BG60662B1 - медикаментозен премикс - Google Patents

Abstract

Медикаментозният премикс намира приложение във ветеринарната медицина за профилактика и лечение на стомашночревни, белодробни и кръвни нематози и ектопаразити. Той е с висока биологична активност и не се забелязват токсични и други странични явленияпри употребата му. Премиксът съдържа 0,2% тегл. Авермектини и макрои микрохранителни елементи, по-специално лактоза, нишесте, протеини и други. Допълнително съдържа и синтетичен nааlsiо2 в количествоот 5 до 15% тегл. Спрямо активната биомаса.

Description

(54) МЕДИКАМЕНТОЗЕН ПРЕМИКС

Изобретението се отнася до медикаментозен прсмикс за профилактика и лечение на стомашно-чревни, белодробни и кръвни нематози и ектопаразити: въшки, бълхи, крастни и пасищни кърлежи, кръвосмучещи мухи, ларвни форми на инсекти и др. Лекарствената форма е удобна както за индивидуално приложение, така също и за групово третиране на животните чрез храната.

Известни са в практиката средства за профилактика и лечение на нематозите при бозайниците и птиците с различен механизъм на действие - прости хетероциклични съединения (фснотиазин, пиперазин), бензимидазолови производни (тиабендазол, албендазол, камбендазол, фенбендазол, мебендазол, оксфендазол, парбендазол), пробензимидазоли (фебантел, тиофанат, нетобимин), имидазотиазоли (левамизол, тетрамизол, бутамизол), тетрахидропирамидини (пирантел, морантел), органофосфорни съединения (дихлорвос, халоксон, кумафос, метрифонат, круфомат и др.), антибиотици (айвермектин, милбемицин, хигромицин), ензими (папаин), диетилкарбамозин, бутилхлорид и др.

За борба с ектопаразитите (въшки, бълхи, крастни и пасищни кърлежи, кръвосмучещи мухи, ларвни форми на инсекти и др.) най-често се прилагат органофосфорни съединения - диазинон, фентион, хлорпирифос, кумафос, кротоксифосхлорфенвинфос, дихлорфос, диметоад, фамфур, малатион и др., пиретроидите (алетрин, перметрин, делтаметрин, циперметрин, флуметрин, флуваленат и др.), хлорорганични производни (линдан, бромоциклин и др.), карбаматни съединения (карбарил) и други.

През последните години широко се прилагат авсрмектиновитс препарати, които са активни едновременно срещу нематоди и ектопаразити.

Медикаментозната премиксна форма 5 съгласно патента съдържа 0,2% Авермектини от комплексите В и А, макро- и микрохранителни елементи: лактоза, нишесте, протеини и др., характеризира се с това, че допълнително съдържа натриев алумосиликат 10 в количество 5-15% спрямо изходната биологично активна биомаса.

Натриевият алумосиликат се получава чрез неутрализиране на натриевия силикат с алуминиев сулфат. Неговата формула е 15 NaAlSiO₂ и представлява млечно бял фин прах с твърдост 3,5-5, размер на частиците 20-40 μ, плътност 1,9-2,7, загуба при накаляване 8-11 % и загуба при сушене 8%.

Натриевият алумосиликат е отличен 20 свободно течащ реактив, определен от неговата максимална финост. Той формира повърхностен слой на прахообразните продукти или гранули и действа като сухо смазочно средство, така че частиците се хлъзгат една срещу друга 25 и не се втвърдяват. Те абсорбират кондензираните или отделените фракции веднага след като се появят и по този начин не позволяват агломериране на частиците.

Предложеният премикс има грануло30 метричен състав, който удовлетворява изискванията за препарати, предназначени за приложение чрез храната на животните.

Високата степен на течливост позволява смесването с фуража както за малките 35 преживни и непреживни (до 10 kg) животни, така и за големите (над 300 kg) преживни и непреживни животни.

Пример 1.

Гранулометричен състав на 0,2% премикс като средно статистически резултати от пет последователни партиди

Големина на отворите на ситата, mm	Големина на частиците по класове, mm /min - max/	Ситова фракция S, %	Пропускливост, %
1,25	1,25 и над 1,25		100,00
1,00	1,00	1,25	0,075	99,025
0,80	0,80	1,00	0,57	99,43
0,63	0,63	0,80	18,00	82,00
0,40	0,40	0,63	27,00	73,00
0,20	0,20	0,40	34,50	65,50
под 0,20	0,00	0,20	19,85	81,15

Пример 2.

Геологични показатели на Булмектин 0,2% премикс

Показатели	Стойности
Насипен обем преди стръскване, cm3/g	2,2
Насипен обем след стръскване, cm3/g	1,8
Компактна плътност преди стръскване, g/cm3	0,45
Компактна плътност след стръскване, g/cm3	0,74
Пресуемост, %	18,8

Лекарственият премикс се прилага удобно както при единични животни, така и при масово третиране на стада от кози, овце, боксове със свине и други животни.

Пример 3.

Антинематодна активност на Булмектин 0,2% премикс

1. Приложен еднократно вътрешно с храната в доза 1 g/10 kg м. препаратът Булмектин 0,2% премикс има 100%-ова екстенз- и интензефективност срещу срещаните в страната стомашно-чревни стронгилати при овце, кози и телета, както и срещу паразитиращия в дихателните пътища нематод Dictyocaulus filaria. По-слаб е ефектът му (ЕЕ и ИЕ 73%) срещу дихателните протостронгилидни видове Cystocaulus, Protostrongylus Kochi, Protostrongylus drevispiculatum, Cystocaulus nigrescens и Muellerius capillaris.

2. Приложен еднократно вътрешно c храната в доза 1,5 g/10 kg м. препаратът Булмектин 0,2% премикс е високо ефективен срещу чревните нематоди при свинете екстеизефективност срещу Ascarissuum, Trichocephalus suis n Oesophagustomum sp. 80100% и интензефективност 99,7-100% при A.suum, 98,94-100% при T.suis и 78-100% при Oesophagustomum spp.

3. След еднократно вътрешно приложение с храната в доза 1 g/10 kg м препаратът Булмектин 0,2% премикс предизвиква 100%ово очистване на конете, магаретата и катърите от чревните стронгилати от родовете Strongilus, Cyatostomum, Cylicastomum, Parascaris и други.

4. Приложен еднократно вътрешно с храната в доза 1 g/10 kg м. препаратът

Булмектин 0,2% премикс има 100%-ова екстенз- и интензефективност при кучета, инвазирани с Toxascaris leonina, Toxacara canis, 20

Ancylostoma caninum и Uncinaria stenocephala.

5. Приложен еднократно вътрешно c храната в доза 0,1 и 0,2 g/kg м. препаратът Булмектин 0,2% премикс унищожава над 92% от ларвите и имагинални форми на Ascaridia galli до 48-ия h.

Пример 4.

Антиарахноидна активност на Булмектин 0,2% премикс

1. Приложен еднократно вътрешно с храната или с помощта на бутилка в доза 2 g/ 10 kg м. препаратът Булмектин 0,2% премикс е високо ефективен срещу псороптесовата краста при овцете екстенз- и интензефективност над 95%. По-високи и постоянни о г лечебни резултати се постигат при индивидуалното третиране на овцете, 2-кратно през 12-14 дни. При това поради продължителното действие на препарата (за 14-21 дни) не е необходимо да се извършва акарицидна обработка на околната среда с други акарицидни средства.

2. Приложен еднократно вътрешно с храната в дози 1,3-1,5 g/10 kg м. препаратът Булмектин 0,2% премикс води до излекуване на 100% от свинете, заболели от саркоптесова краста.

3. Приложен еднократно или двукратно вътрешно през 14 дни с храната в доза 0,1 g/ kg м. препаратът Булмектин премикс води до

5θ излекуване на кучетата от демодексова краста.

4. Приложен еднократно вътрешно с храната в доза 0,1 g/kg м. препаратът

Булмектин 0,2% премикс има висока лечебна ефективност при ушна краста у зайците.

5. Приложен еднократно вътрешно в доза I g/10 kg м. препаратът Булмсктин премикс 0,2% премикс е високо ефективен и унищожава 100% от паразитиращите при овцете оборни кърлежи от вида Ornithodorus lahonsis.

Пример 5.

Инсектицидна активност на Булмектин 0,2% премикс

1. Приложен еднократно вътрешно с храната в доза 2 g/10 kg м. препаратът Булмсктин 0,2% премикс води до пълно излекуване на овцете от естроза до 8-9-ия ден след третирането.

2. Приложен еднократно вътрешно в доза 1 g/10 kg м. препаратът Булмектин 0,2% премикс унищожава 100% от паразитиращите при овцете Melophagus ovinus до 5-ия ден след третирането.

3. Приложен еднократно вътрешно в доза 1 g/10 kg м. препаратът Булмектин 0,2% премикс унищожава над 90% от ларвите на Hypoderma ovis при кози.

Методът за лечение чрез хранене с Булмектин 0,2% премикс се характеризира с това, че въвеждането му се осъществява еднократно или двукратно в зависимост от степента на опаразитеност (заболеваемост), показва определен нутритивен ефект при отсъствие на токсичност.

Пример 6.

Изследване токсичността на Булмектин 0,2% премикс

1. Пр илаган 6-кратно вътрешно (със стомашна сонда) през 10 дни в дози от 1 до 6 g/kg м. Булмектин 0,2% премикс не оказва отрицателно влияние върху апетита, поведението, прираста, клинико-биохимичния състав на кръвта и структурния строеж на вътрешните органи на бели плъхове.

2. Прилаган с храната на бели плъхове в продължение на 30 дни в доза 25 g/kg фураж препаратът Булмектин 0,2% премикс не оказва вредно въздействие върху поведението, прираста, клинико-биохимичния състав на кръвта и структурния строеж на вътрешните органи. От доза 50 g/kg храна настъпва интоксикация и смърт на 40% от плъховете до 30-ия ден.

3. Прилаган вътрешно 9-кратно през 10 дни, в дози от 1 до 6 g/kg м. препаратът

Булмектин 0,2% премикс не оказва вредно влияние върху заплождането, нормалното износване, лактацията и развитието на приплодите при бели плъхове.

4. Приложен 2-кратно вътрешно на 5ия и 13-ия ден от началото на бременността в дози 0,4 и 1 g/kg м. препаратът Булмектин 0,2% премикс няма ембриотоксично и тератогенно действие при бели плъхове.

5. В мутагенни тестове на Ames със Salmonela typhimurium Т A 97a, T A 98, T A 100 и T A 102 Булмектинът в концентрации до 3 mg/проба не оказва мутагенна активност. Същото бе потвърдено и в микронуклеусния тест е мишки линия C_J7 BL, третирани еднократно вътрешно с Булмектин 0,2% в доза 1 g/kg м.

6. Приложен еднократно вътрешно в дози 2 g/10 kg м. при овцете и 1,5 g/kg м. при свинете препаратът Булмектин 0,2% премикс не дразни лигавиците на храносмилателния канал и не повлиява нормалните функции на храносмилателната система.

7. Приложен еднократно вътрешно в дози 2, 4 и 6 g/10 kg м. (превишаващи 2, 4 и 6 пъти лечебните дози) препаратът Булмектин 0,2% премикс се понася добре и не предизвиква видими отклонения в апетита, поведението и общото здравословно състояние на овцете.

8. Приложен еднократно вътрешно, размесен с храната, в доза 1,5, 4,5 и 7,5 g/10 kg м. = 1,3 и 5 пъти лечебна доза/ препаратът Булмектин премикс не оказва неблагоприятно влияние върху здравето на свинете.

9. Приложен еднократно вътрешно (след размесване е храната) в дози 0,1, 0,3 и 0,5 g/ kg м. = 1, 3 и 5 пъти лечебна доза/ препаратът Булмектин 0,2% премикс се понася без прояви на токсичност от пилета бройлери.

10. При еднократно перорално приложение в дози 0,1 0,3 и 0,5 g/kg м. = /1, 3 и 5 пъти терапевтична доза/ препаратът Булмектин не предизвиква отклонения от нормалното здравословно състояние на кучета.

Claims (9)

1. Патентни претенции

   1. Медикаментозен премикс с 0,2% биологична активност, съдържащ природни авермектини, получени при дълбочинно култивиране на Streptomyces avermetillis щам № 1176/87, регистриран от НБМПКК, под формата на изсушена мицелна маса, съдържаща 8-10% тегл. авермектини, както и макрои микрохранителни елементи, по-специално лактоза, нишесте, протеини и други, характеризиращ се с това, че премиксът допълнително съдържа утаен синтетичен натриев алумосиликат в количество от 5 до 15% тегл. спрямо активната биомаса.

   Литература

   1. US 4 310 519.
2. 2. US 4 173 571.
3. 3. US 4 429 042.
4. 4. US 4 160 084.
5. 5. US 4 328 335.
6. 6. US 4 573 995.
7. 7. Averinectine, New Family of Potent Anth3elmintic Agents, Efficacy of the B_|a

   5 component, l.R. Egerton, D.A. Ostind, L.S. Blair, C.H. Earv.

   Antimicrobial Agents and Chemotherary Mor. 1979 p 372-378, Vol. 15 No. 3.
8. 8. Avermectine, New Family of Potent

   10 Anth3elmintic Agents, Isolation and chromatographic Properties-Thomas W. Milier, Jokis Chait.

   Antimicrobial Agents and Chemoterapy, Mar. 1979, p. 637-371, Vol. 15, No. 3.
9. 9. Campbell, William C., /Ivermektin and

   15 Abamectin 1989 Springer - Verlaj? - New York, Berlin, Heidelberg, London, Paris, Tokyo.