BR112016019206B1

BR112016019206B1 - comprimido sólido e método para limpeza dos dentes

Info

Publication number: BR112016019206B1
Application number: BR112016019206-0A
Authority: BR
Inventors: Alexander Thomas Ashcroft; William John Wilson
Original assignee: Unilever Nv
Priority date: 2014-04-17
Filing date: 2015-04-13
Publication date: 2020-11-24
Also published as: EP3131640A1; EP3131640B1; CN106456498A; WO2015158638A1

Abstract

COMPOSICAO E METODO PARA LIMPEZA DOS DENTES. Composicao solida para higiene bucal, para uso na limpeza dos dentes, cuja composicao compreende carbonato de calcio e carboximetilcelulose ou sal dos mesmos.

Description

CAMPO DA INVENCAO

[001] A presente invencao refere-se a composigoes solidas para higiene bucal.

ANTECEDENTES DA INVENCAO

[002] Comprimidos para higiene bucal sao formas de formulagoes dentifricias que usam menos agua durante a limpeza dos dentes e entao economizam agua.

[003] Comprimidos para higiene bucal nao sao amplamente usados no lugar de dentifricios, ja que eles tendem a dar uma sensagao seca, de calcario, quando em uso.

[004] A presente invenção suavizou as propriedades de sensagao seca, de calcario, dos comprimidos.

[005] Consequentemente e um objeto da presente invenção fornecer comprimidos com atributos sensoriais aprimorados com relagao a ausencia de sensagao de calcario na boca.

DESCRIGAO RESUMIDA DA INVENCAO

[006] A presente invenção fornece uma composigao solida para higiene bucal para uso na limpeza dos dentes, cuja composigao compreende carbonato de calcio e carboximetilcelulose ou um sal da mesma.

[007] A invenção refere-se ainda a um metodo para limpar os dentes que compreende a etapa de mastigar um comprimido conforme descrito acima.

DESCRICAO DETALHADA DA INVENCAO

[008] A presente invenção refere-se a uma composigao solida para higiene bucal sob a forma de um comprimido, mais preferencialmente sob a forma de um comprimido compactado.

[009] A composigao da invenção compreende carbonato de calcio, cujo carbonato de calcio e um material particulado que age mecanicamente para remover detritos de uma superffcie do dente e debridar placa.

[010] Carbonato de calcio particulado adequado pode ser caracterizado pelo formato e tamanho especificos de suas particulas primarias constituintes.

[011] Por “particulas primarias” entende-se particulas individuals, definidas como as menores particulas distintas que podem ser vistas por analise de microscopia eletronica (como, por exemplo, cristais individuals).

[012] As particulas primarias podem se associar sob cerias condigoes para formar grandes estruturas secundarias, como agregados ou aglomerados.

[013] Para propositos da presente invencao, uma fonte adequada de carbonato de calcio particulado inclui carbonatos de calcio cristalinos.

[014] O termo “cristalino” (no contexto de carbonato de calcio particulado) geralmente significa um carbonato de calcio particulado em que pelo menos 50%, em peso, preferencialmente pelo menos 75%, em peso, mais preferencialmente pelo menos 90%, em peso, com a maxima preferencia mais de 95%, em peso, e de modo ideal mais de 99%, em peso, das particulas carbonato de calcio estao sob a forma de cristais.

[015] O termo “cristal” significa essencialmente um solido totalmente denso composto de atomos arranjados em uma matriz repetitiva ordenada delimitada por superficies planas que sao a expressao externa da estrutura interna. Cristais podem ser identificados e caracterizados por tecnicas padrao conhecidas pelos teenicos no assunto como difragao de raios X.

[016] Carbonatos de calcio cristalinos adequados para uso na invenção estao disponiveis naturalmente (atraves da extragao e processamento de minerals naturais) ou sinteticamente (atraves de precipitagao quimica). Existem tres polimorfos cristalinos principals: calcita, aragonita e menos comumente encontrada, vaterita. A forma vaterita de carbonato de calcio e metaestavel e se transforma irreversivelmente em calcita e aragonita. Existem muitas morfologias diferentes (habitos cristalinos) para cada uma dessas formas cristalinas. O polimorfo cristalino calcita e a forma cristalina mais comumente usada de carbonato de calcio. Mais de 300 formas cristalinas de calcita foram relatadas na literatura.

[017] Carbonatos de calcio particulados adequados para uso na invenção (como os materiais descritos acima) tem um tamanho medio de partfcula que pode variar ao longo de uma ampla faixa. Geralmente, o tamanho medio de partfcula e de 50 microns ou menor.

[018] O tamanho de partfcula (por exemplo, cristal) pode ser determinado por tecnicas padrao conhecidas pelos tecnicos no assunto como sedimentagao. Para a presente invenção, o tamanho de partfcula deve ser determinado com o uso de um Malvern Mastersizer.

[019] O bom desempenho de limpeza foi obtido com carbonatos de calcio cristalinos, nos quais pelo menos 50%, em peso, preferencialmente pelo menos 80%, em peso, dos cristais sao cristais de calcita romboedricos com tamanho medio de partfcula d(50) de 30 microns ou menor, preferencialmente15 microns ou menor. Mais preferenciais sao carbonatos de calcio cristalinos com um tamanho medio de partfcula d(50) de 0,1 a 30 microns, preferencialmente 0,1 a 15 microns, com a maxima preferencia 2 a 10 microns (medido com o uso de um Malvern mastersizer).

[020] Fontes adequadas de carbonato de calcio cristalino de tamanho e formato definidos acima incluem abrasivos de carbonato de calcio do solo natural, que geralmente podem ser obtidos a partir de mineragao e moagem mecanica de rochas sedimentares como limestone ou calcario, ou rochas metamorficas como marmore. Carbonato de calcio natural e geralmente do polimorfo calcitico com uma morfologia de cristal que pode ser caracterizada como romboedrica.

[021] Abrasivos de carbonato de calcio do solo natural preferenciais dos tipos definidos acima sao selecionados a partir de limestone, calcario ou marmore do solo, opcionalmente refinados ou parcialmente refinados para remover impurezas, e que tem um tamanho medio de particula d(50) (“mediana ESD”, conforme descrito acima) de cerca de 30 microns ou menor, mais preferencialmente variando de cerca de 1 a 15 microns, e com a maxima preferencia variando de cerca de 2 a 10 microns. Exemplos comercialmente disponiveis incluem os materials vendidos pela empresa OMYA™ AG com os nomes OMYACARB™ 2-AV e OMYACARB™ 5-AV. Estes sao abrasivos de marmore branco com alto grau de pureza e de solo fino que tem um tamanho medio de particula (“mediana ESD”, conforme descrito acima) de cerca de 2 a cerca de 5 microns, respectivamente.

[022] Outros tipos de carbonato de calcio particulados tambem podem ser adequados, dependendo do equilibrio especifico de limpeza e abrasao necessario a partir de uma perspectiva do consumidor.

[023] Misturas de qualquer um dos agentes de limpeza abrasivos descritos acima tambem podem ser usadas.

[024] A quantidade total de carbonato de calcio na composigao da invenção dependera do agente especifico (ou agentes) usado, mas geralmente situa-se na faixa de 3 a 80%, preferencialmente de 15% a 75%, mais preferencialmente de 30% a 70% com a maxima preferencia de 40 a 50%, em peso, pelo peso total da composigao.

[025] Composigoes da invenção compreendem uma carboximetilcelulose, preferencialmente carboximetilcelulose de sodio.

[026] O peso de carboximetilcelulose na composigao e preferencialmente de 0,1 a 3%, mais preferencialmente de 0,5 a 2%, em peso, da composipao total.

[027] E preferencial que o polietilenoglicol esteja presente como parte de uma mistura dentro do comprimido ao inves de um revestimento externo.

[028] Preferencialmente, a razao em peso de carboximetilcelulose para carbonato de calcio e de 1:20 a 1:100, mais preferencialmente de 1:30 a 1:50.

[029] Agentes formadores de espuma adequados para uso na formagao da composipao incluem tensoativos. Tensoativos ajudam a aumentar a taxa de dissolupao da composipao solida para higiene bucal quando em contato com a saliva e auxiliam na formapao de espuma da composipao durante o uso.

[030] Tensoativos adequados incluem tensoativos anionicos, como de sodio, magnesio, amonio ou sais de etanolamina de sulfatos de alquila Cs a Cis (por exemplo, lauril sulfato de sodio), sulfosuccinatos de alquila Cs a Cis (por exemplo, dioctilsulfossuccinato de sodio), sulfoacetatos de alquila Cs a Cis (como laurilsulfoacetato de sodio), sarcosinatos de alquila Cs a Cis (como laurilsarcosinato de sodio), fosfatos de alquila Cs a Cis (que podem opcionalmente compreender ate 10 unidades de oxido de etileno e/ou oxido de propileno) e monoglicerideos sulfatados. Outros tensoativos adequados incluem tnsoativos nao ionicos, como opcionalmente esteres de sorbitan de acido graxo polietoxilado, acidos graxos etoxilados, esteres de polietilenoglicol, etoxilados de moniglicerideos e diglicerideos de acido graxo e polimeros em bloco de oxido de etileno/oxido de propileno. Outros tensoativos adequados incluem tensoativos anfotericos como betainas ou sulfobetainas.

[031] Tensoativos preferenciais para uso na invenpao incluem os tensoativos anidros selecionados a partir de lauril sulfato de sodio, laurilsulfoacetato de sodio, cocamidopropil betaina, alfa olefina sulfonato de sodio, dioctilsulfosuccinato de sodio, dodecilbenzeno sulfonato de sodio e misturas dos mesmos.

[032] Misturas de qualquer um dos materiais descritos acima tambem podem ser usadas.

[033] A quantidade total de tensoativo incorporada na composigao da invenção geralmente situa-se na faixa de cerca de 0,2 a cerca de 5%, pelo peso total de tensoativo com base no peso total da composigao.

[034] A composigao tambem pode incluir varios ingredientes adicionais para melhorar aspectos como facilidade de processamento, desempenho de produto e/ou aceitagao pelos consumidores.

[035] Por exemplo, a composigao pode incluir agentes efervescentes que promovem a formagao de espuma por fornecimento de bolhas. Agentes efervescentes adequados para uso nesse contexto incluem pares de acido/sais de carbonato que fornecem a efervescencia pela reagao do sal de carbonato com o acido. Bicarbonate de sodio e carbonato de sodio representam sais de carbonato preferenciais. No entanto, carbonato de potassio, amonio, magnesio, calcio ou outros metais ou sais organicos tambem podem ser usados. Acidos adequados incluem acido citrico, acido fumarico, acido tartarico, acido malico, acido adipico e outros acidos comestiveis.

[036] A quantidade de agente efervescente incorporado na composigao da composigao da invenção geralmente situa-se na faixa de cerca de 0,5 a cerca de 10%, preferencialmente a partir de cerca de 1 a 7%, pelo peso total de agente efervescente (por exemplo, par de acido /sal de carbonato) com base no peso total da composigao.

[037] Misturas de qualquer um dos materiais descritos acima tambem podem ser usadas.

[038] A composigao preferencialmente incluira um ou mais poliois tendo 2 ou mais grupos hidroxila na molecula (desse ponto em diante denominado “poliois organicos”). Esses materials podem servir como ligantes para auxiliar na compressao da composigao durante o processamento. Eles tambem podem agir como umectantes. Os umectantes ajudam a manter a composigao contra o endurecimento ou cristalizagao sob exposigao ao ar. Eles tambem ajudam a composigao a dar uma sensagao umida na boca e podem, em alguns casos, conferir uma dogura desejavel. Poliois organicos adequados para uso nesse contexto incluem sacarose, dextrose, maltose, frutose, glicerol, sorbitol, xilitol, manitol, lactitol, maltitol, isomalte, eritritol, polietilenoglicol, polipropilenoglicol, propilenoglicol e polissacandeos hidrolisados parcialmente hidrogenados como hidrolisados de amido hidrogenado. Poliois organicos preferenciais para uso nesse contexto sao alcoois polihidricos nao-cariogenicos como glicerol, sorbitol, maltitol e xilitol. O xilitol e particularmente preferencial.

[039] Misturas de qualquer um dos materials descritos acima tambem podem ser usadas.

[040] A quantidade de poliol organico incorporado na composigao da composigao da invenção geralmente situa-se na faixa de cerca de 0,5 a cerca de 70%, preferencialmente a partir de cerca de 10 a 40%, por peso total de poliol organico com base no peso total da composigao.

[041] A composigao da composigao da invenção e tipicamente nao aquosa. Por “nao aquosa” geralmente entende-se que a agua nao e deliberadamente adicionada a composigao em qualquer quantidade significativa. No entanto, o termo “nao aquoso” nao significa que pequenas quantidades de agua nao possam estar presentes, por exemplo, como consequencia de sua associagao com materias-primas higroscopicas. Consequentemente, para os propositos dessa invenção, o termo “nao aquoso” geralmente significa que a agua esta presente em uma quantidade nao maior que cerca de 5%, mais preferencialmente nao maior que cerca de 3%, em peso, com base no peso total da composigao.

[042] A composipao solida para higiene bucal da invenção em geral assumira a forma de uma unidade de dose unica, distinta como um pelete, pastilha ou comprimido. Essa dose de unidade unica tipicamente ira variar no tamanho de 200 mg a 5000 mg, preferencialmente de 250 mg a 2000 mg, mais preferencialmente a partir de 500 a 1500 mg.

[043] Comprimidos da invenção sao preferencialmente fabricados com o uso de um processo de compactagao de 1 a 8 toneladas. Preferencialmente os comprimidos nao sao revestidos.

[044] Composigoes de acordo com a invenção sao particularmente adequadas como um veiculo para ativos de higiene bucal que podem ser fisicamente ou quimicamente incompativeis com agua ou que podem funcionar de modo menos eficiente em meio aquoso.

[045] Exemplos especificos de ativos de higiene bucal que podem ser especialmente adequados para inclusao nas composigoes da invenção sao:

[046] fontes de ions de zinco soluveis em agua ou moderadamente soluveis em agua como cloreto de zinco, acetato de zinco, gluconato de zinco, sulfato de zinco, fluoreto de zinco, citrato de zinco, lactato de zinco, oxido de zinco, monoglicerolato de zinco, tartarato de zinco, pirofosfato de zinco e maleato de zinco;

[047] sistemas enzimaticos para higiene bucal como sistemas enzimaticos que produzem peroxido de hidrogenio (por exemplo, a oxidorredutase, enzima glicose oxidase), amiloglicosidase, dextranase e/ou mutanase, (opcionalmente na presenga de ions de zinco que fornecem compostos e/ou derivados de 8-hidroxiquinolina), lactoperoxidase, lactoferrina, lisozima e misturas das mesmas;

[048] fontes de fluoreto como fluoreto de sodio, fluoreto estanoso, monofluorofosfato de sodio, fluoreto de amonio zinco, fluoreto de amonio estanho, fluoreto de calcio, fluoreto de amonio cobalto de misturas dos mesmos;

[049] antioxidantes derivados de plantas como flavonoides, catequinas, polifenois, e compostos de tanino e misturas dos mesmos;

[050] vitaminas antioxidantes como tocoferois e/ou derivados dos mesmos, acido ascorbico e/ou derivados do mesmo e misturas dos mesmos;

[051] agentes para remineralizagao de dentes (isto e, a geragao in situ de hidroxiapatita nos dentes), como uma mistura de uma fonte de calcio e uma fonte de fosfato que, quando distribuida para os dentes resulta na geragao in situ de hidroxiapatita nos dentes.

[052] Misturas de qualquer um dos materiais descritos acima tambem podem ser usadas.

[053] Composigdes da presente invenção tambem podem confer outros ingredientes opcionais habituais na tecnica como agentes anticalculo, tampoes, agentes aromatizantes, agentes adogantes, corantes, agentes opacificantes, conservantes, agentes antissensibilidade, agentes antimicrobianos e similares.

[054] A composigao solida para higiene bucal da invenção e usada para limpar as superficies da cavidade oral. A composigao e uma composigao oral que nao e intencionalmente ingerida para propositos de administragao sistemica de agentes terapeuticos, mas e aplicada a cavidade oral, usada para tratar a cavidade oral e, em seguida, cuspida. Tipicamente, a composigao e usada em conjunto com um instrumento de limpeza como uma escova de dentes, usualmente por aplicagao da mesma nas cerdas da escova de dentes e, em seguida, escovagao das superficies acessiveis da cavidade oral.

[055] A invenção e ainda ilustrada com referenda aos seguintes

[056] Para formar o comprimido os materials foram misturados juntos. Uma vez misturados, uma quantidade de 1g e pesada em um molde de comprimido e compactada ate a forga desejada (3 ton).

[057] O comprimido foi avaliado por um painel treinado. Todos os comprimidos foram apresentados em placas de petri. Os comprimidos foram colocados na boca e mastigados, em seguida, quando a espuma foi desenvolvida, os painelistas escovaram seus dentes e eventualmente cuspiram qualquer residue entao enxaguado, se necessario. O painel “elassifieou” a intensidade do atributo de sensagao suave.

[058] Entre os prototipos os participantes foram convidados a comer 2 a 3 batatas fritas (Walker ready salted) e enxaguar a boca com agua a temperatura ambiente. Esse processo purifica o paladar dos sabores anteriores. Apos o ultimo prototipo, somente enxague, se necessario.

[059] Os resultados do teste do painel foram da seguinte forma:

[060] Quanto maior o escore, mais intenso o atributo.

[061] Os resultados mostram que os comprimidos da invenção apresentam menos sensagao seca, de calcario, na boca do que os Exemplos comparatives.

Claims

1. COMPRIMIDO SOLIDO PARA HIGIENE BUCAL, caracterizado por ser sob a forma de uma composigao de comprimido compactado para uso na limpeza dos dentes, em que a composigao compreende um tensoativo para formagao de espuma selecionado a partir do grupo que consiste em tensoativos anidros selecionados a partir de lauril sulfato de sodio, laurilsulfoacetato de sodio, cocamidopropil betaina, alfa olefina sulfonato de sodio, dioctilsulfosuccinato de sodio, dodecilbenzeno sulfonato de sodio e misturas dos mesmos, carbonato de calcio e carboximetilcelulose ou um sal dos mesmos, no qual a razao, em peso, de carboximetilcelulose para carbonato de calcio e de 1:20 a 1:100.

2. COMPRIMIDO SOLIDO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pela carboximetilcelulose ser carboximetilcelulose de sodio.

3. COMPRIMIDO SOLIDO, acordo com qualquer uma das reivindicaçoes 1 a 2, caracterizada pela composigao tambem incluir um ou mais poliois organicos selecionados a partir de glicerol, sorbitol, maltitol, xilitol e misturas dos mesmos.

4. COMPRIMIDO SOLIDO, de acordo com qualquer uma das reivindicaçoes 1 a 3, caracterizada pela carboximetilcelulose estar presente como parte de uma mistura na composigao solida para higiene bucal.

5. COMPRIMIDO SOLIDO, acordo com qualquer uma das reivindicaçoes 1 a 4, caracterizada pelo peso de carboximetilcelulose ser de 0,1 a 3%, em peso, do total da composicao.