ES2712668T3 - Composiciones fungicidas sinérgicas - Google Patents

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Richard K Mann
John T Mathieson
Olavo Correa Dasilva
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Abstract

Una mezcla fungicida sinérgica que comprende una cantidad fungicida eficaz de un compuesto de Fórmula I que se muestra a continuación**Fórmula** y al menos un fungicida seleccionado del grupo que consiste en triciclazol, carpropamida, probenazol y kasugamicina, en el que la mezcla se caracteriza además por: (a) relación en peso de Fórmula (1) a triciclazol de entre 1:20 y 4:1 cuando el fungicida es triciclazol; (b) una relación en peso de Fórmula (1) a carpropamida de entre 1:20 y 4:1 cuando el fungicida es carpropamida; (c) una relación en peso de Fórmula (1) a probenazol de entre 1:125 y 1:2 cuando el fungicida es probenazol; o (d) una relación en peso de Fórmula (1) a kasugamicina de entre 1:250 y 1:1 cuando el fungicida es kasugamicina.

Description

DESCRIPCION
Composiciones fungicidas sinergicas
Campo de la invencion
Esta invencion se refiere a una composicion fungicida sinergica que contiene una cantidad fungicida eficaz de un compuesto de Formula I y al menos un fungicida seleccionado del grupo que consiste en triciclazol, carpropamida, probenazol, kasugamicina y boscalid.
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Antecedentes y resumen de la invencion
El arroz es el cultivo alimentario basico para una gran parte de la poblacion humana en el mundo de hoy. Una falla en los cultivos, por cualquier razon, representa una amenaza real de inanicion. El anublo del arroz, provocada por un hongo (Magnaporthe oryzae; anamorph: Pyricularia oryzae) es, con mucho, la enfermedad mas importante de las muchas enfermedades que atacan el arroz. El hongo provoca la formacion de lesiones en hojas, tallos, pedunculos, pamculas, semillas e incluso rafces. Tan grande es la amenaza potencial para el fracaso de los cultivos de esta enfermedad que se ha clasificado entre las enfermedades de las plantas mas importantes de todas. El hongo del anublo del arroz se encuentra dondequiera que se cultiva el arroz y es una gran amenaza. Se estima que cada ano se destruye suficiente arroz para alimentar a mas de 60 millones de personas. Los fracasos de cultivos de arroz completos han resultado directamente de las epidemias del anublo del arroz. Existe la necesidad de agentes mas efectivos para proteger las plantas, incluido el arroz, del dano provocado por este patogeno.
Los fungicidas son compuestos, de origen natural o sintetico, que actuan para proteger a las plantas contra el dano provocado por los hongos. Los metodos actuales de la agricultura dependen en gran medida del uso de fungicidas. De hecho, algunos cultivos no pueden cultivarse de manera util sin el uso de fungicidas. El uso de fungicidas permite a un productor aumentar el rendimiento y la calidad del cultivo y, en consecuencia, aumentar el valor del cultivo. En la mayona de las situaciones, el aumento en el valor del cultivo vale por lo menos tres veces el costo del uso del fungicida.
Desafortunadamente, ningun fungicida es util en todas las situaciones y el uso repetido de un solo fungicida frecuentemente conduce al desarrollo de resistencia a eso y fungicidas relacionados. En consecuencia, se estan realizando investigaciones para producir fungicidas y combinaciones de fungicidas que sean mas seguros, que tengan un mejor rendimiento, que requieran dosis mas bajas, que sean mas faciles de usar y que cuesten menos. Tambien se estan estudiando combinaciones que producen sinergismo, es decir, la actividad de dos o mas compuestos excede las actividades de los compuestos cuando se usan solos.
Es un objeto de esta invencion proporcionar composiciones sinergicas que comprenden compuestos fungicidas. Un objeto adicional de esta invencion es proporcionar procesos que utilicen estas composiciones sinergicas.
En una realizacion, la invencion se refiere a una mezcla fungicida sinergica que comprende una cantidad eficaz como fungicida de un compuesto de Formula I y al menos un fungicida seleccionado del grupo que consiste en triciclazol, carpropamida, probenazol, kasugamicina y boscalid
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Ventajosamente, las composiciones sinergicas que comprenden triciclazol, probenazol, carpropamida y/o kasugamicina con Formula I son capaces de prevenir o curar, o ambas, la enfermedad del arroz provocada por, por ejemplo, Magnaporthe oryzae. De manera similar, las composiciones sinergicas que comprenden boscalid con la Formula I son capaces de prevenir o curar, o ambas, la enfermedad del arroz provocada por una amplia gama de hongos que incluyen, por ejemplo, Basidiiomycetes y/o Ascomycetes. De acuerdo con esta invencion, se proporcionan composiciones sinergicas junto con metodos para su uso.
Descripcion detallada de la invencion
La presente invencion se refiere a una mezcla fungicida sinergica que comprende una cantidad eficaz como fungicida de un compuesto de Formula I y al menos un fungicida seleccionado del grupo que consiste en triciclazol, carpropamida, probenazol, kasugamicina de acuerdo con la reivindicacion 1, y una mezcla fungicida sinergica que comprende una cantidad fungiddamente efectiva de un compuesto de la Formula I y boscalid de acuerdo con la reivindicacion 6.
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Como se usa en este documento, el termino “cantidad eficaz como fungicida” es sinonimo de la frase “cantidad eficaz para controlar o reducir los hongos” y se usa en relacion con una composicion fungicida en una cantidad que matara o inhibira materialmente el crecimiento, la proliferacion, la division, reproduccion, o propagacion de hongos.
Triciclazol es el nombre comun para 5-metil-1,2,4-triazolo[3,4-b]benzotiazol. Su actividad fungicida se describe en The Pesticide Manual, Decimocuarta edicion, 2006. El triciclazol es un fungicida comercial utilizado para controlar el anublo del arroz.
La azoxistrobina es el nombre comun para el metil (aE)-2-[[6-(2-cianofenoxi)-4-pirimidinil]oxi]-a-(metoximetileno) bencenoacetato. Su actividad fungicida se describe en The Pesticide Manual, Decimocuarta edicion, 2006. La azoxistrobina controla una variedad de patogenos a tasas de aplicacion entre 100 y 375 gramos/hectarea (g/ha).
Carpropamida es el nombre comun de 2,2-dicloro-N-[1-(4-clorofenil)etil]-1-etil-3-metilciclopropanocarboxamida. Su actividad fungicida se describe en The Pesticide Manual, Decimocuarta edicion, 2006. Carpropamida es un fungicida comercial utilizado para controlar el anublo del arroz.
Probenazol es el nombre comun de 3-(2-propeniloxi)-1,2-bencisotiazol 1,1-dioxido. Su actividad fungicida se describe en The Pesticide Manual, Decimocuarta edicion, 2006. El probenazol es el ingrediente activo de Oryzemate, un agroqmmico que se usa para controlar el anublo del arroz. El probenazol es un “activador de plantas” que protege las plantas al activar sus mecanismos de defensa.
Kasugamicina es el nombre comun para 3-O-[2-amino-4-[(carboxilminometil)amino]-2,3,4,6-tetradeoxi-a-D-arabinohexopiranosil]-D-quiro-inositol. Su actividad fungicida se describe en The Pesticide Manual, Decimocuarta edicion, 2006. La kasugamicina es un antibiotico aminoglucosido producido por una bacteria del genero Streptomyces, que se usa como fungicida para controlar el anublo del arroz, asf como las infecciones bacterianas.
Boscalid es el nombre comun para 2-cloro-N-(4'-cloro[1,1'-bifenil]-2-il)-3-piridinacarboxamida. Su actividad fungicida se describe en The Pesticide Manual, Decimocuarta edicion, 2006. Boscalid proporciona control de mildiu pulverulento, Alternaria spp., Botrytis spp., Sclerotinia spp. y Monilia spp. en una gama de frutas y verduras.
En la composicion de esta invencion, la relacion en peso del compuesto de Formula I a triciclazol en la que el efecto fungicida es sinergico se encuentra dentro del intervalo de entre 1:20 y 4:1. La relacion en peso del compuesto de Formula I a carpropamida a la cual el efecto fungicida es sinergico se encuentra dentro del rango de entre 1:20 y 4:1. La relacion en peso del compuesto de Formula I a probenazol en el que el efecto fungicida es sinergico se encuentra dentro del rango de entre 1:125 y 1:2. La relacion en peso del compuesto de Formula I a kasugamicina en la que el efecto fungicida es sinergico se encuentra dentro del intervalo de entre 1:250 y 1:1. La relacion en peso del compuesto de Formula I a boscalid en el que el efecto fungicida es sinergico se encuentra dentro del rango de entre 1:1000 y 1:60.
La tasa a la que se aplica la composicion sinergica dependera de la composicion espedfica, el tipo particular de hongo que se va a controlar, el grado de control requerido y el momento y/o el metodo de aplicacion. En general, la composicion de la invencion se puede aplicar a una tasa de aplicacion de entre aproximadamente 50 gramos por hectarea (g/ha) y aproximadamente 2300 g/ha en base a la cantidad total de ingredientes activos en la composicion. En general, el triciclazol se puede aplicar a una tasa entre aproximadamente 100 g/ha y aproximadamente 300 g/ha y el compuesto de Formula I se puede aplicar a una tasa entre aproximadamente 100 g/ha y aproximadamente 300 g/ha. La azoxistrobina se puede aplicar a una tasa entre aproximadamente 50 g/ha y aproximadamente 250 g/ha y el compuesto de Formula I se puede aplicar a una tasa entre aproximadamente 100 g/ha y aproximadamente 300 g/ha. carpropamida puede aplicarse a una tasa entre aproximadamente 100 g/ha y aproximadamente 300 g/ha y el compuesto de Formula I puede aplicarse a una tasa entre aproximadamente 100 g/ha y aproximadamente 300 g/ha. El probenazol se puede aplicar a una tasa entre aproximadamente 200 g/ha y aproximadamente 400 g/ha y el compuesto de Formula I se puede aplicar a una tasa entre aproximadamente 100 g/ha y aproximadamente 300 g/ha. La Kasugamicina se puede aplicar a una tasa entre aproximadamente 200 g/ha y aproximadamente 400 g/ha y el compuesto de Formula I se puede aplicar a una tasa entre aproximadamente 100 g/ha y aproximadamente 300 g/ha.
Los componentes de la mezcla sinergica de la presente invencion se pueden aplicar por separado o como parte de un sistema fungicida multiparte.
La mezcla sinergica de la presente invencion se puede aplicar junto con uno o mas fungicidas para controlar una variedad mas amplia de enfermedades indeseables. Cuando se usan junto con otro(s) fungicida(s), los compuestos actualmente reivindicados pueden formularse con el otro(s) fungicida(s), mezclarse en el tanque con el(los) otro(s) fungicida(s) o aplicarse secuencialmente con el otro(s) fungicida(s). Dichos otros fungicidas pueden incluir 2-(tiocianatometiltio)-benzotiazol, 2-fenilfenol, 8-hidroxiquinolina sulfato, ametoctradina, amisulbrom, antimicina, Ampelomyces quisqualis, azaconazol, azoxistrobina, Bacillus subtilis, Bacillus subtilis cepa QST713, benalaxilo, benomilo, bentiavalicarb-isopropilo, bencilaminobencenosulfonato (BABS) sal, bicarbonatos, bifenilo, bismerotiazol, bitertanol, bixafeno, blasticidina-S, borax, mezcla de Burdeos, boscalid, bromuconazol, bupirimato, polisulfuro de calcio, captafol, captan, carbendazim, carboxin, carpropamida, carvona, clazafenona, cloroneb, clorotalonilo, clozolinato, Coniothyrium minitans, hidroxido de cobre, octanoato de cobre, oxicloruro de cobre, sulfato de cobre, sulfato de cobre (tribasico), oxido cuproso, cazofamida, ceflufenamida, cimoxanilo, ciproconazol, ciprodinilo, dazomet, debacarb, etilenobis (ditiocarbamato) de diamonio, diclofluanida, diclorofeno, diclocimet, diclomezini, dicloran, dietofencarb, difenoconazol, ion difenzoquat, diflumetorim, dimetomorf, dimoxistrobina, diniconazol, diniconazol-M, dinobuton, dinocap, difenilamina, dithianon, dodemorf, acetato de dodemorf, dodina, base libre de dodina, edifenfos, enestrobina, enestroburina, epoxiconazol, etaboxam, etoxiquina, etridiazol, famoxadona, fenamidona, fenarimol, fenbuconazol, fenfuram, fenhexamida, fenoxanilo, fenpiclonilo, fenpropidina, fenpropimorf, fenpirazamina, fentina, acetato de fentina, hidroxido de fentina, ferbam, ferimzona, fluazinam, fludioxonilo, flumorfo, fluopicolida, fluopiram, fluoroimida, fluoxastrobina, fluquinconazol, flusilazol, flusulfamida, flutianilo, flutolanilo, flutriafol, fluxapyroxad, folpet, formaldehudo, fosetilo, fosetil-aluminio, fuberidazol, furalaxilo, furametpir, guazatina, guazatina acetatos, GY-81, hexaclorobenceno, hexaconazol, himexazol, imazalilo, sulfato de imazalilo, imibenconazol, iminoctadina, triacetato de iminoctadina, tris (albesilato) de iminoctadina, yodocarb, ipconazol, ipfenpirazolona, iprobenfos, iprodiona, iprovalicarb, isoprotiolano, isopirazam, isotianilo, kasugamicina, hidrato de hidrocloruro de kasugamicina, kresoximmetilo, laminarin, mancopper, mancozeb, mandipropamid, maneb, mefenoxam, mepanipirim, mepronilo, meptil-dinocap, cloruro de mercurio, oxido de mercurio, cloruro de mercurio, metalaxilo, metalaxil-M, metam, metam-amonio, metampotasico, metam-sodio, metconazol, metasulfocarb, yoduro de metilo, isotiocianato de metilo, metiram, metominostrobina, metrafenona, mildiomicina, miclobutanilo, nabam, nitrotal-isopropilo, nuarimol, octilinona, ofurace, acido oleico (acidos grasos), orisastrobina, oxadixilo, oxina-cobre, fumarato de oxpoconazol, oxicarboxina, pefurazoato, penconazol, penciacuron, penflufen, pentaclorofenol, pentaclorofenil laurato, pentiopiradio, acetato de fenilmercurio, fosfonico acido, ftalida, picoxistrobina, polioxina B, polioxinas, polioxorim, bicarbonato de potasio, hidroxiquinolina de potasio sulfato, probenazol, procloraz, procimidona, propamocarb, clorhidrato de propamocarb, propiconazol, propineb, proquinazid, protioconazol, piraclostrobina, piramostostrobina, piroxiestrobina, pirazofos, piribencarb, piributicarb, pirifenox, pirimetanilo, pirriofenona, piroquilon, quinoclamina, quinoxifen, quintozeno, extracto de Reynoutria sachalinensis, sedaxano, siltiofam, simeconazol, 2-fenilfenoxido de sodio, bicarbonato de sodio, pentaclorofenoxido de sodio, espiroxamina, azufre, SYP-Z048, aceites de alquitran, tebuconazol, tebufloquina, tecnazeno, tetraconazol, tiabendazol, tifluzamida, tiofanato-metilo, tiram, tiadinilo, tolclofos-metilo, tolilfluanida, triadimefon, triadimenol, triazoxido, triciclazol, tridemorf, trifloxystrobin, triflumizole, triforina, triticonazol, validamicina, valifenalato, valifenal, vinclozolina, zineb, ziram, zoxamida, Candida oleophila, Fusarium oxysporum, Gliocladium spp., Phlebiopsis gigantea, Streptomyces griseoviridis, Trichoderma spp., (RS)-N-(3,5-diclorofenil)-2-(metoximetil)-succinimida, 1,2-dicloropropano, 1,3- Hidrato de dicloro-1,1,3,3-tetrafluoroacetona, 1-cloro-2,4-dinitronaftaleno, 1-cloro-2-nitropropano, 2- (2-heptadecil-2-imidazolin-1-il)etanol, 2,3-dihidro-5-fenil-1,4-diti-ina 1,1,4,4-tetraoxido, acetato de 2-metoxietilmercurio, 2- cloruro de metoxietilmercurio, silicato de 2-metoxietilmercurio, 3-(4-clorofenil) -5-metilrodanina, 4-(2-nitropropilo)1-enil) fenil tiocianateme, ampropilfos, anilazina, azitiram, polisulfuro de bario, Bayer 32394, benodanilo, benquinox, bentaluron, benzamacril; benzamacril-isobutil, benzamorf, binapacril, bis(metilmercurio) sulfato, oxido de bis(tributilestano), buthiobato, cadmio, calcio, cobre, zinc, sulfato, carbamorfof, CECA, clobentiazona, cloraniformetano, clorfenazol, clorquinox, climbazol, bis(3-fenilsalicilato) de cobre, cromato de zinc y cobre, cufraneb, hidrazinio cuprico sulfato, cuprobam, ciclafuramid, cipendazol, ciprofuram, decafentina, diclon, diclozolina, diclobutrazol, dimetirimol, dinocton, dinosulfon, dinoterbon, dipritiona, ditalimfos, dodicina, drazoxolon, EBP, ESBP, etaconazol, etem, etirim, fenaminosulf, fenapanilo, fenitropan, fluotrimazol, furcarbanilo, furconazol, furconazol-cis, furmeciclox, furofanata, gliodina, griseofulvin, halacrinato, Hercules 3944, hexiltiofos, ICIA0858, isopamfos, isovalediona, mebenilo, mecarbinzid, metazoxolon, methfuroxam, metilmercurio y diciandiamida, metsulfovax, milneb, anhfdrido mucoclorico, miclozolina, N-3,5-diclorofenil-succinimida, N-3-nitrofenilitaconimida, natamicina, N-etilmercurio-4-toluensulfonanilida, bis(dimetilditiocarbamato) de mquel, OCH, dimetilditiocarbamato de fenilmercurio, nitrato de fenilmercurio, fosdifeno, protiocarb; clorhidrato de protiocarb, piracarbolida, piridinitrilo, piroxicloro, piroxifur, quinacetol; quinacetol sulfato, quinazamida, quinconazol, rabenzazol, salicilanilida, SSF-109, sultropeno, tecoram, tiadifluor, ticicofeno, tiochlorfenphim, tiophanate, tioquinox, tioximid, triamifos, triarimol, triazbutil, triclamida, urbacida, zarilamida, y cualquier combinacion de los mismos.
Las composiciones de la presente invencion se aplican preferiblemente en forma de una formulacion que comprende una composicion de un compuesto de Formula I y al menos un fungicida seleccionado del grupo que consiste en triciclazol, carpropamida, probenazol, kasugamicina y boscalid, junto con un portador fitologicamente aceptable si se desea.
Las formulaciones concentradas se pueden dispersar en agua, u otro lfquido, para la aplicacion, o las formulaciones pueden ser similares al polvo o granulares, que luego se pueden aplicar sin tratamiento adicional. Las formulaciones se preparan de acuerdo con procedimientos que son convencionales en la tecnica qrnmica agncola, pero que son novedosas e importantes debido a la presencia en el mismo de una composicion sinergica.
Las formulaciones que se aplican con mayor frecuencia son suspensiones o emulsiones acuosas. Estas formulaciones solubles en agua, suspendibles en agua o emulsionables son solidos, generalmente conocidos como polvos humectables, o lfquidos, conocidos generalmente como concentrados emulsionables, suspensiones acuosas o concentrados en suspension. La presente invencion contempla todos los vehfculos mediante los cuales las composiciones sinergicas pueden formularse para suministro y uso como un fungicida.
Como se apreciara facilmente, se puede usar cualquier material al que se puedan agregar estas composiciones sinergicas, siempre que proporcionen la utilidad deseada sin interferencia significativa con la actividad de estas composiciones sinergicas como agentes antifungicos.
Los polvos humectables, que pueden compactarse para formar granulos dispersables en agua, comprenden una mezcla mtima de la composicion sinergica, un portador y tensioactivos aceptables desde el punto de vista agncola. La concentracion de la composicion sinergica en el polvo humectable es generalmente de aproximadamente 10% a aproximadamente 90% en peso, mas preferiblemente de aproximadamente 25% a aproximadamente 75% en peso, basado en el peso total de la formulacion. En la preparacion de formulaciones de polvos humectables, la composicion sinergica se puede combinar con cualquiera de los solidos finamente divididos, tales como profilita, talco, tiza, yeso, tierra de Fuller, bentonita, attapulgita, almidon, casema, gluten, arcillas de montmorillonita, tierras de diatomeas, silicatos purificados o similares. En tales operaciones, el vehfculo finamente dividido se muele o se mezcla con la composicion sinergica en un disolvente organico volatil. Los tensioactivos eficaces, que comprenden de aproximadamente 0,5% a aproximadamente 10% en peso del polvo humectable, incluyen ligninas sulfonadas, naftalenosulfonatos, alquilbencenosulfonatos, alquilsulfatos y tensioactivos no ionicos, tales como aductos de oxido de etileno de alquilfenoles.
Los concentrados emulsionables de la composicion sinergica comprenden una concentracion conveniente, tal como de aproximadamente 10% a aproximadamente 50% en peso, en un lfquido adecuado, basado en el peso total de la formulacion de concentrado emulsionable. Los componentes de las composiciones sinergicas, conjunta o separadamente, se disuelven en un portador, que es un disolvente miscible en agua o una mezcla de disolventes organicos inmiscibles en agua y emulsionantes. Los concentrados pueden diluirse con agua y aceite para formar mezclas de pulverizacion en forma de emulsiones de aceite en agua. Los disolventes organicos utiles incluyen compuestos aromaticos, especialmente las porciones naftalenicas y olefrnicas de alto punto de ebullicion del petroleo, como la nafta aromatica pesada. Tambien se pueden usar otros disolventes organicos, tales como, por ejemplo, disolventes terpenicos, que incluyen derivados de colofonia, cetonas alifaticas, como ciclohexanona, y alcoholes complejos, como el 2-etoxietanol.
Los emulsionantes que se pueden emplear ventajosamente en el presente documento pueden determinarse facilmente por los expertos en la tecnica e incluyen diversos emulsionantes no ionicos, anionicos, cationicos y anfoteros, o una mezcla de dos o mas emulsionantes. Los ejemplos de emulsionantes no ionicos utiles en la preparacion de concentrados emulsionables incluyen los eteres de polialquilenglicol y productos de condensacion de alquil y arilfenoles, alcoholes alifaticos, aminas alifaticas o acidos grasos con oxido de etileno, oxidos de propileno tales como los alquil fenoles etoxilados y esteres carboxflicos solubilizados con el poliol o polioxialquileno. Los emulsionantes cationicos incluyen compuestos de amonio cuaternario y sales de aminas grasas. Los emulsionantes anionicos incluyen las sales solubles en aceite (por ejemplo, calcio) de acidos alquilarilsulfonicos, sales solubles en aceite o eteres de poliglicol sulfatados y sales apropiadas de eter de poliglicol fosfatado.
Lfquidos organicos representativos que pueden emplearse para preparar los concentrados emulsionables de la presente invencion son los lfquidos aromaticos tales como fracciones de xileno, propilbenceno; o fracciones mixtas de naftaleno, aceites minerales, lfquidos organicos aromaticos sustituidos, tales como ftalato de dioctilo; queroseno; amidas de dialquilo de diversos acidos grasos, particularmente las dimetil amidas de glicoles grasos y derivados de glicol tales como el n-butil eter, etil eter o metil eter de dietilenglicol y el metil eter de trietilenglicol. Las mezclas de dos o mas lfquidos organicos a menudo tambien se emplean adecuadamente en la preparacion del concentrado emulsionable. Los lfquidos organicos preferidos son xileno y fracciones de propilbenceno, siendo el mas preferido el xileno. Los agentes dispersantes tensioactivos se emplean habitualmente en formulaciones lfquidas y en una cantidad de 0,1 a 20 por ciento en peso del peso combinado del agente dispersante con las composiciones sinergicas. Las formulaciones tambien pueden contener otros aditivos compatibles, por ejemplo, reguladores del crecimiento de las plantas y otros compuestos biologicamente activos utilizados en la agricultura.
Las suspensiones acuosas comprenden suspensiones de uno o mas compuestos insolubles en agua, dispersados en un vetuculo acuoso a una concentracion en el intervalo de aproximadamente 5% a aproximadamente 70% en peso, basado en el peso total de la formulacion de suspension acuosa. Las suspensiones se preparan moliendo finamente los componentes de la combinacion sinergica, ya sea juntos o por separado, y mezclando vigorosamente el material molido en un vehfculo compuesto de agua y surfactantes elegidos de los mismos tipos mencionados anteriormente. Tambien se pueden agregar otros ingredientes, como las sales inorganicas y las gomas sinteticas o naturales, para aumentar la densidad y la viscosidad del vehfculo acuoso. A menudo es mas efectivo moler y mezclar al mismo tiempo al preparar la mezcla acuosa y homogeneizarla en un implemento como un molino de arena, un molino de bolas o un homogeneizador de tipo piston.
La composicion sinergica tambien se puede aplicar como formulacion granular, que es particularmente util para aplicaciones en el suelo. Las formulaciones granulares contienen generalmente de aproximadamente el 0,5% a aproximadamente el 10% en peso de los compuestos, basado en el peso total de la formulacion granular, dispersada en un vehfculo que consiste total o en gran parte de attapulgita, bentonita, diatomita, arcilla o una sustancia barata similar. Dichas formulaciones se preparan generalmente disolviendo la composicion sinergica en un disolvente adecuado y aplicandola a un vetuculo granular que se ha preformado al tamano de partfcula apropiado, en el intervalo de aproximadamente 0,5 a aproximadamente 3 mm. Dichas formulaciones tambien pueden prepararse haciendo una masa o pasta del vetuculo y la composicion sinergica, y triturando y secando para obtener la partfcula granular deseada.
Los polvos que contienen la composicion sinergica se preparan simplemente mezclando mtimamente la composicion sinergica en forma de polvo con un vehfculo agncola polvoriento adecuado, tal como, por ejemplo, arcilla de caolm, roca volcanica molida y similares. Los polvos pueden contener adecuadamente de aproximadamente el 1% a aproximadamente el 10% en peso de la combinacion sinergica de composicion/vetnculo.
Las formulaciones pueden contener surfactantes adyuvantes aceptables en la agricultura para mejorar la deposicion, la humectacion y la penetracion de la composicion sinergica en el cultivo y el organismo objetivo. Estos tensioactivos adyuvantes pueden emplearse opcionalmente como un componente de la formulacion o como una mezcla de tanque. La cantidad de surfactante adyuvante variara de 0.01 por ciento a 1.0 por ciento v/v basado en un volumen de rociado de agua, preferiblemente de 0.05 a 0.5 por ciento. Los tensioactivos adyuvantes adecuados incluyen nonilfenoles etoxilados, alcoholes sinteticos o naturales etoxilados, sales de los esteres o acidos sulfosuccmicos, organosiliconas etoxiladas, aminas grasas etoxiladas y mezclas de tensioactivos con aceites minerales o vegetales.
Las formulaciones pueden incluir opcionalmente combinaciones que pueden comprender al menos 1% en peso de una o mas de las composiciones sinergicas con otro compuesto pesticida. Dichos compuestos pesticidas adicionales pueden ser fungicidas, insecticidas, nematocidas, miticidas, artropodicidas, bactericidas o combinaciones de los mismos que sean compatibles con las composiciones sinergicas de la presente invencion en el medio seleccionado para la aplicacion, y no antagonicos a la actividad de los presentes compuestos. Por consiguiente, en tales realizaciones, el otro compuesto pesticida se emplea como un toxico suplementario para el mismo o para un uso pesticida diferente. El compuesto pesticida y la composicion sinergica pueden mezclarse generalmente en una relacion en peso de 1:100 a 100:1.
La presente invencion incluye dentro de su alcance metodos para el control o prevencion del ataque de hongos. Estos metodos comprenden la aplicacion al lugar del hongo, o al lugar en el que se debe prevenir la infestacion (por ejemplo, la aplicacion a las plantas de arroz), una cantidad fungicida de la composicion sinergica. La composicion sinergica es adecuada para el tratamiento de varias plantas a niveles fungicidas, mientras que exhibe baja fitotoxicidad. La composicion sinergica es util de una manera protectora o erratica. La composicion sinergica se puede aplicar por cualquiera de una variedad de tecnicas conocidas, ya sea como la composicion sinergica o como una formulacion que comprende la composicion sinergica. Por ejemplo, las composiciones sinergicas pueden aplicarse a las rafces, semillas o follaje de las plantas para el control de diversos hongos, sin danar el valor comercial de las plantas. La composicion sinergica se puede aplicar en forma de cualquiera de los tipos de formulacion generalmente utilizados, por ejemplo, como soluciones, polvos, polvos humectables, concentrados fluidos o concentrados emulsionables. Estos materiales se aplican convenientemente de diversas maneras conocidas.
Se ha encontrado que la composicion sinergica tiene un efecto fungicida significativo, particularmente para uso agncola. La composicion sinergica es particularmente efectiva para el uso con cultivos agncolas y plantas hortfcolas. En particular, las composiciones sinergicas que comprenden triciclazol, probenazol, carpropamida y/o kasugamicina con Formula I son capaces de prevenir o curar, o ambas, la enfermedad del arroz provocada por, por ejemplo, Magnaporthe oryzae. De manera similar, las composiciones sinergicas que comprenden boscalid con la Formula I son capaces de prevenir o curar, o ambas, la enfermedad del arroz provocada por una amplia gama de hongos que incluyen, por ejemplo, Basidiiomycetes y/o Ascomycetes.
Las composiciones sinergicas tienen un amplio rango de eficacia como fungicida. La cantidad exacta de la composicion sinergica a aplicar depende no solo de las cantidades relativas de los componentes, sino tambien de la accion particular deseada, las especies de hongos a controlar y la etapa de crecimiento de los mismos, asf como la parte de La planta u otro producto a contactar con la composicion sinergica. Por lo tanto, las formulaciones que contienen la composicion sinergica pueden no ser igualmente efectivas en concentraciones similares o contra la misma especie fungica.
Las composiciones sinergicas son eficaces en el uso con plantas en una cantidad inhibidora de la enfermedad y fitologicamente aceptable. El termino “inhibidor de la enfermedad y cantidad fitologicamente aceptable” se refiere a una cantidad de la composicion sinergica que mata o inhibe la enfermedad de la planta para la cual se desea el control, pero no es significativamente toxica para la planta. Esta cantidad generalmente sera de aproximadamente 1 a aproximadamente 1000 ppm, prefiriendose de aproximadamente 2 a aproximadamente 500 ppm. La concentracion exacta de la composicion sinergica requerida vana con la enfermedad fungica que se va a controlar, el tipo de formulacion empleado, el metodo de aplicacion, la especie de planta particular, las condiciones climaticas y similares. Una tasa de aplicacion adecuada para la composicion sinergica suele corresponder a aproximadamente 0,10 a aproximadamente 4 libras/acre (aproximadamente 0,1 a 0,45 gramos por metro cuadrado g/m2.
Las presentes composiciones se pueden aplicar a hongos o a su lugar mediante el uso de pulverizadores de tierra convencionales, aplicadores de granulos y por otros medios convencionales conocidos por los expertos en la tecnica.
Los siguientes ejemplos se proporcionan para ilustrar adicionalmente la invencion. No deben interpretarse como limitantes de la invencion.
Ejemplos
Prueba 1. Evaluacion de la actividad protectora de las mezclas de fungicidas vs. Anublo del arroz provocada por Magnaporthe oryzae; Anamorfo: Pyricularia oryzae.
Para los estudios de mezcla con compuesto de Formula I: los tratamientos consistieron en fungicidas, incluido un compuesto de Formula I, triciclazol, azoxistrobina, carpropamida, probenazol, kasugamicina y boscalid, aplicados individualmente o como mezclas de dos vfas con un compuesto de Formula I. Los grados tecnicos de los materiales se disolvieron en acetona para obtener soluciones madre, que luego se utilizaron para realizar diluciones triples en acetona para cada componente fungicida individual o para las mezclas de dos vfas. Las tasas de fungicidas deseadas se obtuvieron despues de mezclar las diluciones con nueve volumenes de agua que conteman 110 partes por millon (ppm) de Triton X-100. Se aplicaron soluciones de fungicida de diez ml a seis macetas de plantas utilizando un pulverizador automatico de cabina, que utilizaba dos boquillas de aspersion JAUPM 6218-1/4 que operaban a 20 libras por pulgada cuadrada (psi) colocadas en angulos opuestos para cubrir ambas superficies foliares. Todas las plantas pulverizadas se dejaron secar al aire antes de su posterior manipulacion. Las plantas de control se pulverizaron de la misma manera con el blanco de disolvente. Un d^a despues de la aplicacion del compuesto, las plantas se inocularon con una suspension de esporas de M. oryzae (1 x 106 esporas/ml) y luego se colocaron en una habitacion de rodo de 22°C durante 2 dfas para permitir que se produjera la infeccion. Las plantas se trasladaron luego a un invernadero mantenido a 24°C durante 8 dfas para permitir que se desarrollaran los smtomas de la enfermedad.
Cuando la enfermedad alcanzo un 40 a 100% en las plantas de control, los niveles de infeccion se evaluaron visualmente en las plantas tratadas y se calificaron en una escala de 0 a 100 por ciento. El porcentaje de control de la enfermedad se calculo luego utilizando la proporcion de la enfermedad en las plantas tratadas en relacion con las plantas de control.
La ecuacion de Colby se utilizo para determinar los efectos fungicidas esperados de las mezclas. (See Colby, S. R., Calculation of the synergistic and antagonistic response of herbicide combinations. Weeds 1967, 15, 20-22).
Se utilizo la siguiente ecuacion para calcular la actividad esperada de mezclas que contienen dos ingredientes activos, A y B:
Esperado = A+B-(A*B/100)
A = eficacia observada del componente activo A en la misma concentracion que la utilizada en la mezcla;
B = eficacia observada del componente activo B en la misma concentracion que la utilizada en la mezcla.
Las interacciones sinergicas representativas, incluidas las tasas de aplicacion empleadas y el control de la enfermedad resultante del anublo del arroz se presentan en las siguientes Tablas 1 y 2.
% DC = Porcentaje de control de la enfermedad
% DC Obs = Porcentaje de control de la enfermedad observado
% DC Exp = Porcentaje de control de la enfermedad esperado
Factor de sinergia =% DC Obs/% DC Exp.
Tabla 1 Interacciones sinergicas del compuesto I (XDE-777) y otros fungicidas en las pruebas protectoras de M oryzae de 1 dfa.
Las entradas marcadas con un asterisco (*) se incluyen para referencia.
Figure imgf000008_0001
Figure imgf000009_0001
Tabla 2: Interacciones sinergicas del compuesto I (XDE-777) y otros fungicidas en pruebas de M. oryzae curativas/protectoras de 1 d^a. Las entradas marcadas con un asterisco (*) estan incluidas para referencia.
Figure imgf000009_0002

Claims (8)

REIVINDICACIONES
1. Una mezcla fungicida sinergica que comprende una cantidad fungicida eficaz de un compuesto de Formula I que se muestra a continuacion
Figure imgf000010_0001
y al menos un fungicida seleccionado del grupo que consiste en triciclazol, carpropamida, probenazol y kasugamicina, en el que la mezcla se caracteriza ademas por:
(a) relacion en peso de Formula (1) a triciclazol de entre 1:20 y 4:1 cuando el fungicida es triciclazol;
(b) una relacion en peso de Formula (1) a carpropamida de entre 1:20 y 4:1 cuando el fungicida es carpropamida; (c) una relacion en peso de Formula (1) a probenazol de entre 1:125 y 1:2 cuando el fungicida es probenazol; o (d) una relacion en peso de Formula (1) a kasugamicina de entre 1:250 y 1:1 cuando el fungicida es kasugamicina.
2. La mezcla de la reivindicacion 1, en la que el fungicida es triciclazol y en la que la relacion en peso del Compuesto I a triciclazol esta entre 1:20 y 4:1.
3. La mezcla de la reivindicacion 1, en el que el fungicida es carpropamida y en el que la relacion en peso de Compuesto I a carpropamida esta entre 1:20 y 4:1.
4. La mezcla de la reivindicacion 1, en el que el fungicida es probenazol y en el que la relacion en peso de Compuesto I a probenazol esta entre 1:125 y 1:2.
5. La mezcla de la reivindicacion 1, en el que el fungicida es kasugamicina y en el que la relacion en peso del Compuesto I a kasugamicina esta entre 1:250 y 1:1.
6. Una mezcla fungicida sinergica que comprende una cantidad fungicida eficaz de un compuesto de Formula (1) que se muestra a continuacion
Figure imgf000010_0002
y boscalid en el que la relacion en peso de Compuesto (1) a boscalid esta entre 1:1000 y 1:60.
7. La mezcla de la reivindicacion 1, que comprende ademas un adyuvante o portador agncolamente aceptable.
8. Un metodo para el control y la prevencion del ataque de hongos en una planta, el metodo comprende: aplicar una cantidad fungicida eficaz de un compuesto de Formula I que se muestra a continuacion
Figure imgf000011_0001
y al menos un fungicida seleccionado del grupo que consiste en triciclazol, carpropamida, probenazol. kasugamicina y boscalid en el que dicha cantidad efectiva se aplica a al menos una de la planta, un area adyacente a la planta, suelo adaptado para soportar el crecimiento de la planta, una rafz de la planta, follaje de la planta y una semilla adaptada para producir la planta, en el que la mezcla se caracteriza ademas por:
(a) una relacion en peso de Formula (1) a triciclazol de entre 1:20 y 4:1 cuando el fungicida es triciclazol;
(b) una relacion en peso de Formula (1) a carpropamida de entre 1:20 y 4:1 cuando el fungicida es carpropamida; (c) una relacion en peso de Formula (1) a probenazol de entre 1:125 y 1:2 cuando el fungicida es probenazol;
(d) una relacion en peso de Formula (1) a kasugamicina de entre 1:250 y 1:1 cuando el fungicida es kasugamicina; o (e) una relacion en peso de Formula (1) a boscalid de entre 1:1000 y 1:60 cuando el fungicida es boscalid.
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