BR112014013683B1 - Composição para proteção solar - Google Patents

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Abstract

composição para proteção solar. descrito são composições para proteção solar compreendendo uma microemulsão aquosa transparente de um ativo para proteção solar e um monoalquil glicerol éter ou diglicerol éter.

Description

“COMPOSIÇÃO PARA PROTEÇÃO SOLAR”
Campo [0001] A presente invenção refere-se a composições para proteção solar, métodos para fabricar e utilizar para as mesmas.
Fundamentos [0002] Um dos aspectos mais desafiadores da composição e formulação para proteção solar é garantir que, uma vez aplicada a uma pessoa, o ingrediente ativo permaneça na pele após a exposição à água ou à transpiração. Por outro lado, a composição deve ser capaz de ser removida por sabões convencionais ou outros produtos de limpeza. No passado, uma estratégia foi a de incorporar ingredientes formadores de filme nos cremes e loções para proteção solar.
[0003] Entretanto, a maioria dos formadores de filme que são adequados para cremes e loções para proteção solar não são compatíveis para produtos para proteção solar em spray a base de álcool, devido a problemas de solubilidade/estabilidade que vai fazer com que os dispositivos de pulverização (por exemplo, a válvula e o atuador, ou a bomba) eventualmente entupam. Além disso, mesmo para formulações onde isso não é uma preocupação, existem razões culturais para evitar álcoois em algumas regiões. [0004] Assim, uma composição para proteção solar que é isenta de álcool seria vantajosa. Além disso, a referida composição para proteção solar deve ser transparente, e não causar uma aparência branca indesejável quando aplicada à pele.
Descrição Detalhada [0005] Em uma forma de realização, a presente invenção proporciona uma composição para proteção solar compreendendo uma microemulsão aquosa transparente de ativo para proteção solar e um monoalquil glicerol éter ou diglicerol éter.
[0006] A microemulsão como o termo é aqui utilizado significa uma pseudomistura transparente de urna fase de dois fluidos imiscíveis. As microemulsões são termodinamicamente estáveis, e se formam espontaneamente. As microemulsões são transparentes ou translúcidas, e não exibem a opalescência das emulsões padrão. O tamanho de partícula das gotículas resultantes é suficientemente pequeno de modo que a mistura resultante é opticamente transparente ou translúcida. Tamanhos das gotículas da microemulsão são variavelmente definidos na técnica com um tamanho de gota normalmente abaixo de 0,14 mícron.
[0007] Composições para proteção solar se referem a composições contendo um ativo para proteção solar a ser topicamente aplicado a uma pessoa (incluindo boca, ouvidos e fossas nasais, mas não ingerido). Composições para proteção solar incluem loções, cremes e sprays, e são de preferência protetores solares, mais de preferência com um FPS maior que 25. Tais composições devem ser esteticamente aceitáveis, isso é, contêm ingredientes geralmente utilizados em composições de cuidado pessoal, e isto se destina a ressaltar que os materiais que são tóxicos, quando presentes nas quantidades tipicamente encontradas nas composições de cuidado pessoal não estão contemplados como parte da presente invenção.
[0008] Em uma forma de realização, o ativo para proteção solar é pelo menos um de metoxicinamato de octila, avobenzona, ácido paraaminobenzóico, homosalato, dióxido de titânio, óxido de zinco, benzofenonas, benzilideno, salicilatos, ou outros filtros de UV conhecidos.
[0009] Em uma forma de realização, o ativo para proteção solar é um pigmento orgânico particulado. Partículas de pigmento orgânico se referem a partículas à base de carbono de menos do que 250 nm, de preferência menos do que 200 nm. Em uma forma de realização, as partículas de pigmentos orgânicos são bisoctrizol. Bisoctrizol (nome INCI: tetrametilbutilfenol metileno-bis-benzotriazolil) é um composto à base de benzotriazol orgânico que atua como um amplo espectro de absorção de UV, eficaz em ambas as
3/9 faixas de UVA e UVB. Bisoctrizol está disponível a partir de Ciba Specialty Chemicals sob a marca comercial TINOSORB M. Em uma forma de realização, as partículas de pigmento orgânico estão presentes em uma quantidade de 0,1% a 50 % em peso da composição, e mais de preferência de 1 % a 25 %. Em uma forma de realização mais preferida, as partículas de pigmento orgânico estão presentes em uma quantidade constituindo 10 % de ativo.
[00010] Em uma forma de realização, a composição para proteção solar contém ainda partículas para proteção solar de óxido de metal inorgânico selecionado a partir de óxido de zinco (ZnO), dióxido de titânio (T1O2), ou as misturas dos mesmos. Em uma forma de realização, as partículas para proteção solar de óxido de metal inorgânico são óxido de zinco de grau de pigmento ou dióxido de titânio de grau de pigmento. Em uma forma de realização, as partículas para proteção solar de óxido de metal inorgânico são o óxido de zinco transparente ou dióxido de titânio transparente. A maioria das partículas para proteção solar de óxido de metal inorgânico utilizadas em um protetor solar produzir uma aparência branca esteticamente indesejável causada por espalhamento de luz. Assim, o termo partículas para proteção solar de óxido de metal inorgânico transparente aqui utilizado tem um significado especial, se referindo a partículas para proteção solar de óxido de metal inorgânico produzidas por uma variedade de requisitos de processamento que tomam as composições de óxido de metal inorgânico, como claras ou transparentes durante a aplicação. Em outras palavras, estas composições de óxido de metal inorgânico especialmente processadas não parecem brancas durante a aplica, daí o apelido de transparente. Exemplos de óxido de zinco transparente são revelados em, por exemplo, Patentes US Nos. 5.223.250, 5.372.805, 5.573.753, 5.587.148, e 5.876.688. Um exemplo de um óxido de zinco transparente é comercialmente disponível sob a marca registrada Z-COTE da BASF Corporation
4/9 (Alemanha). Outro exemplo de óxido de zinco transparente é comercialmente disponível sob o nome comercial IM ZinClear de Antaria Limited (Austrália). Outro exemplo de óxido de zinco transparente é comercialmente disponível sob a marca registrada Z-CLEAR de Actifirm (EUA). Exemplos de dióxido de titânio transparente sào revelados em, por exemplo, Patentes US Nos. 5.573.753, 5.733.895, e 7.390.355. Exemplos de dióxido de titânio transparente sào comercialmente disponíveis sob os nomes comerciais TIPAQUE e TTO-51 (A) a partir de Ishihara Sangyo Kaisha, Ltd.. (Japão). Outro exemplo de um dióxido de titânio transparente é comercialmente disponível sob o nome comercial de T-COTE da BASF Corporation (Alemanha). Outro exemplo de dióxido de titânio transparente é comercialmente disponível sob o nome comercial de Miyoshi Kasei UFTR (Japão). Outro exemplo de dióxido de titânio transparente é comercialmente disponível sob a marca SOLAVEIL CLARUS da Uniqema (Grã-Bretanha). Em uma forma de realização, as partículas para proteção solar de óxido de metal inorgânico transparente são selecionadas a partir do óxido de zinco transparente, dióxido de titânio, ou misturas dos mesmos.
[00011] A composição de microemulsão, vantajosamente incluirá de 1 % em peso (% em peso) para 50 % em peso, de preferência de 1 %, em peso, (% em peso) para 30 % em peso, e mais de preferência de 2 % em peso a 30 % em peso de tais ativos para proteção solar. A razão em peso entre o ativo para proteção solar e o tensoativo, se presente na composição da presente invenção é geralmente de 0,2:1 a 10:1, de preferência de 0,5:1 a 6:1, mais de preferência de 1:1 a 5:1, e mais de preferência 2:1 a 4:1.
[00012] Em uma forma de realização, a composição para proteção solar é isenta de etanol. Isenta de Etanol significa substancialmente livre de etanol, ou seja, menos de 1 % em peso, e mais de preferência de zero por cento em peso.
[00013] Em uma forma de realização, o monoalquil glicerol éter ou
5/9
diglicèrol éter é um composto de Fórmula I :
OH
CH2-O-R3;
[00014]
I em que:
Rj é H ou metila;
Ri é C3-C5 alquila substituída ou não substituída ou CH2 (OH)em que R3 é C6-Cg alquila.
Em uma forma de realização, R2 é n-propila, isopropila, n butila, isobutila ou sec-butila.
[00015] Em uma forma de realização, R2 é CH2 (OH)-CH2-O-R3, e R3 é heptila ou octila.
[00016] Os compostos da Fórmula I podem ser sintetizados por eterificação redutiva catalítica de uma maneira conhecida.
[00017] Λ quantidade do composto de Fórmula I presente na microemulsão é de um modo geral a partir de 1 % em peso a 50 % em peso, de preferência de 1 % em peso a 25 % em peso, mais de preferência de 3 % em peso a 20 % em peso, e mais de preferência de 5 % em peso a 15 % em peso.
[00018] Em uma forma de realização, a microemulsão adicionalmente compreende mais um meio aquoso, de preferência água. A quantidade de meio aquoso presente na composição é geralmente de 50 % em peso a 95 % em peso, de preferência de 55 % em peso a 90 % em peso e mais de preferência de 60 % em peso a 85 % em peso.
[00019] Em uma forma de realização, a microemulsão, incluindo ainda um ou mais tensoativos catiônicos, aniônicos, não iônicos, zwitteriônicos,
6/9 anfofílicos, ou poliméricos, e misturas dos mesmos, podem ser utilizados. Os tensoativos preferenciais incluem misturas de tensoativos não iônicos e agentes tensoativos aniônicos e misturas de tensoativos não iônicos e catiônicos, e misturas de tensoativos não iônicos e zwitteriônicos. Exemplos de tensoativos particularmente preferidos são os alcanos etiloxalados, ácidos graxos, sais de ácidos graxos, sulfonatos ou sais de amônio quaternário, e em especial tensoativos de éter graxo de polioxietileno, o ácido esteárico e os sais de ácido esteárico, mais de preferência o sal de sódio de ácido esteárico, lauril sulfato de sódio (SLS), laureth sulfato de sódio (SLES), cloreto de lauril trimetil amônio, Brij 30 (marca registrada da Uniquema, Chemical Abstracts nome de poli(oxi-l,2-etanodiila), alfa-dodecil-omega-hidroxi-(9CI) Número de registro 9002-92-0), cloreto de cetiltrimetilamônio, ou as combinações dos mesmos. Em uma forma de realização, os tensoativos são uma mistura de tensoativos não iônicos e aniônicos em uma razão compreendida entre 65:35 e 35:65, de preferência 60:40.
[00020] A quantidade de tensoativo que pode ser utilizado na composição da presente invenção é de um modo geral de 0 % em peso a 50 % em peso, de preferência de 0 % em peso a 20 % em peso, mais de preferência de 0 % em peso a 15 % em peso, e mais de preferência de 0 % em peso e 10 % em peso; e quando o tensoativo está presente na composição, a quantidade de tensoativo é de preferência de 0,1 % em peso a 15 % em peso, e mais de preferência de 0,5 % em peso a 10 % em peso.
[00021] Em uma forma de realização, a microemulsão adicionalmente compreende um ou mais ingredientes adicionais, tais como fragrâncias, antioxidantes, agentes quelantes, conservantes, agentes de espessamento, ingredientes ativos cosméticos, hidratantes, umectantes, emolientes, opacificantes, substâncias que conferem brilho perolado, pigmentos, colorantes, corantes e agentes anti-espuma. Os ingredientes adicionais estão presentes na composição geral da presente invenção a partir de 0 % em peso a
Λ
7/9 % èm peso, de preferência de 0,5 % em peso a 3 % em peso, e mais de preferência de 0,1 % em peso a 1 % em peso.
[00022] A composição cosmética aquosa perfumada de microemulsão de acordo com a presente invenção pode ser preparada, por exemplo, por simples mistura de todos os ingredientes; por exemplo, por agitação manual ou, se necessário, utilizando um misturador mecânico (isto é, por meio de alguns meios de agitação mecânica), os componentes da presente invenção, e quaisquer componentes opcionais, para formar uma mistura homogênea. Os componentes da presente invenção podem ser adicionados em conjunto em um vaso de reação apropriado e misturados em qualquer ordem, utilizando processos convencionais bem conhecidos das pessoas versadas na técnica. A microemulsão pode ser produzida à temperatura ambiente ou a uma temperatura elevada, por exemplo, até 90°C, de preferência até 55°C pode ser usada. As microemulsões podem ser formuladas para ser opticamente transparentes, e estáveis, a partir de 5°C a 55°C.
Exemplos
Exemplo 1 [00023] Microemulsões para proteção solar da presente invenção são descritas na Tabela 1, em gramas :
TABELA 1
Batclada A Batclada B Batclada C Batclada D Batelada E
Tensoativo não iônico BRIJ 97 0,27 0.27 0,27 0,27 0.27
Tensoativo aniônico AOT 75 0,24 0.24 0.24 0.24 0.24
Salicilato de cis-3 hexenila 0,75 0.75 0.75 0.75 0.75
Água 2,99 2.99 2,99 2.99 2.99
3-(pentiloxi)-l, 2-propanodiol q.s. transparente
3-(2-metilbutoxi)-1.2propanodiol q.s. transparente
3-[2-hidro.xi-3-(heptiloxi) propoxi]-1.2-propanodiol - - q.s. transparente
3-[2-hidroxi-3-(2-ctilhexiloxi) propoxi]-1,2-propanodiol - - q.s. transparente
3-(butoxi)-1,2-propanodiol - - - - - - - - q.s. transparente
[00024] Os componentes são misturados até que uma microemulsão
8/9 transparente se forma, usualmente requerendo em média 0,75 g de um composto de Fórmula I. A razão de ativo para proteção solar: tensoativo é de 1,667, e a razão de tensoativo aniônico para não iônico é de 60:40.
Exemplo 2 [00025] Uma microemulsão para proteção solar da presente invenção está descrita na Tabela 2, em gramas:
TABELA 2
Batelada C*
Tensoativo nào iônico Cremophor RH 40 0,27
Tensoativo aniônico AOT 75 0.24
Salicilato de cis-3 hexcnila 0,75
Água 2.99
3-| 2-hidroxi-3-(heptiloxi) propoxi]-l,2- propanodiol q.s. transparente
[00026] Os componentes são misturados até que uma microemulsão transparente se forma, usualmente requerendo em média 0,75 g de um composto de Fórmula I. A razão de ativo para proteção solar: tensoativo é de 1,667, e a razão de tensoativo aniônico para não iônico é de 60:40.
Exemplo 3 - Comparativo [00027] Uma microemulsão de alquil diol comparativa está descrita na Tabela 3, em gramas:
TABELA 3
Batelada Comparativa 1 Batelada Comparativa 2
Tensoativo nào iônico BRIJ 97 0.27
Tensoativo nào iônico Cremophor RH 40 0,27
Tensoativo aniônico AOT 75 0.24 0.24
Salicilato de cis-3 hexeniia 0.75 0,75
Água 2.99 2,99
1.2-hexano diol q.s. transparente ~0,75g q.s. transparente -0,75g
[00028] Os componentes são misturados até que uma microemulsão transparente se forma.
Exemplo 4 [00029] Substancialmente, composições de acordo com os Exemplos 1 a 3 foram feitas e comparadas para a eficiência de solvente, a quantidade de composto especificado de Fórmula I necessária para fazer uma microemulsão transparente em comparação com a quantidade de 1,2-hexano diol necessária
9/9 para fazer a Batelada Comparativa 1. As Bateladas A, B, C, e D foram todas encontradas em mais do que 50 % mais eficiente do que a Batelada Comparativa 1. No entanto, a Batelada D forma um gel. A Batelada E falhou em formar uma microemulsão.
[00030] A Batelada C' foi 73 % mais eficiente do que a Batelada Comparativa 2.
Exemplo 5 [00031] Microemulsões para proteção solar da presente invenção, tal como descrito acima foram feitas com 3-[2-hidroxi-3-(heptiloxi)-propoxi]-
1,2-propanodiol (a partir das Bateladas C e C supra) e uma variedade de ativo para proteção solar. Salicilatos puros são microemulsionados facilmente a cerca de 5, 10 e 15 %, com 3-[2-hidroxi-3-(heptiloxi)-propoxi]-l,2propanodiol. Considerando que a concentração de ativo para proteção solar é triplicada (de 5 a 15 %), a quantidade de co-solvente necessária é quase constante em todas as três formulações de cerca de 10 % na microemulsão. Várias misturas de pelo menos dois dentre homosalato, octisalato, oxibenzona, octinoxato, 4-metil-benzilideno cânfora, octocrileno, avobenzona, bemotrizimol, etil hexil triazona, e DHHB foram microemulsionadas com diferentes níveis de 3-[2-hidroxi-3-(heptiloxi) propoxi]-l,2-propanodiol necessários, variando de 7 a 19 %. Nem todas as combinações formaram microemulsões, mas cada composto foi microemulsionado com sucesso pelo menos uma vez em alguma combinação.

Claims (7)

  1. REIVINDICAÇÕES
    1. Composição para proteção solar, caracterizada pelo fato de que compreende uma microemulsão aquosa transparente de um ativo para proteção solar e um monoalquil glicerol éter ou diglicerol éter da fórmula I:
    I em que:
    Ri é H ou metila;
    R2 é -CH2(OH)-CH2-O-R3, em que R3 é alquila Ce-Cs.
  2. 2. Composição para proteção solar de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o ativo para proteção solar é homosalato, octisalato, oxibenzona, octinoxato, 4-metil-benzilideno cânfora, octocrileno, avobenzona, bemotrizimol e etil hexil triazona.
  3. 3. Composição para proteção solar de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o ativo para proteção solar é pelo menos um dos salicilatos.
  4. 4. Composição para proteção solar de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a composição para proteção solar é isenta de etanol.
  5. 5. Composição para proteção solar de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que R2 é n-propila, isopropila, nbutila, isobutila ou sec-butila.
  6. 6. Composição para proteção solar de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que R2 é CH2 (OH)-CH2-O-R3, e R3 é heptila ou octila.
  7. 7. Composição para proteção solar de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o diglicerol éter é 3-[2-hidroxi3-(heptiloxi)-propoxi]-1,2-propanodiol.
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