<Desc/Clms Page number 1>
Procédé de produotion de tablettes moulées et tablettes obtenues.
La présente invention concerne des tablettes moulées d'un type nouveau et perfectionné qui peuvent se désintégrer rapidement et qui sont solubles dans les milieux aqueux chauds. ou froids.
Il est bien connu et il est couramment pratiqué sur une large échelle industrielle de produire des tablettes édulco- rantes en mélangeant des ingrédients formant un gaz, tels que le bicarbonate de sodium et 11 acide citrique avec un édulcorant ou. un mélange d'éduloorants tels que la saccharine ou l'acide cyclo- hexane sulfamique ou les sels de cet acide, ces ingrédients étant en poudre ou sous une forme pulvérulente et de les comprimer en tablettes au moyen de presses classiques, telles que la presse rotative double du type Stokes.
Les tablettes obtenues, lors- qu'elles sont ajoutées à une boisson telle que le café ou le thé
<Desc/Clms Page number 2>
se désintègrent et la désintégration est hâtée par le fait que le bicarbonate de sodium et l'acide citrique réagissent en pré- sence de l'eau du café ou du thé pour produire de l'anhydride carbonique gazeux qui donne une effervescence et qui accélère la désintégration de la tablette et la dissolution finale de l'édulcorant ou des édulcorants, Dans la production industrielle classique de ces tablettes édulcorantes comprimées, tous les ingrédients constituant le mélange des tablettes, y compris un liant, sont granulée à l'exception du bicarbonate de sodium et du lubrifiant.
La masse granulée est séchée, criblée et broyée à la grosseur de particules désirée, puis le bicarbonate de sodium et le lubrifiant sont ajoutés en mélangeant et la masse obtenue est ensuite comprimée en tablettes.
Lee tablettes comprimées produites comme décrit ci- dessus, bien que leur usage commercial soit répandu, comme men- tionné, sont caractérisées par plusieurs particularités qui lais- sent à désirer. Habituellement, le lubrifiant de la tablette et/ou son liant sont incompatibles avec les constituants de diverses boissons auxquelles les tablettes sont ajoutées, par exemple le thé, et notamment le thé glacé Il en résulte qu'il se forme des couches ou des films ou des dépôts insolubles indésirables d'as- pect déplaisant. En outre, l'effervescence est lente et les temps de dissolution des tablettes sont indésirablement longs, notam- ment lorsque la boisson est froide, comme c'est le cas du thé glacé.
Dans le cas de tablettes détergentes effervescentes com- primées, celles-ci se dissolvent très lentement. Elles sont friables si elles sont comprimées à une pression trop faible et elles tendent à laisser une éoume dans l'eau si l'on utilise un lubrifiant insoluble dans la production de ces tablettes. Dans le cas de tablettes alcalinisantes analgésiques effervescentes comprimées, la vitesse de dissolution est très lente dans l'eau froide et, en outre, les tablettes tendent à se rompre assez facilement.
On a trouvé, conformément à l'invention, que des
<Desc/Clms Page number 3>
tablettes très perfectionnées peuvent être obtenues par un procédé qui consiste, dans son ensemble, à produire un mélange de matières en poudre ou pulvérulentes contenant deux ingrédients séparés capables de réagir en présence d'eau pour produire un gaz, à triturer ce mélange pour former une masse pouvant être moulée avec un solvant organique volatil dans lequel au moins une des matières pulvérulentes est au moins partiellement soluble, à mouler cette masse sous la forme d'une tablette, les ingrédients séparés produisant le gaz agissant entre eux dans une mesure sensiblement limitée pour former une petite quantité de gaz dans chaque tablette, puis à éliminer le solvant organique des ta- blettes,
le gaz servant à former un nombre de vides important à l'intérieur ou dans le corps des tablettes. Sous ses aspects plus limités et particulièrement préférés, le procédé implique la trituration d'un mélange de matières pulvérulentes qui consiste en un oarbonate ou un bicarbonate, notamment le bicarbonate de sodium et en un acide carboxylique, notamment l'acide citrique, aveo un solvant organique volatil pour former une masse pouvant âtre moulée, au moins l'une des matières pulvérulentes étant au moins partiellement soluble dans le solvant organique, à mouler la masse sous la forme d'une tablette, le oarbonate ou le bicar- bonate et l'acide carboxylique agissant entre eux dans une mesure essentiellement limitée pour former une petite quantité d'anhy- dride carbonique gazeux dans chaque tablette,
puis à éliminer le solvant organique des tablettes, l'anhydride carbonique gazeux servant à former un nombre important de vides à l'intérieur ou dans les corps des tablettes.
Les tablettes finales, comme décrit 'de façon plus dé- taillée ci-après, sont caractérisées par le fait qu'elles peuvent se désintégrer rapidement et qu'elles peuvent être dissoutes ou dispersées dans des milieux aqueux chauds ou froids. En effet, par exemple entre 0 et 2 C, la vitesse de dissolution des ta- blettes effervescentes moulées de l'invention est généralement d'au moins 5 à 100 fois plus grande que celle des diverses
<Desc/Clms Page number 4>
tablettes effervescentes comprimées qui sont actuellement vendues dans le commerce. La vitesse de dissolution des tablettes effer- vescentes moulées de l'invention est notablement plus grande à toutes les températures que celle des tablettes effervescentes comprimées déjà connues.
Etant donné qu'aucun lubrifiant n'est ' nécessaire dans la production de ces tablettes et qu'on préfère, par conséquent, ne pas en utiliser, on évite les caractéristiques d'incompatibilité des tablettes comprimées antérieures. La vi- tease de dissolution étonnamment élevée des tablettes moulées de l'invention, comparée à celle des tablettes comprimées connues du type mentionné ci-dessus, est due, entre autres choses, au grand pourcentage de vides à l'intérieur des tablettes de l'invention auquel contribue dans une mesure appréciable le gaz qui est formé par l'interaction entre les ingrédients producteurs de gaz, par exemple le bicarbonate de sodium et l'aoide citrique, qui se produit pendant et sous les conditions de formation des tablettes moulées, tout ceci étant décrit aveo plus de détails dans ce qui suit.
Pour obtenir les résultats de l'invention, il importe que dans la production des tablettes moulées, une légère inter- action limitée se produise entre les ingrédientsformant le gaz pendant la production des tablettes moulées de manière à former des vides supplémentaires a l'intérieur des tablettes en plus de ceux qui sont autrement formés en raison de la volatilisation du solvant organique.
A cette fin, par conséquent, une quantité limitée d'eau ou d'humidité doit être présente pour permettre l'interaction entre les ingrédients formant le gaz. Cette eau ou cette humidité est produite le plus avantageusement en uti- lisant les solvants organiques volatils qui contiennent de petites quantités d'eau ou en incorporant de faibles proportions d'eau dans un solvant organique volatil qui est autrement essentiel- lement anhydre.
Bien que la teneur en eau puisse atteindre environ 10% en poids par rapport au solvant organique volatil utilisé dans la production des tablettes moulées, il n'est pas
<Desc/Clms Page number 5>
désirable d'employer des pourcentages aussi élevés car ils ten- dent à rendre oollante la masse de formation des tablettes, ce qui entraîne des difficultés d'ordre mécanique dans l'opération de moulage des tablettes En outre, les pourcentages d'eau plue élevés entraînent la production de tablettes moulées de faible densité, dont la porosité est indésirablement élevée. Par consé- quent, il est avantageux, d'une façon générale, de ne pas dépas- ser environ 3 % d'eau.
Bien que les gammes inférieures de teneur en eau du solvant organique volatil soient auesi. trës variables et puissent, par exemple, desoendre jusqu'à environ 0,05 % ou même légèrement en dessous, il est désirable, d'une façon générale, que la teneur en eau soit d'au moins environ 0,25 %, Une teneur en eau dans la gamme de 0,056 à 10 % dans le solvant organique volatil combinée avec l'utilisation de 15 % en volume par rapport au poids des ingrédients de la tablette, correspond à la présence d'une quantité de 0,0084 : à 1,5 % d'eau en poids dans la masse humide pouvant être moulée en ta- blettes.
Dans oertains cas, on peut utiliser des solvants orga- niques volatils anhydres ou des solvants qui, bien qu'étant carac- térisés comme solvants anhydres, oontiennent en réalité de faibles. pourcentages d'eau, et l'humidité de l'air, en particulier sous des conditions d'humidité relative acceptables ou légèrement élevées, peut convenir au moins dans une certaine mesure pour conférer une humidité suffisante pour produire une réaction limitée entre les ingrédients produisant le gaz pour former les vides supplémentaires à l'intérieur des tablettes moulées finies.
Toutefois, en général, pour obtenir les meilleurs résultats et pour effectuer des réglages efficaces, on a trouvé qu'il est plus avantageux d'utiliser des quantités réglées d'eau par incor- poration dans le solvant organique volatil.
Pour illustrer les effets des teneurs en eau du solvant organique volatil sur les temps de dissolution des tablettes moulées produites conformément à l'invention, on prépara une
<Desc/Clms Page number 6>
série de tablettes moulées en partait de 2,355 parties de poudre de saccharine sodium, 35,345 parties de poudre de cyclamate de sodium, 35,3 parties de poudre de bicarbonate de sodium (Pharmacopée américaine) et 27 parties de poudre anhydre d'acide citrique, ces parties étant exprimées en poids;
les poudres mélangées furent triturées avec 0,15 volume de solution de trituration* Les résultats, y compris les temps de dissolution des tablettes moulées lorsqu'elles sont ajoutées 200 ml d'eau entre 0 et 2 C. sont donnée au tableau 1 suivant.
Tableau 1
EMI6.1
<tb>
<tb> Pourcentage <SEP> d'eau <SEP> Poids <SEP> spécifique <SEP> des <SEP> Temps <SEP> de <SEP> dissolution <SEP> ; <SEP>
<tb>
EMI6.2
de.ns 1e 2-raaziol tablettes, z/em3 des tablettes. seconder '
EMI6.3
<tb> 0,056 <SEP> 1,167 <SEP> 178
<tb>
<tb> 2,5 <SEP> 1,132 <SEP> 160
<tb>
<tb> 7,5 <SEP> 1,000 <SEP> 143
<tb>
<tb> 10 <SEP> 0,861 <SEP> 110
<tb>
Comme on l'a montré dans ce qui précède, le pourcentage de vides dans les tablettes effervescentes moulées de l'invention est favorisé en provoquant une interaction limitée, en présence d'eau ou d'humidité, entre les ingrédients formant le gaz de manière à produire une quantité limitée d'un gaz et les vides qui en résultent à l'intérieur des tablettes pendant leur pro- duction.
Bien que le'pourcentage d'eau ou d'humidité exerce une influence sur le caractère précis de la tablette moulée, avec des pourcentages d'eau particulièrement élevés provoquant la formation, lors du séchage, de tablettes boursouflées de très faible poids spécifique, s'abaissant par exemple jusqu'à 10% de celui des tablettes comprimées classiques, il est particuliè- rement désirable d'éviter une telle condition et, par conséquent, d'une façon générale, il est avantageux de régler la teneur en eau et le pourcentage global des vides,
de manière que les ta- blettes moulées aient un poids spécifique oompris dans la gamme
<Desc/Clms Page number 7>
de 60 à 90 % du poids spécifique des tablettes oomprimées classiques de composition autrement correspondante* Le pourcen- tage des vides dans les tablettes moulées de l'invention est en général de l'ordre de 15 à 35 %, mais on préfère qu'il soit dans la gamme de 15 à 20 %.
Le tableau II suivant montre les poids spécifiques et les pourcentages de vides d'une tablette édulcorante effervescente comprimée classique (tablette No. 1) dans laquelle le pourcentage de vides est réglé arbitrairement à zéro à des fins de comparaison et dans les tablettes éduloo- rantes effervescentes moulées produites conformément à l'inven- tion en utilisant différents pourcentages d'eau ajoutés au sol- vant organique volatil.
Tableau II
Pourcentage d'eau Poids-spécifique
EMI7.1
<tb> No. <SEP> de <SEP> la <SEP> ajouté <SEP> au <SEP> solvant <SEP> de <SEP> la <SEP> tablette,, <SEP> Pourcentage
<tb>
<tb>
<tb> ,tablette <SEP> organique <SEP> g/cm2 <SEP> de <SEP> vides
<tb>
<tb>
<tb>
<tb>
<tb>
<tb> 1 <SEP> 1,345 <SEP> 0 <SEP> pour
<tb>
<tb> comparaison
<tb>
<tb>
<tb>
<tb>
<tb>
<tb>
<tb> 2 <SEP> 0 <SEP> 1,167 <SEP> 12,3
<tb>
<tb>
<tb>
<tb>
<tb>
<tb> 3 <SEP> 2,5 <SEP> 1,132 <SEP> 15,5
<tb>
<tb>
<tb>
<tb>
<tb>
<tb> 4 <SEP> 5 <SEP> 0,978 <SEP> 27,3
<tb>
<tb>
<tb>
<tb>
<tb>
<tb> 5 <SEP> 10 <SEP> 0,861 <SEP> 36
<tb>
Les ingrédients pulvérulents formant le gaz peuvent être de caractère variable.
Dans le cas usuel, ils peuvent con- sister en des carbonates ou des bicarbonates, d'une part, et des acides carboxyliques, d'autre part. Les carbonates ou les bicar- bonates sont généralement ceux des métaux alcalins, tels que le sodium, le potassium et le lithium, mais, dans le cas habituel, pour des raisons économiques et pour d'autres raisons, le bioar- bonate de sodium constitue le bicarbonate de choix. L'aoide oarboxylique est généralement un aoide polycarboxylique soluble dana l'eau et lorsque les tablettes moulées sont destinées à l'usage interne, l'aoide oarboxylique est naturellement un acide
<Desc/Clms Page number 8>
qui n'est pas toxique lorsqu'il est absorbé par voie interne, comme cela est le cas également du oarbonate ou du bicarbonate.
Comme exemples illustrant les acides carboxyliques appropriés, on mentionne l'acide citrique, l'acide tartrique, l'aride succi- nique, l'acide maléique, l'acide fumarique, l'acide adipique, l'acide itaconique et l'acide tricarballylique. Les proportions des ingrédients formant le gaz employé dans les tablettes sont variables dans de très larges limites qui dépendent, entre autres choses, de la nature et de l'usage auxquels les tablettes moulées sont,destinées. Ainsi, par exemple, les ingrédients formant le gaz peuvent représenter une quantité allant de bien moins de la moitié du poids des tablettes moulées à une quantité bien supé- rieure à la moitié du poids de ces tablettes.
Divers solvants organiques volatils peuvent être uti- lisés pour triturer ou humidifier le mélange de tablette pour produire une masse pouvant être moulée, ces solvants étant, par exemple l'éthanol, le 2-propanol, le chloroforme, le 1-butanol et l'aoétone, de même que leurs mélanges. Le solvant choisi doit être en corrélation avec les ingrédients des tablettes en ce sens qu'au moins un des ingrédients en poudre ou pulvérulent des ta- blettes doit être au moins partiellement soluble dans le solvant organique.
Ainsi, par exemple, le carbonate ou le bioarbonate ou l'acide citrique ou encore l'édulcorant ou l'ingrédient analgé- sique ou un autre ingrédient en poudre ou pulvérulent du mélange de tablette doit être au moins en partie soluble dans le solvant organique ou la solution aqueuse du solvant organique afin de conférer la forme et la rigidité à la tablette moulée lorsqu'elle ; est sèche. La proportion de système de solvant organique volatil utilisée par rapport au poids des ingrédients secs pulvérulents est variable dans de très larges limites, et on doit se rappeler que dans l'opération de mélange ou de trituration, il est néces- saire de former une masse oapable d'être moulée.
En général, le système de solvant organique volatil, suivant la nature des ingré- dients anhydres ou pulvérulents doit aller d'environ 3 à 40%
<Desc/Clms Page number 9>
en volume par rapport au poids des ingrédients anhydres ou pulvé- rulents.
Pour obtenir une mesure de la vitesse de dissolution à des fins de comparaison, on a oréé un simple appareil d'essai qui est représenté à la fig. 1 des dessins annexés. Comme reprô- senté, oet appareil se compose d'un beoher de 4 litres désigné par 10, muni d'un crible 11 à mailles de 0,59 mm d'ouverture, supporté dans la partie supérieure du bêcher. Un crible 12 de 0,84 mm d'ouverture de mailles est supporté dans la partie infé- rieure du bêcher et un agitateur à barreaux magnétiques 13 de 5,08 cm de diamètre se trouve sous ce crible. Des morceaux de glace 14 sont disposés sous les oribles 11 et 12 et le becher est rempli d'eau jusqu'à un niveau 16 légèrement au- dessus de la surface du orible 11.
On fait tomber sur le crible 11 les tablettes, par exemple une tablette moulée effervescente 17, dont la vitesse de dissolution est éprouvée, de manière qu'eDe soit entièrement submergée dans l'eau se trouvant au-dessus du crible, puis on mesure le temps mis par les tablettes Boit pour traverser le crible 11 soit, si elles flottent, pour qu'elles aient un diamètre estimé inférieur à 0,59 mm. La température de l'eau contenant de la glace est comprise entre 0 et 2 C, c'est-à-dire la température à laquelle se produit essentiellement la plus faible vitesse d'effervescence des tablettes efferves- centes.
Le tableau III montre la vitesse de dissolution lorsqu'on utilise le dispositif d'essai de la fig. 1, de plu- sieurs tablettes édulcorantes vendues dans le commerce compara- tivement à des tablettes moulées conformément à l'invention. Les tablettes Nos 1, 2 et 3 sont des tablettes édulcorantes effer- vescentes comprimées* La tablette No. 4 est une tablette édul- corantenon effervescente moulée et les tablettes 5, 6-et 7 sont des tablettes édulcorantes effervescentes moulées conformes à l'invention.
<Desc/Clms Page number 10>
Tableau III Temps de dissolution Tempe de dissolution de la tablette, des tablettes par g,
EMI10.1
<tb> No.
<SEP> de <SEP> la <SEP> tablette <SEP> (secondes) <SEP> (secondes)
<tb>
<tb>
<tb>
<tb>
<tb> 1 <SEP> 7980 <SEP> 123 <SEP> 800
<tb>
<tb>
<tb>
<tb>
<tb>
<tb>
<tb> 2 <SEP> 2580 <SEP> 35 <SEP> 600
<tb>
<tb>
<tb>
<tb>
<tb>
<tb>
<tb> 3 <SEP> 900 <SEP> 5 <SEP> 240 <SEP>
<tb>
<tb>
<tb>
<tb>
<tb>
<tb> 4 <SEP> 1200 <SEP> 12 <SEP> 000 <SEP>
<tb>
<tb>
<tb>
<tb>
<tb>
<tb>
<tb> 5 <SEP> 93 <SEP> 1 <SEP> 120
<tb>
<tb>
<tb>
<tb>
<tb>
<tb>
<tb> 6 <SEP> 80 <SEP> 942
<tb>
<tb>
<tb>
<tb>
<tb>
<tb>
<tb> 7 <SEP> 100 <SEP> 1 <SEP> 097
<tb>
<tb>
<tb>
<tb>
<tb>
Le tableau IV suivant donne les résultats d'essais analogues conoernant la vitesse de dissolution à des températures différentes dans 250 ml d'eau de oertaines tablettes édulco- rantes vendues dans le commerce,
par comparaison avec des ta- blettes moulées produites conformément à l'invention* Les ta- blettes Nos 1, 2 et 3 sont des tablettes édulcorantes effer- vescentes comprimées, les tablettes Nos 4, 5 et 6 sont des tablettes effervescentes moulées produites conformément à l'in- vention.
Tableau IV
Temps de dissolu- Temps de disso- Temps de disso- tion de la tablette lution de la luton de la No. de la entre 12 et 13 C, tablette à 24 C tablette à 45 C
EMI10.2
<tb> tablette <SEP> (secondes) <SEP> (secondes) <SEP> (secondes)
<tb>
<tb> 1 <SEP> 320 <SEP> 110 <SEP> 30
<tb>
<tb> 2 <SEP> 540 <SEP> 195 <SEP> 28
<tb>
<tb> 3 <SEP> 320 <SEP> 110 <SEP> 30
<tb>
<tb> 4 <SEP> 21 <SEP> 13 <SEP> ' <SEP> ' <SEP> 6
<tb>
<tb> 5 <SEP> 32 <SEP> 13 <SEP> 6
<tb>
<tb> 6 <SEP> 35 <SEP> 17 <SEP> 6
<tb>
<Desc/Clms Page number 11>
Les tablettes effervescentes moulées de l'invention peuvent être produites avec diverses duretés et différents poids spéoifiques. D'une façon générale, à mesure que la teneur en eau du solvant organique volatil augmente, la dureté de la tablette s'élève et son poids spécifique diminue.
Par conséquent, en fai- sant varier la composition de même que la quantité du solvant organique volatil employé dans la produotion de tablettes effer- vescentes moulées de l'invention, on peut régler la dureté et le poids spécifique exaots des tablettes. Le tableau V montre l'effet de la teneur en eau du solvant organique volatil sur la dureté des tablettes.
Tableau V
Pourcentage d'eau dans
EMI11.1
<tb> No. <SEP> de <SEP> la <SEP> tablette <SEP> le <SEP> solvant <SEP> organique <SEP> Dureté <SEP> (SCA),kg
<tb>
<tb> 1 <SEP> 0 <SEP> 4 <SEP>
<tb>
<tb> 2 <SEP> 1 <SEP> 4 <SEP> à <SEP> 5 <SEP>
<tb>
<tb> 3 <SEP> 2 <SEP> 5à6
<tb>
<tb> 4 <SEP> 5 <SEP> 8 <SEP>
<tb>
<tb> 5 <SEP> 7,5 <SEP> 10
<tb>
<tb> 6 <SEP> 10 <SEP> 8
<tb>
Les exemples suivante illustrent des tablettes effer- vescentes moulées produites conformément à l'invention. Il est évident que de nombreuses autres tablettes effervescentes moulées de composition différente peuvent être produites en utilisant d'autres ingrédients, d'autres proporti ons ainsi que d'autres conditions, sans sortir du cadre de l'invention.
Toutes les parties mentionnées sont données en poids, à moins qu'autrement indiqué.
Exemple
Tablette édulcorante effervescente moulée.
Parties
EMI11.2
<tb> Poudre <SEP> de <SEP> saccharine <SEP> sodium <SEP> 2,355
<tb>
<Desc/Clms Page number 12>
EMI12.1
<tb> Poudre <SEP> de <SEP> cyclamate <SEP> de <SEP> sodium <SEP> 35,345
<tb>
<tb>
<tb> Poudre <SEP> de <SEP> bioarbonate <SEP> de <SEP> sodium
<tb>
<tb>
<tb> (Pharmacopée <SEP> américaine) <SEP> 35,3
<tb>
<tb>
<tb>
<tb> Poudre <SEP> anhydre <SEP> d'acide <SEP> citrique <SEP> 27
<tb>
Les poudres anhydres sont mélangées de manière à pro- duire un mélange essentiellement uniforme. On y ajoute ensuite 0,15 volume d'un mélange de 2-propanol anhydre (oontenant envi- ron 0,05 % d'eau) et d'eau (dans le rapport de 97,5 parties de 2-propanol à 2,5 parties d'eau désionisée en volume) pour pro- duire une masse humide.
La masse est comprimée dans un moule à tablettes, extrudée et séchée à 50 C On obtient des tablettes uniformes pesant chacune 90 mg et ayant une dureté de 6 à 8 kg.
Les tablettes se dissolvent en 17 secondes à 24 C dans 200 ml d'eau.
Exemple 2
Tablette édulcorante effervescente moulée de grande dimension.
EMI12.2
<tb>
Parties
<tb>
<tb>
<tb> Poudre <SEP> de <SEP> saccharine <SEP> sodium' <SEP> 2,355
<tb>
<tb>
<tb> Poudre <SEP> de <SEP> oyolamate <SEP> de <SEP> sodium <SEP> 35,345
<tb>
<tb> Poudre <SEP> de <SEP> 'bicarbonate <SEP> de <SEP> sodium
<tb>
<tb>
<tb> (Pharmacopée <SEP> américaine) <SEP> 35,3
<tb>
<tb>
<tb> Poudre <SEP> anhydre <SEP> d'acide <SEP> citrique <SEP> 27
<tb>
Le mélange en poudre anhydre est additionné de 0,15 volume de 2-propanol (contenant environ 0,5 d'eau) pour produire une masse humide qui est comprimée dans un moule à tablettes de 2,54 om, extrudée et séchée à 50 C. On obtient une tablette très dure de 5,78 g qui se dissout rapidement dans de l'eau froide. Sa douoeur équivaut à une demi-tasse de sucre en poudre.
Exemple
Tablette pour boisson effervescente moulée,, Parties
EMI12.3
<tb> Poudre <SEP> de'oyclamate <SEP> de <SEP> sodium <SEP> 10,2
<tb>
<tb> Poudre <SEP> de <SEP> saccharine <SEP> sodium <SEP> 0,4
<tb>
<Desc/Clms Page number 13>
EMI13.1
<tb> Poudre <SEP> de <SEP> bicarbonate <SEP> de <SEP> sodium
<tb>
<tb> (Pharmacopée <SEP> américaine) <SEP> 26,5
<tb>
<tb>
<tb>
<tb>
<tb> Poudre <SEP> anhydre <SEP> d'acide <SEP> citrique <SEP> 61,2
<tb>
<tb>
<tb>
<tb> "Dragooo <SEP> S.D. <SEP> Lime <SEP> N-672" <SEP> 1,7
<tb>
Le mélange en poudre anhydre est additionné de 0,15 volume de 2-propanol (contenant environ 0,4 % d'eau) pour produire une masse humide qui est comprimée dans un moule à tablettes de 2,54 cm, extrudée et séchée à 50 C.
On obtient des tablettes très dures pesant chacune 5,375 g. Une tablette placée dans 0,473 litre d'eau froide fait rapidement effer- vescence en formant une boisson gazeuse agréable de pH compris entre 3,5 et 4.
Exemple
Tablette de sucre effervescente moulée.
Parties
EMI13.2
<tb> Sucrose <SEP> XF <SEP> réduit <SEP> en <SEP> particules <SEP> de <SEP> 0,177 <SEP> mm <SEP> 73
<tb>
<tb> Poudre <SEP> de <SEP> bicarbonate <SEP> de <SEP> sodium
<tb>
<tb> (Pharmacopée <SEP> amérioaine) <SEP> 15,7
<tb>
<tb>
<tb> Acide <SEP> citrique <SEP> anhydre <SEP> 11,3
<tb>
Le mélange en poudre anhydre est additionné de 0,203 volume de 2-propanol anhydre contenant environ 0,05 % d'eau pour produire une masse humide qui est comprimée dans un moule à tablettes de 2,54 cm extrudée et séchée à 50 C.
Les tablettes sont très dures, chacune pèse 5,2 g (3,8 g de sucrose) et se dissout complètement entre 0 et 2 C en 300 secondes* Elle met en solution 15 % en plus de sucre, en moins de la moitié du temps qui est nécessaire avec un morceau de sucre du commerce ! pesant 3,32 g et mesurant 0,38 x 1,34 x 1,31 om. Ce morceau de sucre se dissout en 630 secondes dans de l'eau à une tempe- rature de 0 à 2 C.
Exemple 5
Tablette détergente effervescente moulée.
Parties
EMI13.3
<tb> Granulés <SEP> détergents <SEP> synthétiques <SEP> du <SEP> commerce <SEP> 50
<tb>
<Desc/Clms Page number 14>
EMI14.1
<tb> Poudre <SEP> de <SEP> bicarbonate <SEP> de <SEP> sodium
<tb>
<tb> (Pharmacopée <SEP> africaine) <SEP> 29
<tb>
<tb>
<tb> coudre <SEP> anhydre <SEP> d'acide <SEP> citrique <SEP> 21
<tb>
Le mélange en poudre anhydre est additionné de 0,125 volume de 2-propanol contenant environ 0,6 d'eau pour pro- duire une masse humide qui est comprimée dana un moule à tablette) de 2,54 om, extrudée et séchée à 50 C. On obtient une tablette dure pesant 5,35 g, qui fait uniformément effervescence dana l'eau du robinet à 45 C pour donner une solution limpide en 240 secondes.
Exemple 6
EMI14.2
Tablette aloa1inisante analRée1que effervescente moulée.
Parties
EMI14.3
Aoide aa4tylsalioylique (Aspirine) 5,6
EMI14.4
<tb> Bicarbonate <SEP> de <SEP> sodium <SEP> (Pharmacopée <SEP> américaine) <SEP> 53,4
<tb>
<tb> Acide <SEP> citrique <SEP> anhydre <SEP> 31,0
<tb>
<tb> Phospha.te <SEP> monocaloique <SEP> 10,0
<tb>
Le mélange en poudre anhydre est additionné de 0,14 volume de 2-propanol (contenant environ 0,25 % d'eau) pour produire une masse humide qui est comprimée en une tablette de 2,54 cm, extrudée et séchée. On obtient une tablette dure de 5,79 mm d'épaisseur pesant 3,48 g qui se dissout en 45 à 53 secondes entre 0 et 2 C comparativement à un temps de dissolu- tion de 225 à 235 secondes pour une tablette alcaliisante analgésique effervescente du commerce pesant 3,61 g.
Exemple 7
Tablette effervescente, désinfectante moulées
Parties
EMI14.5
<tb> Acide <SEP> citrique <SEP> anhydre <SEP> 34,7
<tb> Poudre <SEP> de <SEP> bicarbonate <SEP> de <SEP> sodium
<tb>
<tb> (Pharmacopée <SEP> américaine) <SEP> 47,9
<tb>
<tb> Chlorure <SEP> de <SEP> cétylpyridinium <SEP> 17,4
<tb>
Le mélange en poudre anhydre est additionné de 0,037 volume de 2-propanol (contenant environ 0,5 % d'eau) pour produire une masse humide qui est comprimée en une tablette de
<Desc/Clms Page number 15>
2,54 om, extrudée et séchée à 50 C. On obtj.ent une tablette de 10,03 mm d'épaisseur pesant 4,82 g. Lorsqu'elle est jetée dans 3,785 litres d'eau, elle fait effervescence pour donner une solu- tion à 1t4500 appropriée comme désinfectant général.
Les fig. 2 et 3 reproduisent des microphotographies d'une coupe transversale d'une tablette édulcorante effervescente moulée conforme à l'invention (grossissements de 43,75 x et respectivement 100 x).
La fig. 4 reproduit une microphotographie d'une coupe transversale (grossissement de 43,75 x) d'une tablette édul- oorante effervescente comprimée classique du commerce.
La fige 5 est une reproduction d'une microphotographie d'une coupe transversale d'une tablette éduloorante non effer- vescente moulée. La teneur bien plus grande en vides des tablettes des fige 2 et 3, par rapport aux tablettes des fig. 4 et 5 est apparente
Comme le montrent les exemples précédents, on peut produire oonformément à l'invention des tablettes effervescentes moulées qui contiennent en plus des ingrédients formant un gaz divers ingrédients destinés à un,usage particulier, par exemple des édulcorante artificiels, desingrédients pour boissons, des parfums, des sucres, des détergente, des médicaments et des désinfectants et, en fait, essentiellement tout produit anhydre qu'on désire faire passer en solution ou en dispersion aqueuse.
Etant donné que les tablettes sont moulées, il n'existe pas de limites pratiques en ce qui concerne leur dimension ou leur forme et on peut facilement réaliser des matrices permettant de pro- duire des dimensions de tablettes moulées correspondant à des poids de quelques mg à plusieurs kg. L'invention est parti- culièrment importante pour la production de tablettes éduloo- rantes moulées pouvant être utilisées d'une façon générale pour des boissons ohaudes et froides.
Il y a lieu de remarquer qu'aucune nouveauté n'est attribuée en soi à la pratique au sens large de la production
<Desc/Clms Page number 16>
de tablettes moulées par des opérations de trituration car les tablettes de "trituration" sous la forme dosée sont connues depuis longtemps et sont très communément employées dans la production de tablettes hypodermiques et de certaines autres tablettes ¯pharmaceutiques, comme décrit dans les ouvrages "Tablet Manu- faoture" de Wood (1906), "A Treatise on Pharmacy" de Oaspari (1916) et "Art of Compounding" de Scoville (1914)* Les produits à triturer en tablettes du type déjà connu ont été caractérisés d'une façon générale par l'inconvénient de leur nature très friable ou très tendre.
Si ces tablettes sont durcies, elles ont une très faible vitesse de dissolution dans l'eau. Les ta- blettes effervescentes moulées de l'invention peuvent également être nettement différenciées quant à leurs caractéristiques et leur comportement, des tablettes à triturer classiques qui;peu- vent être broyées, comme cela est bien connu, par simple pression entre le pouce et l'index.