BR102017007372A2

BR102017007372A2 - princípio ativo biocida para uso clínico, hospitalar e industrial

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Publication number: BR102017007372A2
Application number: BR102017007372A
Authority: BR
Inventors: José Rosario Lorenzo Juan; Carvalho Vianna Leticia; De Deus Dos Reis Maria; Maria Brandão Da Cunha Nivia
Original assignee: Indeba Ind E Comercio Ltda
Priority date: 2017-03-31
Filing date: 2017-03-31
Publication date: 2018-10-30

Abstract

princípio ativo biocida para uso clínico, hospitalar e industrial, pertencente ao campo da desinfecção de equipamentos dos setores médico, hospitalar e industrial, se destinando a procedimentos para manutenção dos artigos e controle de bactérias e fungos nos mesmos, é o produto da reação entre os reagentes a e b, sob as condições c é capaz de atuar em um largo espectro de bactérias, incluindo as esporuladas, em alta diluição, sendo: a aminas terciárias de fórmula base: r1 n -(ch2)n nh2 r (ch2)r nh2 no qual r1 é um radical alquílico contendo entre 10 e 16 carbonos e n é um numeral entre 1 e 6. b ácido orgânico cuja fórmula base é h - (ch2)m-cooh no qual m é um numeral entre 0 e 8 ou ácidos de fórmula base: r4 1 r5- c -r3 1 r2 no qual r2 é uma hidroxila (oh-) ou ácido carboxílico (coon) e r3, r4 e r5 são grupos aquilcarboxílicos de fórmula base - (ch2 ),,-cooh, onde x é um numeral entre 0 e w c proporção entre reagente a e b: entre 1:0,5 e 1:2; ph entre 4 e 8; temperatura entre 15°c e 75°c; tempo de reação entre 5 e 60 minutos; em meio aquoso ou em solução alcoólica ou glicólica.

Description

(54) Título: PRINCÍPIO ATIVO BIOCIDA PARA USO CLÍNICO, HOSPITALAR E INDUSTRIAL (51) Int. CL: A01N 33/04; A01N 37/02; A01P 1/00 (73) Titular(es): INDEBA INDÚSTRIA E COMÉRCIO LTDA (72) Inventor(es): JUAN JOSÉ ROSÁRIO LORENZO; MARIA DE DEUS DOS REIS; LETICIA CARVALHO VIANNA; NIVIA MARIA BRANDÃO DA CUNHA (85) Data do Início da Fase Nacional:

31/03/2017 (57) Resumo: PRINCÍPIO ATIVO BIOCIDA PARA USO CLÍNICO, HOSPITALAR E INDUSTRIAL, pertencente ao campo da desinfecção de equipamentos dos setores médico, hospitalar e industrial, se destinando a procedimentos para manutenção dos artigos e controle de bactérias e fungos nos mesmos, é o produto da reação entre os reagentes a e b, sob as condições c é capaz de atuar em um largo espectro de bactérias, incluindo as esporuladas, em alta diluição, sendo: a aminas terciárias de fórmula base: RI N -(CH2)n NH2 r (CH2)r NH2 No qual RI é um radical alquílico contendo entre 10 e 16 carbonos e n é um numeral entre 1 e 6. b ácido orgânico cuja fórmula base é H - (CH2) m-COOH No qual m é um numeral entre 0 e 8 ou ácidos de fórmula base: R4 1 R5- C -R3 1 R2 No qual R2 é uma hidroxila (OH-) ou ácido carboxílico (COON) e R3, R4 e R5 são grupos aquilcarboxílicos de fórmula base - (CH2 )„COOH, onde x é um numeral entre 0 e w c proporção entre reagente a e b: entre 1:0,5 e 1: 2; pH entre 4 e 8; temperatura entre 15°C e 75° C; tempo de reação entre 5 e 60 minutos; em meio aquoso ou em solução alcoólica ou glicólica.

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PRINCIPIO ATIVO BIOCIDA PARA USO CLINICO, HOSPITALAR E INDUSTRIAL.

[01] A desinfecção [03] utilizadas presente invenção pertence ao campo da de equipamentos dos setores médico, hospitalar e industrial, se destinando a procedimentos para manutenção dos artigos e controle de bactérias e fungos nos mesmos.

[02] O setor médico é uma área na qual é necessário tomar todas as medidas possíveis para assegurar a saúde dos pacientes, evitando qualquer possível transmissão de bactérias e fungos. Especificamente os equipamentos médicos são um foco comum de contaminação de germes e, portanto, os cuidados com sua limpeza e desinfecção são imprescindíveis. Uma maca médica, por exemplo, durante um procedimento de sutura pode receber gotas de sangue, pedaços de pele, fios de cabelo, saliva, entre outros vetores de contaminação.

Atualmente, as substâncias mais comumente são os quaternários de amônio, os quais, atuando sozinhos, só tem efetividade frente a bactérias vegetativas (ex. pseudomonas e staphyloccocus}, enquanto que o presente invento atinge um espectro muito mais amplo de bactérias, incluindo as bactérias esporuladas.

[04] Pode-se citar também os desinfetantes à base de compostos oxidantes, como hipoclorito de sódio, ácido peracético ou peróxido de hidrogênio, os quais se utilizados corretamente, tem um espectro semelhante ao presente invento, no entanto, instáveis sob presença de luz, temperaturas acima de 25°C e presença de íons metálicos. As citadas substâncias de ação são muito

2/5

X ^Hso

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O ^SVa' £L ainda apresentam os inconvenientes de que podem manchar^ / x.3' as superfícies na qual são aplicadas e possuem cheiro específico.

[05] Outra substância comumente utilizada para desinfecção é a Glucoprotamina, a qual é tida, atualmente, como referência. Quando comparada com o presente invento, a mesma apresenta um espectro de ação de semelhante efetividade sobre as bactérias, no entanto, como demonstrado nos dados experimentais a seguir, necessita par tal uma concentração muito maior que o presente pedido de patente.

[06] Assim, com o objetivo de obter um produto com amplo espectro de ação biocida e custo mais baixo que a atual referência de mercado, foi desenvolvida a presente invenção, a qual é um desinfetante que inclui uma substância ativa que é o produto dos reagentes a e b e condições de reação descritas em c, sendo:

[07] a. Aminas terciárias de fórmula base:

R,

N — (CH₂)— NH₂ (CH₂)_n—NH₂ [08] No qual R_x é um radical alquílico contendo entre 10 e 16 carbonos e n é um numeral entre 1 e 6.

orgânico cuja fórmula base [09] b. Acido

H - (CH₂)_m-COOH [10] No qual m é um numeral entre 0 e 8 ou ácidos de fórmula base:

ΐ⁴

R₅- C —r₃

Rr

3/5 wWMia/ cT £

« Huo _ Cv* [11] No qual R₂ θ uma hidroxila (OH ) ou ácido^/ _x3<j3>° aC carboxílico (COOH^-)

R₃,

R4

R_c sao grupos aquilcarboxilicos de fórmula base -(CH2)_X-COOH, onde x é

eral	entre	0 e 4.
[12]	c. 1.	Proporção entre	reagente a e
		1:0,5 e 1:2.
[13]	2.	pH entre 4 e 8
[14]	3.	Temperatura entre	15°<	0 e 7 5°C
[15]	4 .	Tempo de reação	entre	5 e 60
[16]	5.	Em meio aquoso ou	em	solução
		ou glicólica.
[17]	A substância ativa		em	questão

preferencialmente utilizada em conjunto com quaternários de amônio, como o cloreto de benzalcônio ou cloreto de didecil dimetil amônio.

PARTE EXPERIMENTAL [18] O método escolhido para testes foi o de Diluição de Uso (AOAC), o qual é baseado na introdução de cilindros carreadores, previamente contaminados com microrganismos alvos, em tubos de ensaio contendo amostra teste (desinfetante), onde permanecem em contato pelo tempo estipulado. Posteriormente, os cilindros são transferidos para tubos de ensaio contendo meio de cultura adequado e incubados por 48 horas. O resultado é expresso como: quantidade de tubos positivos, no qual se 1 tubo de 10 apresentar crescimento de colônias, o mesmo é considerado insatisfatório.

[19] 0 objetivo do ensaio é verificar a eficácia do produto frente aos microrganismos, comprovando, ou não, sua ação bactericida.

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Referência

Testing Disinfectants - Use-Dilution Method, AOAC Official Method, AOAC

TABELA COMPARATIVA: FÓRMULA EXPERIMENTAL X INCIDIN®

MICRORGANISMOS TESTADOS	ENSAIO TESTADO (DESCRIÇÃO DETALHADA ABAIXO) Ativo de 28%	INCIDIN* (GLUCOPROTAMINA+ QUARTERNÁRIOS DE AMÔNIO) Ativo de 27%
Cone. 0,25% (v/v)	Cone. 0,50% (v/v)	Cone. 1,25% (v/v)	Cone. 2,50% (v/v)	Cone. 0,25% (v/v)	Cone. 0,50% (v/v)	Cone. 1,25% (v/v)	Cone. 2,50% (v/v)
Salmonella choleraesuis	OK	OK	OK	OK	NÃO	OK	OK	OK
Staphylococcus aureus	OK	OK	OK	OK	NÃO	OK	OK	OK
Escheríchia coli	OK	OK	OK	OK	.. NÃO ·	OK	OK	OK
Klebsiella pneumonioe	OK	OK	OK	OK	^tJAO·.	OK	OK	OK
Pseudomonas aeruginosa (bactéria vegetativa)	OK	OK	OK	OK	F-NÃO*? ’ / i - ¹	OK	OK	OK
Tricophyton mentagrophytes(fungo)	OK	OK	OK	OK	-NÃO	' NÃO,.	OK	OK
Micobactério smegmatis (micobactéria)	' NÃO/:	OK	OK	OK	NÃO. /	NÃO ··.	OK	OK

Bacilos subtillis (bactéria esporulada)	'N/tr	-não/;	OK	OK	• NÃO:··	' NÃO ·	NÃO	NÃO

OK <= Resultado satisfatório (zero tubos de dez se reproduziram)

NÃO = Resultado Insatisfatório (pelo menos um tubo se reproduziu) [20] O ensaio testado, o qual contém o invento é composto de:

[21] INVENTO na concentração de 12%(m/m).

[22] Blend de dois quaternários de amônio (CAS: 61789-71-7 e 7173-51-5) que somados apresentam total de ativos de 16%(m/m).

[23] EDTA na concentração de 2% (m/m).

[24] Álcool etilico 96° na concentração de 5% (v/v).

[25] Com base nos dados experimentais, é possível propor que:

[26] 1. Na concentração de uso 0,25%, o ensaio testado foi eficaz na eliminação de todas as bactérias

5/5 testadas, à exceção da micobactéria e da _xCôusioa/ ’ /ύ

bactéria ¹ esporulada; enquanto que o Incidin® na mesma concentração não apresenta qualquer atuação biocida.

[27] 2. Na concentração de 0,50%, o ensaio testado só não foi eficaz frente à bactéria esporulada; enquanto que o Incidin® só é eficaz contra as bactérias de desinfecção básica.

[28] 3. Na concentração de uso de 1,25%, a fórmula invento testada foi eficaz na eliminação de todas as bactérias, enquanto que o Incidin® não foi eficaz de eliminar bactérias esporuladas nem com o dobro da concentração (2,5%).

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Claims

REIVINDICAÇÕES

1) PRINCÍPIO ATIVO BIOCIDA PARA USO CLÍNICO, HOSPITALAR E INDUSTRIAL, idealizado para desinfecção de equipamentos dos setores médico, hospitalar e industrial, caracterizado pelo uso das substâncias provenientes da reação entre os reagentes a e b, nas condições citadas no item c, incluindo os respectivos sais ou outros produtos preparados a partir das substâncias obtidas com a finalidade de agente biocida ou virucida.
2) PRINCÍPIO ATIVO BIOCIDA PARA USO CLÍNICO, HOSPITALAR E INDUSTRIAL, de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pelo reagente a ser aminas terciárias de fórmula base

N —(CH₂)_n— NH₂ (CH₂)_n—NH₂
3) PRINCÍPIO ATIVO BIOCIDA PARA USO CLÍNICO, HOSPITALAR E INDUSTRIAL, de acordo com as reivindicações 1 e 2, caracterizado por Ri ser um radical alquilico contendo entre 10 e 16 carbonos e n ser um numeral entre

1 e 6.
4) PRINCÍPIO ATIVO BIOCIDA PARA USO CLÍNICO, HOSPITALAR E INDUSTRIAL, de acordo com as reivindicações 1, 2 e 3, caracterizado por b ser ácido orgânico cuja fórmula base é H - (CH₂)_m-COOH
5) PRINCÍPIO ATIVO BIOCIDA PARA USO CLÍNICO, HOSPITALAR E INDUSTRIAL, de acordo com as reivindicações 1, 2, 3 e 4, caracterizado por m ser um numeral entre 0 e 8 ou ácidos de fórmula base r₅- c —r₃

2/3 _xoôuslne/ _c

ΑΧ.

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6) PRINCÍPIO ATIVO BIOCIDA PARA USO CLÍNICO,**' HOSPITALAR E INDUSTRIAL, de acordo com as reivindicações 1, 2, 3, 4 e 5, caracterizado por R₂ ser uma hidroxila (OH) ou ácido carboxílico (COOH”) e R₃, R₄ e R₅ serem grupos aquilcarboxílicos de fórmula base -(CH2)_X-COOH, onde x é um numeral entre 0 e 4.
7) PRINCÍPIO ATIVO BIOCIDA PARA USO CLÍNICO,

HOSPITALAR E INDUSTRIAL, de acordo com as reivindicações 1, 2, 3, 4, 5 e 6, caracterizado por c corresponder às seguintes condições: proporção entre reagente a e b: entre 1:0,5 e 1:2; pH entre 4 e 8; temperatura entre 5°C e 75°C; tempo de reação entre 5 e 60 minutos; Em meio aquoso ou em solução alcoólica ou glicólica.
8) PRINCÍPIO ATIVO BIOCIDA PARA USO CLÍNICO,

HOSPITALAR E INDUSTRIAL, de acordo com as reivindicações 1, 2, 3, 4, 5, 6 e 7, caracterizado pelo uso do produto das reações citadas em conjunto com um ou mais quaternários de amônio de fórmula base:

Rg-N⁺—R I ⁷ r₈
9) PRINCÍPIO ATIVO BIOCIDA PARA USO CLÍNICO, HOSPITALAR E INDUSTRIAL, de acordo com as reivindicações 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 e 8, caracterizado por R₆ representar um grupo alquila com 6 a 16 átomos de carbono, R₇representar um grupo alquila com entre 1 a 12 átomos de carbono ou um grupo benzil, R₈ e R₉ representarem grupos alquílicos com entre 1 a 4 átomos de carbono ou um hidrogênio.
10) PRINCÍPIO ATIVO BIOCIDA PARA USO CLÍNICO,

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HOSPITALAR E INDUSTRIAL, de acordo com as reivindicações

1, 2, 3, 4,5, 6, 7, 8

9, caracterizado pelo uso substância inventada como desinfetante em conjunto com aminoácidos terciários, surfactantes aniônicos, surfactantes catiônicos, surfactantes não iônicos, éter sulfatos, alquilpoliglicósicos, desespumantes à base de silicone, cumenosulfonatos, xilenosulfonatos, toluenosulfonatos, polímeros modificados hidrofobicamente, agentes quelantes, enzimas, conservantes, agentes sequestrantes, agentes oxidantes, colorantes ou perfumes.
11) PRINCÍPIO ATIVO BIOCIDA PARA USO CLÍNICO, HOSPITALAR E INDUSTRIAL, de acordo com as reivindicações 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 e 10, caracterizado pelo uso dos compostos citados em todas as reivindicações, em gel, pó, meio aquoso ou colóide.

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