após 20 horastinha se precipitado.

A concentração de Amitraz e deltametrina, respectivamente forampadrão e com base em uma concentração eficaz para controlar ou erradicarácaros quando a forma de dosagem sólida produzida foi dissolvida em 10litros de água.

É visado que as formas de dosagem efervescentes possam ser usadascomo uma alternativa viável a concentrados líquidos e em pó desse modo,pelo menos em parte, suavizando aigumas das desvantagens associadas aouso do líquido e pó. É visado que várias formas de dosagem efervescentespossam ser acrescentadas em qualquer volume adequado de água paracompor aplicação pesticida suficiente para um animal em cujo caso umaforma de dosagem efervescente do pesticida pode ser composta em um baldee pode ser esfregada com esponja ou pulverizada sobre o animal, ou emvários animais em cujo caso várias formas de dosagem efervescentes dopesticida podem ser dissolvidas em um tanque de mergulho ou em reserva-tório de remoinho de pulverização.

Variando a quantidade de ingrediente ativo e excipientes em umaformulação é possível controlar a taxa de dissolução da forma de dosagemsólida.

Será apreciado que uma ampla variedade de pesticidas e aditivos podeser usada na invenção acima sem divergir do escopo desta. Em particular, oingrediente ativo de pesticida pode ser um acaricida como descrito ou o pes-ticida pode alvejar outros ectoparasitas. Alternativamente o ingrediente ativode pesticida pode alvejar uma variedade de endoparasitas como nematódeose cistódeos para citar apenas dois. Onde o alvo for um endoparasita é visadoque a forma de dosagem sólida possa ser dissolvida em água em um reser-vatório para uma pistola de doseamento oral.

Essencialmente, qualquer composição efervescente adequada podeser usada.

Além do acima, o ingrediente ativo de pesticida pode também ser umherbicida e a forma de dosagem efervescente dissolvida em água em umreservatório adequado logo antes de ela ser aplicada. Adicionalmente, o in-grediente ativo pode também ser uma proteína ou desinfetante, ou qualqueroutro material farmacologicamente ativo.

Claims

1. Composição farmacêutica compreendendo uma composiçãopesticida ativa contida em uma forma de dosagem efervescente.

2. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 1, queinclui um carbonato ou bicarbonato e um ácido.

3. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 1, emque o carbonato é carbonato de sódio ou bicarbonato de sódio.

4. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 1, emque o ácido é ácido cítrico.

5. Composição farmacêutica de acordo com qualquer uma das rei-vindicações 1 a 4, que adicionalmente inclui pelo menos um aglutinante.

6. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 5, emque o aglutinante é propileno glicol.

7. Composição farmacêutica de acordo com qualquer uma das rei-vindicações 1 a 6, em que a composição pesticida ativa é um herbicida.

8. Composição farmacêutica de acordo com qualquer uma das rei-vindicações 1 a 6, em que a composição pesticida ativa é adequada paracontrolar ou erradicar pestes mamíferas.

9. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 8 emque o pesticida é adequado para controlar ou erradicar ectoparasitas.

10. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 8, emque o pesticida é um acaricida.

11. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 10, emque o acaricida pertence ao grupo de pesticidas amidina.

12. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 11, emque o pesticida é amitraz.

13. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 12, emque o amitraz está presente na faixa 20 a 60 % m/m.

14. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 13,compreendendo:- 20 a 60 % m/m de amitraz,- 5 a 17 % m/m de carbonato de sódio,<table>table see original document page 10</column></row><table>

15. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 10, emque o acaricida pertence ao grupo de pesticidas piretróide.

16. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 15, emque o pesticida é deltametrina.

17. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 16, emque a deltametrina está presente na faixa 10 a 20 % m/m.

18. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 17,compreendendo: <table>table see original document page 10</column></row><table>