BR112016019201B1 - Composicao solida para os cuidados orais, metodo para a limpeza dos dentes e uso de oxido de polietileno - Google Patents

Abstract

COMPOSICAO SOLIDA PARA OS CUIDADOS ORAIS, METODO PARA A LIMPEZA DOS DENTES E USO DE OXIDO DE POLIETILENO. A presente invengao se refere a uma composicao solida para os cuidados orais para a utilizapao na limpeza de dentes, a composipao compreende o carbonato de cdlcio e dxido de polietileno.

Description

CAMPO DA INVENCAO

[001]A presente invengao se refere as composigbes solidas para os cuidados orais.

ANTECEDENTES DA INVENCAO

[002]As composigoes para os cuidados orais, tais como os dentifrices normalmente contem o abrasivo dentalmente aceitavel, umectante, agua e polimero hidrossoluvel que servem como um espessante e ligante para os ingredientes. Uma variedade de outros ingredientes tais como os aromatizantes, adogantes, conservantes e fluor tambem sao utilizados em niveis inferiores.

[003]Esforgbes foram realizados no estado da tecnica anterior para fornecer as formulagoes dentifricas de teor de agua anidra ou reduzida, como um veiculo mais adequado para os ativos para os cuidados orais incompativeis com a agua. Os exemplos incluem as formas de produtos solidos tais como os pos ou comprimidos.

[004]A patente US 3.431.339 descreve um comprimido dental achatado para a utilizagao no lugar da pasta de dente. O comprimido contem uma mistura de um agente anticarie hidrossoluvel, agente de polimento, agente formador de espuma e matriz libertavel, todos sob uma forma substancialmente anidra. Afirma-se que as vantagens do formato sao uma estabilidade de armazenamento aprimorada do agente anticarie no comprimido seco e a limpeza aprimorada das superficies linguais, em comparagao com a pasta de dente conventional.

[005]A patente US 3.116.208 descreve um produto dental de limpeza, em forma de comprimido achatado de carbonato de calcio e lauril sulfato de sodio. O comprimido pode ser esmagado pelos dentes e o lauril sulfato de sodio provoca a formagao de espuma apos a escovagao dos dentes.

[006]A publicagao WO 1988/10110 descreve um comprimido de limpeza de dentes projetado para a formagao de uma pasta de autoformagao de espuma, quando mastigado na boca. Os comprimidos contem o “agente de polimento, agente de dilatagao, agente formador de espuma, agente de enchimento, agente de fornecimento de sabor, agente molhante, agente lubrificante, deslizante, e agente de protegao de dente, de preferencia, o fluoreto de estanho”. Os comprimidos sao substancialmente livres de agua para evitar a degradagao do fluoreto de estanho.

[007]A patente US 2007/0.154.409 descreve um comprimido de limpeza de dentes que consiste em uma quantidade de po para os dentes formados em um comprimido firme. O comprimido e produzido a partir de uma combinagao de um abrasivo suave do dente com um agente de ligagao e aromatizante. O comprimido e protegido atraves de um revestimento que fornece a resistencia a agua e pode ser produzido de qualquer ingrediente comum utilizado para a formagao dos revestimentos em doces ou balas de goma.

[008]A patente US 5.804.165 descreve uma composigao oral antiplaca utilizando uma fonte de dioxido de carbono, um abrasivo de silica insoluvel e xilitol. O dioxido de carbono surge de um bicarbonato. O comprimido efervescente converte para uma silica solida que contem a suspensao na saliva da cavidade oral.

[009]A patente US 8192724 descreve um comprimido de cuidados orais, hidrossoluvel, nao abrasivo, efervescente, para a utilizagao na cavidade oral. O comprimido inclui uma fonte de dioxido de carbono, uma fonte de acido e um material de formagao de comprimido misturado para a formagao de um comprimido mastigavel que possui uma quantidade inferior a 0,2% de agua.

[010]Apesar do estado da tecnica anterior acima, as formas de produtos solidos tais como os pos ou comprimidos nao ganharam aceitagao generalizada entre os consumidores. As desvantagens incluem as caracteristicas sensoriais indesejaveis, tais como a sensagao arenosa ou calcaria na boca.

[011]E um objeto da presente invengao fornece os comprimidos com uma sensagao aprimorada na boca.

DESCRIÇÃO RESUMIDA DA INVENCAO

[012]A presente invengao fornece uma composigao solida em comprimidos para os cuidados orais para a utilizagao na limpeza de dentes, a composigao compreende o carbonato de calcio e oxido de polietileno.

[013]A presente invengao tambem se refere a um metodo para a limpeza dos dentes, que compreende a etapa de mascar um comprimido, conforme descrito acima.

[014]Um aspecto adicional da presente invengao e a utilizagao de oxido de polietileno para fornecer uma sensagao suave para um comprimido descrito acima.

DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENCAO

[015]A presente invengao se refere a composigao solida para os cuidados orais, de preferencia, a composigao esta na forma de um comprimido, de preferencia, sob a forma de um comprimido achatado.

[016]A composigao da presente invengao compreende o carbonato de calcio, o carbonato de calcio sendo um material em partfculas que atua de maneira para remover mecanicamente os detritos a partir de uma superffcie do dente e para debridar a placa.

[017]Os carbonatos de calcio em particulas adequados podem ser caracterizados pelo formato especffico e tamanho das suas particulas primarias constituintes.

[018]O termo “particulas primarias” significa as particulas individuals, definidas como as menores particulas discretas que podem ser observadas atraves da analise de microscopia de eletrons (tais como, por exemplo, os cristais individuals).

[019]Os pesos moleculares polimericos descritos no contexto da presente invengao se referem ao peso molecular.

[020]As particulas primarias podem se associar, sob determinadas condigoes, para formar as estruturas secundarias maiores, tais como os agregados ou aglomerados.

[021]Para os propositos da presente invengao, uma fonte adequada de carbonato de calcio em particulas inclui os carbonatos de calcio cristalinos.

[022]O termo “cristalino” (no contexto de carbonato de calcio em particulas), em geral, significa um carbonato de calcio em particulas em que, pelo menos, 50% em peso, de preferencia, pelo menos, 75% em peso, de maior preferencia, pelo menos, 90% em peso, de maior preferencia ainda, superior a 95% em peso e, de maneira ideal, superior a 99% em peso das particulas de carbonato de calcio estao na forma de cristais.

[023]O termo “cristal” significa um solido totalmente essencialmente denso composto de atomos arranjados em uma variedade repetitive ordenada delimitada atraves de superficies planas, que sao a expressao externa da estrutura interna. Os cristais podem ser identificados e caracterizados atraves de tecnicas padroes conhecidas no estado da tecnica, tai como a difragao de raios-X.

[024]Os carbonatos de calcio cristalino adequados para a utilizagao na presente invengao estao naturalmente disponiveis (atraves da extragao e processamento de minerios naturals) ou sinteticos (atraves da precipitagao quimica). Existem tres principals de polimorfos cristalinos: a calcita, aragonita, e a menos encontrada, a vaterita. A forma vaterita de carbonato de calcio e metaestavel e irreversivelmente se transforma em calcita e aragonita. Existem muitas morfologias diferentes (habitos cristalinos) para cada uma dessas formas cristalinas. O polimorfo cristalino de calcita e a forma cristalina mais comum de carbonato de calcio utilizado. Mais de 300 formas cristalinas de calcita foram descritas na literatura.

[025]Os carbonatos de calcio em particulas adequados para a utilizagao na presente invengao (tai como os materiais descritos acima) possuem um tamanho de particula medio que pode variar dentro de um amplo intervalo. Nomnalmente, o tamanho de particula medio e de 50 micra ou inferior.

[026]O tamanho da particula (por exemplo, o cristal) pode ser determinado atraves de tecnicas pad roes conhecidas no estado da tecnica, tai como a sedimentagao. Para a presente invengao, o tamanho de particula deve ser determinado utilizando um Malvern Mastersizer. No contexto da presente aplicagao, as medigoes de tamanho de particulas se referem a d(50).

[027]O bom desempenho de limpeza foi obtido com os carbonatos de calcio cristalinos em que, pelo menos, 50% em peso, de preferencia, pelo menos, 80% em peso dos cristais sao os cristais de calcita romboedrica com um tamanho de particula medio d(50) de 30 micra ou inferior, de preferencia, de 15 micra ou inferior. De maior preferencia sao os carbonatos de calcio cristalinos com um tamanho de particula medio d(50) de 0,1 a 30 micra, de preferencia, de 0,1 a 15 micra, de maior preferencia, de 2 a 10 micra (medido utilizando um Malvern Mastersizer).

[028]As fontes adequadas de carbonato de calcio cristalino do tamanho e formato definidos acima incluem os abrasivos de carbonato de calcio naturals triturados, em geral, obtidos a partir da mineragao e trituragao mecanica das rochas sedimentares, tai como o calcario ou giz, ou rochas metamorficas tai como o marmore. O carbonato de calcio natural, em geral, e do polimorfo calcitico, com uma morfologia de cristal que normalmente pode ser caracterizada como romboedrica.

[029]Os abrasivos de carbonato de calcio naturais triturados de preferencia do tipo definido acima sao selecionados a partir de calcario, giz ou marmore triturado, opcionalmente refinado ou parcialmente refinado para remover as impurezas, e que possui um tamanho de particula medio d(50) (“ESD mediano”, conforme descrito acima) de cerca de 30 micra ou inferior, de preferencia, variando a partir de cerca de 1 a 15 micra e, de preferencia, variando a partir de cerca de 2 a 10 micra. Os exemplos comercialmente disponiveis incluem os materials comercializados pela empresa OMYA™ AG sob os nomes comerciais Omyacarb™ 2-AV e Omyacarb™ 5-AV. Estes sao os abrasivos de marmore branco de pureza elevada finamente triturados que possui um tamanho de particula medio (“ESD mediano”, conforme descrito acima) de cerca de 2 e cerca de 5 micra, respectivamente.

[030]Outros tipos de carbonato de calcio em particulas tambem podem ser adequados, dependendo do equilibrio especial de limpeza e abrasao necessario do ponto de vista do consumidor.

[031]As misturas de qualquer um dos agentes de limpeza de abrasivos descritos acima tambem podem ser utilizadas.

[032]A quantidade total de carbonato de calcio na composigao da presente invencao ira depender do agente especial (ou agentes) utilizado, mas em geral, varia a partir de 3 a 80%, de preferencia, a partir de 15% a 75%, de maior preferencia, a partir de 30% a 70%, de maior preferencia ainda, a partir de 40 a 50% em peso por peso total da composigao.

[033]As composigoes da presente invengao compreendem o oxido de polietileno. De preferencia, o oxido de polietileno possui um peso molecular no intervalo superior a 500.000 (Mw), de maior preferencia, no intervalo a partir de 1000.000 a 7.000.000 (Mw).

[034]O peso de oxido de polietileno na composipao, de preferencia, e a partir de 0,1 a 3% em peso, de maior preferencia, a partir de 0,5 a 2% em peso da composipao total.

[035] E de preferencia que o oxido de polietileno esteja presente como parte de uma mistura na parte interna do comprimido, em vez de um revestimento externo.

[036]De preferencia, a proporpao em peso de oxido de polietileno para o carbonato de calcio e a partir de 1: para 1:10 para 1:100, mais preferencialmente a partir de 1:25 a 1:55.

[037]Os agentes de formapao de espuma adequados para a utilizapao na formapao da composipao incluem os tensoativos. Os tensoativos auxiliam a aumentar a taxa de dissolupao da composipao solida para os cuidados orais quando em contato com a saliva, e auxilia na formapao de espuma da composipao durante a utilizapao.

[038]Os tensoativos adequados incluem os tensoativos anionicos, tais como os sais de sodio, magnesio, amonio ou etanolamina de sulfatos de alquila Cs-Cis (por exemplo, o lauril sulfato de sodio), sulfosuccinatos de alquila Cs-Ci8 (por exemplo, o dioctil sulfosuccinato de sodio), sulfoacetatos de alquila Cs-Cis (tais como, o lauril sulfoacetato de sodio), sarcosinatos de alquila Cs-Cis (tai como, o lauril sarcosinato de sodio), fosfatos de alquila Cs-Cis (que, opcionalmente, pode compreender ate 10 unidades de oxido de etileno e/ou oxidos de propileno) e monoglicerideos sulfatados. Outros tensoativos adequados incluem os tensoativos nao ionicos, tais como, opcionalmente, os esteres de sorbitano de acidos graxos de polietoxilados, acidos graxos de etoxilados, esteres de oxido de polietileno, etoxilatos de monoglicerideos e diglicerideos de acido graxo, e polimeros em bloco de oxido de etileno / oxido de propileno. Outros tensoativos adequados incluem os tensoativos anfotericos, tais como as betainas ou sulfobetamas.

[039]Os tensoativos de preferencia para a utilizagao na presente invengao incluem aqueles tensoativos de anidro selecionados a partir lauril sulfato de sodio, lauril sulfoacetato de sodio, cocoamidopropil betafna, alfa- olefina sulfonato de sodio, dioctil sulfosuccinato de sodio, dodecil sulfonato de benzeno de sodio e suas misturas.

[040]As misturas de qualquer um dos materiais descritos acima tambem podem ser utilizadas.

[041]A quantidade total de tensoativo incorporado na composigao da presente invengao, em geral,varia a partir de cerca de 0,2 a cerca de 5% em peso total de tensoativo com base no peso total da composigao.

[042]A composigao tambem pode incluir diversos ingredientes adicionais para aprimorar os aspectos, tais como a facilidade de processamento, desempenho do produto e/ou aceitabilidade do consumidor.

[043]Por exemplo, a composigao pode incluir os agentes efervescentes que promovem a formagao de espuma atraves do fornecimento de bolhas. Os agentes efervescentes adequados para a utilizagao neste contexto incluem os acoplamentos de sais de acido I carbonato que fornecem a efervescencia atraves da reagao do sal de carbonato com o acido. O bicarbonato de sodio e carbonato de sodio, de preferencia, representam os sais de carbonato. Entretanto, o carbonato de potassio, ambnia, magnesio, calcio ou outros sais de metais ou organicos tambem podem ser utilizados. Os acidos adequados incluem o acido cftrico, acido fumarico, acido tartarico, acido malico, acido adipico e outros acidos comestiveis.

[044]A quantidade de agente efervescente incorporado na composigao da composigao da presente invengao, em geral, varia a partir de cerca de 0,5 e cerca de 10%, de preferencia, a partir de cerca de 1 a 7% em peso total do agente efervescente (por exemplo, o acoplamento de sal de acido / carbonato) com base no total peso da composigao.

[045]As misturas de qualquer um dos materials descritos acima tambem podem ser utilizadas.

[046]A composigao, de preferencia, ira incluir um ou mais poliois organicos que possuem 2 ou mais grupos hidroxila na molecula (a seguir designados por “poliois organicos”). Estes materials podem servir como ligantes para auxiliar na compressao da composigao durante o processamento. Tambem podem atuar como os umectantes. Os umectantes auxiliam a evitar que a composigao endurega ou cristalize apos a exposigao ao ar. Tambem auxiliam a fornecer a composigao uma sensagao de umidade na boca, e em alguns casos podem proporcionar uma dogura desejada. Os poliois organicos adequados para a utilizagao neste contexto incluem a sacarose, dextrose, maltose, frutose, glicerol, sorbitol, xilitol, manitol, lactitol, maltitol, isomalte, eritritol, oxido de polietileno, polipropileno glicol, propileno glicol, e polissacarideos hidrolisados parcialmente hidrogenados tais como os hidrolisados de amido hidrogenados. Os poliois organicos, de preferencia, para a utilizagao neste contexto sao os alcoois poliidricos nao cariogenicos tais como o glicerol, sorbitol, maltitol e xilitol.

[047]As misturas de qualquer um dos materials descritos acima tambem podem ser utilizadas.

[048]A quantidade de poliol organico incorporado na composigao da composigao da presente invengao, em geral, varia a partir de cerca de 5 a cerca de 70%, de preferencia, a partir de cerca de 10 a 40% em peso total do poliol organico com base no peso total da composigao.

[049]A composigao da composigao da presente invengao normalmente e nao aquosa. O termo “nao aquosa”, em geral, significa que a agua nao e deliberadamente adicionada a composigao em nenhuma quantidade significativa. No entanto, o termo “nao aquosa” nao significa que pequenas quantidades de agua nao possam estar presentes, por exemplo, como uma consequencia da sua associagao com os materials brutos higroscopicos. Consequentemente, para os propositos da presente invengao, o termo “nao aquosa”, em geral, significa que a agua esta presente em uma quantidade nao superior a cerca de 5%, de preferencia, nao superior a cerca de 3% em peso, com base no peso total da composigao.

[050]A composigao solida para os cuidados orais da presente invengao em geral ira assumir a forma de uma dose unitaria discreta, tai como um unico pellet, pastilha ou comprimido. Tai dose unitaria unica normalmente ira variar em tamanho a partir de 200 mg a 5.000 mg, de preferencia, a partir de 250 mg a 2.000 mg, de maior preferencia, a partir de 500 a 1.500 mg.

[051]As composigoes, de acordo com a presente invengao, sao especialmente adequadas como um veiculo para os ativos para os cuidados orais que podem ser fisicamente ou quimicamente incompativeis com a agua, ou que podem funcionar de forma menos eficiente em um ambiente aquoso.

[052]Os exemplos especificos de ativos para os cuidados orais que podem ser especialmente adequados para a inclusao nas composigoes da presente invengao sao os seguintes: - as fontes hidrossoluveis ou fracamente hidrossoluveis de ions de zinco, tais como o cloreto de zinco, acetato de zinco, gluconato de zinco, sulfato de zinco, fluoreto de zinco, citrato de zinco, lactato de zinco, oxido de zinco, monoglicerolato de zinco, tartarato de zinco, pirofosfato de zinco e maleato de zinco; - os sistemas de enzimas para os cuidados orais, tais como o peroxido de hidrogenio que produzem os sistemas de enzimas (por exemplo, a oxidase de glicose de enzima oxidoredutase), amiloglucosidase, dextranase e/ou mutanase, (opcionalmente na presenga de ion de zinco que fornece os compostos e/ou derivados de 8-hidroxiquinolina), lactoperoxidase, lactoferrina, lisozima e suas misturas; - as forties de fluoreto, tais como o fluoreto de sodio, fluoreto de estanho, monofluorofosfato de sodio, fluoreto de amonio de zinco, fluoreto de estanho de amonio, fluoreto de calcio, cobalto, fluoreto de amonio e suas misturas; - os antioxidantes derivados de vegetal tais como os flavonoides, catequina, polifenois, e os compostos de tanino e suas misturas; - as vitaminas antioxidantes tais como os tocoferois e/ou seus derivados, o acido ascorbico e/ou seus derivados e suas misturas. - os agentes para a remineralizagao dos dentes (isto e, a geragao in situ de hidroxiapatite nos dentes), tai como uma mistura de uma fonte de calcio e uma fonte de fosfato que, quando entregues aos dentes resultam na geragao in situ de hidroxiapatite nos dentes.

[053]As misturas de qualquer um dos materiais descritos acima tambem podem ser utilizadas.

[054]As composigoes da presente invengao tambem podem confer outros ingredientes opcionais habituais no estado da tecnica, tais como os agentes anticalculo, tampoes, agentes aromatizantes, agentes edulcorantes, agentes corantes, agentes opacificantes, conservantes, agentes antissensibilidade, agentes antimicrobianos e similares.

[055]A composigao solida para os cuidados orais da presente invengao e utilizada para limpar as superficies da cavidade oral. A composigao e uma composigao oral que nao e intencionalmente engolida com os propositos de administragao sistemica de agentes terapeuticos, mas e aplicada a cavidade oral, utilizada para tratar a cavidade oral e, em seguida, expectorada. Normalmente, a composigao e utilizada em conjunto com uma limpeza implementar tai como uma escova de dentes, em geral, aplicando nas cerdas da escova de dentes e, em seguida, escovando as superficies acessfveis da cavidade oral.

[056]Os comprimidos da presente invencao, de preferencia, sao fabricados utilizando um processo de compactagao de 1 a 8 toneladas. De preferencia, os comprimidos nao sao revestidos.

[057]A presente invencao ainda e ilustrada com referenda aos seguintes Exemplos nao limitantes. Os Exemplos da presente invengao sao ilustrados atraves de um numero, os Exemplos Comparatives sao ilustrados atraves de uma letra.

EXEMPLOS

[058]Para formar o comprimido, os materials foram misturados em conjunto. Uma vez misturados, uma quantidade de 1 g e pesada dentro de um molde do comprimido e achatada para a forga desejada (3 toneladas).

[059]O comprimido foi avaliado atraves de um painel treinado. Todos os comprimidos foram apresentados em placas petri. Os comprimidos foram colocados na boca e mastigados, em seguida, quando a espuma foi desenvolvida; os painelistas escovaram os dentes e, eventualmente, cuspiram qualquer residue, em seguida, enxaguaram, caso necessario. O painel “avaliou” a intensidade do atributo da sensagao suave.

[060]Os participantes entre os prototipos foram convidados para comer de 2 a 3 batatas fritas (salgado pronto de Walker) e lavar a boca com agua a temperatura ambiente. Este processo limpa o paladar dos gostos anteriores. Apos o ultimo prototipo, apenas o enxague, caso necessario.

[061]Os resultados do teste do painel foram os seguintes:

[062]Quanto maior for a pontuagao, mais intense sera o atributo.

[063]Os resultados mostram que os comprimidos da presente invengao sentem menos calcario na boca apos a utilizagao e sentem a suavidade na boca durante a utilizagao.

Claims (10)

1. COMPOSIQAO SOLIDA PARA OS CUIDADOS ORAIS, na forma de um comprimido achatado, para a utilizapao na limpeza dos dentes, em que a composipao e caracterizada por compreender carbonato de calcio e oxido de polietileno, e em que o oxido de polietileno possui um peso molecular variando acima de 500.000 (Mw).

2. COMPOSIQAO, de acordo com a reinvindicação 1, caracterizada pelo oxido de polietileno possuir um peso molecular variando a partir de 1.000.000 a 7.000.000 (Mw).

3. COMPOSIQAO, de acordo com qualquer uma das reivindicaçoes 1 a 2, caracterizada pelo nivel de oxido de polietileno ser a partir de 0,1 a 3% em peso da composipao total.

4. COMPOSIQAO, de acordo com qualquer uma das reivindicaçoes 1 a 3, caracterizada pelo carbonato de calcio possuir um tamanho de particula variando a partir de 0,1 a 30 micra, de preferencia, de 0,1 a 15 micra, de maior preferencia, de 2 a 10 micra, conforme medido atraves de um Malvern Mastersizer.

5. COMPOSIQAO, de acordo com qualquer uma das reivindicaçoes 1 a 4, caracterizada pela razao em peso de oxido de polietileno para o carbonato de calcio ser de 1:30 a 1:50.

6. COMPOSIQAO, de acordo com qualquer uma das reivindicaçoes 1 a 5, caracterizada por ainda compreender um agente formador de espuma selecionado a partir do grupo que consiste em tensoativos anidros selecionados de lauril sulfato de sodio, lauril sulfoacetato de sodio, cocoamidopropil betaina, alfa-olefina sulfonato de sodio, dioctil sulfosuccinato de sodio, dodecil sulfonato de benzeno de sodio e as misturas dos mesmos.

7. COMPOSIQAO, de acordo com qualquer uma das reivindicaçoes 1 a 6, caracterizada pela composipao tambem incluir um ou mais poliois organicos selecionados a partir de glicerol, sorbitol, maltitol, xilitol e as misturas dos mesmos.

8. COMPOSIQAO, de acordo com qualquer uma das reivindicaçoes 1 a 7, caracterizada pelo oxido de polietileno estar presente como parte de uma mistura na parte interna da composigao solida para os cuidados orais.

9. METODO PARA A LIMPEZA DOS DENTES, caracterizado por compreender a etapa de mascar um comprimido, conforme definido em qualquer uma das reivindicaçoes 1 a 8.

10. USO DE OXIDO DE POLIETILENO, caracterizado por ser para fornecer uma sensagao suave para o comprimido achatado, conforme definido em qualquer uma das reivindicaçoes 1 a 9.