BR102016023205A2 - Low toxicity composition - Google Patents
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Abstract
em um aspecto, a invenção fornece uma composição que compreende: a) acetamiprida b) bifentrina e c) um agente de controle de toxicidade. a invenção se refere também a um método para preparar a composição, bem como a um método para controlar, usando a composição, insetos e acarídeos.
Description
(54) Título: COMPOSIÇÃO DE BAIXA TOXICIDADE (51) Int. Cl.: A01N 25/32; A01N 47/40; A01N 53/00; A01N 25/12 (52) CPC: A01N 25/32,A01N 47/40,A01N 53/00, A01N 25/12 (30) Prioridade Unionista: 30/06/2016 IN 201631022544 (73) Titular(es): UPL LIMITED (72) Inventor(es): PARESH VITHALDAS TALATI; JAIDEV RAJNIKANT SHROFF; VIKRAM RAJNIKANT SHROFF (74) Procurador(es): ARIBONI, FABBRI E SCHMIDT SOCIEDADE DE ADVOGADOS (57) Resumo: Em um aspecto, a invenção fornece uma composição que compreende: a) Acetamiprida b) Bifentrina e c) um agente de controle de toxicidade. A invenção se refere também a um método para preparar a composição, bem como a um método para controlar, usando a composição, insetos e acarídeos.
2/10 [0004] Um outro objetivo da invenção é fornecer uma composição de acetamiprida e bifentrina que tenha uma toxicidade que se enquadra na categoria III ou acima na classificação GHS da OECD 2013.
[0005] Um outro objetivo da invenção é fornecer um método para controlar insetos e acarídeos usando uma composição que compreende acetamiprida, bifentrina e um agente de controle de toxicidade.
[0006] Um objetivo adicional da invenção é fornecer um método para preparar grânulos que compreendem um agente de controle de toxicidade e acetaprimida e bifentrina como os ingredientes ativos.
SUMÁRIO DA INVENÇÃO [0007] Em um aspecto, a invenção fornece uma composição que compreende:
a) Acetamiprida
b) Bifentrina e
c) um agente de controle de toxicidade [0008] Em um outro aspecto, a invenção fornece uma composição de acetamiprida, bifentrina e uma agente de controle de toxicidade, sendo que o agente de controle de toxicidade está presente em uma quantidade tal que fornece à composição uma toxicidade que se enquadra na categoria III ou acima na classificação GHS da OECD 2013.
[0009] Em um outro aspecto, a invenção fornece uma composição de acetamiprida, bifentrina e um agente de controle de toxicidade, sendo que o agente de controle de toxicidade é uma mistura sal de ácido sulfônico de lignina e etoxilato de óleo de rícino.
[0010] Em um outro aspecto, a invenção fornece uma composição de acetamiprida, bifentrina e um agente de controle de toxicidade, sendo que a razão em peso entre o etoxilato de óleo de rícino e o sal de ácido sulfônico de lignina está na faixa de 1:4 a 1:20.
[0011] Em um outro aspecto, a invenção fornece uma composição de acetamiprida, bifentrina e um agente de controle de toxicidade, sendo que a composição compreende acetamiprida e bifentrina em uma razão em peso de 1:1.
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3/10 [0012] Em um outro aspecto, a invenção fornece uma composição que compreende acetamiprida, bifentrina e um agente de controle de toxicidade, sendo que a composição é uma composição granular.
[0013] Em uma aspecto, a invenção fornece um método para controlar insetos e acarídeos, sendo que o método compreende tratar uma planta, um material de propagação de planta ou um material de planta colhido com uma composição que compreende acetamiprida, bifentrina e um agente de controle de toxicidade.
[0014] Em uma aspecto, a invenção fornece um método para controlar insetos e acarídeos, sendo que o método compreende tratar uma planta, um material de propagação de planta ou um material de planta colhido com uma composição que compreende acetamiprida, bifentrina e um agente de controle de toxicidade, sendo que os insetos são selecionados do grupo que consiste em Bemisia Tabaci, A. gossypii e Anthonomus grandis, [0015] Em uma aspecto, a invenção fornece um método para controlar insetos e acarídeos, sendo que o método compreende tratar uma planta, uma material de propagação de planta ou um material de planta colhido com uma composição que compreende acetamiprida, bifentrina e um agente de controle de toxicidade, sendo que a planta é feijão-soja ou uma planta de algodão.
[0016] Em uma aspecto ainda adicional, a invenção fornece um método para preparar grânulos que compreendem acetamiprida e bifentrina como os ingredientes ativos, sendo que o método compreende preparar um massa que compreende os ingredientes ativos e um agente de controle de toxicidade, granular a massa a uma temperatura menor que 50 °C e secar os grânulos em um secador de leito fluidizado. DESCRIÇÃO DETALHADA [0017] Os presente inventores foram bem sucedidos na preparação de uma composição de acetamiprida e bifentrina que tem baixos níveis de toxicidade. A presente invenção fornece uma composição que compreende acetamiprida, bifentrina e um agente de controle de toxicidade.
[0018] O agente de controle de toxicidade da composição da presente invenção é tipicamente uma mistura de um sal de ácido sulfônico de lignina e um etoxilato de óleo de
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4/10 rícino. Vantajosamente, o sal de ácido sulfônico de lignina é selecionado do grupo que consiste em: lignossulfato de sodio e lignossulfao de cálcio. O agente de controle de toxicidade está presente em uma quantidade tal que fornece uma toxicidade à composição que se enquadra na categoria III ou acima na classificação GHS da OECD 2013. Tipicamente, a razão em peso entre o etoxilato de óleo de rícino e o sal de ácido sulfônico de lignina no agente de controle de toxicidade da composição está na faixa de 1:4 a 1:20. Embora os ingredientes ativos (acetamiprida e bifentrina) na composição da presente invenção possam ser combinados em diferentes razões, uma razão em peso geralmente preferencial é 1:1. Além dos ingredientes ativos e do agente de controle de toxicidade, a composição da invenção pode conter outros ingredientes habitualmente usados na preparação de uma composição agroquímica. Vários desses ingredientes incluem compostos auxiliares, eliminadores de espuma, veículos e agentes umectantes. Os agentes umectantes que podem ser usados na preparação da composição desta invenção incluem tanto agentes umectantes não iônicos quanto agentes umectantes aniônicos. Os agentes umectantes aniônicos que podem ser usados incluem álcoois graxos sulfatados, olefinas sulfatadas, condensados de amida sulfatados, poliéter-sulfatos alquilarílicos, sulfonatos alquílicos, amidas sulfonatadas, éteres sulfonatados e sulfonatos alquilarílicos. Os agentes umectantes não iônicos que podem ser usados na preparação da composição da presente invenção incluem condensados de ácido graxo-alcanolamina, adutos de óxido de etileno de ácidos graxos, adutos de óxido de etileno de álcoois graxos, poliéter-álcoois alquilarílicos e condensados de poli(glicol propilênico-óxido de etileno). Vantajosamente, o agente umectante usado na preparação da composição da presente invenção é lauril sulfato de sódio.
[0019] A composição da presente invenção pode ser formulada em grânulos dispersíveis em água, pó molhável, grânulos dispersíveis em água (dry flowable) ou poeira. Vantajosamente, a composição é formulada como grânulos dispersíveis em água. O processo de fabricação dos grânulos dispersíveis em água envolve várias etapas, que incluem mistura, moagem, formação da massa, extrusão, secagem e peneiramento. A mistura é habitualmente realizada em um misturador. A moagem envolve micronização de uma mistura de ingredientes usando um moinho de ar comprimido. Tipicamente, os
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5/10 grânulos são secos em um secador de leite fluidizado. Para garantir que grânulos altamente dispersíveis em água são obtidos, toma-se o cuidado para que, durante a preparação da massa, a extrusão e a secagem não excedem uma temperatura de 50 °C. A alta dispersibilidade da composição da presente invenção garante a facilidade de aplicação da composição no campo sem obstruir o aplicador. A composição da presente invenção pode ser usada para tratar planta, um material de propagação de planta ou um material de planta colhido. Vantajosamente, a composição da presente invenção é usada para aplicação foliar de uma planta. A composição da presente invenção é muito eficaz para, mas não se limita a, controlar insetos como parasitas sugadores (mosca-branca, afídeos, percevejo-marrom), lagarta e bicudo-do-algodoeiro. Adicionalmente, a composição da presente invenção é eficaz contra insetos em várias plantações incluindo, mas não se limitando a, feijão-soja e algodão.
[0020] A composição da presente invenção tem baixos níveis de toxicidade. A baixa toxicidade da composição foi confirmada por estudos em mamíferos realizados em ratos wistar, coelhos e porquinhos-da-índia. O resultado desses estudos é mostrado na Tabela I.
Tabela I: Estudos da toxicidade da composição de acetamiprida + bifentrina em mamíferos
Teste | Categoria de toxicidade (GHS OECD 2013) |
Oral aguda | Categoria III |
Dérmica aguda | Categoria 5 |
Inalação aguda | Categoria 5 |
Irritação dérmica aguda | Categoria IV |
Irritação ocular aguda | Não é classificado como um irritante ocular |
Sensibilização cutânea | Não é considerado como positivo |
[0021] Como evidente a partir da Tabela I, a composição da presente invenção tem baixos níveis de toxicidade. A toxicidade oral da composição se enquadra na categoria III da classificação GHS da OECD 2013. Isto indica baixos níveis de toxicidade oral da composição. Adicionalmente, a toxicidade dérmica aguda e a toxicidade aguda por inalação da composição da presente invenção se enquadram na categoria 5 da classificação GHS da OECD 2013, indicando assim toxicidade dérmica e por inalação
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6/10 significativamente baixas. Além disso, com evidente pelos resultados mostrados na Tabela I, a composição da presente invenção não é classificada como irritante para os olhos ou de sensibilização à pele de acordo com o GHS da OECD 2013, confirmando adicionalmente a baixa toxicidade da composição. Além disso, a irritação dérmica aguda da composição da presente invenção também se enquadra na categoria IV da classificação GHS da OECD 2013. Pode ser observado que sendo uma composição sólida usada como um inseticida, os parâmetros mais críticos de toxicidade da composição da presente invenção são, do ponto de vista de um usuário, dérmica aguda, inalação aguda, irritação dérmica aguda e irritação ocular. Como evidente a partir Tabela I, em relação a todos esses parâmetros, a composição da presente invenção se enquadra na categoria de altamente segura. Em contraste, a formulação sólida disponível comercialmente de uma combinação de acetamiprida e bifentrina, especificamente Transport® Termiticide insecticide, embora não irritante à pele, é classificada como um irritante para os olhos e tem um valor de LC5o para toxicidade por inalação de >0,51 mg/L em um estudo de 4 horas em ratos quando comparada ao valor de LC5o para toxicidade por inalação de 5,184 mg/L em um estudo de 4 horas em ratos para a composição da presente invenção. [0022] A presente invenção é ainda ilustrada pelos exemplos não limitadores a seguir.
Exemplos
Exemplo 1: Preparação da composição de acetamiprida + bifentrina de baixa toxicidade [0023] Acetamiprida (25% em peso) e bifentrina (25% em peso) foram misturados com um agente de controle de toxicidade compreendendo lignossulfonato de cálcio (4%), lignossulfato de sódio (14%) e etoxilato de óleo de rícino (1%) em um misturador. Quantidades adequadas de silicato de alumínio (veículo) e eliminador de espuma foram adicionadas e a mistura foi misturada até ficar homogênea. A mistura foi então micronizada usando um moinho de ar comprimido. Uma massa foi preparada por adição de uma quantidade adequada de água e sovagem da massa em uma máquina de amassar. A granulação foi executada em uma extrusora, mantendo-se a temperatura da mistura abaixo de 50 °C. Os grânulos foram, então, secos em um secador de leito
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COMPOSIÇÃO DE BAIXA TOXICIDADE
CAMPO DA INVENÇÃO [0001] A presente invenção se refere a uma composição que compreende acetamiprida, bifentrina e um agente de controle de toxicidade. A invenção se refere também a um método para preparar a composição, bem como a um método para controlar, usando a composição, insetos e acarídeos.
ANTECEDENTES DA INVENÇÃO [0002] A atividade inseticida de compostos de nicotinila é bem conhecida. Os piretroides são conhecidos por serem ativos contra acarídeos como carrapatos e ácaros. Para uma atividade pesticida mais ampla ou para uma atividade mais intensificada de um dos ativos, tais compostos são frequentemente usados em combinação. O documento EP1349456 revela uma combinação de um composto de nicotilina e piretroide para o controle de insetos e acarídeos. O documento W02006008614 revela uma composição inseticida sinérgica que compreende composto de cloronicotrinila e um piretroide. O documento WO2014152980 revela uma composição para unção punctiforme que compreende um composto neonicotinoide e um piretroide. O documento EP1585389 revela composições termiticidas que compreendem actamiprida e bifentrina. O documento EP1701616 revela um método de controle de pragas domésticas, que compreende um tratamento que usa uma mistura de acetamiprida e bifentrina. Apesar do aumento de atividade possibilitada por tal combinação de ativos, o aumento da toxicidade da composição para o usuário continua sendo uma preocupação principal na utilização comercial da combinação. Várias tentativas (em grande parte malsucedidas) foram feitas no passado para reduzir significativa mente os níveis de toxicidade da combinação em mamíferos. As preocupações são focalizadas principalmente na toxicidade aguda oral, dérmica e inalatória da combinação. Há, portanto, uma necessidade de uma composição de acetamiprida e bifentrina com baixa toxicidade para o usuário. OBJETIVOS DA INVENÇÃO [0003] Um objetivo da invenção é fornecer uma composição de acetamiprida e bifentrina que tenha baixos níveis de toxicidade.
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7/10 fluidizado.
Exemplo 2: Estudos em mamíferos de toxicidade da composição em ratos Wistar, coelhos e porguinhos-da-índia [0024] O estudo da toxicidade aguda oral (procedimento up and down, UDP) foi conduzido (de acordo com a diretriz 425 da OECD e o protocolo OCSPP 870.1100) com ratos Wistar fêmeas com 8 a 11 semanas de idade, os quais foram administrados com uma dose oral única da composição preparada como no Exemplo 1. O teste principal foi conduzido com um nível de dosagem inicial da composição de 175 mg por quilograma de peso em um animal. Subsequentemente, ratos wistar fêmeas adicionais receberam doses de 550, 175 e 55 mg por quilograma de peso corporal de acordo com o procedimento up and down.
[0025] Em um estudo de toxicidade aguda à pele (de acordo com a diretriz 402 da OECD e o protocolo OCSPP 870.1200), um grupo de ratos wistar com 10 a 12 semanas de idade (5 machos e 5 fêmeas) foram expostos dermicamente à composição preparada como no Exemplo 1, durante 24 horas após aplicação, a uma dose limite de 2000 mg/kg de peso corporal. A quantidade necessária (434,0 a 583,80 mg) da composição (pulverizada e umedecida com água RO (osmose reversa) foi aplicada sobre a área recortada (área de superfície corporal de aproximadamente 7x5 cm) e os ratos foram observados durante um período de 14 dias.
[0026] Em um estudo de toxicidade aguda por inalação (de acordo com a diretriz 403 da OECD e o protocolo OCSPP 870.1300), 5 machos e 5 fêmeas (de 8 a 9 meses de idade) foram expostos a uma concentração na zona de respiração de 5,184 mg da composição preparada como no Exemplo 1 por litro de ar usando um sistema de exposição por inalação apenas pelo nariz. A exposição dos ratos durante 4 horas foi seguida de um período de exposição posterior de 14 dias.
[0027] Em um estudo de irritação dérmica aguda (de acordo com a diretriz 404 da OECD e o protocolo OCSPP 870.2500), 3 coelhos adultos machos da raça Nova Zelândia brancos foram expostos dermicamente a 500 mg da composição da presente invenção (pulverizada e umedecida com 0,5 mL de água destilada), durante 4 horas (aplicada em uma área de aproximadamente 6 cm2 da pele). Inicialmente um coelho
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10/10 gossypií) e bicudo-do-algodoeiro (Anthonomusgrandtè).
[0033] A alta eficiência (80% e 87,5% respectivamente) do controle da moscabranca em plantações de soja obtido com o uso da composição da presente invenção quando comparada à eficiência (68% e 73%) do controle obtido com o uso de amostras comerciais (de Galil® SC) é um claro indicador da eficiência superior do controle da mosca-branca com o uso da composição da presente invenção.
[0034] Adicional mente, o controle relativamente maior dos afídeos adultos e do bicudo-do-algodoeiro (87,8% e 92,0%) em plantações de algodão obtido com o uso da composição da presente invenção quando comparado ao controle (31,3% e 80,0%) obtido com o uso de amostras comerciais (de Marshal® SC e Capture® EC) atesta claramente a eficiência superior do controle de insetos com o uso da composição da presente invenção.
[0035] A presente invenção fornece uma composição de acetamiprida e bifentrina que é segura e ambientalmente benigna. Através de uma seleção de uma combinação de sal(sais) de ácido sulfônico de lignina e extoxilato de óleo de rícino, os inventores da presente invenção conseguiram encontrar uma solução para um problema técnico antigo de toxicidade mediante uma combinação de ativos inseticidas, especificamente, acetamiprida e bifentrina. Tais composições de baixa toxicidade dos ativos inseticidas são muito desejadas devido às crescentes preocupações de segurança das composições sobre a saúde e o bem estar do usuário. De maneira interessante, a composição de baixa toxicidade da presente invenção tem eficiência superior de controle de insetos em plantações de soja e algodão quando comparada aos inseticidas disponíveis no mercado. Uma composição inseticida que tem uma baixa toxicidade em mamíferos e que tem uma alta eficiência de controle de insetos é bem incomum e representa um avanço técnico em relação à técnica anterior.
[0036] A descrição acima é apenas ilustrativa e não limitadora. A presente invenção é definida pelas reivindicações que se seguem e sua ampla faixa de equivalentes.
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8/10 foi testado com um único chumaço aplicado uniformemente na pele intacta durante um período de 4 horas. Com base nas observações 24 horas após a remoção da compressa, dois coelhos adicionais foram testados simultaneamente para confirmar a resposta de irritação. O local de controle na pele de cada coelho não foi tratado. Os locais tratados e de controle foram cobertos com uma compressa de gaze a qual foi presa às bordas por uma fita não irritante durante um período de 4 horas. No final do período de exposição de 4 horas, o item residual de teste foi removido com algodão embebido em água destilada. As reações da pele de cada coelho foram observadas 1, 24, 48 e 72 horas após a remoção da compressa. A irritação foi classificada de acordo com a diretriz 404 da OECD.
[0028] Em um estudo de irritação ocular aguda (de acordo com a diretriz 405 da OECD e o protocolo OCSPP 870.2400), 3 coelhos adultos fêmeas da raça Nova Zelândia brancos receberam uma única aplicação ocular de 0,1 mL da composição preparada como no Exemplo 1 no olho direito do coelho enquanto o olho contralateral não foi tratado e serviu com o controle. Inicialmente um coelho foi testado. Com base nos resultados obtidos 24 horas após a aplicação do item de teste (TIA, test item application), a resposta à irritação foi confirmada testando-se simultaneamente dois coelhos adicionais. As observações foram feitas 1, 24, 48 e 72 horas após a aplicação do item de teste.
[0029] O estudo de sensibilização cutânea foi realizado (de acordo com a diretriz 406 da OECD e o protocolo OCSPP 870.2600) em trinta porquinhos da índia Hartley divididos aleatoriamente em dois grupos. O grupo de controle compreendeu 10 porquinhos-da-índia (5 machos e 5 fêmeas) e o grupo de tratamento compreendeu 20 porquinhos-da-índia (10 machos e 10 fêmeas). Com base nos resultados do estudo piloto, 100 mg da composição preparada como no Exemplo 1 foram umedecidos com 0,2 mL de água destilada e foi selecionada para aplicações de indução tópica (dias 0, 7 e 14), e exposição ao desafio no dia 28.
[0030] Os resultados do estudo de toxicidade realizado conforme no Exemplo 2 estão mostrados na Tabela 1.
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9/10 [0031] Tendo-se compreendido a baixa toxicidade em mamíferos da composição da presente invenção, a composição foi ainda avaliada por sua capacidade de controlar insetos. Os estudos foram conduzidos no controle de insetos, como mosca-branca (bemisia tabaci), afídeo(A gossypii) e bicudo-do-algodoeiro (Anthonomus grandis). A composição foi aplicada sobre a plantação por meio de tratamentos em blocos randomizados com repetições. A eficácia do tratamento foi avaliada em intervalos (7 dias após a primeira ou a segunda aplicação e 10 dias após a terceira aplicação) por contagem dos números de insetos adultos. Para uma comparação eficaz, a dosagem de aplicação determinada para a composição da presente invenção bem com para as amostras comparativas (comerciais) é a dosagem de equilíbrio (na qual uma composição mostra controle de um inseto particular de tal maneira que o controle não varia com a dosagem). O resultado desses estudos é mostrado na Tabela 2.
Tabela 2: Estudo comparativo do controle de insetos usando a composição da presente invenção e amostras comerciais de inseticida.
Inseto | Plantação estudada | Dias após a aplicação | Concentração de ingredientes ativos (A+B) (g L1) | Dosagem de aplicação Lha1 | Eficiência (%) do controle usando a composição da presente invenção | Eficiência (%) do controle usando amostra comercial |
Bemisia Tabaci (adultos) | Feijão-soja | 7 dias (após a primeira aplicação) | 250+250 | 0,180 | 80,0 | 68,0 (Galil® SC+-0,3 Lha1) |
Bemisia Tabaci (adultos) | Feijão-soja | 7 dias (após a segunda aplicação) | 250+250 | 0,180 | 87,5 | 73,4 (Galil® SC+-0,3 Lha1) |
A. gossypii (adultos) | Algodão | 7 dias (após a primeira aplicação) | 250+250 | 0,120 | 87,8 | 31,3 (Marshal® 400 SC++ 0,3 Lha1) |
Anthonomus grandis (adults) | Algodão | 10 dias (após a terceira aplicação) | 250+250 | 0,180 | 92,0 | 80,0 (Capture® 400 EC+++ 0,15 Lha1) |
Imidacloprida 250+Bifentrina 50 Carbosulfano 400
Bifentrina 400 [0032] Como se pode ver na Tabela 2, é bem claro a superioridade da composição da presente invenção no controle de mosca-branca (Bemisia tabaci), afídeos adultos (A.
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Claims (10)
- Reivindicações1. Composição caracterizada pelo fato de que compreende:a) Acetamipridab) Bifentrina ec) um agente de controle de toxicidade
- 2. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o agente de controle de toxicidade está presente em uma quantidade tal que fornece à composição uma toxicidade que se enquadra na categoria III ou acima da classificação GHS 2013.
- 3. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o agente de controle de toxicidade é uma mistura sal de ácido sulfônico e etoxilato de óleo de rícino.
- 4. Composição, de acordo com a reivindicação 3, caracterizada pelo fato de que a razão em peso entre o etoxilato de óleo de rícino e o sal de ácido sulfônico de lignina está na faixa de 1:4 a 1:20.
- 5. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, sendo a composição caracterizada pelo fato de que compreende acetamiprida e bifentrina em uma razão em peso de 1:1.
- 6. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 5, sendo a composição caracterizada pelo fato de que é uma composição granular.
- 7. Método para controlar insetos e acarídeos, sendo o método caracterizado pelo fato de que compreende tratar uma planta, um material de propagação de planta ou um material de planta colhido com uma composição conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 6.
- 8. Método, de acordo com a reivindicação 7, caracterizado pelo fato de que os insetos são selecionados do grupo que consiste em Bemisia Tabaci, A. gossypii e Anthonomus grandis.
- 9. Método, de acordo com a reivindicação 7 ou 8, sendo o método caracterizado pelo fato de que compreende tratar a planta com uma composição conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 6, sendo que a planta é33/352/2 uma planta de feijão-soja ou de algodão.
- 10. Método para preparar uma composição que compreende acetamiprida e bifentrina como os ingredientes ativos, sendo o método caracterizado pelo fato de que compreende preparar uma massa que compreende os ingredientes ativos e um agente de controle de toxicidade, granular a massa a uma temperatura menor que 50 °C e secar os grânulos em um secador de leito fluidizado.34/351/1
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