BE894110A - Utilisation de la trazodone dans le traitement des ulceres gastro-intestinaux - Google Patents
Utilisation de la trazodone dans le traitement des ulceres gastro-intestinaux Download PDFInfo
- Publication number
- BE894110A BE894110A BE0/208811A BE208811A BE894110A BE 894110 A BE894110 A BE 894110A BE 0/208811 A BE0/208811 A BE 0/208811A BE 208811 A BE208811 A BE 208811A BE 894110 A BE894110 A BE 894110A
- Authority
- BE
- Belgium
- Prior art keywords
- trazodone
- emi
- ulcers
- treatment
- gastric
- Prior art date
Links
- PHLBKPHSAVXXEF-UHFFFAOYSA-N trazodone Chemical compound ClC1=CC=CC(N2CCN(CCCN3C(N4C=CC=CC4=N3)=O)CC2)=C1 PHLBKPHSAVXXEF-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims description 44
- 229960003991 trazodone Drugs 0.000 title claims description 44
- 208000025865 Ulcer Diseases 0.000 title description 18
- 231100000397 ulcer Toxicity 0.000 title description 14
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 title description 9
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 4
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 8
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 8
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 6
- 239000000935 antidepressant agent Substances 0.000 description 6
- 238000000034 method Methods 0.000 description 6
- DNXIKVLOVZVMQF-UHFFFAOYSA-N (3beta,16beta,17alpha,18beta,20alpha)-17-hydroxy-11-methoxy-18-[(3,4,5-trimethoxybenzoyl)oxy]-yohimban-16-carboxylic acid, methyl ester Natural products C1C2CN3CCC(C4=CC=C(OC)C=C4N4)=C4C3CC2C(C(=O)OC)C(O)C1OC(=O)C1=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C1 DNXIKVLOVZVMQF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- LCQMZZCPPSWADO-UHFFFAOYSA-N Reserpilin Natural products COC(=O)C1COCC2CN3CCc4c([nH]c5cc(OC)c(OC)cc45)C3CC12 LCQMZZCPPSWADO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- QEVHRUUCFGRFIF-SFWBKIHZSA-N Reserpine Natural products O=C(OC)[C@@H]1[C@H](OC)[C@H](OC(=O)c2cc(OC)c(OC)c(OC)c2)C[C@H]2[C@@H]1C[C@H]1N(C2)CCc2c3c([nH]c12)cc(OC)cc3 QEVHRUUCFGRFIF-SFWBKIHZSA-N 0.000 description 5
- 229940005513 antidepressants Drugs 0.000 description 5
- BJOIZNZVOZKDIG-MDEJGZGSSA-N reserpine Chemical compound O([C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]2C[C@@H]3C4=C([C]5C=CC(OC)=CC5=N4)CCN3C[C@H]2C1)C(=O)OC)OC)C(=O)C1=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C1 BJOIZNZVOZKDIG-MDEJGZGSSA-N 0.000 description 5
- 229960003147 reserpine Drugs 0.000 description 5
- MDMGHDFNKNZPAU-UHFFFAOYSA-N roserpine Natural products C1C2CN3CCC(C4=CC=C(OC)C=C4N4)=C4C3CC2C(OC(C)=O)C(OC)C1OC(=O)C1=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C1 MDMGHDFNKNZPAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- QCQCHGYLTSGIGX-GHXANHINSA-N 4-[[(3ar,5ar,5br,7ar,9s,11ar,11br,13as)-5a,5b,8,8,11a-pentamethyl-3a-[(5-methylpyridine-3-carbonyl)amino]-2-oxo-1-propan-2-yl-4,5,6,7,7a,9,10,11,11b,12,13,13a-dodecahydro-3h-cyclopenta[a]chrysen-9-yl]oxy]-2,2-dimethyl-4-oxobutanoic acid Chemical compound N([C@@]12CC[C@@]3(C)[C@]4(C)CC[C@H]5C(C)(C)[C@@H](OC(=O)CC(C)(C)C(O)=O)CC[C@]5(C)[C@H]4CC[C@@H]3C1=C(C(C2)=O)C(C)C)C(=O)C1=CN=CC(C)=C1 QCQCHGYLTSGIGX-GHXANHINSA-N 0.000 description 4
- 206010061459 Gastrointestinal ulcer Diseases 0.000 description 4
- 208000008469 Peptic Ulcer Diseases 0.000 description 4
- 230000001430 anti-depressive effect Effects 0.000 description 4
- 208000000718 duodenal ulcer Diseases 0.000 description 4
- CGIGDMFJXJATDK-UHFFFAOYSA-N indomethacin Chemical compound CC1=C(CC(O)=O)C2=CC(OC)=CC=C2N1C(=O)C1=CC=C(Cl)C=C1 CGIGDMFJXJATDK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000000902 placebo Substances 0.000 description 4
- 229940068196 placebo Drugs 0.000 description 4
- 230000028327 secretion Effects 0.000 description 4
- 230000036269 ulceration Effects 0.000 description 4
- 208000018522 Gastrointestinal disease Diseases 0.000 description 3
- 208000007107 Stomach Ulcer Diseases 0.000 description 3
- 206010042220 Stress ulcer Diseases 0.000 description 3
- 230000000767 anti-ulcer Effects 0.000 description 3
- 238000001839 endoscopy Methods 0.000 description 3
- 230000037406 food intake Effects 0.000 description 3
- 235000012054 meals Nutrition 0.000 description 3
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 description 2
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 description 2
- 229940069428 antacid Drugs 0.000 description 2
- 239000003159 antacid agent Substances 0.000 description 2
- CNBGNNVCVSKAQZ-UHFFFAOYSA-N benzydamine Chemical compound C12=CC=CC=C2C(OCCCN(C)C)=NN1CC1=CC=CC=C1 CNBGNNVCVSKAQZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 2
- 201000006549 dyspepsia Diseases 0.000 description 2
- 210000002837 heart atrium Anatomy 0.000 description 2
- 229960000905 indomethacin Drugs 0.000 description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 2
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 2
- 239000004089 psychotropic agent Substances 0.000 description 2
- 210000001187 pylorus Anatomy 0.000 description 2
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 2
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 2
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 2
- VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L Calcium carbonate Chemical class [Ca+2].[O-]C([O-])=O VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 241000700198 Cavia Species 0.000 description 1
- 241000252095 Congridae Species 0.000 description 1
- 102100036988 Cyclin-dependent kinase 2-interacting protein Human genes 0.000 description 1
- 208000020401 Depressive disease Diseases 0.000 description 1
- 102000003710 Histamine H2 Receptors Human genes 0.000 description 1
- 108090000050 Histamine H2 Receptors Proteins 0.000 description 1
- 101000737869 Homo sapiens Cyclin-dependent kinase 2-interacting protein Proteins 0.000 description 1
- 208000001953 Hypotension Diseases 0.000 description 1
- WTDRDQBEARUVNC-LURJTMIESA-N L-DOPA Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=C(O)C(O)=C1 WTDRDQBEARUVNC-LURJTMIESA-N 0.000 description 1
- WTDRDQBEARUVNC-UHFFFAOYSA-N L-Dopa Natural products OC(=O)C(N)CC1=CC=C(O)C(O)=C1 WTDRDQBEARUVNC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SNIXRMIHFOIVBB-UHFFFAOYSA-N N-Hydroxyl-tryptamine Chemical compound C1=CC=C2C(CCNO)=CNC2=C1 SNIXRMIHFOIVBB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000012902 Nervous system disease Diseases 0.000 description 1
- 208000025966 Neurological disease Diseases 0.000 description 1
- 206010044565 Tremor Diseases 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 235000013334 alcoholic beverage Nutrition 0.000 description 1
- 230000001458 anti-acid effect Effects 0.000 description 1
- 230000001262 anti-secretory effect Effects 0.000 description 1
- 229960000333 benzydamine Drugs 0.000 description 1
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 1
- 235000021152 breakfast Nutrition 0.000 description 1
- 235000013353 coffee beverage Nutrition 0.000 description 1
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 1
- 230000000295 complement effect Effects 0.000 description 1
- 230000037213 diet Effects 0.000 description 1
- 235000005911 diet Nutrition 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 230000008030 elimination Effects 0.000 description 1
- 238000003379 elimination reaction Methods 0.000 description 1
- 230000002349 favourable effect Effects 0.000 description 1
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 1
- 210000004051 gastric juice Anatomy 0.000 description 1
- 231100001014 gastrointestinal tract lesion Toxicity 0.000 description 1
- 230000035876 healing Effects 0.000 description 1
- 208000021822 hypotensive Diseases 0.000 description 1
- 230000001077 hypotensive effect Effects 0.000 description 1
- 230000003902 lesion Effects 0.000 description 1
- 230000003340 mental effect Effects 0.000 description 1
- 208000011906 peptic ulcer disease Diseases 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 208000020016 psychiatric disease Diseases 0.000 description 1
- 229940001470 psychoactive drug Drugs 0.000 description 1
- 230000000506 psychotropic effect Effects 0.000 description 1
- 238000002601 radiography Methods 0.000 description 1
- 230000004044 response Effects 0.000 description 1
- 230000000391 smoking effect Effects 0.000 description 1
- 235000013599 spices Nutrition 0.000 description 1
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 description 1
- 230000002936 tranquilizing effect Effects 0.000 description 1
- 230000003442 weekly effect Effects 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Description
La présente invention concerne une nouvelle utilisation de la trazodone dans le traitement des <EMI ID=1.1> structurale suivante : <EMI ID=2.1> La trazodone est habituellement administrée sous forme de son sel chlorhydrate, mais on peut utiliser n'importe quel sel pharmaceutiquement acceptable. <EMI ID=3.1> jet de brevets demandés dans différents pays [voir notamment la demande de brevet italien n[deg.] 12993 A/65, le brevet des Etats-Unis d'Amérique n[deg.] 3.381.009 et le <EMI ID=4.1> propriétés pharmacologiques et thérapeutiques du médicament sont attribuées à ses activités tranquillisante, hypotensive et analgésique, Par la suite, on a décrit et breveté certaines utilisations complémentaires de la trazodone : 1. L'utilisation de la trazodone en association avec la L-dopa pour la maladie de Parkinson (brevet des Etats-Unis d'Amérique n[deg.] 4.131.675). 2. L'utilisation de la trazodone pour le traitement des attaques brusques (brevet des EtatsUnis d'Amérique n[deg.] 4.154.832). 3. L'utilisation de la trazodone pour la maladie de Parkinson et d'autres syndromes extra-pyra� midaux caractérisés par des tremblements (brevet des <EMI ID=5.1> La trazodone est actuellement utilisée en thérapie dans différents pays (notamment en Italie, en Grande-Bretagne, en République Fédérale d'Allemagne, etc.) comme agent psychotrope, en particulier, pour les états dépressifs et les troubles neurologiques . On pense que l'activité antidépressive de la trazodone est due à son action analgésique (Silvestrini., B. "Remarques introductives sur la trazodone et sa position dans le traitement des maladies psychiatriques" dans t "Trazodone, a new broad spectrum antidepressant". Proc. Symp. Ile C.I.N.P. Congr. <EMI ID=6.1> A la connaissance de la Demanderesse, il n'existe aucune publication ou étude antérieure relative à l'utilisation de la trazodone dans le traitement des ulcères gastro-intestinaux. Une telle utilisation ne pouvait être prévue ou suggérée qu'indirectement sur la base des éléments suivants : en premier lieu, on sait généralement que les ulcères gastro-intestinaux ont une base psychosomatique ; en conséquence, on pouvait éventuellement prévoir que la trazodone puisse remédier aux ulcères gastro-intestinaux en agissant sur leur composante mentale. Toutefois, les expériences sur animaux pratiquées avec la trazodone pour vérifier cette possibilité ont été décourageantes. Comme on le démontrera plus en détail ci-après, la trazodone est inactive contre les ulcères provoqués par contrainte chez les <EMI ID=7.1> rés comme des ulcères spécifiques provoqués par des <EMI ID=8.1> Lambling, A. Technique nouvelle pour produire des ulcérations gastriques chez le rat blanc : L'ulcère de contrainte. Comp, Rend. des Séances de la Soc, de <EMI ID=9.1> effets favorables de la trazodone chez 24 patients atteints de troubles gastro-intestinaux. Toutefois, l'estimation de l'efficacité a été effectuée sur la base de la réponse subjective des patients à la trazodone ; de plus, il n'a nullement été fait mention de lésions ou d'ulcères gastro-intestinaux. L'étude de <EMI ID=10.1> selon laquelle la trazodone pourrait être utile en cas de troubles gastro-intestinaux par suite de ses propriétés psychotropes. Sur la base de ce raisonnement, n'importe quel médicament psychotrope pourrait être utilisé en cas de troubles gastro-intestinaux, notamment les ulcères peptiques, puisqu'aussi bien on considère que la composante psychosomatique est généralement présente dans ces maladies* En revanche, la Demanderesse a découvert que la trazodone exerçait une activité antisécrétoire spécifique et que, notamment, elle influençait l'ulcère peptique d'une manière plus spécifique et imprévisible. En troisième lieu, on sait que certains médicaments antidépresseurs exercent une action sembla- <EMI ID=11.1> ou sur les systèmes biologiques ayant des propriétés pharmacologiques analogues à celles des récepteurs de <EMI ID=12.1> en conséquence, les antidépresseurs qui, tout comme la <EMI ID=13.1> cer une activité anti-ulcère. Toutefois, la trazodone <EMI ID=14.1> démontrera en détail ci-après. En conclusion, dans la technique antérieure, il n'existe aucune indication précise relative à la valeur potentielle de la trazodone dans les ulcères gastro-intestinaux. Expériences La trazodone a fait l'objet d'études tant chez l'animal que chez l'homme (les références mentionnées dans les expériences ci-après se rapportent au sel chlorhydrate de la trazodone). Les expériences pratiquées sur animaux peuvent être décrites comme suit : Sécrétion gastrique Les effets de la trazodone sur la sécrétion gastrique ont été étudiés à la fois chez des animaux normaux et chez des animaux traités à la réserpine. Rats ayant subi l'opération de Shay (Shay, <EMI ID=15.1> M. et Siplet, H.A. A simple method for the uniform production of gastric ulcération in the rat. Gastro- <EMI ID=16.1> done et de la réserpine simultanément à la ligature du pylore. On a recueilli le suc gastrique et on l'a examiné quatre heures après l'opération. Les résultats obtenus avec la trazodone sont repris dans le <EMI ID=17.1> TABLEAU I Effets de la trazodone sur la sécrétion gastrique chez des rats 4 heures après l'opération de Shay, <EMI ID=18.1> TABLEAU I (suite) <EMI ID=19.1> La trazodone réduit les sécrétions gastriques tant chez les rats normaux que chez les rats traités à la réserpine et cet effet est en relation avec la dose. L'activité anti-ulcère de la trazodone a fait l'objet d'études conformément aux méthodes suivantes : a) Ulcères de contrainte. Ces ulcères ont <EMI ID=20.1> <EMI ID=21.1> nouvelle pour produire des ulcérations gastriques chez le rat blanc : L'ulcère de contrainte. Comp. Rend. des Séances de la Soc, de Biol. 150: 2124-2126, 1956). Les animaux ont été sacrifiés 15 heures après la contrainte. b) Ulcères produits par la ligature du pylore. <EMI ID=22.1> <EMI ID=23.1> et Siplet., H.A. A simple method for the uniform production of gastric ulcération in the rat. Gastroente- <EMI ID=24.1> plus tard. c) Ulcères provoqués par la réserpine. Ces ulcères ont été produits comme décrit par Burberi et <EMI ID=25.1> of benzydamine on expérimental gastric ulcers produced by indomethacin and reserpine. Pharmacol. Res. Commun. <EMI ID=26.1> après le traitement. d) Ulcères provoqués par l'indométhacine. Ces ulcères ont été provoqués comme décrit par Burberi et al. Les rats ont été examinés 18 heures après le traitement. La gravité des lésions a été calculée conformément au système de notation de Cioli et al. <EMI ID=27.1> tion of the potential of gastric ulceration after administration of certain drugs, Exp. Mol. Pathol. <EMI ID=28.1> Le tableau II résume les résultats obtenus avec la trazodone en adoptant les méthodes décrites ci-dessus. TABLEAU II Effets de la trazodone sur différents types d'ulcères. <EMI ID=29.1> A l'exception des ulcères provoqués par contrainte qui ne sont pas influencés par la trazoclone, dans les autres modèles, celle-ci exerce une action bien nette et en relation avec la dose. <EMI ID=30.1> done sur les récepteurs de H2 a fait l'objet d'études sur des atria isolés de cobayes stimulés par l'hista'- <EMI ID=31.1> hydroxytryptamine on isolated mammalian atria. Pharmacol. Exp. Ther. 130: 450-460, 1960) . La trazodone <EMI ID=32.1> à 100%). On a effectué une étude clinique double à l'insu chez 12 patients (4 femmes et 8 hommes) âgés de 27 à 61 ans. Les patients souffraient d'ulcères peptiques sans complications (ulcères duodénaux dans 9 cas et ulcères gastriques dans trois cas), comme l'ont confirmé la radiographie et l'endoscopie. On a divisé ce groupe en deux groupes homogènes traités respectivement avec la trazodone (50 mg) et un placebo sous forme de comprimés d'un aspect identique. On a adopté le régime de dosage suivant : - du jour 1 au jour 3 : 1 comprimé après le repas du soir ; - du jour 4 au jour 6 : 1 comprimé après le petit déjeuner et après le repas du soir ; - du jour 7 au jour 28 : 1 comprimé trois fois par jour après les repas. En conséquence, à partir de la semaine 2 du traitement, la trazodone a été administrée à la dose quotidienne de 150 mg. Au cours de la période expérimentale, les patients ont été maintenus à un régime alimentaire classique avec élimination d'aliments frits, d'épices, de café et de boissons alcooliques. Il leur a été également interdit de fumer. <EMI ID=33.1> comprimé) , L'effet thérapeutique comparé des deux préparations (trazodone et placebo) a été déterminé sur la base du tableau clinique (symptômes de douleurs et de dyspepsie), de l'ingestion d'antacides au cours de la période expérimentale et de l'endoscopie pratiquée à la fin du traitement, Après deux semaines de traitement, les sympt8mes de douleurs et de dyspepsie ont disparu chez quatre des six patients traités à la trazodone et chez un des six patients ayant reçu un placebo, Après quatre semaines de traitement, tous les patients traités à la trazodone et deux des patients traités au placeoo n'avaient pratiquement plus <EMI ID=34.1> L'ingestion d'antacide a suivi un cliché semblable. En fait, le groupe de la trazodone a reçu moins de comprimés et leur consommation a démontré une plus forte réduction du temps, comme le démontre <EMI ID=35.1> hebdomadaire moyenne par patient (nombre de comprimés utilisés), <EMI ID=36.1> Ingestion dtantacide (dans les comprimés) dans les deux groupes expérimentaux <EMI ID=37.1> L'endoscopie pratiquée au bout de la semaine 4 du traitement a révélé une guérison des ulcères chez cinq des six patients traités à la trazodone et une amélioration dans le cas restant; dans le groupe ayant reçu un placebo, lés ulcères ont été guéris chez un patient et l'on a observé un état stationnaire chez cinq patients. En conséquence, le pourcentage de gué- <EMI ID=38.1> pe traité à la trazodone. La tolérance des produits administrés était bonne. Mode d'administration préféré On a effectué les expériences et le traitement clinique décrits ci-dessus avec des comprimés contenant 50 mg de trazodone (sous forme de son sel chlorhydrate) et les excipients habituels, Le pouvoir du médicament au cours des essais pratiqués sur animaux indique qu'il est efficace en 25 à 50 doses individuelles administrées une à trois fois par jour. Les doses courantes utilisées en thérapie antidépressive sont des doses individuelles de 50 à 200 mg par jour* En conséquence, le dosage anti-ulcère est infé-rieur au. dosage antidépresseur. L'expérience indique qu'il n'est pas nécessaire de régler les dosages en fonction du poids du corps, etc. En conclusion, la, <EMI ID=39.1> <EMI ID=40.1> mg 1 à 3 fois par jour sous forme de comprimés formulés de la manière habituelle ou sous n'importe quelle autre forme pharmaceutique appropriée pour une administration par voie orale. Bien que le sel chlorhydrate soit préféré, on peut utiliser n'importe quel autre sel pharmaceutiquement acceptable de trazodone. ' REVENDICATIONS. 1. Composition pour le traitement d'ulcères gastroduodênaux, caractérisée en ce qu'elle comprend à titre de principe actif une quantité efficace de trazodone, ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable de celle-ci.
Claims (1)
- 2. Composition selon la revendication 1, caractérisée en ce qu'elle se présente sous la forme de doses contenant de l'ordre de 25 à 50 mg de trazodone. <EMI ID=41.1>caractérisée en ce que la trazodone est sous la forme de son sel avec l'acide chlorhydrique.4. Composition suivant les revendications 1 à 3, caractérisée en ce que la trazodone constitue la plus grande partie du principe actif de la composition.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IT8123543A IT1211095B (it) | 1981-08-17 | 1981-08-17 | Impiego del trazodone nel trattamento delle ulcere gastroduodenali. |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| BE894110A true BE894110A (fr) | 1982-12-01 |
Family
ID=11207995
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| BE0/208811A BE894110A (fr) | 1981-08-17 | 1982-08-13 | Utilisation de la trazodone dans le traitement des ulceres gastro-intestinaux |
Country Status (4)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5839623A (fr) |
| AU (1) | AU537645B2 (fr) |
| BE (1) | BE894110A (fr) |
| IT (1) | IT1211095B (fr) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ITMI20071603A1 (it) * | 2007-08-03 | 2009-02-04 | Acraf | Trazodone e trazodone cloridrato in forma purificata |
-
1981
- 1981-08-17 IT IT8123543A patent/IT1211095B/it active
-
1982
- 1982-08-13 BE BE0/208811A patent/BE894110A/fr not_active IP Right Cessation
- 1982-08-13 AU AU87157/82A patent/AU537645B2/en not_active Expired - Fee Related
- 1982-08-16 JP JP57142564A patent/JPS5839623A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU8715782A (en) | 1983-02-24 |
| IT8123543A0 (it) | 1981-08-17 |
| JPH0235722B2 (fr) | 1990-08-13 |
| JPS5839623A (ja) | 1983-03-08 |
| IT1211095B (it) | 1989-09-29 |
| AU537645B2 (en) | 1984-07-05 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| TW589174B (en) | Agent for treating high-risk impaired glucose tolerance | |
| EP1389118B1 (fr) | Forme pharmaceutique orale antidiabetique "une prise par jour" comprenant une biguanide et au moins un autre principe actif | |
| HU225534B1 (en) | Pharmaceutical compositions comprising mirtazapine and one or more selective serotonin reuptake inhibitors | |
| EP0385846A1 (fr) | Composition pharmaceutique à libération prolongée d'acide valproîque | |
| EP0336851A1 (fr) | Composition pharmaceutique pour administration orale à base d'un dérivé d'acide diphosphonique | |
| KR20000070733A (ko) | 위장 리파아제 억제제의 용도 | |
| JPS58134031A (ja) | 多発性硬化症処置におけるジヒドロシクロスポリンｄ | |
| FR2530468A1 (fr) | Composition analgesique et anti-inflammatoire contenant de l'ibuprofen | |
| JP2002505296A (ja) | Ｎｓａｉｄとともにカノコソウ抽出物、イソ吉草酸またはその誘導体を含む組成物 | |
| JP2004534094A (ja) | 二日酔いに有効な組成物及びそのための使用 | |
| PL204075B1 (pl) | Zastosowanie kompozycji farmaceutycznej zawierającej metoklopramid oraz tramadol do wytwarzania leku | |
| EP0629400A1 (fr) | Compositions contenant de l'idebenone pour le traitement de la maladie d'Alzheimer | |
| FR2837706A1 (fr) | Utilisation d'un antagoniste des recepteurs aux cannabinoides cb1 pour la preparation de medicaments utiles pour traiter les dysfonctionnements sexuels et/ou ameliorer les performances sexuelles | |
| HU213203B (en) | Process for producing of ingestible pharmaceutical compositions comprising 3-(i-menthoxy)-propane-1,2-diol for treating upper gastrointestinal tract symptoms | |
| JP4113257B2 (ja) | 口腔乾燥症の処理におけるコリンエステラーゼ阻害剤の使用 | |
| BE894110A (fr) | Utilisation de la trazodone dans le traitement des ulceres gastro-intestinaux | |
| JPH01186883A (ja) | 抗アテローム性動脈硬化症剤としてのｄｌ‐５‐〔（２ベンジル‐３，４‐ジヒドロ‐２Ｈ‐ベンゾピラン‐６‐イル）メチル〕チアゾリジン‐２，４‐ジオン | |
| LU85242A1 (fr) | Nouvelle association medicamenteuse | |
| CA2503215C (fr) | Composition pharmaceutique associant le tenatoprazole et un antagoniste des recepteurs h2 a l'histamine | |
| FR2557797A1 (fr) | Composition therapeutique a base de terminalia chebula pour le traitement du psoriasis par voie orale. | |
| EP1115399B1 (fr) | Utilisation d'une composition pharmaceutique contenant, en association, un antagoniste des recepteurs at1 de l'angiotensine ii et l'indomethacine pour la fabrication d'un medicament pour traiter les glomerulonephrites chroniques | |
| EP0334402B1 (fr) | Composition antiasthénique, son procédé de préparation et son utilisation | |
| EP3551164B1 (fr) | Médicament oral comprenant un laxatif osmotique incorporé dans une matrice à base de matières grasses végétales | |
| HU212941B (en) | Process for producing synergetic, antihypertensive pharmaceutical compositions containing verapamil and trandolapril | |
| FR2576788A1 (fr) | Compositions pharmaceutiques a base de 3-aminopropoxyindoles |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| RE | Patent lapsed |
Owner name: AZIENDE CHIMICHE RIUNITE ANGELINI FRANCESCO ACRA Effective date: 19840813 |