BR112021014294A2 - Processo de metilação - Google Patents

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BR112021014294A2
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Guglielmo Buonamici
Sebastiano Stefano Giuseppe Bogoni
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Food For Future S.R.L. Società Benefit
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Abstract

processo de metilação. apresenta um processo que compreende resveratrol, trimetilglicina, ácido fólico e a mistura de resveratrol com trimetilglicina e ácido fólico, de forma que a trimetilglicina realiza a metilação do resveratrol através da produção de grupos de metil graças ao ácido fólico.

Description

“PROCESSO DE METILAÇÃO”
[001] A presente invenção diz respeito a um processo de metilação do tipo especificado no preâmbulo da primeira reivindicação.
[002] Em particular, a invenção diz respeito a um processo de metilação, convenientemente presente em extratos vegetais, em pterostilbeno. Por exemplo, o processo descrito aqui permite a metilação do resveratrol que está naturalmente presente no vinho ou em certos extratos de plantas.
[003] O resveratrol (3,5,4’-trihidroxi-trans-estilbeno) é um polifenol, uma das fitoalexinas naturalmente produzida por algumas espécies de plantas em defesa de patógenos, como bactérias ou fungos.
[004] O resveratrol (3,5,4’-trihidroxi-trans-estilbeno) é um polifenol, uma das fitoalexinas naturalmente produzida por algumas plantas – está presente na casca da uva, por exemplo – para a defesa de patógenos, como bactérias ou fungos. Ele é atribuído a possíveis ações anticâncer, anti-inflamatórias e de afinamento do sangue, que podem limitar o aparecimento de placas trombóticas. O resveratrol tem aplicações na área médica, graças aos seus múltiplos efeitos.
[005] De fato, o resveratrol é particularmente ativo como um tratamento antienvelhecimento da pele, um antioxidante e um anti- inflamatório.
[006] Em detalhes, o resveratrol, sendo uma fitoalexina produzida por plantas para fins de proteção, protege contra vírus, bactérias, fungos e estresses ambientais. Ele possui, ainda, uma potente ação antioxidante e antienvelhecimento que, no ser humano, permite retardar o envelhecimento e a expressão dos traços de envelhecimento.
[007] A ação antioxidante do resveratrol deve-se à sua capacidade de inibir a peroxidação lipídica de lipoproteínas de baixa densidade e também por sua ação sobre a reação e sua capacidade de desativar o cobre como um catalisador.
[008] A técnica anterior descrita compreende alguns inconvenientes significativos.
[009] Em particular, o resveratrol tem uma bioatividade reduzida (cerca de 20%), que resulta em uma ação extremamente reduzida em comparação com sua eficácia real.
[010] Além disso, o resveratrol tem menor resistência à degradação e eliminação, e alta taxa de glicuronidação e sulfatação, definindo uma meia-vida muito limitada para o resveratrol.
[011] Por fim, ressalta-se que a quantidade de resveratrol no vinho é pequena e, portanto, uma dosagem correta exigiria a ingestão de 3 a 4 litros de vinho por dia, com danos evidentes à saúde.
[012] Nesse contexto, a tarefa técnica subjacente à presente invenção é a criação de um processo de metilação capaz de superar substancialmente, pelo menos, algumas das desvantagens acima mencionadas.
[013] Dentro da referida tarefa técnica, é um objetivo importante da invenção obter um processo de metilação capaz de aumentar a quantidade de pterostilbeno resultante da metilação do resveratrol.
[014] A tarefa técnica e os objetivos especificados são alcançados por meio de um processo de metilação como reivindicado na reivindicação 1 anexa. Exemplos de modalidades preferidas são descritos nas reivindicações dependentes.
[015] No presente documento, as medidas, valores, formatos e referências geométricas (como perpendicularidade e paralelismo), quando associados a palavras como “quase” ou outros termos semelhantes como “aproximadamente” ou “substancialmente”, devem ser entendidos como exceção para erros de medição ou imprecisões, devidos a erros de produção e/ou fabricação e, principalmente, exceção por uma ligeira divergência do valor, medida, formato ou referência geométrica a que está associada. Por exemplo,
se tais termos estão associados a um valor, eles indicam, preferencialmente, uma divergência de não mais de 10% do mesmo valor.
[016] As medições e dados fornecidos no presente texto devem ser considerados como realizados com base em ICAO International Standard Atmosphere (ISO 2533), a menos que indicados de outra forma.
[017] O processo de metilação visa a formação de pterostilbeno para metilação do resveratrol.
[018] Ressalta-se que, com o processo de metilação, ou seja, com a metilação, o resveratrol não se transforma em pterostilbeno, mas sim, que o processo de metilação aqui descrito resulta em uma maior produção de pterostilbeno. Portanto, expressões como “metilação do resveratrol em pterostilbeno” identificam a produção de pterostilbeno devido à presença do resveratrol de acordo com o processo aqui descrito.
[019] Em particular, o processo realiza uma metilação do resveratrol, resultando no aumento da produção de pterostilbeno. Como o processo induz à metilação adicional do resveratrol, o resultado é o aumento da produção de pterostilbeno (também chamado de trans-3,5-dimetoxi-4- hidroxistilbeno), um composto quimicamente semelhante ao resveratrol e pertencente, como o resveratrol, ao grupo das fitoalexinas sintetizadas por plantas em resposta a agentes helicoidais e situações estressantes.
[020] O pterostilbeno é extremamente semelhante ao resveratrol (para ser preciso, é um estilbenoide como o resveratrol) e, portanto, capaz de realizar as mesmas ações: eliminação de radicais, imunoestimulante, adaptogênico, proteção cardiovascular, prevenção de câncer, hipoglicemiante, hipotriglicerizante, anti-hipertensivo, contendo homocisteína, hipocolesterolêmico e antitrombótico.
[021] O pterostilbeno é um polifenol bioquimicamente derivado da forma metilada do resveratrol, e possui uma bioatividade de 80% e uma ação bioativa mais de 200 vezes maior que a do resveratrol. Também é mais amplamente difundido dentro das células e tem meia-vida mais longa do que o resveratrol porque é mais resistente à degradação e à eliminação.
[022] O processo de metilação compreende resveratrol.
[023] Convenientemente, compreende os extratos de Polygonum Cuspidatum compreendendo resveratrol. Alternativamente, o processo de metilação pode compreender outros extratos vegetais compreendendo resveratrol, como Vitis vinifera, Vaccinium vitis-idaea, Vaccinium myrtillus, Helleborus niger e Pterocarpus marsupium.
[024] O processo de metilação pode compreender um doador de grupo metil, ou seja, pode produzir um ou mais grupos metil para tornar possível a metilação do resveratrol em pterostilbeno.
[025] O doador do grupo metil pode ser selecionado de um ou mais dos seguintes: trimetilglicina, DNA metiltransferase.
[026] Em detalhe, o processo de metilação compreende a trimetilglicina.
[027] Mais especificamente, o processo de metilação compreende extratos de Beta vulgaris L. (doravante simplesmente Beta vulgaris) compreendendo trimetilglicina e/ou extratos de Stachys tuberifera compreendendo trimetilglicina. A trimetilglicina e, para ser preciso, os referidos extratos atuam na reação de metilação do DNA da planta como um doador adicional de grupos metil ao inibir a reação de Hill ou Blackman.
[028] Alternativamente ou adicionalmente, o processo de metilação compreende extratos de Arabidopsis thaliana contendo DNA metiltransferase. A DNA metiltransferase e, para ser preciso, os referidos extratos, realizam a transferência e inserção, com ligações covalentes, de grupos metil no DNA em que as enzimas DRM2, MET1 e CMT3 também intervêm.
[029] O teor de trimetilglicina e, em particular, extratos de Beta vulgaris é, pelo menos, igual a, substancialmente, 100%, mais especificamente a 250%, e ainda mais especificamente a 1000% do teor de resveratrol e, em particular, dos referidos extratos (preferencialmente Polygonum cuspidatum) compreendendo resveratrol.
[030] Alternativa ou adicionalmente, o processo de metilação compreende extratos de Chenopodium quinoa contendo trimetilglicina.
[031] O processo de metilação compreende, preferencialmente, extratos de Beta vulgaris compreendendo trimetilglicina e extratos de Chenopodium quinoa compreendendo trimetilglicina.
[032] O teor de trimetilglicina e, em particular, de extratos de Chenopodium quinoa é inferior ao dos extratos de Beta vulgaris. Mais especificamente, é significativamente inferior a 50%, ainda mais especificamente, 10% do teor dos extratos de Beta vulgaris. O teor de extratos de Chenopodium quinoa varia substancialmente entre 15% e 5% do teor de extratos de Beta vulgaris.
[033] Como alternativa, ou adicionalmente, os doadores do grupo metil podem ser Saccharomyces cerevisiae.
[034] O processo de metilação compreende ácido fólico e, mais especificamente, extratos de Medicago sativa contendo ácido fólico.
[035] O teor de trimetilglicina e, em particular, dos extratos de Medicago sativa é inferior ao dos extratos de Beta vulgaris e, convenientemente, dos extratos de Chenopodium quinoa. Mais especificamente, é substancialmente inferior a 15%, ainda mais especificamente, 5% do teor dos extratos de Beta vulgaris. O teor de trimetilglicina e, em particular, de extratos de Medicago sativa, varia substancialmente entre 2% e 1% do teor de extratos de Beta vulgaris.
[036] O processo de metilação pode compreender álcool metílico, convenientemente, doando grupos metil.
[037] O álcool metílico pode ser extraído por destilação seca da madeira e do subproduto residual (ácido pirolenhoso).
[038] O teor de álcool metílico varia substancialmente entre 200% e 15% e, mais especificamente, entre 100% e 33% do teor dos doadores do grupo metil, mais especificamente, de trimetilglicina e, para ser preciso, de extratos de Beta vulgaris.
[039] Por exemplo, em um litro ou quilograma de produto (tal como, por exemplo, um alimento como um produto lácteo, massa, uma bebida alcoólica ou não alcoólica ou um herbicida), o processo de metilação pode compreender os seguintes teores de extratos de: Polygonum cuspidatum, variando substancialmente entre 0,1 g e 5 g, mais especificamente, entre 0,2 g e 3 g e, para ser preciso, 0,3 g e 1,5 g; Medicago sativa, variando substancialmente entre 0,01 g e 2 g, mais especificamente 0,02 g e 1 g e, para ser preciso, 0,03 g e 0,6 g; Chenopodium quinoa, variando substancialmente entre 0,01 g e 2 g, mais especificamente entre 0,02 g e 1 g e, para ser preciso, entre 0,1 g e 5 g, mais especificamente entre 0,2 g e 3 g, e, para ser preciso, entre 0,3 g e 1,5 g; Beta vulgaris, variando substancialmente entre 1 g e 100 g, mais especificamente entre 2 g e 50 g e, para ser preciso, entre 2 g e 50 g; e, convenientemente, ácido metílico, variando substancialmente entre 1 g e 100 g, mais especificamente entre 2 g e 30 g, e, para ser preciso, 2 g e 10 g.
[040] Os referidos extratos são misturados subsequentemente ou, de preferência, antes da sua incorporação ao referido produto.
[041] O processo de metilação é realizado principalmente pelo doador do grupo metil (por exemplo, trimetilglicina ou DNA metiltransferase) e pelo ácido fólico, que disponibiliza pelo menos parte, convenientemente todos os grupos metil presentes na trimetilglicina disponível, permitindo a metilação do referido resveratrol em pterostilbeno. Mais especificamente, ele é realizado pela ação dos doadores do grupo metil (por exemplo, trimetilglicina ou DNA metiltransferase) com a enzima metionina sintase e com a vitamina B12 como coenzima, que realizam a ação de reduzir o 5-metiltetrahidrofolato (MTHF) a metiltetrahidrofolato, e que, por sua vez, fornece o grupo metil necessário para a metilação do resveratrol e a formação do pterostilbeno.
[042] Para ser preciso, o processo de metilação compreende a mistura de resveratrol com, pelo menos, o doador do grupo metil (por exemplo, trimetilglicina ou DNA metiltransferase) e ácido fólico, para que o doador realize a metilação do resveratrol, graças ao auxílio do ácido fólico que, como catalisador, favorece a liberação de, pelo menos parte e, de preferência, de todos os grupos metil presentes, pelo menos, no doador do grupo metil, e necessário para a metilação do resveratrol em pterostilbeno. Mais especificamente, o processo de metilação compreende a mistura de extratos (tais como extratos de Polygonum cuspidatum) compreendendo resveratrol com, pelo menos, os extratos de Medicago sativa compreendendo ácido fólico e, pelo menos, um destes: Extratos de Beta vulgaris compreendendo trimetilglicina, ou extratos Chenopodium quinoa compreendendo trimetilglicina. Mais especificamente, o processo de metilação compreende mistura de extratos (tais como extratos de Polygonum cuspidatum) compreendendo resveratrol com, pelo menos, extratos de Medicago sativa compreendendo ácido fólico, extratos de Beta vulgaris compreendendo trimetilglicina, e extratos de Chenopodium quinoa compreendendo trimetilglicina.
[043] Preferencialmente, o processo de metilação compreende a mistura de resveratrol com, além dos componentes acima mencionados, álcool metílico que, ao produzir grupos metil, favorece ainda mais a transformação do resveratrol em pterostilbeno.
[044] O processo de metilação descrito acima pode ser aplicado na preparação de aditivos a serem adicionados a bebidas (alcoólicas ou não) e/ou alimentos (como farinhas e laticínios), e pode ser utilizado preferencialmente para produzir as referidas bebidas e/ou alimentos.
[045] Por exemplo, pode ser utilizado para a produção de uma bebida alcoólica e, em particular, de um aditivo a ser adicionado a uma bebida alcoólica, de preferência, a um vinho.
[046] O processo de metilação pode, assim, fazer parte de um método para a produção de uma bebida alcoólica, convenientemente, compreendendo a produção de um aditivo.
[047] O método de produção de uma bebida alcoólica compreende o processo de metilação acima descrito e um processo de adição em que o aditivo é obtido adicionando-se: cicloastragenol (convenientemente os extratos de Astragalus membranaceus compreendendo o referido cicloastragenol); cinarina e cinaropicrina (extratos de Cynara scolymus compreendendo as referidas cinarina e cinaropicrina); e ácido fólico (extratos de Medicago sativa compreendendo o referido ácido fólico) a, pelo menos, o pterostilbeno e/ou o resveratrol (do referido processo de metilação).
[048] No referido processo de adição, pelo menos um de e, mais especificamente, todos de: ácido clorogênico (convenientemente, extratos de Moringa oleifera contendo o referido ácido clorogênico); isoflavonas e as referidas coenzimas Q10 (convenientemente, extratos de Glycine max compreendendo as referidas isoflavonas e as referidas coenzimas Q10); zeatina e quercetina (convenientemente, extratos de Moringa oleifera contendo zeatina e quercetina); kaempferol (convenientemente, um ou mais dos: extratos de Moringa oleifera, Aloe vera, Coccinia grandis, Cuscuta chinensis, Euphorbia pekinensis, Glycine max, Hypericum perforatum, Salvia rosmarinus, Sambucus nigra, Toona sinensis e Ilex) podem ser adicionados.
[049] Os teores, calculados por litro de bebida alcoólica, dos referidos extratos podem ser: Polygonum cuspidatum, variando substancialmente entre 0,2 g/l e 5 g/l; Astragalus, variando substancialmente entre 2 g/l e 30 g/l; Moringa oleífera, variando substancialmente entre 0,1 g/l e 0,5 g/l; Cynara, variando substancialmente entre 0,1 g/l e 2 g/l; Medicago sativa,
variando substancialmente entre 0,15 g/l a 2 g/l; e Glycine max, variando substancialmente entre 0,15 g/l a 2 g/l. Esses teores podem ser usados individualmente, com base nos extratos introduzidos.
[050] Por fim, o método de produção de uma bebida alcoólica compreende um processo para a mistura do aditivo à bebida alcoólica e, em particular, a um vinho.
[051] No caso da produção de um cosmético, o processo de metilação pode fazer parte de um método de preparação de um cosmético.
[052] O método de preparação de um cosmético compreende, assim, o processo de metilação e, convenientemente, um processo para suplementar, pelo menos, o pterostilbeno e/ou resveratrol (do referido processo de metilação), e uma preparação cosmética com: betaína (convenientemente, extratos de Beta vulgaris compreendendo betaína), ácido fólico (convenientemente, extratos da Medicago sativa compreendendo ácido fólico) e trimetilglicina (convenientemente, extratos de Beta vulgaris compreendendo trimetilglicina).
[053] Para 100 g de produto cosmético, o teor dos extratos pode ser: Beta vulgaris, variando substancialmente entre 4 g e 8 g; Medicago sativa, variando aproximadamente entre 4 g e 8 g; e pelo menos um de: Polygonum cuspidatum, variando substancialmente entre 0,2 g e 0,8 g, ou Vitis vinifera, variando substancialmente entre 0,4 g e 0,8 g.
[054] Em alguns casos, o processo de suplementação pode envolver a adição da coenzima Q10, convenientemente contida nos extratos da Medicago Sativa; e pelo menos um de: TA-65, convenientemente contido em extratos de Astragalus membranaceus; mucopolissacarídeos, convenientemente contidos em extratos de Fucus vesiculosus; arthrospira, convenientemente contida em extratos da alga Arthrospira fusiformis; e ácido hialurônico, convenientemente contido em extratos de Tremella fuciformis. Em detalhe: ressalta-se, para cada 100 g de produto cosmético, um teor de: extratos de Astragalus membranaceus, variando substancialmente entre 0,2 g e 1 g; extratos de Fucus vesiculosus, variando substancialmente entre 0,2 g e 0,6 g; extratos de alga Arthrospira fusiformis, variando substancialmente entre 2 g e 4 g; extratos de Tremella fuciformis, variando substancialmente entre 4 g e 6 g – pode ser usado.
[055] O processo de metilação descrito acima pode ser aplicado na preparação de um suplemento nutracêutico humano, preferencialmente na forma de comprimido ou sachê.
[056] O método de preparação de um suplemento nutracêutico humano compreende, assim, o processo de metilação e, convenientemente, um processo de adição de: alcaloide muirapuamina (extratos de Muira puama marapuama, convenientemente derivados de raízes, ramos e/ou casca, compreendendo alcaloide muirapuamina); damiana (mais especificamente, extratos de Turnera aphrodisiaca Willd. ex Schult, convenientemente derivados de folhas e/ou raízes, compreendendo damiana); icariin (extratos de Epimedium grandiflorum, também chamado de Epimedium macranthum var. violaceum (C. Morren & Decne.), compreendendo icariin e, preferencialmente, derivados de folhas secas); euricomanona (mais especificamente, extratos de Eurycoma longifolia Jack, de preferência, derivados da raiz, compreendendo euricomanona); um ou mais de: genisteína, daidzeína e arginina (em extratos de Glycine max, geralmente derivados das sementes, compreendendo genisteína, daidzeína e arginina); pelo menos um de: coenzima Q10, vitamina E, magnésio, cálcio, fósforo (mais especificamente, extratos de Triticum turgidum, de preferência do gérmen do trigo, compreendendo coenzima Q10, vitamina E, magnésio, cálcio, fósforo); pelo menos um de: pterostilbeno, goma de kino, taninos, buteína (mais especificamente, extratos de Butea frondosa, de preferência da raiz, compreendendo pterostilbeno, goma de kino, taninos, buteína); pelo menos um de: pterostilbeno, ácidos orgânicos, pectinas, taninos, mirtilina, antocianinas, vitaminas A, C e B (mais especificamente, extratos de Vaccinium myrtillus, de preferência da fruta, compreendendo pterostilbeno e, de preferência, ácidos orgânicos, pectinas, taninos, mirtilina,
antocianinas, vitaminas A, C e B); extratos de Polygonum cuspidatum; e, em alguns casos, excipientes, pelo menos para o pterostilbeno e/ou resveratrol (do referido processo de metilação).
[057] Para ser preciso, um teor dos referidos extratos pode ser adicionado durante o processo de adição: Muira puama marapuama, variando substancialmente entre 15% e 2%; Turnera aphrodisiaca, variando substancialmente entre 15% e 2%; Epimedium, variando substancialmente entre 15% e 2%; Eurycoma longifolia, variando substancialmente entre 15% e 2%; Glycine max, variando substancialmente entre 15% e 2%; Triticum turgidum, variando substancialmente entre 5% e 1%; Butea frondosa, variando substancialmente entre 15% e 2%; Vaccinium myrtillus, variando substancialmente entre 15% e 2%; Polygonum cuspidatum, variando substancialmente entre 15% e 2%; Vitis vinífera, variando aproximadamente entre 15% e 2%; Beta vulgaris, variando substancialmente entre 15% e 2%.
[058] Opcionalmente, durante o processo de adição, um ou mais de: catuabinas, convenientemente A, B, C e D; e/ou cinchonina e, mais especificamente, extratos de Erythroxylum catuaba, preferencialmente da casca, compreendendo catuabinas e/ou cinchonina podem ser adicionados. O Teor de extratos de Erythroxylum catuaba varia substancialmente entre 5% e 1%.
[059] Opcionalmente, durante o processo de adição, extratos de ioimbina e, mais especificamente, Pausinystalia johimbe (K. Schum.), de preferência, da casca, compreendendo ioimbina podem ser adicionados. O teor dos referidos extratos de Pausinystalia johimbe varia substancialmente entre 5% e 1%.
[060] Opcionalmente, beta-sitosterol pode ser adicionado durante o processo de adição, de extratos de Serenoa repens, de preferência de frutos secos, compreendendo beta-sitosterol. O teor dos referidos extratos de Serenoa repens varia substancialmente entre 5% e 1%.
[061] Opcionalmente, durante o processo de adição, um ou mais de: cucurbitinas, delta esteróis, fitoesteróis, globulinas vegetais, vitaminas F e E; e, mais especificamente, extratos de Cucurbita pepo L. (doravante referida simplesmente como Cucurbita pepo), de preferência das sementes, compreendendo cucurbitinas, delta esteróis, fitoesteróis, globulinas vegetais, vitaminas F e E, podem ser adicionados. O teor dos referidos extratos de Cucurbita pepo é substancialmente inferior a 3%.
[062] Opcionalmente, durante o processo de adição, uma ou mais de: ferro, cálcio, silício, magnésio, fósforo, vitaminas A, C e K, ácido fórmico e gálico, clorofila, tanino, caroteno e histamina; em extratos de Urtica dioica L. (doravante referida simplesmente como Urtica dioica), de preferência das folhas, compreendendo ferro, cálcio, silício, magnésio, fósforo, vitaminas A, C e K, ácido fórmico e gálico, clorofila, tanino, caroteno e histamina, podem ser adicionados. O teor dos referidos extratos de Urtica dioica é substancialmente inferior a 3%.
[063] O teor dos referidos extratos de Medicago sativa pode ser substancialmente inferior a 3%.
[064] O processo de metilação descrito acima pode ser aplicado na preparação de um rodenticida, ou seja, um pesticida usado para matar ou eliminar a presença ou ação de roedores e, para ser preciso, camundongos, ou seja, um veneno de camundongo.
[065] O método de preparação de um rodenticida compreende, assim, o processo de metilação e, convenientemente, um processo de mistura de extratos de: Aesculus hippocastanum, Prunus laurocerasus, Digitalis purpurea, Melilotus officinalis, Ricinus communis, Salix alba, albumina de ovo e Penicillium chrysogenum; e, preferencialmente, um composto atraente para roedores com, pelo menos, pterostilbeno e/ou resveratrol (do referido processo de metilação).
[066] Mais especificamente, durante o processo de mistura, um teor de extratos de: Aesculus hippocastanum, variando substancialmente entre 10% e 5%; Prunus laurocerasus, variando substancialmente entre 1% e 0,5%; Digitalis purpúrea, variando substancialmente entre 30% e 25%; Melilotus officinalis, variando substancialmente entre 5% e 1%; Ricinus communis, substancialmente inferior a 0,1%; Salix alba, variando substancialmente entre 5% e 1%; albumina de ovo, variando substancialmente entre 5% e 1%; e Penicillium chrysogenum, variando substancialmente entre 8% e 3%, podem ser adicionados.
[067] Opcionalmente, extratos de Atropa belladonna podem ser adicionados durante o processo de mistura em uma quantidade, convenientemente, variando aproximadamente entre 5% e 1%.
[068] Opcionalmente, os extratos de Fucus vesiculosus podem ser adicionados durante o processo de mistura em uma quantidade, convenientemente, variando aproximadamente entre 20% e 10%.
[069] Opcionalmente, os extratos de Fucus vesiculosus podem ser adicionados durante o processo de mistura em uma quantidade, convenientemente, variando aproximadamente entre 20% e 10%.
[070] Opcionalmente, extratos de Penicillium brefeldianum podem ser adicionados durante o processo de mistura em uma quantidade, convenientemente, variando aproximadamente entre 8% e 3%.
[071] Opcionalmente, extratos de Penicillium notatum podem ser adicionados durante o processo de mistura em uma quantidade, convenientemente, variando aproximadamente entre 8% e 3%.
[072] O processo de metilação, de acordo com a invenção, atinge vantagens importantes.
[073] De fato, a formação de pterostilbeno na natureza resulta de uma metilação “natural”, e é modesta em quantidade e quase sem efeitos na saúde. O método aqui descrito exerce uma poderosa ação de metilação sobre o próprio resveratrol, dando origem a uma quantidade maior de pterostilbeno à medida de 20% que, graças a isso, assume o real papel à saúde para o qual foi desenhado.
[074] Além disso, ao contrário do já conhecido processo de metilação, o processo de metilação aqui descrito possibilita a realização da metilação e, portanto, a formação do pterostilbeno, resultante da metilação do resveratrol, ou seja, um princípio ativo que, conforme descrito acima, aumentou as capacidades benéficas.
[075] A metilação do resveratrol, que produz mais pterostilbeno, resulta da presença de doadores do grupo metil (por exemplo, trimetilglicina ou DNA metiltransferase), ou seja, agentes de metilação fortes capazes de produzir grupos metil (CH3) para o resveratrol e, para ser preciso, realizar a síntese e doação de grupos metil.
[076] Em particular, sua ação, associada à enzima metionina sintase, com a vitamina B12 como coenzima e ácido fólico, realiza a metilação do resveratrol. Eles reduzem o 5-metiltetrahidrofolato (MTHF) a metiltetrahidrofolato, fornecendo, assim, os grupos metil necessários para a formação do pterostilbeno.
[077] O doador e, mais especificamente, a trimetilglicina aumenta a quantidade de S-adenosil metionina (SAMe), catalisando as reações de metilação do resveratrol e, possui um grupo metil quimicamente reativo, que estende a ação a outras moléculas por meio de reações de transmetilação.
[078] Ressalta-se que, a metilação é possibilitada pela presença do doador e, mais especificamente, de trimetilglicina e SAMe, que facilitam esse processo.
[079] Mais especificamente, a trimetilglicina auxilia na ação da S-adenosil metionina (SAMe) e da enzima metionina sintase que intervém na metilação e que, junto à vitamina B12 como coenzima e ao ácido fólico, intervém na redução do 5-metiltetrahidrofolato a metiltetrahidrofolato que, por sua vez,
fornece o grupo metil necessário para a metilação.
[080] A metilação do resveratrol em pterostilbeno também é auxiliada pelo ácido metílico que, ao disponibilizar um bom número de grupos metil, facilita a formação do pterostilbeno.
[081] Por fim, deve-se notar que a metilação do resveratrol em pterostilbeno é auxiliada pela relação particular entre os vários princípios ativos e, portanto, entre os extratos.
[082] Deve-se enfatizar que os extratos utilizados são somente extratos vegetais.
[083] Podem ser encontradas vantagens, por exemplo, na produção de uma bebida alcoólica em que, ao interagir com o teor de álcool e/ou os vários princípios ativos presentes na referida bebida alcoólica e, em particular, no vinho, há aumento das propriedades desta bebida/vinho, por exemplo, as propriedades antioxidantes, cardiovasculares, de regeneração de DNA, anticâncer e antiflogísticas (anti-inflamatórias), etc.
[084] Além disso, vantagens importantes podem ser encontradas na preparação cosmética, em que o uso do processo de metilação possibilita conferir ao produto cosmético fortes efeitos de eliminação de radicais, compactadores, anti-inflamatórios, hidratantes e tonificantes. É caracterizada por forte ação anticâncer de pele e alta capacidade de síntese de produtos como colágeno, elastina, ácido hialurônico, carboidratos e proteínas e um aumento da longevidade celular.
[085] Além disso, o método inovador de preparação de um suplemento nutracêutico possibilita a produção de um suplemento nutracêutico capaz de desempenhar uma ação importante em termos de estimulação do aparelho genital masculino, graças à ação sinergética no reequilíbrio do sistema nervoso com consequente aumento da libido/estimulação (graças aos extratos de Turnera aphrodisiaca Willd. ex Schult, Muira puama marapuama, Triticum turgidum,
Erythroxylum catuaba, Erythroxylum, Eurycoma longifolia Jack e Glycine max) e graças a uma melhoria no sistema cardiovascular, graças aos princípios ativos presentes nos extratos de Turnera aphrodisiaca Willd. ex Schult, Epimedium grandiflorum icariin, Glycine max, Polygonum cuspidatum, Vitis vinifera e Butea.
[086] Além disso, o rodenticida que pode ser obtido com o método de preparação de um rodenticida é totalmente biológico, pois seus agentes tóxicos são somente de extração vegetal; e, graças à alta atividade do rodenticida, que é garantida pela combinação particular de fitocomplexos e micetos, conforme demonstrado por estudos do inventor, tem uma forte ação cardiovascular-respiratória que leva à morte rápida do roedor.
[087] A invenção é suscetível a variações que caem dentro do escopo do conceito inventivo definido pelas reivindicações. Neste contexto, todos os detalhes podem ser substituídos com elementos equivalentes, e os materiais, formatos e dimensões podem ser da maneira desejada.
[088] Ressalta-se que, os extratos apresentados neste documento, salvo indicação contrária, podem ser obtidos por meio de um processo de secagem e titulação dos pós ou por extração com solvente.
[089] Em alguns casos, eles podem ser obtidos pelo método de extração de refluxo Soxhlet e, em particular, com ultrassom ou gás supercrítico, e adição de dióxido de enxofre como solvente. De preferência, esses extratos são obtidos através do método de refluxo de Soxhlet com metanol. Este método compreende a fermentação e hidrólise da parte da planta (por exemplo, fruta, flor ou folha) a partir da qual os extratos serão obtidos com a adição de levedura, apropriadamente Saccharomycetaceae (como a Saccharomyces cerevisiae) e, preferencialmente, operando em pH 7 por cerca de 4 dias; evaporação e centrifugação para remover o solvente da solução obtida acima; extração de Soxhlet; remoção do metanol por aquecimento de ponto de ebulição e, daí, a extração por evaporação.

Claims (15)

REIVINDICAÇÕES
1. PROCESSO DE METILAÇÃO caracterizado pelo fato de compreender: - resveratrol; - pelo menos um doador de grupo metil; - ácido fólico; e - a mistura do referido resveratrol com a referida trimetilglicina e o referido ácido fólico, de modo que o referido ácido fólico faz, pelo menos, parte dos grupos de metil presentes no referido doador de grupo disponível, de modo a realizar a metilação do referido resveratrol, produzindo pterostilbeno.
2. PROCESSO DE METILAÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pelo fato de o referido doador de grupo ser selecionado a partir de: trimetilglicina e DNA metiltransferase.
3. PROCESSO DE METILAÇÃO, de acordo com a reivindicação 2, caracterizado pelo fato de o referido doador de grupo compreender, pelo menos, um destes: extratos de Beta vulgaris, compreendendo a referida trimetilglicina; ou extratos de Chenopodium quinoa, compreendendo a referida trimetilglicina.
4. PROCESSO DE METILAÇÃO, de acordo com a reivindicação 3, compreendendo os referidos extratos de Beta vulgaris, que compreende a referida trimetilglicina, e os referidos extratos de Chenopodium quinoa, que compreende a referida trimetilglicina, e caracterizado pelo fato de o teor dos referidos extratos de Chenopodium quinoa variar substancialmente entre 15% e 5% do teor dos referidos extratos de Beta vulgaris.
5. PROCESSO DE METILAÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizado pelo fato de compreender extratos de Medicago sativa, compreendendo o referido ácido fólico.
6. PROCESSO DE METILAÇÃO, de acordo com a reivindicação anterior, caracterizado pelo fato de o teor dos referidos extratos de Medicago sativa variar substancialmente entre 2% e 1% do referido teor dos referidos extratos de Beta vulgaris.
7. PROCESSO DE METILAÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizado pelo fato de compreender álcool metílico.
8. PROCESSO DE METILAÇÃO, de acordo com a reivindicação anterior, caracterizado pelo fato de o teor do referido álcool metílico variar substancialmente entre 100% e 33% do referido teor dos referidos extratos de Beta vulgaris.
9. PROCESSO DE METILAÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizado pelo fato de compreender extratos de Polygonum cuspidatum, compreendendo o referido resveratrol.
10. MÉTODO DE PRODUÇÃO DE BEBIDA ALCOÓLICA, compreendendo o referido processo de metilação, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, um processo de adição caracterizado pelo fato de um aditivo da referida bebida alcoólica ser obtido adicionando-se cicloastragenol, cinarina, cinaropicrina e ácido fólico ao referido pterostilbeno resultante do referido processo de metilação, e um processo de mistura do referido aditivo à referida bebida alcoólica.
11. MÉTODO DE PRODUÇÃO DE BEBIDA ALCOÓLICA, de acordo com a reivindicação anterior, caracterizado pelo fato de extratos de Astragalus membranaceus, compreendendo o referido cicloastragenol, extratos de Cynara scolymus, compreendendo a referida cinarina e a referida cinaropicrina, e extratos de Medicago sativa, compreendendo ácido fólico, serem adicionados durante o processo de adição.
12. MÉTODO DE PREPARAÇÃO DE COSMÉTICO caracterizado pelo fato de compreender o referido processo de metilação, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 1 a 10; e um processo para suplementar o referido pterostilbeno resultante do referido processo para a metilação de uma preparação cosmética com betaína, ácido fólico, e trimetilglicina.
13. MÉTODO DE PREPARAÇÃO DE COSMÉTICO, de acordo com a reivindicação anterior, caracterizado pelo fato de extratos de Beta vulgaris, compreendendo a referida betaína, extratos de Medicago sativa, compreendendo o referido ácido fólico, e extratos de Beta vulgaris, compreendendo convenientemente a referida trimetilglicina, serem adicionados durante o referido processo de suplementação.
14. MÉTODO DE PREPARAÇÃO DE SUPLEMENTO NUTRACÊUTICO HUMANO caracterizado pelo fato de compreender o referido processo de metilação, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 1 a 10, e um processo para adição de extratos de Muira puama marapuama, extratos de Turnera aphrodisiaca Willd, extratos de Epimedium grandiflorum, extratos de Eurycoma longifolia Jack, extratos de Glycine max, extratos de Triticum turgidum, extratos de Butea frondosa, extratos de Vaccinium myrtillus e extratos de Polygonum cuspidatum ao referido pterostilbeno resultante do referido processo.
15. MÉTODO DE PREPARAÇÃO DE RODENTICIDA compreendendo o referido processo de metilação, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 1 a 10, e um processo de mistura caracterizado pelo fato de extratos de Aesculus hippocastanum, extratos de Prunus laurocerasus, extratos de Digitalis purpurea, extratos de Melilotus officinalis, extratos de Ricinus communis, extratos de Salix alba, extratos de albumina de ovo e extratos e Penicillium chrysogenum serem adicionados ao referido pterostilbeno resultante do referido processo de metilação.
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