BR112017009711B1 - Composições, pasta de dentes, gel dental, dentifrício, pó dental, pasta profilática, enxaguante bucal, solução para enxágue, mousse dental, fio dental, goma de mascar, tira ou filme de cuidados bucais solúveis para aplicação direta ou fixação a uma superfície bucal, composto de fosfato e método de cuidados bucais - Google Patents

Composições, pasta de dentes, gel dental, dentifrício, pó dental, pasta profilática, enxaguante bucal, solução para enxágue, mousse dental, fio dental, goma de mascar, tira ou filme de cuidados bucais solúveis para aplicação direta ou fixação a uma superfície bucal, composto de fosfato e método de cuidados bucais Download PDF

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Abstract

a presente invenção refere-se a uma composição de cuidados bucais na forma de uma pasta de dentes, gel dental, dentifrício, pó dental, pasta profilática, enxaguante bucal, solução para enxágue, mousse dental, fio dental, goma de mascar, tira ou filme de cuidados bucais solúveis para aplicação direta ou fixação a uma superfície bucal ou pastilha para combater cárie dental, erosão, hipersensibilidade, e/ou manchas que inclui um veículo oralmente aceitável e um copolímero de um primeiro composto de fosfato a, ß-etilenicamente não saturado (a); e um ou mais comonômeros a, ß-etilenicamente não saturados, sendo que pelo menos um desses é diferente de um comonômero alilfuncional, em que (a) é um composto de fosfato de alila da fórmula (a): [ch2=ch-ch2-o(r1o)a(r2o)b]xp(o)(om)3-x em que, r1 é uma porção química de alquileno (c2-c4) substituída ou não substituída; r2 é uma porção química de alquileno (c2-c4) substituída ou não substituída; m é idêntico ou diferente de hi-drogênio, metal alcalino, amônia, alquilamina protonada, alcanolamina protonada ou aminoácido básico protonado; x é 1 ou 2, a é de 1 a 20; e b é de 0 a 20. os métodos para combater cárie dental, erosão, hi-persensibilidade e/ou manchas também são fornecidos.

Description

PEDIDO RELACIONADO E REIVINDICAÇÃO DE PRIORIDADE
[001] Este documento de patente reivindica a prioridade dos Pedi dos de Patente Provisórios nos U.S. 62/078.996 e 62/079.001, sendo que ambos foram depositados em 13 de novembro de 2014. As revelações de ambos os pedidos de prioridade são incorporadas a esse documento a título de referência em suas totalidades.
ANTECEDENTES
[002] Os dentes são submetidos a diversas doenças e problemas, dentre os quais estão cáries, placas, tártaro, gengivite, práticas de bran-queamento abusivas a partir de uso de peróxido de hidrogênio concentrado, hipersensibilidade e manchas no esmalte.
[003] A maior parte das doenças de cuidados bucais se origina a partir do filme proteináceo fino depositado como película em superfícies dentais. Isso serve como um substrato para depósitos de bactérias e minerais que se consolidam em placas e, eventualmente, tártaros. As colônias bacterianas alojadas nos mesmos absorvem e metabo- lizam nutrientes a partir de substâncias que passam através da cavidade bucal, particularmente, sacarose, e produzem ácidos carboxíli- cos. Esses ácidos não são prontamente enxaguados pelos fluidos bucais devido ao fato de que as colônias são protegidas e mantidas próximas às superfícies dentais pelo filme de placa. Os ácidos produzidos, então, são mantidos contra as superfícies dentais, em que os mesmos desmineralizam lentamente e destroem a estrutura de cristal de hidroxiapatita, produzindo cáries. O cálculo e os depósitos de tártaro ocasionam a separação do tecido gengival do dente, ocasionando inflamação e criando "bolsos" que também fornecem uma área mais protegida, difícil de limpar para o processo destrutivo. A retração da gengiva expõe eventualmente os túbulos dentinários, o que resulta em hipersensibilidade.
[004] Além disso, problemas mais estéticos são halitose e manchas nos dentes. O anteriormente citado é abrandado por tratamento com flavorizantes, refrescantes bucais e agentes antibacterianos na formulação de pasta de dentes ou enxaguante bucal. Os agentes anti- bacterianos como triclosan e cloreto de cetilperidínio também matam bactéria canceriogênica, consequentemente, também servem para uma função anticáries.
[005] Separadamente, cloreto de cetilperidínio, junto com chá, café, vinho, fumaça de cigarro e outros fatores, pode contribuir para manchas nos dentes. Os métodos populares para remover as manchassão uso de uma formulação de pasta de dentes mais abrasiva e/ou um "agente de branqueamento", comumente, peróxido de hidrogênio. A concentração do peróxido está constantemente crescendo em resposta ao desejo dos consumidores por remoção de manchas e descoloração completa e mais rápida. O problema associado a esses tratamentos é que a pasta de dentes mais abrasiva também desgasta o esmalte dos dentes e o peróxido também oxida a matriz de amelo- genina que controla a formação ordenada dos cristais de hidroxiapatita no processo de remineralização natural. Os tratamentos de peróxido mais agressivos foram associados ao desenvolvimento de hipersensi- bilidade dos dentes.
[006] Os tensoativos de éster fosfato orgânico simples demonstraram fornecer diversos benefícios de cuidados bucais, conforme descrito, por exemplo, nas Patentes nos U.S. 9.034.308 e 9.040.025 e referências citadas nas mesmas. Tais ésteres se mostraram agentes de limpeza eficazes para a remoção de resíduos de superfície dentária e formam filmes protetores que inibem a aderência de Streptococcus mutansà hidroxiapatita. Caries Res. 1991; 25:51 a 57. Os tensoativos de éster fosfato aprimoram a eficácia dos agentes antibacterianos, como triclosan, aperfeiçoando-se sua deposição e retenção nos dentes. Patentes nos U.S. 5.605.676 e 6.110.445. De modo similar, tenso- ativos de éster fosfato foram reivindicados como um ingrediente essencial em uma formulação com o peróxido de carbamoíla mais brando como uma substituição potencial para peróxido de hidrogênio em formulações de pasta de dentes e enxaguante bucal. Publicação n° U.S. 2009/0169493. A integridade dos filmes de tensoativo de éster fosfato em hidroxiapatita foi demonstrada por sua habilidade de proteger os mesmos de erosão por ácido cítrico (sucos de frutas) e ácido fosfórico (refrigerantes de cola). Publicações nos U.S. 2008/0247973 e 2010/0316579.
[007] O documento JP 2007/284609 descreve copolímeros apenasà base de monômeros de éster (met)acrílico funcional de éster fosfato, Monômero A (por exemplo, o éster fosfato de 2-hidroxietil me- tacrilato), em que os comonômeros são selecionados a partir de uma grande variedade de monômeros funcionais de não fosfato, "B", "C" e "D", como sendo úteis para prevenção contra manchas e inibição de deposição de filme bacteriano ou proteináceo na superfície dos dentes.
[008] Embora a eficácia geral dos tensoativos de éster fosfato para minimizar ou eliminar os problemas acima seja boa, a duração da proteção é limitada pela estrutura. Tanto o éster fosfato monoalquílico quanto o éster fosfato dialquílico têm apenas uma única porção química de éster fosfato para servir como o ponto de fixação à superfície dentária. As enzimas de fosfatase oral podem penetrar o filme de ten- soativo para eventualmente hidrolisar a ligação de éster fosfato e destruir o filme durante um período estimado como sendo cerca de seis a oito horas. A fim de estar mais alinhado com práticas de higiene oral pessoal de uma escovação de dentes diária, seria desejável pelo me- nos o dobro desse período de eficácia e aprimorar adicionalmente a integridade, durabilidade e resistência à penetração de filme.
[009] SUMÁRIO
[0010] A presente descrição fornece uma composição de cuidados bucais na forma de uma pasta de dentes, gel dental, dentifrício, pó dental, pasta profilática, enxaguante bucal, solução para enxágue, mousse dental, fio dental, goma de mascar, tira ou filme de cuidados bucais solúveis para aplicação direta ou fixação a uma superfície bucal ou pastilha para combater cárie dental, erosão, hipersensibilidade, e/ou manchas que incluem um veículo oralmente aceitável e um copo- límero de um primeiro composto de fosfato α, β-etilenicamente não saturado (A); e um ou mais comonômeros α, β-etilenicamente não saturados, sendo que pelo menos um desses é diferente de um como- nômero alilfuncional, em que (A) é um composto de fosfato de alila da fórmula (A):
Figure img0001
[0011] em que, R1é uma porção química de alquileno (C2-C4) substituída ou não substituída; R2é uma porção química de alquileno (C2-C4) substituída ou não substituída; M é idêntico ou diferente de hidrogênio, metal alcalino, amônia, alquilamina protonada, alcanolamina protonada ou aminoácido básico protonado; X é 1 ou 2, a é de 1 a 20; e b é de 0 a 20.
[0012] Também é descrito um composto de fosfato de maleimida α,β-etilenicamente insaturado da fórmula (B):
Figure img0002
[0013] em que: R1é uma porção química de alquileno (C2-C4) substituída ou não substituída; R2é uma porção química de alquileno (C2-C4) substituída ou não substituída; M é idêntico ou diferente de hidrogênio, metal alcalino, amônia, alquilamina protonada, alcanolamina protonada ou aminoácido básico protonado; X é 1 ou 2, a é de 1 a 20; e b é de 0 a 20.
[0014] As composições de cuidados bucais que incorporam os co- polímeros da presente descrição e os métodos para combater cárie dental, erosão, hipersensibilidade e/ou manchas, colocando-se em contato uma superfície dentária com uma composição de cuidados bucais,também são descritos.
DESCRIÇÃO DETALHADA
[0015] Embora modalidades específicas sejam discutidas, o relatório descritivo é apenas ilustrativo e não restritivo. Muitas variações desta descrição se tornarão evidentes para aqueles versados na técnica mediante a revisão deste relatório descritivo.
[0016] Conforme usado no presente documento, e a menos que indicado de outro modo, o termo "cerca de" ou "aproximadamente" significa um erro aceitável para um valor particular, conforme determinado por um indivíduo de habilidade comum na técnica, que depende, em parte, de como o valor é medido ou determinado. Em determinadas modalidades, o termo "cerca de" ou "aproximadamente" significa estar dentro de 1, 2, 3 ou 4 desvios-padrão. Em determinadas modalidades, o termo "cerca de" ou "aproximadamente" significa estar dentro de 50%, 20%, 15%, 10%, 9%, 8%, 7%, 6%, 5%, 4%, 3%, 2%, 1%, 0,5% ou 0,05% de um determinado valor ou faixa.
[0017] Em geral, composições de acordo com a presente descrição incluem composições de cuidados bucais na forma de uma pasta de dentes, gel dental, dentifrício, pó dental, pasta profilática, enxa- guante bucal, solução para enxágue, mousse dental, fio dental, goma de mascar, tira ou filme de cuidados bucais solúveis para aplicação direta ou fixação a uma superfície bucal ou pastilha para combater cárie dental, erosão, hipersensibilidade, e/ou manchas que incluem um veículo oralmente aceitável e um copolímero, sendo que o copolímero é de um primeiro composto de fosfato α, β-etilenicamente não saturado (A); e um ou mais comonômeros α, β-etilenicamente não saturados, sendo que pelo menos um desses é diferente de um comonômero alilfuncional, em que (A) é um composto de fosfato de alila da fórmula (A)
Figure img0003
[0018] em que
[0019] R1é uma porção química de alquileno (C2-C4) substituída ou não substituída;
[0020] R2é uma porção química de alquileno (C2-C4) substituída ou não substituída;
[0021] M é idêntico ou diferente de hidrogênio, metal alcalino, amônia, alquilamina protonada, alcanolamina protonada ou aminoáci- do básico protonado;
[0022] X é 1 ou 2,
[0023] a é de 1 a 20; e
[0024] b é de 0 a 20.
[0025] Em algumas modalidades, o copolímero tem um peso molecular e uma funcionalidade selecionados, de modo que o copolímero forme um filme que protege uma superfície dentária contra fixação de agentes bacterianos, de placas e de manchas, enquanto aperfeiçoa a deposição e a retenção de fluoreto, agentes antibacterianos e/ou branqueadores de dentes suaves na superfície dentária.
[0026] Em algumas modalidades, o um ou mais exemplos de R1 e/ou R2 no composto da fórmula (A) são substituídos por uma porção química de hidróxi, alcóxi ou arilóxi.
[0027] Em algumas modalidades, um ou mais exemplos da porção química de alquileno (C2-C4) na fórmula (A) são substituídos por uma porção química de hidróxi, alcóxi ou arilóxi.
[0028] O primeiro composto de fosfato α, β-etilenicamente não sa- turado (composto de fosfato de alila) da fórmula (A) pode ser preparado por métodos conhecidos. Por exemplo, a Patente n° U.S. 8.653.181, incorporada ao presente documento a título de referência em sua totalidade, descreve métodos para preparar modalidades de éster fosfato de etoxilato de alila da fórmula (A).
[0029] Os comonômeros α, β-etilenicamente não saturados podem ser qualquer tal composto, mas, de preferência, monômeros que copo- limerizam bem com monômeros de alila e podem incluir aqueles diferentes de monômero (A), mas ainda conter fosfato ou outros grupos funcionais, como carboxilato ou sulfonato. Em algumas modalidades, um ou mais dos comonômeros α, β-etilenicamente não saturados é um monômero de sulfonato funcional de alila como, por exemplo, sulfonato de sódio 1-aliloxi-2-hidroxipropil ou um monômero de não alila, sulfonato de sódio 2-acrilamido-2-metilpropano, vinil-sulfonato de sódio, estireno sulfonato de sódio, ácido acrílico ou ácido metacrílico, ácido maleico, anidrido maleico (opcionalmente, como seu anidrido que é hidrolisado após polimerização), ácido fumárico, ácido itacônico e seus sais solúveis em água, particularmente, seus sais de metal alcalino ou amônia, conforme descrito na Patente n° U.S. 9.115. 236, incorporada ao presente documento a título de referência. Em algumas modalidades, um ou mais dos comonômeros α, β-etilenicamente não saturados é um etoxilato de alila ou etoxilato de metalila. Em algumas modalidades, um ou mais dos comonômeros α, β-etilenicamente não saturados é um composto de acordo com a fórmula (B), que é descrita abaixo. Em algumas modalidades, um ou mais dos comonômeros α, β- etilenicamente não saturados é selecionado a partir de combinações de qualquer um dos comonômeros mencionados acima.
[0030] Embora os monômeros ácidos e iônicos possam ser copo- limerizados ou na forma de ácido ou na forma de sal, é entendido que seria necessário ajustar o pH do copolímero final para pH fisiológico, consequentemente, converter pelo menos parcialmente os grupos ácidos para as formas de sal.
[0031] Comonômeros são, de preferência, selecionados, e o processo de polimerização escolhido para maximizar incorporação dos monômeros no copolímero de acordo com a distribuição desejada: aleatória, alternativa ou em blocos. De preferência, as unidades "-mer"são distribuídas de modo tão uniforme quanto possível ao longo da cadeia polimérica.
[0032] Em algumas modalidades, o primeiro composto de fosfato α, β-etilenicamente não saturado (A) é um composto de fosfato de ali- la da fórmula (A-1) em que n é 1 a 20 (de preferência, 3 a 4):
Figure img0004
[0033] Conforme mencionado acima, em algumas modalidades, um ou mais dos comonômeros α, β-etilenicamente não saturados é um composto de fosfato de maleimida α, β-etilenicamente insaturado da fórmula (B):
Figure img0005
[0034] em que
[0035] R1 é uma porção química de alquileno (C2-C4) substituída ou não substituída;
[0036] R2 é uma porção química de alquileno (C2-C4) substituída ou não substituída;
[0037] M é idêntico ou diferente de hidrogênio, metal alcalino, amônia, alquilamina protonada, alcanolamina protonada ou aminoáci- do básico protonado;
[0038] X é 1 ou 2,
[0039] a é de 1 a 20; e
[0040] b é de 0 a 20.
[0041] Em algumas modalidades, um ou mais exemplos de R1 e/ou R2 no composto da fórmula (B) são substituídos por uma porção química de hidróxi, alcóxi ou arilóxi.
[0042] Em algumas modalidades, monômeros não iônicos são usados para equilibrar as reatividades das misturas de monômeros selecionadas e influenciar propriedades de volume do copolímero, como solubilidade de água, Tg, robustez, durabilidade ou custo. Isso incluiria acetato de vinila, ésteres de acrilato, ésteres de metacrilato, di- ésteres e ésteres de maleato, diésteres de fumarato e estireno.
[0043] Em algumas modalidades, pelo menos um dos comonôme- ros é um composto de comonômero de maleimidoalcoxilato não iônico da fórmula (C):
Figure img0006
[0044] em que
[0045] R1é uma porção química de alquileno (C2-C4) substituída ou não substituída;
[0046] R2é uma porção química de alquileno (C2-C4) substituída ou não substituída;
[0047] a é de 1 a 20; e
[0048] b é de 0 a 20.
[0049] Em algumas modalidades, um ou mais exemplos da porção química de alquileno (C2-C4) são substituídos por uma porção química de hidróxi, alcóxi ou arilóxi.
[0050] Um exemplo de um composto de comonômero de alcoxilato de maleimida não iônico adequado é da fórmula (C-1):
Figure img0007
[0051] Os derivados de maleimida podem ser preparados reagindo-se a amina primária apropriada com anidrido maleico, conforme relatado na Patente n° U.S. 5.306.828. O monômero ( C-1) pode ser retirado do volume da maleimida para uso posterior ou uma porção da carga total poderia ser fosfatada com uma carga de reagente de fosfa- tação reduzida, deixando o excesso (C-1) na mistura de produto de fosfato, como um monômero "não iônico" de reatividade de polimeriza- ção similar e um grupo hidroxila terminal compatível com os outros comonômeros. O mesmo serviria como um monômero "diluente" que poderia reduzir o teor de monômero de fosfato no copolímero se isso fosse desejado.
[0052] Os copolímeros e os terpolímeros de monômeros etileni- camente insaturados adicionais e os ésteres fosfatos de alcoxilato de alila da fórmula (A) e/ou ésteres fosfatos de polialcoxilato de maleimida da fórmula (B) podem ser preparados por métodos de síntese descritos na Patente n° U.S. 9.115.236.
[0053] Também é apresentado um composto de fosfato de malei- mida α,β-etilenicamente insaturado da fórmula (B):
Figure img0008
[0054] em que
[0055] R1 é uma porção química de alquileno (C2-C4) substituída ou não substituída;
[0056] R2 é uma porção química de alquileno (C2-C4) substituída ou não substituída;
[0057] M é idêntico ou diferente de hidrogênio, metal alcalino, amônia, alquilamina protonada, alcanolamina protonada ou aminoáci- do básico protonado;
[0058] X é 1 ou 2,
[0059] a é de 1 a 20; e
[0060] b é de 0 a 20.
[0061] Em algumas modalidades, um ou mais exemplos de R1 e/ou R2 no composto da fórmula (B) são substituídos por uma porção química de hidróxi, alcóxi ou arilóxi.
[0062] O composto de fosfato de maleimida α, β-etilenicamente insaturado da fórmula (B) pode ser preparado por diversos processos. Em uma modalidade, 2-hidroxietil-2-oxietil amina (Diglicolamina, disponível junto à Huntsman Corporation) é reagida com uma quantidade aproximadamente equimolar de anidrido maleico em clorofórmio, de acordo com uma versão alterada do método descrito no Exemplo 1 da Patente n° U.S. 2.980,652, com Diglicolamina substi tuída pelo 1-(2- aminoetil)imadazolidinona-2 usado no exemplo. O composto resultante é, então, anel fechado de acordo com um método alterado do Exemplo 5 da Patente n° U.S. 2.980.652. Na versão alterada do método, o composto resultante contém -CH2CH2OCH2CH2OH no lugar do anel de imidazolidinona-2 na fórmula nas linhas 40-44 da Coluna 10 da patente ‘652. O composto de maleimida hidróxifuncional de anel fechado resultante é, então, fosfatado reagindo-se o mesmo com ácido polifos- fórico e anidrido fosfórico de acordo com um método alterado do Exemplo 1 da Patente n° U.S. 5.550.274, com o compo sto de maleimi- da hidróxifuncional substituído pelo álcool laurílico e ajustando-se a quantidade molar do reagente de fosfatação às exigências específicas do processo.
[0063] Em algumas modalidades, o composto de fosfato de ma- leimida da fórmula (B) é um composto da fórmula (B-1):
Figure img0009
[0064] Também é apresentada uma composição que inclui um co- polímero polimerizado a partir de uma mistura de monômero que compreende um ou mais compostos de fosfato de maleimida α, β- etilenicamente insaturados da fórmula (B) e um ou mais comonômeros α, β-etilenicamente não saturados, sendo que pelo menos um desses é diferente de maleimida-funcional. Em algumas modalidades, tais composições são composições de cuidados bucais e incluem adicionalmente um veículo oralmente aceitável.
[0065] Em algumas modalidades, um ou mais dos comonômeros α, β-etilenicamente não saturados polimerizados com um ou mais compostos da fórmula (B) são um monômero de sulfonato funcional de alila como, por exemplo, sulfonato de sódio 1-aliloxi-2-hidroxipropil ou um monômero de não alila, sulfonato de sódio 2-acrilamido-2- metilpropano, vinil-sulfonato de sódio, estireno sulfonato de sódio, ácido acrílico ou ácido metacrílico, ácido maleico, anidrido maleico (opcionalmente, como seu anidrido que é hidrolisado após a polimeriza- ção), ácido fumárico, ácido itacônico e seus sais solúveis em água, particularmente, seus sais de metal alcalino ou amônia, conforme des-crito na Patente n° U.S. 9.115.236, incorporada ao presente documento a título de referência. Em algumas modalidades, um ou mais dos comonômeros α, β-etilenicamente não saturados é etoxilato de alila (ou polietoxilato) ou etoxilato de metalila (ou polietoxilato). Em algumas modalidades, um ou mais dos comonômeros α, β-etilenicamente não saturados é um composto de acordo com a fórmula (A), que é descrita acima. Em algumas modalidades, um ou mais dos comonômeros α, β- etilenicamente não saturados são selecionados a partir de combina- ções de qualquer um dos comonômeros mencionados acima.
[0066] Em algumas modalidades, monômeros não iônicos são usados para equilibrar as reatividades das misturas de monômeros selecionadas e influenciar propriedades de volume do copolímero, como solubilidade de água, Tg, robustez, durabilidade ou custo. Isso incluiria acetato de vinila, ésteres de acrilato, ésteres de metacrilato, di- ésteres e ésteres de maleato, diésteres de fumarato e estireno.
[0067] Embora os monômeros ácidos e iônicos possam ser copo- limerizados ou na forma de ácido ou na forma de sal, é entendido que seria necessário ajustar o pH do copolímero final para pH fisiológico, consequentemente, converter pelo menos parcialmente os grupos ácidos para as formas de sal.
[0068] Em algumas modalidades, os comonômeros são selecionados de modo que o copolímero seja um copolímero alternativo que tem essencialmente nenhuma homopolimerização. Em algumas modalidades, os comonômeros são selecionados de modo que o copolímero seja um copolímero alternativo que exibe um grau de homopolimeriza- ção.
[0069] Em algumas modalidades, o comonômero de fosfato α, β- etilenicamente insaturado é um composto de fosfato de alila da fórmula (A-1):
Figure img0010
[0070] em que n é de 1 a 20.
[0071] Em algumas modalidades, o comonômero de fosfato α, β- etilenicamente insaturado é um composto de alila da fórmula (D-1):
Figure img0011
[0072] em que a é de 1 a 20.
[0073] Em algumas modalidades, um ou mais dos comonômeros α, β-etilenicamente não saturados é um ou mais dos monômeros de alila funcionais, que podem ser homólogos dos materiais de partida de éter monoalquílico de óxido de polialquileno para a fórmula (A), a fórmula (D):
Figure img0012
[0074] em que R1, R2, a, b, e X são definidos como na fórmula (A).
[0075] Em algumas modalidades, um ou mais dos comonômeros α, β-etilenicamente não saturados é um monômero funcional de alila da fórmula (E):
Figure img0013
[0076] em que
[0077] R2é H ou um radical alquila;
[0078] R3é um radical alifático bivalente não substituído ou substi tuído de linear ou ramificado; e
[0079] M é um metal alcalino, amônia, alquilamina protonada, al- canolamina protonada ou aminoácido básico protonado.
[0080] Em algumas modalidades, um ou mais dos comonômeros α, β-etilenicamente não saturados é selecionado a partir de combinações de qualquer um dos comonômeros mencionados acima.
[0081] Também são apresentadas composições de cuidados bucais que incluem um ou mais de qualquer um dos copolímeros de fosfato de acordo com a presente descrição. As composições, de acordo com a presente descrição, são adequadas para uso por humanos e mamíferos não humanos. O termo "composição de cuidados bucais", conforme usado no presente documento, significa um produto que, no curso comum de uso, é retido na cavidade bucal durante tempo suficiente para colocar em contato algumas ou todas as superfícies dentais e/ou tecidos bucais para propósitos de atividade oral. O termo "superfície dentária", conforme usado no presente documento, significa uma superfície de um dente natural ou uma superfície dura de dentição artificial que inclui uma dentadura, placa dentária, coroa, tampão, preen- chimento, ponte, implante dentário e similares.
[0082] Em algumas modalidades, a composição de cuidados bucaisé selecionada a partir de pastas de dente, géis dentários, dentífri- cos, pós dentários, pastas profiláticas, enxaguantes bucais, soluções para enxágue, mousse dental, fio dental, goma de mascar, tiras ou filmes de cuidados bucais solúveis para aplicação direta ou fixação a superfícies bucais ou pastilhas. Em algumas modalidades, a composição de cuidados bucais inclui pelo menos um copolímero que tem um peso molecular e funcionalidade selecionados de modo que o copolí- mero forme um filme que adere a e protege uma superfície dentária de bebida ácida ou erosão induzida por refluxo de ácido, hipersensibilida- de, agentes de fixação de bactéria, placa e manchas, enquanto aperfeiçoa a deposição e retenção de fluoreto, agentes de branqueamento suaves ou antibacterianos na superfície dentária.
[0083] Em algumas modalidades, a composição de cuidados bucais inclui um veículo oralmente aceitável. Em diversas modalidades, o veículo é um líquido, semissólido ou sólido. Um "líquido"pode ser um líquido de viscosidade baixa ou alta. Um líquido pode ser um líquido para que o fluxo seja imperceptível sob condições ambiente. Um líquido pode ser um líquido tixotrópico. Um "semissólido", conforme usado no presente documento, pode ser um gel, um coloide ou uma goma. Conforme usado no presente documento, semissólidos e líquidos são fluidos distinguidos com base na viscosidade: um semissólido é um fluido de viscosidade alta, enquanto um líquido tem viscosidade inferior. Não há linha divisória definitiva entre esses dois tipos de fluidos. Um semissólido pode, em determinadas modalidades, ter uma viscosidade de até milhares de mPas. Os veículos, dentre esses úteis no presente documento, incluem líquidos, pastas, pomadas e géis, e podem ser transparentes, translúcidos ou opacos. Em algumas modalidades, o veículo oralmente aceitável inclui água.
[0084] Em algumas modalidades, a composição de cuidados bucais inclui um material de polimento abrasivo. Em algumas modalidades, o material de polimento abrasivo é selecionado a partir de sílicas, aluminas, ortofosfatos, polifosfatos, hexametafosfatos e misturas dos mesmos. Em algumas modalidades, a composição de cuidados bucais inclui um ou mais aditivos. Em algumas modalidades, os um ou mais aditivos são selecionados a partir de agentes de polimento, agentes antibacterianos, agentes de formação de espuma, aglutinantes, umec- tantes, agentes medicinais, agentes de adoçamento, flavorizantes, fontes de íon de fluoreto, fontes de peróxido, sais de bicarbonato de metal alcalino, materiais de espessamento, xilitol, sorbitol, agentes de coloração, bicarbonato de sódio e misturas dos mesmos.
[0085] Em algumas modalidades, a composição de cuidados bucais inclui uma quantidade segura e eficaz de uma fonte de fluoreto. A fonte de fluoreto pode ser suficiente para fornecer eficácia anticárie. Uma grande variedade de materiais de rendimento de íon de fluoreto pode ser empregada como fontes de fluoreto solúvel nas presentes composições de cuidados bucais. Fontes representativas de íon de fluoreto incluem: fluoreto de sódio, fluoreto de potássio, monofluorofos- fato de sódio, e combinações dos mesmos.
[0086] Em algumas modalidades, a composição de cuidados bucais inclui um agente abrasivo selecionado a partir de um ou mais dentresílica hidratada, sílica coloidal, sílica fumê, hexametafosfato de sódioinsolúvel, aluminossilicatos de sódio insolúveis, bicarbonato de sódio e misturas dos mesmos.
[0087] Em algumas modalidades, um ou mais copolímeros estão presentes em um veículo líquido.
[0088] Em algumas modalidades, a composição de cuidados bucais inclui um tensoativo de éster fosfato. Os tensoativos de éster fosfato preferenciais incluem aqueles descritos na Patente n° U.S. 9.040,025, cuja descrição é incorporada ao presente documento em sua totalidade a título de referência.
[0089] Em algumas modalidades, a composição de cuidados bucaisé um produto de limpeza dentária, que inclui um ou mais copolí- meros de fosfato de acordo com a presente descrição, um agente abrasivo, de preferência, livre de cálcio e outros íons bivalentes, um tensoativo, de preferência, um sal de éster fosfato e, opcionalmente, um líquido.
[0090] Também são fornecidos métodos para combater cárie dental, erosão, hipersensibilidade e/ou manchas. O método de uso no presente documento inclui colocar em contato superfícies dentais e/ou mucosa oral do indivíduo com as composições de cuidados bucais, de acordo com a presente descrição. Em algumas modalidades, a composição de cuidados bucais é depositada como um filme protetor. O método de tratamento pode ser por escovação e/ou enxágue. Outros métodos incluem colocar em contato a pasta de dentes, gel dental, dentifrício, pó dental, pasta profilática, enxaguante bucal, solução para enxágue, mousse dental, fio dental, goma de mascar, tiras ou filmes de cuidados bucais solúveis ou pastilhas ou outra forma com as superfícies dentais e/ou mucosa oral do indivíduo. Dependendo da modalidade, a composição de cuidados bucais pode ser usada tão frequentemente quanto uma pasta de dentes, ou pode ser usada com menos frequência, por exemplo, semanalmente, ou usada por um profissional na forma de uma pasta profilática ou outro tratamento intensivo.
[0091] Deve ser entendido que qualquer faixa numérica citada no presente documento se destina a incluir todas as subfaixas incluídas na mesma. Por exemplo, uma faixa de "1 a 10" se destina a incluir todas as subfaixas entre os mesmos e incluir o valor mínimo citado de 1 e o valor máximo citado de 10; ou seja, que tem um valor mínimo igual ou maior que 1 e um valor máximo igual ou menor que 10. Devido ao fato de que as faixas numéricas reveladas são contínuas, as mesmas incluem cada valor entre os valores mínimo e máximo. A menos que expressamente indicado de outro modo, as diversas faixas numéricas especificadas neste pedido são aproximações.
[0092] A presente revelação descreverá adicionalmente, a título de referência, os exemplos a seguir. Os exemplos a seguir são meramente ilustrativos e não se destinam a ser limitantes. A menos que indicado de outro modo, todas as porcentagens são por peso da composição total.
EXEMPLOS Exemplo 1. Síntese de Terpolímero com base em Ácido Maleico/Sódio 1-aliloxi-2-hidroxipropil-3-sulfonato (SIPOMER COPS 1)/ Po- li(oxietileno) Fosfato de Éter de Alila (alfa-2-Propen-1-il-omega- hidroxipoli(óxi-1,2-etanodil) fosfato) (SIPOMER PAM 5000).
[0093] O seguinte foi introduzido em temperatura ambiente, em um reator de 1 litro, equipado com um agitador mecânico e um condensador: 65,70 g de uma solução de ácido maleico aquosa de 40% em peso; 24,00 g de uma solução aquosa de 40% em peso de SIPOMER COPS 1 (monômero SOLVAY); 42,90 g de uma solução aquosa de 30% em peso de SIPOMER PAM 5000 (monômero SOLVAY); e 213,00 g de água purificada.
[0094] Após a desoxigenação com borbulhamento de nitrogênio durante 30 minutos, a mistura foi conduzida para 80 °C, com agitação. O seguinte foi, então, adicionado separadamente, de uma só vez: 4,12 g de uma solução aquosa de 3% em peso de ácido mercapto acético, e 25,47 g de uma solução aquosa de 10% em peso de persulfato de sódio. Após 60 minutos de reação, 4,12 g de uma solução aquosa de 3% em peso de ácido mercapto acético foram adicionados de uma só vez. Após outros 60 minutos de reação, 4,12 g de uma solução aquosa de 3% em peso de ácido mercapto acético, e 25,47 g de uma solução aquosa de 10% em peso de persulfato de sódio foram adicionados se-paradamente, de uma só vez. A mistura foi, então, mantida a 80 °C sob agitação durante 4 horas. Após 6 horas do tempo de reação total a 80 °C, a mistura foi resfriada para temperatura amb iente e transferida.
[0095] O peso molecular numérico médio foi 3.900 g/mol. Os sólidos totais teóricos foram 12%.
Exemplo 2.
[0096] Após o procedimento do Exemplo 1, as quantidades abaixo dos mesmos quatro ingredientes foram combinadas na solução deso- xigenada, agitada e aquecidas a 80 °C: 43,75 g de u ma solução de ácido maleico aquosa de 40% em peso; 10,97 g de uma solução aquosa de 40% em peso de SIPOMER COPS 1 (monômero SOLVAY); 61,90 g de uma solução aquosa de 30% em peso de SIPOMER PAM 5000 (monômero SOLVAY); e 213,00 g de água purificada.
[0097] As alíquotas de ácido mercaptoacético e persulfato de sódio foram adicionadas como antes, na marca de horas 1 e 2 após a primeira adição de agente de transferência iniciador/de cadeia, a reação continuou durante quatro mais horas, resfriada e transferida. Uma alternativa ao ácido mercapto acético é dietil fosfito HP(O)(OEt)2.
[0098] O peso molecular numérico médio foi 3.780 g/mol. Os sólidos totais teóricos foram 11,73 %.
Exemplo 3. Preparação de Soluções de Copolímero.
[0099] Solução de Teste 1 foi preparada dissolvendo-se 8,3 g da solução de copolímero do Exemplo 1 em 91,7 g de água, para simular uma solução para enxágue bucal a 1% em peso de polímero. Solução de Teste 2 foi preparada dissolvendo-se 8,5 g da solução de copolíme- ro do Exemplo 2 em 91,5 g de água, para simular uma solução para enxágue bucal a 1% em peso de polímero.
[00100] Solução de Teste 3 foi preparada dissolvendo-se 10 g de Solução de Teste 2 em 90 g de água, para criar uma solução a 0,1% em peso de polímero com nenhum sal adicionado, isto é, resistência iônica de 0 mol/l. Solução de Teste 4 foi preparada dissolvendo-se 10 g de Solução de Teste 2 e 0,87 g de Cloreto de Sódio em 89,13 g de água, para criar uma solução a 0,1% em peso de polímero com resistência iônica de NaCl de 0,150 mol/l. Solução de Teste 5 foi preparada dissolvendo-se 10 g de Solução de Teste 2 e 1,72 g de Cloreto de Sódio em 88,28 g de água, para criar uma solução a 0,1% em peso de polímero com resistência iônica de NaCl de 0,300 mol.
Exemplo 4. Adsorção de polímeros em superfície de Hidroxiapatita (HA!
[00101] A adsorção em superfícies de hidroxiapatita foi analisada como uma repetição para materiais dentários e de ossos, do mesmo copolímero, em condições de resistência iônica diferente, isto é, Soluções de Teste 3, 4 e 5 (consulte o Exemplo 3). A Microbalança de Cristal de Quartzo com técnica de Monitoramento de Dissipação (isto é, QCM-D) foi usada para estimar a morfologia (espessura, viscosidade e elasticidade) da camada fisicamente adsorvida do copolímero, primeiro, in situ(adsorção e dessorção em tempo real de copolímero em água) e após secagem. Solução de Teste 3 permitiu determinar esses parâmetros na ausência de sal adicionado, enquanto as soluções de Teste 4 e 5 replicaram condições fisiológicas diferentes em comparação com a saliva humana.
[00102] Descrição da técnica de QCM-D pode ser revelada em Review of Scientific Instruments 64 (11): 3.198 a 3.205, 1993; em Review of Scientific Instruments 67 (9): 3.238 a 3.241, 1996 e em Physical Chemistry Chemical Physics 10 (31): 4.516 a 4.534, 2008.
[00103] Procedimento de Teste. Sensores de QCM revestido com hidroxiapatita (HA) (referenciados como "sensor de HA" a seguir) foram fornecidos por Biolin Scientific (Cat/Model# QSX327; sensores de Hidroxiapatita, 10 mm). Todos os experimentos foram realizados em temperatura fisiológica de 37°C. Para QCM-D no local, uma base de referência foi primeiro definida com o uso de água DI (0 mM de NaCl; pH 7) antes dos sensores de HA terem sido expostos, em experimentos separados, para Soluções de Teste 3, 4 ou 5, durante até 15 minutos para alcançar um patamar de adsorção indicativo da quantidade máxima de polímero adsorvido. A taxa de fluxo das soluções de teste durante esses experimentos in situ foi definida a 100 ml/min. Então, os sensores de HA tratados com polímero foram expostos à água desio- nizada (0 mM de NaCl; pH 7) durante até 20 minutos de enxágue, para determinar a resiliência e capacidade de remoção das camadas de polímero depositadas. Para QCM-D seco, as amostras enxaguadas foram secas no ar e a massa areal do polímero depositado foi medida no ar a 37 °C.
[00104] Resultados. Na Tabela 1, a espessura de camada de polímeroin situ antes e após o enxágue com água desionizada é fornecida, e na Tabela 2, a massa seca depositada como medida após a secagem dos sensores de HA revestidos é mostrada. Os resultados de QCM in situ e seco mostram que o polímero de Solução de Teste 3 na condição de resistência iônica mais inferior (0 mM de NaCl) já é adsor- vida em uma superfície de HA, que forma uma camada de copolímero de espessura de 1 nm (consulte a Tabela 1) e que após as etapas de enxágue e secagem, a massa areal de polímero remanescente na hi- droxiapatita ainda tem um valor mensurável (196 ng/cm2, consulte a Tabela 2). O mesmo polímero em condições de resistência iônica mais superior (isto é, Soluções de Teste 4 e 5, respectivamente, 0,150 e 0,300 mol/l de NaCl) adsorve de modo crescente em superfície de HA, que forma camadas mais espessas (respectivamente 3,2 e 5,2 nm, consulte a Tabela 1), resiste de modo crescente ao enxágue (respectivamente 2,5 e 3,8 nm, consulte a Tabela 1) e mostra uma massa areal crescente de polímero remanescente na superfície de HA, uma vez seca, até respectivamente 291 e 421 nanogramas/cm2 (isto é ng/cm2). O polímero das soluções de teste, portanto, reagem de modo positivo à resistência iônica maior adequada para condições fisiológicas humanas. TABELA 1. Resultados de QCM-D de espessura in situ da camada adsorvida de polímero das Soluções de Teste 3, 4 e 5 (consulte o Exemplo 3), antes e após o enxágue com água desionizada.
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TABELA 2. Resultados de QCM-D de polímero seco das Soluções de Teste 3, 4 e 5 (consulte o Exemplo 3).
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Exemplo 5. Teste Anti-mancha In vitro de copolímeros em Dentes Bovinos. Métodos adaptados a partir daqueles em J. Dent. Res. 61(11):1236, 1982.
[00105] Preparação de Amostra de Dentes. Incisivos bovinos, permanentes, centrais foram cortados para obter amostras labiais de esmalte de aproximadamente 8x8 mm2. As amostras de esmalte foram, então, incorporadas em uma resina de metacrilato de autopolimeriza- ção de modo que apenas as superfícies de esmalte tenham sido expostas. As superfícies de esmalte foram, então, suavizadas em uma roda de lapidação e polidas com farinha de pedra-pomes e água. As mesmas foram, então, levemente corroídas para acelerar a acumulação de manchas e aderência. As amostras foram, então, classificadas para cor de pré-teste por meio de uma Minolta C221, colorímetro, com o suo dos valores L, a* e b* da escala de LAB. A escala de L a*b* é uma maneira de medir a cor. Nesse modelo, a classificação de L, que é uma medição de claro (classificação 100) para escuro (classificação 0), é a mais indicativa daquela que um indivíduo visualizaria nos dentes: quanto maior o valor de L, mais clara será a cor de um dente; quanto menor o valor de L, mais manchado o dente. Todos os dentes tinham um valor inicial L de cerca de 70 a 80. Com base nessa classificação, as amostras foram separadas em grupos de 12 dentes, em que cada grupo corresponde ao tratamento aos quais os mesmos seriam expostos: apenas água (repetição de referência no uso de solução para enxágue bucal); solução de teste 1 do Exemplo 1 ou solução de teste 2 do Exemplo 2.
[00106] Delta
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é a alteração geral da cor de um dente, em que L a*b* é a coordenada de cor após o tratamento e Lo ao*bo* aquelas antes. Delta L=L-Lo, Delta a*=a*-ao* e Delta b=b*-bo* são as alterações individuais nas coordenadas de cor.
[00107] Procedimento de Teste. As amostras foram imergidas em saliva humana agrupada (temperatura ambiente, agitação suave) durante uma hora para permitir que um filme de película se forme. Antes da primeira exposição a um caldo de manchas, foi permitido que as mesmas permanecessem durante alguns minutos ou em água, solução de teste 1 ou solução de teste 2, repetição de exposição de dentes a uma solução para enxágue bucal. As mesmas foram, então, removidas e foi permitido que fossem secas durante 15 segundos. As mesmas foram colocadas em um aparelho de manchamento, que consiste em hastes que giram e que imergem de modo alternativo todas as amostras no meio de mancha ou expõe as mesmas ao ar, repetindo a exposição ao chá ou café. A cada hora, as amostras foram removidas do aparelho de manchamento, secadas por pequenas batidas com uma toalha e a solução de teste apropriada foi replicada. Após a secagem de 15 segundos, os ciclos de imersão foram novamente iniciados. Isso completaria o que é referenciado como um ciclo: a.) exposição a uma solução de teste, b.) exposição alternativa ao caldo de manchas ou ar durante 1 hora e c.) secagem. Isso foi continuado até 4 ciclos. No final do 4° ciclo de manchamento, as amostras fo ram colocadas na solução de manchamento de um dia para o outro no aparelho de man- chamento. Na manhã posterior, as amostras foram enxaguadas com água, borradas levemente e classificadas mais uma vez (L a*b*). Esse primeiro dia de tratamento repete uma exposição alternada de dia completa para uma solução para enxágue bucal (ou água como uma referência) e para líquidos de manchas, sem sequer escovar os dentes.
[00108] Resultados. Os valores de cor L a*b* desenvolvidos em 4 ciclos de manchamento são mostrados na Tabela 3. A redução na classificação L dos dentes tratados com a solução de teste 2 é menor (-6,7) que aquela da solução de água de referência (-8,2), indicando que a referência foi manchada de modo mais profundo e a solução de polímero retarda com sucesso as manchas e reduziu o escurecimento dos dentes em aproximadamente 20% em comparação com o controle (água). De modo similar, classificações de a* e b* aumentam menos com a solução de teste 2 em comparação ao que ocorre com a água, indicando menos vermelhidão e amarelamento dos dentes. Finalmente, a alteração de cor geral Delta E é -1,9 pontos menor com a solução de teste 2 do que apenas com água. Em conclusão, todas as métricas de cor após uma acumulação de manchas de 1 dia foram reduzidas em 20 a 30% com o uso de solução de Teste 2 de copolímero versus o uso de água. TABELA 3. Redução em Acumulação de Manchas de 1 dia em Dentes por Aplicação de Polímeros.
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Exemplo 6. Teste de Remoção de Mancha In-vitro de copolímeros em Dentes Bovinos. Métodos adaptados a partir daqueles em J. Dent. Res. 61(11):1236, 1982.
[00109] Procedimento de Manchamento Acentuado. Após o primei- ro dia de manchamento que envolve 4 ciclos de manchamento e um exposição de um dia para o outro adicional para caldo de manchas (Exemplo 4), o mesmo procedimento de manchamento foi repetido du- rante 4 dias adicionais, 6 ciclos por dia, para um total de 28 ciclos de manchamento sem sequer escovar os dentes, para acentuar a acumu- lação de manchas e testar a remoção de manchas pesadas. A cor de L a*b* final foi registrada no 6° dia após a última imersão de um dia para o outro em uma solução de manchamento, enxágue e secagem das amostras diferentes. Após essa acumulação de manchas, as amostras foram escovadas com um dentifrício comercial, pouco abra- sivo, suave para 800 movimentos (a quantidade de estudo de PCR normal) para determinar se as manchas que tinham sido acumuladas durante 6 dias tinham quaisquer características de remoção diferentes. Após a escovação, as amostras foram classificadas uma última vez. Porcentagem (%) de remoção é definida como: % de remoção = (Lapós cação inicial L do dente antes de quaisquer manchas, Lapós manchas é a classificação final L após o procedimento de manchamento de 28 ciclos e Lapós manchas é a classificação final após o dente manchado ter sido escovado. De fato, Lapós manchas - Linicial representa a quantidade de manchas depositas durante 28 ciclos, enquanto Lapós escovação — Lapós manchas representa a quantidade de manchas removidas com sucesso por escovação.
[00110] Resultados. Os resultados após a escovação são mostrados na Tabela 4. As amostras tratadas com Soluções de teste 2 mostram 65% de remoção de acumulação de manchas de 28 ciclos, em comparação com água (referência) que apenas permite a remoção de 15% das manchas acumuladas ao longo dos 5 dias de tratamento de manchamento. Solução de Teste 1 remove ainda mais, isto é, 76%, fornecendo evidência para aprimoramento adicional. TABELA 4. Aperfeiçoamento de Remoção de Manchas por Pré- tratamento de Dentes com Soluções de Copolímero Seguido por Escovação com Pasta de Dentes Comercial.
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[00111] Tendo em vista os Exemplos descritos acima, espera-se que o uso diário de copolímeros da presente invenção, sozinhos ou em combinação com tensoativos de éster fosfato descritos na Patente n° U.S. 9.034.308 - em uma variedade de veículos de distribuição, como uma pasta de dentes, gel dental, dentifrício, pó dental, pasta profilática, enxaguante bucal, solução para enxágue, mousse dental, fio dental, goma de mascar, tiras ou filmes de cuidados bucais solúveis ou pastilhas - forneceriam um arsenal favorável ao consumidor, potente e fácil de usar para corrigir ou impedir uma ampla faixa de doenças orais comuns tanto em humanos quanto em outros mamíferos.
[00112] A matéria revelada foi descrita em referência aos detalhes específicos de modalidades particulares da mesma. Não é pretendido que tais detalhes sejam implicados como limitações mediante o esco- po da matéria revelada, exceto na medida em que e à extensão em que os mesmos forem incluídos nas reivindicações anexas.
[00113] Portanto, as modalidades exemplificativas descritas no presente documento são bem adaptadas para alcançar as finalidades e as vantagens mencionadas, bem como aquelas que são inerentes às mesmas. As modalidades particulares reveladas acima são apenas ilustrativas, uma vez que as modalidades exemplificativas descritas no presente documento podem ser modificadas e praticadas de maneiras diferentes, mas equivalentes, evidentes para aqueles versados na téc-nica que possuem o benefício dos ensinamentos no presente docu-mento.Além disso, nenhuma limitação é destinada aos detalhes de construção ou projeto mostrados no presente documento, além de conforme descrito nas reivindicações abaixo. Portanto, é evidente que as modalidades ilustrativas particulares reveladas acima podem ser alteradas, combinadas ou modificadas e todas tais variações são con-sideradas dentro do escopo e do espírito das modalidades exemplifica- tivas descritas no presente documento. As modalidades exemplificati- vas descritas no presente documento de modo ilustrativo reveladas no presente documento de modo adequado podem ser praticadas na au-sência de qualquer elemento que não seja especificamente revelado no presente documento e/ou qualquer elemento opcional revelado no presente documento.
[00114] Embora as composições e métodos sejam descritos nos termos "que compreende", "que contém"ou "que inclui", diversos componentes ou etapas, as composições e os métodos também podem"consistir essencialmente em" ou "consistir em" os diversos com-ponentes,substâncias e etapas. Conforme usado no presente documento, o termo "que consiste essencialmente em" deve ser construído para significar incluir os componentes, substâncias ou etapas listados e tais componentes, substâncias ou etapas adicionais que não afetam de modo material as propriedades básicas e inovadoras da composição ou método. Em algumas modalidades, uma composição, de acordo com as modalidades da presente descrição, que "consiste essencialmente em" os componentes ou substâncias citados não inclui quaisquer componentes ou substâncias adicionais que alteram as proprie-dadesbásicas e inovadoras da composição. Se houver qualquer conflito nos usos de uma palavra ou termo neste relatório descritivo e uma ou mais patentes ou outros documentos que podem ser incorporados ao presente documento a título de referência, as definições que são consistentes com este relatório descritivo devem ser adotadas.

Claims (15)

1. Composição de cuidados bucais caracterizada pelo fato de que está na forma de uma pasta de dentes, gel dental, dentifrício, pó dental, pasta profilática, enxaguante bucal, solução para enxágue, mousse dental, fio dental, goma de mascar, tira ou filme de cuidados bucais solúveis para aplicação direta ou fixação a uma superfície bucal ou pastilha para combater cáries dentais, erosão, hipersensibilidade, e/ou manchas que compreende um veículo oralmente aceitável e um copolí- mero de um primeiro composto de fosfato α, β-etilenicamente insaturado (A); e um ou mais comonômeros α, β-etilenicamente insaturados, sendo que pelo menos um desses é diferente de um comonômero funcional de alila, em que (A) é um composto de fosfato de alila da fórmula (A)
Figure img0019
em que R1é uma porção química de alquileno (C2-C4); R2é uma porção química de alquileno (C2-C4); M é idêntico ou diferente, hidrogênio, metal alcalino, amônia, alquilamina protonada, alcanolamina protonada ou aminoácido básico protonado;
Figure img0020
em que um ou mais exemplos de R1 e/ou R2 pode ser substituído por uma porção química de hidroxila, alcoxila ou ariloxila.
2. Composição de cuidados bucais, de acordo com a reivin-dicação 1, caracterizada pelo fato de que um ou mais comonômeros são (I) selecionados a partir do grupo que consiste em anidrido maleico, ácido maleico, anidrido itacônico, ácido itacônico e misturas dos mesmos; ou (II) selecionados a partir do grupo que consiste em etoxilato de alila, polietoxilato de alila, etoxilato de metalila, polietoxilato de metalila, 1-alilóxi-2-hidroxipropil sulfonato de sódio, 2-acrilamido-2-metil- propano sulfonato de sódio, vinil-sulfonato de sódio, estireno sulfonato de sódio, ácido acrílico, ácido metacrílico, acetato de vinila, um éster acrilato, um éster metacrilato, um éster maleato e estireno
3. Composição de cuidados bucais, de acordo com a reivin-dicação 1, caracterizada pelo fato de que um dos comonômeros é (I) um composto de fosfato de maleimida da fórmula (B)
Figure img0021
em que R1é uma porção química de alquileno (C2-C4); R2é uma porção química de alquileno (C2-C4); M é idêntico ou diferente, hidrogênio, metal alcalino, amônia, alquilamina protonada, alcanolamina protonada ou aminoácido básico protonado;
Figure img0022
em que um ou mais exemplos de R1 e/ou R2 pode ser substituído por uma porção química de hidroxila, alcoxila ou ariloxila; ou (II) um monômero funcional de alila da fórmula (E):
Figure img0023
em que R2é H ou um radical alquila, R3é um radical alifático bivalente linear ou ramificado que pode ser substituído por hidroxila, e M é um metal alcalino, amônia, alquilamina protonada, alca- nolamina protonada ou aminoácido básico protonado.
4. Composição de cuidados bucais, de acordo com a reivin-dicação 1, caracterizada pelo fato de que um dos comonômeros é um composto de fosfato de maleimida da fórmula (B-1)
Figure img0024
5. Composição de cuidados bucais, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que um composto de fosfato de alila é da fórmula (A-1), em que n é de 1 a 20
Figure img0025
6. Composição de cuidados bucais, de acordo com a reivindicação 1, sendo que a dita composição é caracterizada pelo fato de que compreende adicionalmente um material de polimento abrasivo selecionado a partir do grupo que consiste em sílicas, aluminas, ortofosfa- tos, polifosfatos, hexametafosfato e misturas dos mesmos.
7. Pasta de dentes, gel dental, dentifrício, pó dental, pasta profilática, enxaguante bucal, solução para enxágue, mousse dental, fio dental, goma de mascar, tira ou filme de cuidados bucais solúveis para aplicação direta ou fixação a uma superfície bucal ou composição de pastilha, de acordo com a reivindicação 1, caracterizados pelo fato de que compreendem adicionalmente um ou mais aditivos selecionados a partir do grupo que consiste em agente de polimento, agente de formação de espuma, aglutinante, umectantes, agente medicinal, agente de adoçamento, sabor, fontes de peróxido, sais de bicarbonato de metal alcalino, materiais de espessamento, xilitol, sorbitol, agentes de coloração, bicarbonato de sódio e misturas dos mesmos.
8. Composição de cuidados bucais, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o copolímero organofosforado está presente em um veículo líquido, semissólido ou sólido.
9. Composição de cuidados bucais, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que compreende adicionalmente um tensoativo de éster fosfato.
10. Composição de cuidados bucais, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a composição é um produto de limpeza dentária que compreende o copolímero organofosforado, um tensoativo, um agente abrasivo e, opcionalmente, um líquido.
11. Composição de cuidados bucais, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que é um produto de limpeza dentária que compreende um agente abrasivo selecionado a partir do grupo que consiste em sílica hidratada, sílica coloidal, sílica fumê, metafosfato de sódio insolúvel, aluminossilicatos de sódio insolúveis, bicarbonato de sódio e misturas dos mesmos.
12. Composto de fosfato de maleimida α, β-etilenicamente insaturado de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pelo fato de que tem a fórmula (B):
Figure img0026
em que R1é uma porção química de alquileno (C2-C4); R2é uma porção química de alquileno (C2-C4) ; M é idêntico ou diferente, hidrogênio, metal alcalino, amônia, alcanolamina protonada ou aminoácido básico protonado;
Figure img0027
em que um ou mais exemplos de R1 e/ou R2 pode ser substituído por uma porção química de hidroxila, alcoxila ou ariloxila.
13. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que compreende um copolímero polimerizado a partir de uma mistura de monômero que compreende um ou mais compostos de fosfato de maleimida α, β-etilenicamente insaturados de fórmula (B):
Figure img0028
I em que R1é uma porção química de alquileno (C2-C4); R2é uma porção química de alquileno (C2-C4); M é idêntico ou diferente, hidrogênio, metal alcalino, amônia, alquilamina protonada, alcanolamina protonada ou aminoácido básico protonado;
Figure img0029
em que um ou mais exemplos de R1 e/ou R2 pode ser substituído por uma porção química de hidroxila, alcoxila ou ariloxila, e um ou mais outros compostos α, β-etilenicamente insaturados, sendo que pelo menos um desses é diferente de um funcional de maleimida.
14. Composição de cuidados bucais na forma de uma pasta de dentes, gel dental, dentifrício, pó dental, pasta profilática, enxaguante bucal, solução para enxágue, mousse dental, fio dental, goma de mascar, tira ou filme de cuidados bucais solúveis para aplicação direta ou fixação a uma superfície bucal ou pastilha de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que é para combater cáries dentais, erosão, hipersensibilidade e/ou manchas que compreende um veículo oralmente aceitável e uma composição, de acordo com a reivindicação 13.
15. Método para combater cáries dentais, erosão, hipersen- sibilidade, e/ou manchas caracterizado pelo fato de que compreende colocar em contato uma superfície dentária com a composição conforme definido na reivindicação 1 ou 14.
BR112017009711-7A 2014-11-13 2015-11-13 Composições, pasta de dentes, gel dental, dentifrício, pó dental, pasta profilática, enxaguante bucal, solução para enxágue, mousse dental, fio dental, goma de mascar, tira ou filme de cuidados bucais solúveis para aplicação direta ou fixação a uma superfície bucal, composto de fosfato e método de cuidados bucais BR112017009711B1 (pt)

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