BR112015015515B1 - Misturas fungicidas sinérgicas, e método para controle ou prevenção de ataques por fungos em uma planta - Google Patents
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Abstract
resumo patente de invenção: "composições fungicidas sinérgicas". a presente invenção refere-se a uma mistura fungicida sinérgica que contém uma quantidade fungicidamente eficaz de um composto de fórmula i e pelo menos um fungicida selecionado do grupo que consiste de triciclazol, azoxistrobina, carpropamida, probenazol, casugamicina e boscalida.
Description
Relatório Descritivo da Patente de Invenção para MISTURAS FUNGICIDAS SINÉRGICAS, E MÉTODO PARA CONTROLE OU PREVENÇÃO DE ATAQUES POR FUNGOS EM UMA PLANTA. Campo da Invenção
[001] A presente invenção se refere a uma composição fungicida sinérgica que contém uma quantidade eficaz como fungicida de um composto de Fórmula I e pelo menos um fungicida selecionado do grupo que consiste de triciclazol, azoxistrobina, carpropamida, probenazol, casugamicina e boscalida.
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Antecedentes e Sumário da Invenção
[002] O arroz é o alimento básico para grande parte da população humana no mundo de hoje. A quebra de safra, por qualquer motivo, representa uma ameaça real da fome. A brusone, causada por um fungo (Magnaporthe oryzae; anamorfo: Pyricularia oryzae) é de longe a mais importante doença das muitas doenças que atacam o arroz. O fungo faz com que se formem lesões nas folhas, caules, pedúnculos, panículas, sementes e até mesmo nas raízes. Tão grande é a ameaça potencial de quebra de safra por esta doença que ela tem sido classificada entre todas as mais importantes doenças de plantas. O fungo da brusone é encontrado onde quer que o arroz seja cultivado e é uma grande ameaça. A cada ano, estima-se destruir arroz suficiente para alimentar mais de 60 milhões de pessoas. Quebras de safras inteiras
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2/21 de arroz têm resultado diretamente de epidemias de brusone. Há uma necessidade de agentes mais eficazes para a proteção de plantas, incluindo o arroz, de danos causados por esse agente patogénico.
[003] Os fungicidas são compostos, de origem natural ou sintética, que atuam de modo a proteger as plantas contra os danos causados por fungos. Os métodos atuais de agricultura dependem fortemente do uso de fungicidas. De fato, algumas culturas não podem ser cultivadas utilmente sem o uso de fungicidas. O uso de fungicidas permite que um produtor aumente o rendimento e a qualidade da colheita e, consequentemente, eleve o valor da colheita. Na maioria das situações, o aumento no valor da colheita representa pelo menos três vezes o custo do uso do fungicida.
[004] Infelizmente, nenhum fungicida é útil em todas as situações e a utilização repetida de um único fungicida leva frequentemente ao desenvolvimento de resistência a esse fungicida e fungicidas similares. Consequentemente, está sendo conduzida pesquisa para produzir fungicidas e combinações de fungicidas que sejam mais seguros, que tenham melhor desempenho, que exijam doses mais baixas, que sejam mais fáceis de usar e que custem menos. Estão sendo também estudadas combinações que produzam sinergismo, isto é, a atividade de dois, ou mais, compostos excede as atividades dos compostos quando usados sozinhos.
[005] É um objetivo da presente invenção proporcionar composições sinérgicas que compreendem compostos fungicidas. É outro objetivo da presente invenção proporcionar processos que utilizam essas composições sinérgicas.
[006] Numa modalidade de realização a invenção se refere a uma mistura fungicida sinérgica que compreende uma quantidade eficaz como fungicida de um composto de Fórmula I e pelo menos um fungicida selecionado do grupo que consiste de triciclazol, azoxistrobiPetição 870190053735, de 12/06/2019, pág. 5/53
3/21 na, carpropamida, probenazol, casugamicina e boscalida.
[007] Vantajosamente, as composições sinérgicas que compreendem triciclazol, probenazol, carpropamida e/ou casugamicina com a Fórmula I são capazes de prevenir ou curar, ou ambos, a doença de arroz causada por, por exemplo, Magnaporthe oryzae. Da mesma forma, as composições sinérgicas que compreendem azoxistrobina e/ou boscalida com a Fórmula I são capazes de prevenir ou curar, ou ambos, a doença de arroz causada por uma ampla variedade de fungos, incluindo, por exemplo, Basidiiomycetes e/ou Ascomycetes. Em conformidade com a presente invenção, as composições sinérgicas são proporcionadas juntamente com métodos para a sua utilização.
Descrição Detalhada da Invenção
[008] A presente invenção diz respeito a uma mistura fungicida sinérgica que compreende uma quantidade fungicidamente eficaz de um composto de Fórmula I e pelo menos um fungicida selecionado do grupo que consiste de triciclazol, azoxistrobina, carpropamida, probenazol, casugamicina e boscalida.
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[009] Como aqui utilizado, o termo quantidade eficaz como fungicida é sinônimo da expressão quantidade eficaz como fungicida para controlar ou reduzir fungos e é usado em relação a uma composição fungicida numa quantidade que matará ou substancialmente inibirá o crescimento, proliferação, divisão, reprodução ou propagação de fungos.
[0010] Triciclazol é o nome comum para 5-metil-1,2,4-triazol[3,4b]benzotiazol. Sua atividade fungicida é descrita in The Pesticide Manual , Décima Quarta Edição, 2006. Triciclazol é um fungicida comercial usado para controlar a ferrugem do arroz.
[0011] Azoxistrobina é o nome comum para (aE)-2-[[6-(2cianofenóxi)-4-pirimidinil]óxi]-a-(metoximetileno)benzenoacetato de metila. Sua atividade fungicida é descrita in The Pesticide Manual, Décima Quarta Edição, 2006. Azoxistrobina controla uma variedade de agentes patogênicos em taxas de aplicação compreendidas entre 100 e 375 gramas/hectare (g/ha).
[0012] Carpropamida é o nome comum para 2,2-dicloro-N-[1-(4clorofenil)etil]-1-etil-3-metilciclopropanocarboxamida. Sua atividade fungicida é descrita in The Pesticide Manual, Décima Quarta Edição, 2006. Carpropamida é um fungicida comercial usado para controlar a ferrugem do arroz.
[0013] Probenazol é o nome comum para a 3-(2-propenilóxi)-1,2
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5/21 benzisotiazol 1,1-dióxido. Sua atividade fungicida é descrita in The Pesticide Manual, Décima Quarta Edição, 2006. Probenazol é o ingrediente ativo de Oryzemate, um agroquímico que é usado para controlar a ferrugem do arroz. Probenazol é um ativador vegetal que protege as plantas ativando seus mecanismos de defesa.
[0014] Casugamicina é o nome comum para 3-O-[2-amino-4[(carboxyiminometil)amino]-2,3,4,6-tetradesóxi-a-D-arabino hexopiranosil]-D-quiro-inositol. Sua atividade fungicida é descrita in The Pesticide Manual, Décima Quarta Edição, 2006. Casugamicina é um antibiótico de aminoglicosídeo produzida por uma bactéria do gênero Streptomyces, o qual é usado como um fungicida para o controle de ferrugem do arroz, bem como infecções bacterianas.
[0015] Boscalida é o nome comum para o 2-cloro-N-(4'-cloro[1,1'bifenil]-2-il)-3-piridinocarboxamida. Sua atividade fungicida é descrita in The Pesticide Manual, Décima Quarta Edição, 2006. Boscalida proporciona controle de oídio, Alternaria spp., Botrytis spp., Sclerotinia spp. e Monilia spp. em uma variedade de frutas e legumes.
[0016] Na composição desta invenção, a proporção em peso do composto de Fórmula I para triciclazol em que o efeito fungicida é sinérgico situa-se dentro da faixa entre cerca de 1:20 e cerca de 4:1. A proporção em peso do composto de Fórmula I para azoxistrobina em que o efeito fungicida é sinérgico se situa dentro da faixa entre cerca de 1:20 e cerca de 4:1. A proporção em peso do composto de Fórmula I para carpropamida em que o efeito fungicida é sinérgico situa-se dentro da faixa entre cerca de 1:20 e cerca de 4:1. A proporção em peso do composto de Fórmula I para probenazol em que o efeito fungicida é sinérgico situa-se dentro da faixa entre cerca de 1:125 e cerca de 1:2. A proporção em peso do composto de Fórmula I para casugamicina em que o efeito fungicida é sinérgico situa-se dentro da faixa entre cerca de 1:250 e cerca de 1:1. A proporção em peso do composto de
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Fórmula I para boscalida em que o efeito fungicida é sinérgico situa-se dentro da faixa entre cerca de 1:1000 e cerca de 1:60.
[0017] A taxa em que é aplicada a composição sinérgica dependerá da composição específica, tipo particular de fungo a ser controlado, o grau de controle exigido e o momento e/ou o método de aplicação. Em geral, a composição da invenção pode ser aplicada numa taxa de aplicação entre cerca de 50 gramas por hectare (g/ha) e cerca de 2.300 g/ha, com base na quantidade total de ingredientes ativos na composição. Geralmente, triciclazol pode ser aplicado a uma taxa entre cerca de 100 g/ha e cerca de 300 g/ha, e o composto de Fórmula I pode ser aplicado a uma taxa entre cerca de 100 g/ha e cerca de 300 g/ha. Azoxistrobina pode ser aplicada a uma taxa entre cerca de 50 g/ha e cerca de 250 g/ha, e o composto de Fórmula I pode ser aplicado a uma taxa entre cerca de 100 g/ha e cerca de 300 g/ha. Carpropamida pode ser aplicada a uma taxa entre cerca de 100 g/ha e cerca de 300 g/ha, e o composto de Fórmula I pode ser aplicado a uma taxa entre cerca de 100 g/ha e cerca de 300 g/ha. Probenazol pode ser aplicado a uma taxa entre cerca de 200 g/ha e cerca de 400 g/ha, e o composto de Fórmula I pode ser aplicado a uma taxa entre cerca de 100 g/ha e cerca de 300 g/ha. Casugamicina pode ser aplicada a uma taxa entre cerca de 200 g/ha e cerca de 400 g/ha, e o composto de Fórmula I pode ser aplicado a uma taxa entre cerca de 100 g/ha e cerca de 300 g/ha. Boscalida pode ser aplicada a uma taxa entre cerca de 50 g/ha e cerca de 350 g/ha, e o composto de Fórmula I pode ser aplicado a uma taxa entre cerca de 100 g/ha e cerca de 300 g/ha.
[0018] Os componentes da mistura sinérgica da presente invenção podem ser aplicados separadamente ou como parte de um sistema com várias partes fungicidas.
[0019] A mistura sinérgica da presente invenção pode ser aplicada em conjunto com um ou mais outros fungicidas para controlar uma
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7/21 grande variedade de doenças indesejáveis. Quando usados em conjunto com outro(s) fungicida(s), os compostos presentemente reivindicados podem ser formulados com o(s) outro(s) fungicida(s), misturados em tanque com o(s) outro(s) fungicida(s) ou sequencialmente aplicado(s) com o(s) outro(s) fungicida(s). Esses outros fungicidas podem incluir 2-(tiocianatometiltio)-benzotiazol, 2-fenilfenol, sulfato de 8hidroxiquinolina, ametoctradina, amissulbrom, antimicina, Ampelomyces quisqualis, azaconazol, azoxistrobina, Bacillus subtilis, Bacillus subtilis cepa QST713, benalaxila, benomila, bentiavalicarbisopropila, sal de benzilaminobenzenossulfonato (BABS), bicarbonatos, bifenila, bismertiazol, bitertanol, bixafeno, blasticidina-S, bórax, mistura Bordeaux, boscalida, bromuconazol, bupirimato, polissulfeto de cálcio, captafol, captano, carbendazim, carboxina, carpropamida, carvona, clazafenona, cloroneb, clorotalonila, clozolinato, Coniothyrium minitans, hidróxido de cobre, octanoato de cobre, oxicloreto de cobre, sulfato de cobre, sulfato de cobre (tribásico), óxido de cobre, ciazofamida, ciflufenamida, cimoxanila, ciproconazol, ciprodinila, dazomete, debacarb, etilenobis-(ditiocarbamato) de diamônio, diclofluanida, diclorfena, diclocimet, diclomezina, diclorano, dietofencarbe, difenoconazol, íon difenzoquat, diflumetorim, dimetomorfe, dimoxistrobina, diniconazol, diniconazol-M, dinobuton, dinocap, difenilamina, ditianona, dodemorf, acetato de dodemorf, dodine, base de dodine livre, edifenfos, enestrobina, enestroburina, epoxiconazol, etaboxame, etoxiquina, etridiazol, famoxadona, fenamidona, fenarimol, fenbuconazol, fenfuram, feneexamida, fenoxanila, fenpiclonila, fenpropidina, fenepropimorfe, fenpirazamina, fentina, acetato de fentina, hidróxido de fentina, ferbam, ferimzona, fluaziname, fludioxonila, flumorf, fluopicolida, fluopirame, fluoroimida, fluoxastrobina, fluquinconazol, flussilazol, flussulfamida, flutianila, flutolanila, flutriafol, fluxapiroxade, folpete, formaldeído, fossetila, fossetil-alumínio, fuberidazol, furalaxila, furametpir, guazatina,
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8/21 acetatos de guazatina, GY-81, hexaclorobenzeno, hexaconazol, himexazol, imazalila, sulfato de imazalila, imibenconazol, iminoctadina, triacetato de iminoctadina, tris(albessilato) de iminoctadina, iodocarb, ipconazol, ipfenpirazolona, iprobenfos, iprodiona, iprovalicarb, isoprotiolana, isopirasame, isotianila, casugamicina, cloridrato de casugamicina hidratado, cresoxim metila, laminarina, mancopper, mancozeb, mandipropamida, maneb, mefenoxam, mepanipirime, mepronila, meptil-dinocap, cloreto mercúrico, óxido mercúrico, cloreto mercuroso, metalaxila, metalaxil-M, metam, metam-amônio, metam-potássio, metamsódio, metconazol, metassulfocarb, iodeto de metila, isotiocianato de metila, metirame, metominostrobina, metrafenona, mildiomicina, miclobutanila, nabam, nitrotal-isopropila, nuarimol, octilinona, ofurace, ácido oleico (ácidos graxos), orisastrobina, oxadixila, oxina-cobre, fumarato de oxpoconazol, oxicarboxina, pefurazoato, penconazol, pencicuron, penflufeno, pentaclorofenol, laurato de pentaclorofenila, pentiopirad, acetato de fenilmercúrio, ácido fosfônico, ftalida, picoxistrobina, polioxina B, polioxinas, polioxorim, bicarbonato de potássio, sulfato de potássio hidroxiquinolina, probenazol, procloraz, procimidona, propamocarb, cloridrato de propamocarb, propiconazol, propinebe, proquinazida, protioconazol, piraclostrobina, pirametostrobina, piraoxistrobina, pirazofos, piribencarb, piributicarb, pirifenox, pirimetanila, piriofenona, piroquilon, quinoclamina, quinoxifeno, quintozeno, extrato de Reynoutria sachalinensis, sedaxano, siltiofam, simeconazol, 2-fenilfenóxido, bicarbonato de sódio, pentachlorofenóxido de sódio, espiroxamina, enxofre, SYP-Z048, óleos de alcatrão, tebuconazol, tebufloquina, tecnazeno, tetraconazol, tiabendazol, tifluzamida, tiofanato-metila, tiram, tiadinila, tolclofos-metila, tolilfluanida, triadimefon, triadimenol, triazóxido, triciclazol, tridemorf, trifloxistrobina, triflumizol, triforina, triticonazol, validamicina, valifenalato, valifenal, vinclozolina, zineb, ziram, zoxamida, Candida oleophila, Fusarium oxysporum, Gliocladium spp., Phlebiopsis
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9/21 gigantea, Streptomyces griseoviridis, Trichoderma spp., (RS)-N-(3,5diclorofenil)-2-(metoximetil)-succinimida, 1,2-dicloropropano, hidrato de 1,3-dicloro-1,1,3,3-tetrafluoracetona, 1-cloro-2,4 -dinitronaftaleno, 1cloro-2-nitropropano, 2-(2-heptadecil-2-imidazolin-1-il)etanol, 2,3-dihidro-5-fenil-1,4-ditiino 1,1,4,4-tetróxido, acetato de 2metoxietilmercúrio, cloreto de 2-metoxietilmercúrio, silicato de 2metoxietilmercúrio, 3-(4-clorofenil)-5-metil-rodanina, 4-(2-nitroprop-1enil)fenil tiocianateme, ampropilfos, anilazina, azitiram, polissulfeto de bário, Bayer 32394, benodanila, benquinox, bentaluron, benzamacrila; benzamacril-isobutila, benzamorf, binapacrila, sulfato de bis(metilmercúrio), óxido de bis(tributilestanho), butiobato, cromato sulfato de cádmio cálcio cobre zinco, carbamorf, CECA, clobentiazona, cloraniformetano, clorfenazol, clorquinox, climbazol, bis(3fenilsalicilato) de cobre, cromato de cobre e zinco, cufraneb, sulfato cúprico de hidrazínio, cuprobam, ciclafuramida, cipendazol, ciprofuram, decafentina, diclona, diclozolina, diclobutrazol, dimetirimol, dinocton, dinossulfon, dinoterbon, dipiritiona, ditalimfos, dodicina, drazoxolon, EBP, ESBP, etaconazol, ETEM , etirim, fenaminossulf, fenapanila, fenitropan, fluotrimazol, furcarbanila, furconazol, furconazol-cis, furmeciclox, furofanato, gliodina, griseofulvina, halacrinato, Hercules 3944, hexiltiofos, ICIA0858, isopamfos, isovalediona, mebenila, mecarbinzida, metazoxolon, metfuroxam, diciandiamida metilmercúrio , metsulfovax, milneb, anidrido mucoclórico, miclozolina, N-3,5-diclorofenilsuccinimida, N-3-nitrofenilitaconimida, natamicina, N-etilmercúrio-4toluenossulfonanilida, bis(dimetilditiocarbamato) de níquel, OCH, dimetilditiocarbamato de fenilmercúrio, nitrato de fenilmercúrio, fosdifeno, protiocarb; cloridrato de protiocarb, piracarbolida, piridinitrila, piroxiclor, piroxifur, quinacetol; sulfato de quinacetol, quinazamida, quinconazol, rabenzazol, salicilanilida, SSF-109, sultropeno, tecoram, tiadifluor, ticiofeno, tioclorfenfim, tiofanato, tioquinox, tioximida, triamifos, triarimol,
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10/21 triazbutila, triclamida, urbacida, zarilamida e quaisquer combinações destes.
[0020] As composições da presente invenção são de preferência aplicadas sob a forma de uma formulação que compreende uma composição de um composto de Fórmula I e pelo menos um fungicida selecionado do grupo que consiste de triciclazol, azoxistrobina, carpropamida, probenazol, casugamicina e boscalida, juntamente com um veículo fitologicamente aceitável, se desejado.
[0021] As formulações concentradas podem ser dispersas em água, ou outro líquido, para a aplicação, ou as formulações podem ser semelhantes a pó ou granuladas, as quais podem, então, ser aplicadas sem tratamento adicional. As formulações são preparadas de acordo com procedimentos que são convencionais no estado da técnica de química agrícola, mas que são novas e importantes devido à presença nelas de uma composição sinérgica.
[0022] As formulações que são aplicadas mais frequentemente são suspensões aquosas ou emulsões. Qualquer uma dessas formulações solúveis em água, passíveis de suspensão em água ou emulsificáveis é sólida, geralmente conhecidas como pós umectáveis, ou líquidos, normalmente conhecidos como concentrados emulsificáveis, suspensões aquosas ou concentrados em suspensão. A presente invenção contempla todos os veículos por meio dos quais as composições sinérgicas podem ser formuladas para transporte e uso como fungicida.
[0023] Como será prontamente entendido, qualquer material ao qual essas composições sinérgicas podem ser adicionadas pode ser utilizado, desde que produzam a utilidade desejada sem interferência significativa na atividade dessas composições sinérgicas como agentes antifúngicos.
[0024] Os pós umectáveis, que podem ser compactados para for
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11/21 mar grânulos dispersáveis em água, compreendem uma mistura íntima da composição sinérgica, um veículo e tensoativos aceitáveis em agricultura. A concentração da composição sinérgica no pó umectável é geralmente de cerca de 10% a cerca de 90% em peso, mais preferivelmente de cerca de 25% a cerca de 75% em peso, com base no peso total da formulação. Na preparação de formulações de pó umectável, a composição sinérgica pode ser composta com qualquer um dos sólidos finamente divididos, tais como profilita, talco, giz, gesso, terra de Fuller, bentonita, atapulgita, amido, caseína, glúten, argilas de montmorilonita, terras diatomáceas, silicatos purificados ou similares. Em tais operações, o veículo finamente dividido é moído ou misturado com a composição sinérgica em um solvente orgânico volátil. Tensoativos eficazes, compreendendo de cerca de 0,5% a cerca de 10% em peso do pó umectável, incluem ligninas sulfonadas, naftalenossulfonatos, alquilbenzenossulfonatos, sulfatos de alquila e tensoativos não iônicos, tais como aductos de alquilfenóis com óxido de etileno.
[0025] Os concentrados emulsificáveis da composição sinérgica compreendem uma concentração conveniente, tal como de cerca de 10% a cerca de 50% em peso, em um líquido adequado, com base no peso total da formulação de concentrado emulsificável. Os componentes das composições sinérgicas, junta ou separadamente, são dissolvidos num veículo, que é ou um solvente miscível em água ou uma mistura de solventes orgânicos imiscíveis em água, e emulsificantes. Os concentrados podem ser diluídos com água e óleo para formar misturas de pulverização sob a forma de emulsões de óleo-em-água. Solventes orgânicos úteis incluem aromáticos, especialmente as porções naftalênicas e olefínicas de elevado ponto de ebulição do petróleo, tal como nafta aromática pesada. Outros solventes orgânicos podem também ser utilizados, tais como, por exemplo, solventes terpênicos, incluindo derivados de rosina, cetonas alifáticas, tais como cicloexanoPetição 870190053735, de 12/06/2019, pág. 14/53
12/21 na, e álcoois complexos, tal como 2-etoxietanol.
[0026] Emulsificantes que podem ser vantajosamente empregados aqui podem ser prontamente determinados por aqueles versados no estado da técnica e incluem vários emulsificantes não iônicos, aniônicos, catiônicos e anfotéricos, ou uma mistura de dois ou mais emulsificantes. Exemplos de emulsificantes não iônicos úteis na preparação dos concentrados emulsificáveis incluem os éteres de polialquilenoglicol e produtos de condensação de alquil e arilfenóis, álcoois alifáticos, aminas alifáticas ou ácidos graxos com óxido de etileno, óxidos de propileno tais como os alquilfenóis etoxilados e ésteres carboxílicos solubilizado com o poliol ou polioxialquileno. Emulsificantes catiônicos incluem compostos de amônio quaternário e sais de aminas graxas. Emulsificantes aniônicos incluem os sais solúveis em óleo (por exemplo, cálcio) de ácidos alquilarilsulfônicos, sais solúveis em óleo ou éteres de poliglicol sulfatados e sais apropriados de éter de poliglicol fosfatado.
[0027] Os líquidos orgânicos representativos que podem ser utilizados na preparação dos concentrados emulsificáveis da presente invenção são os líquidos aromáticos tais como xileno, frações de propilbenzeno; ou frações de naftaleno mistas, óleos minerais, líquidos orgânicos aromáticos substituídos tal como ftalato de dioctila; querosene; dialquilamidas de vários ácidos graxos, particularmente as dimetilamidas de glicóis graxos e derivados de glicol tais como o éter nbutílico, éter etílico ou éter metílico de dietilenoglicol, e o éter metílico de trietilenoglicol. Misturas de dois ou mais líquidos orgânicos são também com frequência adequadamente empregados na preparação do concentrado emulsificável. Os líquidos orgânicos preferidos são xileno e frações de propilbenzeno, com xileno sendo mais preferido. Os agentes dispersantes tensoativos são geralmente utilizados em formulações líquidas e na quantidade de 0,1 a 20 porcento em peso do peso
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13/21 combinado do agente de dispersão com as composições sinérgicas. As formulações podem também conter outros aditivos compatíveis, por exemplo, reguladores de crescimento de plantas e outros compostos biologicamente ativos usados na agricultura.
[0028] As suspensões aquosas compreendem suspensões de um ou mais compostos insolúveis em água, dispersos em um veículo aquoso numa concentração na faixa de cerca de 5% a cerca de 70% em peso, com base no peso total da formulação de suspensão aquosa. As suspensões são preparadas moendo finamente os componentes da combinação sinérgica junta ou separadamente, e misturando vigorosamente o material moído em um veículo constituído de água e tensoativos escolhidos entre os mesmos tipos discutidos acima. Outros ingredientes, tais como sais inorgânicos e gomas sintéticas ou naturais, podem também ser adicionados para aumentar a densidade e viscosidade do veículo aquoso. É frequentemente mais eficaz moer e misturar ao mesmo tempo preparando a mistura aquosa e homogeneizando-a em um implemento tal como um moinho de areia, moinho de bolas ou homogeneizador do tipo pistão.
[0029] A composição sinérgica pode também ser aplicada como formulação granulada, que é particularmente útil para aplicações no solo. As formulações granuladas contêm normalmente de cerca de 0,5% a cerca de 10% em peso dos compostos, com base no peso total da formulação granulada, dispersos num veículo que consiste inteiramente ou em grande parte de atapulgita grosseiramente dividida, bentonita, diatomita, argila ou uma substancia barata similar. Tais formulações são geralmente preparadas dissolvendo a composição sinérgica em um solvente adequado e aplicando-a em um veículo granulado que foi pré-formado no tamanho de partículas apropriado, no intervalo de cerca de 0,5 a cerca de 3 mm. Essas formulações podem também ser preparadas produzindo uma massa ou pasta do veículo e da composi
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14/21 ção sinérgica e esmagando-a e secando para obter as partículas granuladas desejadas.
[0030] Os pós contendo a composição sinérgica são preparados simplesmente misturando de maneira íntima a composição sinérgica na forma de pó com um veículo agrícola na forma de pó adequado, tal como, por exemplo, argila de caulim, rocha vulcânica moída e similares. Os pós podem conter apropriadamente de 1% a cerca de 10% em peso da combinação de composição sinérgica/veículo.
[0031] As formulações podem conter tensoativos adjuvantes agricolamente aceitáveis para melhorar a deposição, umectação e penetração da composição sinérgica na cultura e organismo alvos. Esses tensoativos adjuvantes podem facultativamente ser empregados como componentes da formulação ou como uma mistura em tanque. A quantidade de tensoativo adjuvante variará de 0,01 por cento a 1,0 por cento v/v, com base em um volume de pulverização de água, de preferência de 0,05 a 0,5 por cento. Tensoativos adjuvantes adequados incluem nonilfenóis etoxilados, álcoois naturais ou sintéticos etoxilados, sais dos ésteres ou ácidos sulfossuccínicos, organossilicones etoxilados, aminas graxas etoxiladas e misturas de tensoativos com óleos minerais ou vegetais.
[0032] As formulações podem opcionalmente incluir combinações que podem compreender pelo menos 1% em peso de uma ou mais das composições sinérgicas com outro composto pesticida. Tais compostos pesticidas adicionais podem ser fungicidas, inseticidas, nematocidas, miticidas, artropodicidas, bactericidas ou suas combinações, que sejam compatíveis com as composições sinérgicas da presente invenção no meio selecionado para aplicação e não antagonistas à atividade dos presentes compostos. Consequentemente, nessas modalidades de realização o outro composto pesticida é empregado como um agente tóxico suplementar para o mesmo ou para um uso pes
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15/21 ticida diferente. O composto pesticida e a composição sinérgica podem em geral ser misturados juntamente numa proporção em peso compreendida entre 1:100 a 100:1.
[0033] A presente invenção inclui em seu escopo métodos para o controle ou prevenção de ataque por fungos. Esses métodos compreendem aplicar no local do fungo, ou em um local no qual a infestação deve ser prevenida (por exemplo, aplicação em plantas de arroz), uma quantidade fungicidamente eficaz de uma composição sinérgica. A composição sinérgica é adequada para tratamento de diversas plantas em níveis fungicidas, ao mesmo tempo que exibe baixa fitotoxicidade. A composição sinérgica é útil de uma forma protetora ou erradicante. A composição sinérgica pode ser aplicada por qualquer uma de várias técnicas conhecidas, quer como composição sinérgica, quer como uma formulação que compreende a composição sinérgica. Por exemplo, as composições sinérgicas podem ser aplicadas nas raízes, sementes ou folhagem de plantas para o controle de vários fungos, sem danificar o valor comercial das plantas. A composição sinérgica pode ser aplicada na forma de qualquer um dos tipos de formulação habitualmente utilizados, por exemplo, como soluções, pós, pós umectáveis, concentrados escoáveis ou concentrados emulsificáveis. Esses materiais são convenientemente aplicados de várias formas conhecidas.
[0034] Verificou-se que a composição sinérgica tem efeito fungicida significativo particularmente para uso agrícola. A composição sinérgica é particularmente eficaz para uso em colheitas agrícolas e plantas hortícolas. Em particular, as composições sinérgicas que compreendem triciclazol, probenazol, carpropamida e/ou casugamicina com a Fórmula I são capazes de prevenir ou curar, ou ambos, doença de arroz causada por, por exemplo, Magnaporthe oryzae. Similarmente, as composições sinérgicas que compreendem azoxistrobina e/ou boscalida com a Fórmula I são capazes de prevenir ou curar, ou ambos, a
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16/21 doença de arroz causada por uma ampla variedade de fungos, incluindo, por exemplo, Basidiiomycetes e/ou Ascomycetes.
[0035] As composições sinérgicas têm uma ampla gama de eficácia como fungicida. A quantidade exata da composição sinérgica a ser aplicada é dependente não só das quantidades relativas dos componentes, mas também da ação particular desejada, das espécies de fungos a ser controladas e da fase de crescimento destes, bem como da parte da planta ou outro produto a ser contatada com a composição sinérgica. Assim, as formulações que contêm a composição sinérgica podem não ser igualmente eficazes em concentrações similares ou contra as mesmas espécies de fungos.
[0036] As composições sinérgicas são eficazes para uso com plantas em uma inibição de doença e quantidade fitologicamente aceitável. O termo quantidade inibidora da doença e fitologicamente aceitável se refere a uma quantidade da composição sinérgica que mata ou inibe a doença da planta para a qual é desejado controle, mas não é significativamente tóxica para a planta. Essa quantidade será geralmente de cerca de 1 a cerca de 1000 ppm, com cerca de 2 a cerca de 500 ppm sendo preferidos. A concentração exata de composição sinérgica necessária varia com a doença fúngica a ser controlada, o tipo de formulação empregada, o método de aplicação, a espécie de planta em particular, as condições climáticas e similares. Uma taxa de aplicação adequada para a composição sinérgica corresponde tipicamente a cerca de 0,1 a 0,45 grama por metro quadrado, g/m2).
[0037] As presentes composições podem ser aplicadas em fungos ou seu local pelo uso de pulverizadores terrestres convencionais, aplicadores de grânulos e por outros meios convencionais conhecidos daqueles versados no estado da técnica.
[0038] Os exemplos seguintes são fornecidos para ilustrar adicionalmente a invenção. Eles não se destinam a ser interpretados como
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17/21 limitando a invenção.
Exemplos
[0039] Julgamento 1. Avaliação da Atividade Protetora de Misturas
Fungicidas versus Brusone causada por Magnaporthe oryzae; anamorfo: Pyricularia oryzae.
[0040] Para os estudos de misturas com composto de Fórmula I:
Os tratamentos consistiram de fungicidas, incluindo um composto de Fórmula I, triciclazol, azoxistrobina, carpropamida, probenazol, casugamicina e boscalida, aplicados individualmente ou como misturas de duas vias com um composto de Fórmula I. Os graus técnicos de materiais foram dissolvidos em acetona para produzir soluções de reserva, as quais foram então usadas para realizar diluições de três vezes em acetona para cada componente fungicida individual ou para as misturas de duas vias. Taxas de fungicidas pretendidas foram obtidas após diluições de mistura com nove volumes de água contendo 110 partes por milhão (ppm) de Triton X-100. Soluções fungicidas de 10 mL foram aplicadas em seis vasos de plantas usando um pulverizador de cabine automatizado, que utilizou dois bicos de pulverização 6218-1/4 JAUPM operando sob 138 kPa, fixados em ângulos opostos para cobrir ambas as superfícies foliares. Todas as plantas pulverizadas foram deixadas secar ao ar antes de manipulação adicional. As plantas de controle foram pulverizadas do mesmo modo com o solvente em branco. Um dia após a aplicação do composto, as plantas foram inoculadas com uma suspensão de esporos de M. oryzae (1 x 106 esporos/mL) e, em seguida, colocadas em uma sala de orvalho a 22°C durante dois dias para permitir que ocorresse infecção. As plantas foram então transferidas para uma estufa mantida a 24°C durante oito dias para permitir que se desenvolvessem sintomas de doença.
[0041] Quando a doença atingiu 40 a 100% nas plantas de controle, os níveis de infecção foram avaliados visualmente em plantas tra
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18/21 tadas e classificados numa escala de 0 a 100 por cento. Percentagem de controle da doença foi, por conseguinte, calculada usando a razão de doença nas plantas tratadas em relação a plantas de controle.
[0042] A equação de Colby foi usada para determinar os efeitos fungicidas esperados das misturas. (Ver Colby, S.R., Calculation of the synergistic and antagonistic response of herbicide combinations. Weeds 1967, 15, 20-22).
[0043] A equação seguinte foi utilizada para calcular a atividade esperada das misturas contendo dois ingredientes ativos, A e B: Esperado = A + B - (AxB/100)
A = eficácia observada do componente ativo A na mesma concentração usada na mistura;
B = eficácia observada do componente B ativa na mesma concentração usada na mistura.
[0044] Interações sinérgicas representativas, incluindo as taxas de aplicação empregadas e controle da doença resultante de brusone, são apresentadas nas seguintes Tabelas 1 e 2.
% CD = Percentagem de controle da doença % CD Obs. = Percentagem observada de controle da doença % CD Exp. = Percentagem esperada de controle da doença
Fator de sinergismo = % de CD Obs./% de CD Exp.
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Tabela 1: Interações sinérgicas do composto I (XDE-777) e outros fungicidas em testes protetores de M. oryzae de um dia.
Composto A+B | Taxa de A (ppm de i.a.) | Taxa de B (ppm de i.a.) | % Média de Doenças | A % de CD | B % de CD | A+B % de CD obs. | A+B % de CD exp. | Fator de sinergismo | >1 sinergia |
777+Azoxistrobina | 0,1 | 1,56 | 50 | 21 | 0 | 40 | 21 | 1,87 | sim |
777+Azoxistrobina | 0,025 | 0,4 | 40 | 0 | 30 | 46 | 30 | 1,54 | sim |
777+Azoxistrobina | 0,1 | 0,1 | 65 | 21 | 19 | 59 | 36 | 1,62 | sim |
777+Azoxistrobina | 0,025 | 0,1 | 65 | 0 | 19 | 43 | 19 | 2,24 | sim |
777+Azoxistrobina | 0,1 | 0,025 | 50 | 21 | 9 | 56 | 28 | 1,98 | sim |
777+Azoxistrobina | 0,025 | 0,025 | 50 | 0 | 9 | 55 | 9 | 6,11 | sim |
777+Azoxistrobina | 0,1 | 1,56 | 50 | 21 | 0 | 51 | 21 | 2,4 | sim |
777+Carpropamida | 0,4 | 0,1 | 65 | 61 | 2 | 65 | 62 | 1,05 | sim |
777+Carpropanida | 0,1 | 0,1 | 65 | 21 | 2 | 65 | 23 | 2,84 | sim |
777+Carpropamida | 0,25 | 0,1 | 65 | 0 | 2 | 65 | 2 | 32,5 | sim |
777+Carpropamida | 0,1 | 0,4 | 50 | 21 | 23 | 54 | 39 | 1,36 | sim |
777+Triciclazol | 0,025 | 0,4 | 35 | 0 | 23 | 44 | 23 | 1,9 | sim |
777+ Triciclazol | 0,1 | 0,1 | 45 | 21 | 0 | 46 | 21 | 2,17 | sim |
777+ Triciclazol | 0,1 | 0,025 | 25 | 21 | 0 | 39 | 21 | 1,82 | sim |
19/21
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A Tabela 2: Interações sinérgicas do composto I (XDE-777) e outros fungicidas em testes curativos/protetores de M. oryzae de um dia.
Composto A+B | Taxa de A (i.a./ppm) | Taxa de B (i.a./ppm) | % Média de Doenças | A % de CD | B % de CD | A+B % de CD obs. | A+B % de CD exp. | Fator de sinergismo | >1 sinergia |
777+Triciclazol | 0,4 | 0,1 | 2 | 50 | 71 | 95 | 86 | 1,11 | sim |
777+ Triciclazol | 0,1 | 0,1 | 3 | 28 | 71 | 94 | 79 | 1,19 | sim |
777+Probenazol | 0,1 | 12,5 | 4 | 28 | 78 | 91 | 84 | 1,08 | sim |
777+Probenazol | 1,56 | 3,12 | 2 | 67 | 69 | 95 | 90 | 1,06 | sim |
777+Probenazol | 0,4 | 3,12 | 5 | 50 | 69 | 89 | 85 | 1,05 | sim |
777+Probenazol | 0,1 | 3,12 | 7 | 28 | 69 | 84 | 78 | 1,08 | sim |
777+Casugamicina | 1,56 | 25 | 1 | 67 | 74 | 98 | 91 | 1,07 | sim |
777+Casugamicina | 0,4 | 25 | 2 | 50 | 74 | 96 | 87 | 1,10 | sim |
777+Casugamicina | 0,1 | 25 | 6 | 28 | 74 | 87 | 81 | 1,07 | sim |
777+Casugamicina | 1,56 | 6,25 | 2 | 67 | 68 | 95 | 89 | 1,06 | sim |
777+Casugamicina | 0,4 | 6,25 | 4 | 50 | 68 | 91 | 84 | 1,08 | sim |
777+Casugamicina | 0,1 | 6,25 | 3 | 28 | 68 | 94 | 77 | 1,22 | sim |
777+Casugamicina | 1,56 | 1,56 | 1 | 67 | 69 | 98 | 90 | 1,09 | sim |
777+Boscalida | 6,25 | 400 | 1 | 81 | 69 | 99 | 94 | 1,05 | sim |
777+Boscalida | 1,56 | 400 | 1 | 67 | 69 | 97 | 90 | 1,08 | sim |
777+Boscalida | 0,4 | 400 | 2 | 50 | 69 | 96 | 85 | 1,14 | sim |
777+Boscalida | 0,1 | 400 | 3 | 28 | 69 | 93 | 78 | 1,2 | sim |
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[0045] A descrição acima tem a finalidade de ensinar aquele versado no estado da técnica como praticar a presente invenção, e não se pretende detalhar todas as modificações e variações óbvias dela que se tornarão evidentes ao profissional qualificado após a leitura da descrição. Pretende-se, no entanto, que todas essas modificações e variações óbvias sejam incluídas no escopo da presente invenção, que é definida pelas reivindicações seguintes. As reivindicações destinamse a cobrir os componentes e etapas reivindicados em qualquer sequência que seja eficaz para alcançar os objetivos aí pretendidos, a menos que o contexto indique especificamente o contrário.
Claims (8)
- REIVINDICAÇÕES1. Mistura fungicida sinérgica, caracterizada pelo fato de que compreende uma quantidade fungicidamente eficaz de:um composto de Fórmula (1),(D , e um fungicida selecionado do grupo que consiste em triciclazol, carpropamida, probenazol e casugamicina, e sendo que (a) a proporção em peso do composto de Fórmula (1) para triciclazol é de 1:16 a 4:1, quando o fungicida é triciclazol;(b) a proporção em peso do composto de Fórmula (1) para carpropamida é de 1:4 a 4:1, quando o fungicida é carpropamida;(c) a proporção em peso do composto de Fórmula (1) para probenazol é de 1:125 a 1:2, quando o fungicida é probenazol; ou (d) a proporção em peso do composto de Fórmula (1) para casugamicina é de 1:250 a 1:1, quando o fungicida é casugamicina.
- 2. Mistura, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o fungicida é triciclazol, e a proporção em peso do composto de Fórmula (1) para triciclazol é de 1:16 a 4:1.
- 3. Mistura, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o fungicida é carpropamida, e a proporção em peso do composto de Fórmula (1) para carpropamida é de 1:4 a 4:1.
- 4. Mistura, de acordo com a reivindicação 1, caracterizadaPetição 870190083186, de 26/08/2019, pág. 5/102/3 pelo fato de que o fungicida é probenazol, e a proporção em peso do composto de Fórmula (1) para probenazol é de 1:125 a 1:2.
- 5. Mistura, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o fungicida é casugamicina, e a proporção em peso do composto de Fórmula (1) para casugamicina é de 1:250 a 1:1.
- 7. Mistura, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que compreende ainda um adjuvante ou veículo agricolamente aceitável.
- 8. Método para controle ou prevenção de ataques por fungos em uma planta, caracterizado pelo fato de que compreende aplicar uma mistura fungicida sinérgica de uma quantidade fungicidamente eficaz de um composto de Fórmula (1),Petição 870190083186, de 26/08/2019, pág. 6/103/3de um fungicida selecionado do grupo que consiste em triciclazol, carpropamida, probenazol, casugamicina e boscalida, sendo que a quantidade eficaz é aplicada em um dentre caule da planta, flor da planta, fruta da planta, uma área adjacente à planta, solo adaptado para sustentar o crescimento da planta, a raiz da planta, folhagem da planta e semente adaptada para produzir a planta, sendo que (a) a proporção em peso do composto de Fórmula (1) para triciclazol é de 1:16 a 4:1, quando o fungicida é triciclazol;(b) a proporção em peso do composto de Fórmula (1) para carpropamida é de 1:4 a 4:1, quando o fungicida é carpropamida;(c) a proporção em peso do composto de Fórmula (1) para probenazol é de 1:125 a 1:2, quando o fungicida é probenazol;(d) a proporção em peso do composto de Fórmula (1) para casugamicina é de 1:250 a 1:1, quando o fungicida é casugamicina; ou (e) a proporção em peso do composto de Fórmula (1) para boscalida é de 1:1000 a 1:64, quando o fungicida é boscalida.
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