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Composition et utilisation de l'iode pur dissout dans l'huile essentielle de MELALEUCA ALTERNIFOLIA et/ou de MELALEUCA QUINQUINERVIA DESCRIPTION La particularité originale de la présente invention réside, d'une part, dans l'utilisation de l'IODE PUR, à l'état solide, qui se dissout instantanément dans l'huile essentielle de Mélaleuca Alternifolia (tea tree) et/ou Quinquinervia (Niaouli) et, d'autre part, à permettre de contenir l'iode pur en émulsion stable et durable en une formule strictement dosée décrite ci-dessous.
L'invention se caractérise précisément par le fait que l'iode dans son état pur et solide se dissout instantanément tout en gardant son efficacité et sa stabilité permettant l'utilisation optimale des propriétés de l'iode à l'état pur.
La présente invention concerne plus particulièrement l'utilisation de cette solution "IODE PUR-MELALEUCA" dans une formulation dont le produit est indiqué pour un traitement thérapeutique général à usage externe et spécialement indiqué dans le traitement de l'herpès labial et génital. Cette composition se présente sous forme de gel, de lotion, ou de crème. Cette nouvelle formulation traite de manière radicale l'herpès labial et génital.
L'iode présenté sous forme d'alcool d'iode est très connu pour ses attributs de bactéricide, virucide, fongicide. A l'heure actuelle, il n'existe que très peu de substances
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pouvant permettre à l'Iode de se dissoudre pour garantir son utilisation efficace. Les recherches et expériences menées par la demanderesse ont abouti à découvrir que l'Iode pur (et non l'alcool d'iode) se dissout dans l'huile essentielle de MELALEUCA ALTERNIFOLIA et/ou QUINQUINERVIA standardisé (suivants les tableaux ci-annexés) tout en permettant à l'iode de garder ses attributs efficaces en le contenant dans une émulsion stable.
Le MELALEUCA (ALTERNIFOLIA et QUINQUINERVIA) est issu de l'arbre à thé d'Australie. Sa substance, appelée Titrol sous sa forme brute et Mélasol en solution aqueuse, provient d'une espèce d'arbre à écorce papyracée: LE MELALEUCA ALTERNIFOLIA. Les feuilles de Mélaleuca contenant une huile, est reconnue pour ses propriétés bactéricides, bactériostatiques et son action antifongique, antivirale et antiseptique de première importance. Cette huile essentielle possède un pouvoir de pénétration remarquable dans la peau sans la léser en raison de son très faible taux de cinéol. L'intérêt majeur de l'huile essentielle de Melaleuca réside donc dans son haut pouvoir antiseptique dénué, en outre de toute agressivité cutanée.
La solution "IODE PUR-MELALEUCA" combinée à d'autres excipients aqueux confèrent à la nouvelle composition une efficacité sans précédent sur l'herpès labial et génital. Les tests effectués, en utilisant la présente solution (suivant la formulation inventée), sur des zones atteintes d'herpès ont démontré une efficacité nettement plus performante et une meilleure tolérance des zones traitées par rapport aux compositions connues et plus particulièrement les compositions à base d'acyclovir.
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Dans le domaine médical et para-médical actuel, nous connaissons déjà des dispositifs permettant de traiter l'herpès. Le plus connu est le ZOVIRAX qui contient la molécule de l'acyclovir. Ces dispositifs connus comportent des inconvénients liés à l'efficacité de traitement, à leur complexité et au fait que le zovirax se présente sous forme d'une crème blanche presque opaque donc esthétiquement disgracieux pour une application labiale. Ces dispositifs déjà connus ne peuvent en aucun cas se trouver en contact avec des muqueuses alors que la présente invention est efficace à la fois pour traiter l'herpès labial et génital et peut être appliquée sur des muqueuses. De plus la molécule de "l'Acyclovir " est aujourd'hui tombé dans le domaine public.
En outre, cette nouvelle composition présente l'avantage d'agir en continu dès la première application ce qui représente un avantage certain par rapport au Zovirax.
L'infection du virus de l'herpès simple non génital, primaire ou récidivante se manifeste cliniquement par un bouquet de vésicules surmontant une plaque érythémateuse sur la peau et sur les muqueuses. L'herpès simple de type 2 correspond à l'herpès génital. L'herpès génital est une maladie sexuellement transmissible se caractérisant par l'apparition des vésicules bouquet au site d'inoculation associée à une adénopathie régionale lors de la primo-infection. La caractéristique de l'infection est la récidive de vésicules au même endroit.
Les traitements locaux usuels de l'herpès se font généralement au moyen de composition pharmaceutique contenant de l'acyclovir ou de la vidarabine phosphate désodique.
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La requérante a effectué d'intenses recherches et développement et a procédé à de nombreux essais pour obtenir cette nouvelle substance active. Des analyses de stabilité et des tests pharmacologiques et biologiques ont notamment été réalisés. Cette nouvelle substance active est essentiellement destinée au traitement de l'herpès labial et génital (usage externe). La particularité originale de la présente invention réside dans l'utilisation de l'Iode pur et donc solide (et non l'alcool d'iode) qui se dissout dans l'huile essentielle de Melaleuca Alternifolia et/ou Quinquinervia.
Pour obtenir la nouvelle substance traitant efficacement le virus de l'herpès, nous avons incorporé dans la solution "IODE PURE-MELALEUCA" d'autres principes actifs connus pour leurs activités antiseptique et désinfectant tels que l'acide borique. Les principes actifs ajoutés sont strictement dosés avec la solution "Iode pur-Melaleuca" ce qui permet notamment à l'iode de garder tout sa stabilité.
La composition suivant l'invention est présentée sous forme d'une crème ou d'un gel transparent sur la peau. Le PH de la substance composée est compris entre 3% et 8% et de préférence entre 3,5% et 7%. La teneur en Iode pur étant comprise entre 1% et 10% et l'huile de Melaleuca entre 1% et 30%. La composition pourra contenir outre la solution "Iode pur-Melaleuca", la glycèrine liquide, de l'acide borique, le germe de blé standardisé suivant la formulation, des expiants adaptés en fonction de l'usage envisagé tels que des agents hydratants, du propylène glycol, l'huile d'amande douce, des agents neutralisants destinés à ajuster le PH comme exemple de l'hydroxyde de sodium.
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FORMULATION DE BASE DE LA SUBSTANCE INVENTEE: A) Solution d'IODE PUR-MELALEUCA: - lgramme d'iode pur dissout dans 2,5 millilitres de Mélaleuca Alternifolia (tea-tree) - lgramme d'iode pur dissout dans 2,5millilitres de Mélaleuca Quinquinervia(niaouli) B) Composants complémentaires : - Glycérine: 15,0 grammes - Carbomère sous forme de gel (ex : carbopol gel):
1,6 grammes - Germe de blé(*): 45,0 grammes - Huile d'amande douce: 40,0 grammes - Acide Borique: 05,0 grammes - Cire de lanette sx: 20,0 grammes - Prolyléneglycol: 10,0 millilitres - Hydroxyde de sodium q.s.p. pH : 7
Conservateurs: - Parahydroxybenzoate de méthyle: 0,9 gramme - Parahydroxybenzoate de propyle: 0,06 gramme (*) L'huile de germe de blé à pour composition: - Acide linoléique: 53% - Acide linalénique: 7% - Acide oléique:
30% - Acide palmitique: 5% - Acide arachidique: 1%
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Procédé de réalisation: 1. Chauffer l'acide borique dans 10 millilitres de propyléneglycol sous agitation à 70 C 2. Rajouter l'huile d'amande douce et la cire de lanette sx toujours sous agitation jusqu'à la dissolution totale de celle-ci; 3. Rajouter l'huile de germe de blé puis refroidir à 30 C; 4. Disperser dans la solution la glycérine et le carbomere; 5. Rajouter les conservateurs dans la solution puis refroidir à 10 C; 6. Rajouter la solution (A) Iode pur-Mélaleuca sous agitation; 7.
Ramener, par l'incorporation de l'hydroxyde de sodium, la solution à un ph=7; La nouvelle substance active (suivant la formule ci-dessus) a été testée sur des cas d'herpès aigus labial : - Sur l'herpès labial : le produit est appliqué trois à quatre fois par jour sur la zone de la peau affectée d'un patient souffrant d'une poussée d'herpès HSV-1 et HSV-2 ( herpès simplex virus) pendant la phase de primo-infection.
Sur la lésion traitée de plus de 4 centimètres, nous avons constaté que dès la première application la plaie cessait de provoquer des douleurs et le malade cessait de se gratter. Les zones atteintes ne sont plus douloureuses ou engourdies. Elles n'étaient plus brûlantes et ne démangeaient plus. Dès le premier soir, la plaie cessait de couler et après 36 heures de traitement (3 à 4 fois par jour) la plaie était sèche. Au bout de 72 heures, nous avons constaté la guérison complète de la plaie, et au bout d'une semaine la tache laissée par la plaie avait disparue Comparaison avec le Zovirax:
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- Le zovirax n'a qu'une force de pénétration limitée dans la peau, son efficacité de traiter le virus de l'herpès est relativement moins significative que la présente substance inventée.
- Sur l'herpès labial : zovirax a également été appliqué trois à quatre fois par jour sur la zone de la peau affectée d'un patient souffrant du même type d'herpès.
- Sur la lésion traitée, nous avons constaté que l'application du zovirax ne soulageait pas le patient de ses démangeaisons et même après plusieurs applications ( 5applications) la plaie restait douloureuse et n'a pas cessé de couler. Au bout de 72 heures d'application du zovirax, la plaie n'était pas guérie et était toujours douloureuse. Au bout de six jours, la plaie commençait à sécher et l'herpès toujours visible.
Selon un premier aspect, l'invention propose un procédé de solubilisation de l'Iode pur dans l'huile essentielle de Melaleuca Alternifolia (tea-tree)/ Quinquinervia (niaouli) en toute proportion minimale de l'Iode et maximale de celui-ci.
Selon un deuxième aspect, l'invention permet, suivant la formule inventée, à l'iode pur de se contenir en émulsion stable,et de garder ses attributs de bactéricide, virucide, fongicide, extrêmement utiles dans des compositions indiquées pour un traitement thérapeutique à usage externe - Iode pur : à 10 grammes - Glycérine liquide : 1 à 99 millilitres - Cire de lanette sx : 1 à 50 grammes
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Selon un troisième aspect, l'invention concerne une composition destinée à traiter l'herpès labial et génital comprenant les composants suivants (ou les composants fonctionnellement équivalents) dans les fourchettes de rapports relatifs indiqués ci-après : - Propylèneglycol : 1 à 60 millilitres - Glycérine: 1 à 95 grammes - Germe de blé(*):
1 à 99 grammes - Huile d'amande douce : 1 à 99 millilitres - Carbomère: 1 à 5 grammes - Cire de lanette sx : à 50 grammes - Acide borique : 1 à 30 grammes - Hydroxyde de sodium : ph=7 Selon un quatrième aspect, l'invention concerne une composition destinée à traiter l'herpès labial et génital comprenant les composants suivants (ou les composants fonctionnellement équivalents) dans la fourchette de rapports relatifs indiqués ci-après : - Iode pur : 1 à 10 grammes - Melaleuca Alternifolia /Quinquinervia: 1 à 99 grammes Selon un cinquième aspect, l'invention concerne un produit spécialement caractérisé en ce qu'il est obtenu par tel procédé décrit ci-dessus pour un traitement thérapeutique à usage externe général autre que le traitement de l'herpès.
Selon une première variante de réalisation, les composants ci-dessous (ou les composants qui leur sont fonctionnellement équivalents) peuvent faire partie d'une
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composition destinée à un usage thérapeutique externe. Ils sont présents dans les fourchettes de rapports relatifs indiqués ci-après .
- Propylèneglycol 01 à 60 millilitres - Acide borique : 01 à 50 grammes - Huile d'amande douce : 15 à 85 millilitres - Germe de blé : 01 à 99 grammes - Cire de lanette sx : à 50 grammes Dans une réalisation particulière, cette formulation peut faire partie d'une composition destinée spécialement à traiter l'herpès labial et génital, cette composition comprenant les composants suivants (ou les composants fonctionnellement équivalent) dans les fourchettes de rapports relatifs indiqués ci-après : - Iode pur: 01 à 10 grammes - Melaleuca (tea-tree) 01 à 99 millilitres - Melaleuca (niaouli) 01 à 99 millilitres - Acide Borique: 01 à 30 grammes - Propylène glycol: 01 à 60 grammes - Germe de blé : à 99 grammes - Huile d'amande douce : à 99 millilitres - Cire de lanette sx : à 50 grammes - Glycérine:
01 à 95 grammes - Corbomere ( carbopol gel): 01 à 05 grammes - Hydroxyde de sodium : ph=7 - Parahydroxybenzoate de méthyle 0,5 à 2 grammes - Parahydroxybenzoate de propyle 0,05 à 2 grammes
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MELALEUCA ALTERNIFOLIA STANDARDISE
EMI10.1
p;..
Temps de """####j Pics rétention Constituants rétention ¯
EMI10.2
<tb>
<tb> 1 <SEP> 15,5 <SEP> [alpha]-PINENE <SEP> 2,31
<tb> 2 <SEP> 17,7 <SEP> a-THUYENE <SEP> 0,85
<tb> 21,6 <SEP> B-PINENE <SEP> 0,70 <SEP>
<tb> 4 <SEP> 22,6 <SEP> SABINENE <SEP> T
<tb> 5 <SEP> 25,7 <SEP> ss-MYRCENE <SEP> 0,84
<tb> 25,9 <SEP> a-PHELLANDRENE <SEP> 0,53
<tb>
EMI10.3
7 27,2 #-TERPINENE 8,50
EMI10.4
<tb>
<tb> 8 <SEP> 28,6 <SEP> LIMONENE <SEP> 1,00
<tb>
EMI10.5
9 29,3 9 8-ClNEOLE 2 70
EMI10.6
<tb>
<tb> 10 <SEP> 29,4 <SEP> B-PHELLANDRENE <SEP> 0,97
<tb>
EMI10.7
11 32,5 7-TERPtNENE 17,55
EMI10.8
<tb>
<tb> 12 <SEP> 34,3 <SEP> p-CYMENE <SEP> 2,86
<tb>
EMI10.9
13 35,2 TERPINOLENE 369"' '14 46,9 a- -DIMETHYLSTYRENE T
EMI10.10
<tb>
<tb> 15 <SEP> 48,2 <SEP> Trans-THUYANOL <SEP> T
<tb> 16 <SEP> 50,1 <SEP> CYCLOCOPACAMPHENE <SEP> T
<tb> 17 <SEP> 50,
8 <SEP> a-COPAENE <SEP> 0,23
<tb>
EMI10.11
18 53,6 a-GURJUNENE ' ¯ ¯" 058 19 53,7 LlNALOL 0,11 ¯20¯¯¯¯¯54,2 Cis-THUYANOL T 21 54,7 ACETATE DE LINALYLE T 22 55,3 Tran¯s- METH-2-EN-1-OL "####' p 1 23 58.5 TERP1NENE-4-OL ####8T
EMI10.12
<tb>
<tb> 24 <SEP> 58,8 <SEP> ss-GUAIENE <SEP> 0.64
<tb> 25 <SEP> 59,2 <SEP> AROMADENDRENE <SEP> 2.04
<tb>
EMI10.13
26 59,6 Cis- -MENT-2-EN-1-OL 0,12 27 59,8 y-GURJUNENE "''' nus"- 28 6,7 GERMACRENE B p,16 2s 61,8 ALLO-AROMADENDRENE 0,96 3a 82t5 1-MUUROLENE 0,47 31 63,3 a-HUMULENE 0,17 32 6,-8 NERAL 0,15 33 ,4 a-TERPlNEOL 4,02 34 64,7 ARISTOLËTgjgÔMFRp-# -¯ " # 0,22 35 65,0 LEDENE ou VIRIDIFLORENE l,gq, 36 66 4 GERMACRENE D T 37 =6 a-MUU¯ROLENE + a-SE.INENE 0,46 3a s7,0 !3-SELINENE 0,18 39 67,5 BtCYCLOGERMACREN 0 74 40 68 7 ô-CAO/NENE 2,18 41 7a 5 CADINA-1,
4-DtENE 0 34
<Desc/Clms Page number 11>
EMI11.1
<tb>
<tb> 42 <SEP> 73,6 <SEP> CALAMENENE <SEP> 0,22
<tb> 43 <SEP> 83,7 <SEP> LEDOL <SEP> 0,21
<tb>
EMI11.2
44 86,1 METHYLEUGENOL + SESQUITERPENOL 0 33
EMI11.3
<tb>
<tb> 45 <SEP> 86.5 <SEP> CAPAENOL <SEP> 0.18
<tb> 46 <SEP> 86,8 <SEP> CADINADIENOL <SEP> 0,18
<tb>
EMI11.4
47 87 2 VIRIDIFLOROL ,68
EMI11.5
<tb>
<tb> 48 <SEP> 87,7 <SEP> GLOBULOL <SEP> 0,34
<tb> 49 <SEP> 89,3 <SEP> [gamma]-EUDENSMOL <SEP> 0,27
<tb> 50 <SEP> 89.5 <SEP> EUDESMOL <SEP> ISOMERE <SEP> T
<tb> 51 <SEP> 89,7 <SEP> SPATHULENOL <SEP> 0,18
<tb> TOTAL
<tb>
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MELALEUCA QUINQUINERVIA STANDARDISE
EMI12.1
D;
Temps I ' ¯ ¯1 " i Temps Constituants
EMI12.2
<tb>
<tb> Pics <SEP> rétention
<tb> 1 <SEP> 15,4 <SEP> [alpha]-PINENE <SEP> 6,04
<tb> 2 <SEP> 15,6 <SEP> a-THUYENE <SEP> 0,15 <SEP> "
<tb>
EMI12.3
¯. 3 18,5 CAMPHENE a,03
EMI12.4
<tb>
<tb> 21,4 <SEP> ss-PINENE <SEP> 2,09
<tb> 25,4 <SEP> ss-MYRCENE <SEP> 1,02
<tb> 6 <SEP> 25,6 <SEP> a-PHELLANDRENE <SEP> 0,10
<tb> 7 <SEP> 26,8 <SEP> a-TERPINENE <SEP> 0,39
<tb> 8 <SEP> 28,4 <SEP> LIMONENE <SEP> 7,46 <SEP>
<tb>
EMI12.5
9 29 1,8-CINEOLE 54 31 10 32,0 -TERP1NENE 1,55 11 32,2 Trans-13-OCIMENE 0,02
EMI12.6
<tb>
<tb> 12 <SEP> 34,0 <SEP> p-CYMENE <SEP> 0,79
<tb>
EMI12.7
13 34.7 TERPINOLENE 0 62 14 52 9 BENZALDEHYDE 0,35 i 15 53,1 a-GURJUNENE 0.13 16 53 4 L(NALOL 0 ,I g 17 57 7 TERPINENE-4-0L 1,03 18 57,9 J3-CARYOPHYLLENE 1,58 1 6',2 ALLO-AROMApENpRENE 043
EMI12.8
<tb>
<tb> 20 <SEP> 62,
2 <SEP> -TERPINEOL <SEP> 0,23 <SEP>
<tb> -il <SEP> µ2,8 <SEP> [alpha]-HUMULENE <SEP> 0,32
<tb> 22 <SEP> 63,2 <SEP> MERAL
<tb>
EMI12.9
23 63 5 ACETATE DE MYRTENYLE Mw=1g4 0 02
EMI12.10
<tb>
<tb> 24 <SEP> 63,8 <SEP> [alpha]-TERPINEOL <SEP> 9,24
<tb> 25 <SEP> 64,0 <SEP> ACETATE <SEP> DE <SEP> TERPENYLE <SEP> 1,65
<tb> 26 <SEP> 64,3 <SEP> LEDENE <SEP> 0,74
<tb>
EMI12.11
27 66,0 B-SELINENE 0,23 2$ 66,3 a-SELïN;ENE 0,17 2g 08,0 ô-CADINENE 0,22 30 68,3 y-CADINENE 0,19
EMI12.12
<tb>
<tb> 31 <SEP> 70,1 <SEP> MYRTENOL <SEP> @
<tb>
EMI12.13
32 72 7 GERANIOl 0,06 33 78,S GURJUNOL 0 , 29 34' g2 'I OXYpE 17E CARYüPHYLLENE I 0 29 35 83,S Trans-NEROUDOL D,56 36 84,2 'LEDOT######'###############0.56 37 85,3 COMPOSE AROMATIQUE OXYGENE Mw=:222 0,14 86,5 GLOBULOl 0,06 39 868 GUAIOL 008 k-4?-4# !EIIIiRîDiRpr¯ i¯-¯ 40 870 VlRIDIFLOROL 5'83 41 91 3 T-CADINOL C.
Schulze 0,02
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EMI13.1
<tb>
<tb> 42 <SEP> 94,1 <SEP> a-EUDESMOL <SEP> QC <SEP> Manager <SEP> 0,01 <SEP>
<tb>
EMI13.2
43 94,7 J3-EUDESMOl 10/10/02 T
EMI13.3
<tb>
<tb> 1 <SEP> TOTAL <SEP> 99,98
<tb>
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Composition and use of pure iodine dissolved in the essential oil of MELALEUCA ALTERNIFOLIA and / or MELALEUCA QUINQUINERVIA DESCRIPTION The original feature of the present invention resides, on the one hand, in the use of the IODE PUR, the solid state, which dissolves instantly in the essential oil of Melaleuca Alternifolia (tea tree) and / or Quinquinervia (Niaouli) and, secondly, to allow to contain pure iodine in stable and durable emulsion in a formula strictly dosed described below.
The invention is characterized precisely by the fact that the iodine in its pure and solid state dissolves instantly while keeping its efficiency and its stability allowing the optimal use of the properties of iodine in the pure state.
The present invention relates more particularly to the use of this solution "IODE PUR-MELALEUCA" in a formulation whose product is indicated for a general therapeutic treatment for external use and especially indicated in the treatment of cold and genital herpes. This composition is in the form of gel, lotion, or cream. This new formulation radically deals with cold and genital herpes.
Iodine presented in the form of iodine alcohol is well known for its bactericidal, virucidal, fungicidal properties. At present, there are very few substances
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that can allow the iodine to dissolve to ensure its effective use. The research and experiments carried out by the applicant have led to the discovery that pure iodine (and not iodine alcohol) dissolves in the essential oil of MELALEUCA ALTERNIFOLIA and / or QUINQUINERVIA standardized (following the attached tables) while allowing iodine to keep its attributes effective by containing it in a stable emulsion.
MELALEUCA (ALTERNIFOLIA and QUINQUINERVIA) comes from the tea tree of Australia. Its substance, called Titrol in its raw form and Melasol in aqueous solution, comes from a species of tree with papery bark: LE MELALEUCA ALTERNIFOLIA. Melaleuca leaves containing an oil, is recognized for its bactericidal, bacteriostatic properties and its antifungal, antiviral and antiseptic action of primary importance. This essential oil has a remarkable penetrating power in the skin without harming it because of its very low cineol content. The major interest of the essential oil Melaleuca lies in its high antiseptic power deprived, in addition to any skin aggressiveness.
The solution "IODE PUR-MELALEUCA" combined with other aqueous excipients gives the new composition an unprecedented efficiency on cold and genital herpes. The tests carried out, using the present solution (according to the formulation invented), on zones affected by herpes have demonstrated a much more efficient efficiency and a better tolerance of the treated areas compared with the known compositions and more particularly the compositions based on acyclovir.
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In the medical and paramedical field, we already know devices for treating herpes. The best known is ZOVIRAX which contains the molecule of acyclovir. These known devices have drawbacks related to the effectiveness of treatment, their complexity and the fact that zovirax is in the form of a cream almost opaque white so aesthetically unsightly for a labial application. These already known devices can not in any case be in contact with mucous membranes while the present invention is effective both for treating cold and genital herpes and can be applied to mucous membranes. In addition, the molecule "Acyclovir" has today fallen into the public domain.
In addition, this new composition has the advantage of acting continuously from the first application, which represents a definite advantage over Zovirax.
The infection of the non-genital, primary or recurrent herpes simplex virus is clinically manifested by a bunch of vesicles surmounting an erythematous plaque on the skin and on the mucous membranes. Herpes simplex type 2 is genital herpes. Genital herpes is a sexually transmitted disease characterized by the appearance of vesicles at the site of inoculation associated with regional lymphadenopathy during primary infection. The characteristic of the infection is the recurrence of vesicles in the same place.
Usual local treatments for herpes are usually by means of a pharmaceutical composition containing acyclovir or vidarabine phosphate deodorant.
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The applicant has carried out intensive research and development and has conducted numerous trials to obtain this new active substance. In particular, stability analyzes and pharmacological and biological tests were carried out. This new active substance is mainly intended for the treatment of cold and genital herpes (external use). The original peculiarity of the present invention lies in the use of pure and therefore solid iodine (and not iodine alcohol) which dissolves in the essential oil of Melaleuca Alternifolia and / or Quinquinervia.
To obtain the new substance effectively treating the herpes virus, we have incorporated in the solution "IODE PURE-MELALEUCA" other active ingredients known for their antiseptic and disinfecting activities such as boric acid. The active ingredients added are strictly dosed with the solution "Pure iodine Melaleuca" which allows in particular the iodine to keep all its stability.
The composition according to the invention is presented in the form of a cream or a transparent gel on the skin. The PH of the compound is between 3% and 8% and preferably between 3.5% and 7%. The pure iodine content being between 1% and 10% and the Melaleuca oil between 1% and 30%. The composition may contain in addition to the solution "Pure Melaleuca Iodine", liquid glycerin, boric acid, wheat germ standardized according to the formulation, explants adapted according to the intended use such as moisturizing agents, propylene glycol, sweet almond oil, neutralizing agents to adjust the pH as an example of sodium hydroxide.
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BASIC FORMULATION OF THE INVENTED SUBSTANCE: A) PUR-MELALEUCA IODINE solution: - lgram of pure iodine dissolved in 2.5 milliliters of tea tree (Mélaleuca Alternifolia) - lgram of pure iodine dissolved in 2.5 milliliters of Melaleuca Quinquinervia (niaouli) B) Complementary components: - Glycerine: 15.0 grams - Carbomer in gel form (eg carbopol gel):
1.6 grams - Wheat germ (*): 45.0 grams - Sweet almond oil: 40.0 grams - Boric acid: 05.0 grams - Lantern wax sx: 20.0 grams - Prolylene glycol: 10, 0 milliliters - Sodium hydroxide qs pH: 7
Preservatives: - Methyl parahydroxybenzoate: 0.9 gram - Propyl parahydroxybenzoate: 0.06 gram (*) Wheat germ oil for composition: - Linoleic acid: 53% - Linalene acid: 7% - Oleic acid:
30% - Palmitic acid: 5% - Arachidic acid: 1%
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Method of production: 1. Heat the boric acid in 10 milliliters of propylene glycol with stirring at 70 ° C. 2. Add the sweet almond oil and the lanette wax sx always stirring until the total dissolution thereof ; 3. Add the wheat germ oil and cool to 30 C; 4. Disperse glycerin and carbomer into the solution; 5. Add the preservatives to the solution and cool to 10 C; 6. Add the solution (A) Iodine pure-Melaleuca with stirring; 7.
Reduce, by the incorporation of sodium hydroxide, the solution to a ph = 7; The new active substance (according to the formula above) has been tested on cases of acute labial herpes: - On cold sores: the product is applied three to four times a day on the affected area of the skin. a patient with a herpes outbreak HSV-1 and HSV-2 (herpes simplex virus) during the primary infection phase.
On the treated lesion of more than 4 centimeters, we found that from the first application the wound stopped causing pain and the patient stopped scratching. Affected areas are no longer painful or numb. They were no longer burning and itching no longer. From the first evening, the wound stopped flowing and after 36 hours of treatment (3-4 times a day) the wound was dry. After 72 hours, we found complete healing of the wound, and after a week the spot left by the wound had disappeared. Comparison with Zovirax:
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- Zovirax has only a limited penetration force into the skin, its effectiveness of treating the herpes virus is relatively less significant than the present invented substance.
- On cold sores: zovirax has also been applied three to four times a day to the affected skin area of a patient with the same type of herpes.
- On the lesion treated, we found that the application of zovirax did not relieve the patient of its itching and even after several applications (5applications) the wound remained painful and did not stop flowing. After 72 hours of zovirax application, the wound was not healed and was still painful. After six days, the wound began to dry and herpes still visible.
According to a first aspect, the invention provides a process for solubilizing pure iodine in the essential oil of Melaleuca Alternifolia (tea tree) / Quinquinervia (niaouli) in any minimum proportion of the iodine and maximum thereof .
According to a second aspect, the invention makes it possible, according to the invented formula, for pure iodine to be contained in a stable emulsion, and to retain its bactericidal, virucidal, fungicidal, attributes that are extremely useful in compositions indicated for a therapeutic treatment at external use - Pure iodine: at 10 grams - Liquid glycerin: 1 to 99 milliliters - Wax of sx lantern: 1 to 50 grams
<Desc / Clms Page number 8>
According to a third aspect, the invention relates to a composition for treating cold and genital herpes comprising the following components (or functionally equivalent components) in the relative ratio ranges indicated below: - Propylene glycol: 1 to 60 milliliters - Glycerin: 1 to 95 grams - wheat germ (*):
1 to 99 grams - Sweet almond oil: 1 to 99 milliliters - Carbomer: 1 to 5 grams - Wax lantern sx: to 50 grams - Boric acid: 1 to 30 grams - Sodium hydroxide: ph = 7 According to a fourth aspect, the invention relates to a composition for treating cold and genital herpes comprising the following components (or functionally equivalent components) in the range of relative ratios indicated below: - pure iodine: 1 to 10 grams - Melaleuca Alternifolia According to a fifth aspect, the invention relates to a product specially characterized in that it is obtained by the method described above for a therapeutic treatment for general external use other than the treatment of herpes. .
According to a first variant embodiment, the components below (or the components which are functionally equivalent to them) can be part of a
<Desc / Clms Page number 9>
composition for external therapeutic use. They are present in the relative reporting ranges indicated below.
- Propylene glycol 01 to 60 milliliters - Boric acid: 01 to 50 grams - Sweet almond oil: 15 to 85 milliliters - Wheat germ: 01 to 99 grams - Wax lamb sx: 50 grams In a particular embodiment, this formulation may be part of a composition specially intended for treating cold and genital herpes, this composition comprising the following components (or functionally equivalent components) in the relative ratio ranges indicated below: - Pure iodine: 01 to 10 grams - Melaleuca (tea-tree) 01 to 99 milliliters - Melaleuca (niaouli) 01 to 99 milliliters - Boric acid: 01 to 30 grams - Propylene glycol: 01 to 60 grams - Wheat germ: to 99 grams - Sweet almond oil : to 99 milliliters - Wax of sx lantern: to 50 grams - Glycerin:
01 to 95 grams - Corbomere (carbopol gel): 01 to 05 grams - Sodium hydroxide: ph = 7 - Methyl parahydroxybenzoate 0.5 to 2 grams - Propyl parahydroxybenzoate 0.05 to 2 grams
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MELALEUCA ALTERNIFOLIA STANDARDIZED
EMI10.1
p; ..
Time of "" "#### j Pics Retention Constituents retention ¯
EMI10.2
<Tb>
<tb> 1 <SEP> 15.5 <SEP> [alpha] -PINENE <SEP> 2.31
<tb> 2 <SEP> 17.7 <SEP> a-THUYENE <SEP> 0.85
<tb> 21.6 <SEP> B-PINENE <SEP> 0.70 <SEP>
<tb> 4 <SEP> 22.6 <SEP> SABINENE <SEP> T
<tb> 5 <SEP> 25.7 <SEP> ss-MYRCENE <SEP> 0.84
<tb> 25.9 <SEP> a-PHELLANDRENE <SEP> 0.53
<Tb>
EMI10.3
7 27.2 # -TERPINENE 8.50
EMI10.4
<Tb>
<tb> 8 <SEP> 28.6 <SEP> LIMONENE <SEP> 1.00
<Tb>
EMI10.5
9 29.3 9 8-CLEAR 2 70
EMI10.6
<Tb>
<tb> 10 <SEP> 29.4 <SEP> B-PHELLANDRENE <SEP> 0.97
<Tb>
EMI10.7
11 32.5 7-TERPtNENE 17.55
EMI10.8
<Tb>
<tb> 12 <SEP> 34.3 <SEP> p-CYMENE <SEP> 2.86
<Tb>
EMI10.9
13 35.2 TERPINOLENE 369 "''14 46.9 a- -DIMETHYLSTYRENE T
EMI10.10
<Tb>
<tb> 15 <SEP> 48.2 <SEP> Trans-THUYANOL <SEP> T
<tb> 16 <SEP> 50.1 <SEP> CYCLOCOPACAMPHENE <SEP> T
<tb> 17 <SEP> 50,
8 <SEP> a-COPAENE <SEP> 0.23
<Tb>
EMI10.11
18 53.6 a-GURJUNENE '¯ ¯ "058 19 53.7 LlNALOL 0.11 ¯20¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯ METH-2-EN-1-OL "#### 'p 1 23 58.5 TERP1NENE-4-OL #### 8T
EMI10.12
<Tb>
<tb> 24 <SEP> 58.8 <SEP> ss-GUAIENE <SEP> 0.64
<tb> 25 <SEP> 59.2 <SEP> AROMADENDRENE <SEP> 2.04
<Tb>
EMI10.13
26 59.6 CEN -MENT-2-EN-1-OL 0.12 27 59.8 y-GURJUNENE "'' 'naked" - 28 6.7 GERMACRENE B p, 16 2s 61.8 ALLO-AROMADENDRENE 0 , 96 3a 82t5 1-MUUROLENE 0.47 31 63.3 α-HUMULENE 0.17 32 6, -8 NERAL 0.15 33, 4 α-TERRINOL 4.02 34 64.7 ARISTOLETNGgmgp-# -¯ "# 0 , 22 35 65.0 LEDENE or VIRIDIFLORENE l, gq, 36 66 4 GERMACRENE DT 37 = 6 α-MUUROLENE + α-SE.INENE 0.46 3a s7.0! 3-SELINENE 0.18 39 67.5 BtCYCLOGERMACREN 0 74 40 68 7 ô-CAO / NENE 2.18 41 7a 5 CADINA-1,
4-DtENE 0 34
<Desc / Clms Page number 11>
EMI11.1
<Tb>
<tb> 42 <SEP> 73.6 <SEP> CALAMENENE <SEP> 0.22
<tb> 43 <SEP> 83.7 <SEP> LEDOL <SEP> 0.21
<Tb>
EMI11.2
44 86.1 METHYLEUGENOL + SESQUITERPENOL 0 33
EMI11.3
<Tb>
<tb> 45 <SEP> 86.5 <SEP> CAPAENOL <SEP> 0.18
<tb> 46 <SEP> 86.8 <SEP> CADINADIENOL <SEP> 0.18
<Tb>
EMI11.4
47 87 2 VIRIDIFLOROL, 68
EMI11.5
<Tb>
<tb> 48 <SEP> 87.7 <SEP> GLOBULOL <SEP> 0.34
<tb> 49 <SEP> 89.3 <SEP> [gamma] -EUDENSMOL <SEP> 0.27
<tb> 50 <SEP> 89.5 <SEP> EUDESMOL <SEP> ISOMER <SEP> T
<tb> 51 <SEP> 89.7 <SEP> SPATHULENOL <SEP> 0.18
<tb> TOTAL
<Tb>
<Desc / Clms Page number 12>
MELALEUCA QUINQUINERVIA STANDARDIZED
EMI12.1
D;
Time I '¯ ¯1 "i Time Constituents
EMI12.2
<Tb>
<tb> Pics <SEP> Retention
<tb> 1 <SEP> 15.4 <SEP> [alpha] -PINENE <SEP> 6.04
<tb> 2 <SEP> 15.6 <SEP> a-THUYENE <SEP> 0.15 <SEP> "
<Tb>
EMI12.3
¯. 3 18.5 CAMPHENE a, 03
EMI12.4
<Tb>
<tb> 21.4 <SEP> ss-PINENE <SEP> 2.09
<tb> 25.4 <SEP> ss-MYRCENE <SEP> 1.02
<tb> 6 <SEP> 25.6 <SEP> a-PHELLANDRENE <SEP> 0.10
<tb> 7 <SEP> 26.8 <SEP> a-TERPINENE <SEP> 0.39
<tb> 8 <SEP> 28.4 <SEP> LIMONENE <SEP> 7.46 <SEP>
<Tb>
EMI12.5
9 29 1,8-CINEOLE 54 31 10 32,0 -TERP1NENE 1,55 11 32,2 Trans-13-OCIMENE 0,02
EMI12.6
<Tb>
<tb> 12 <SEP> 34.0 <SEP> p-CYMENE <SEP> 0.79
<Tb>
EMI12.7
13 34.7 TERPINOLENE 0 62 14 52 9 BENZALDEHYDE 0.35 i 15 53.1 a-GURJUNENE 0.13 16 53 4 L (NALOL 0, I g 17 57 7 TERPINENE-4-0L 1.03 18 57.9 J3-CARYOPHYLLENE 1 , 58 1 6 ', 2 ALLO-AROMApENpRENE 043
EMI12.8
<Tb>
<tb> 20 <SEP> 62,
2 <SEP> -TERPINEOL <SEP> 0.23 <SEP>
<tb> -it <SEP> μ2.8 <SEP> [alpha] -HUMULENE <SEP> 0.32
<tb> 22 <SEP> 63,2 <SEP> MERAL
<Tb>
EMI12.9
23 63 5 MYRTENYL ACETATE Mw = 1g4 0 02
EMI12.10
<Tb>
<tb> 24 <SEP> 63.8 <SEP> [alpha] -TERPINEOL <SEP> 9.24
<tb> 25 <SEP> 64.0 <SEP> ACETATE <SEP> FROM <SEP> TERPENYL <SEP> 1.65
<tb> 26 <SEP> 64.3 <SEP> LEDENE <SEP> 0.74
<Tb>
EMI12.11
27 66.0 B-SELINENE 0.23 2 $ 66.3 a-SELIN, ENE 0.17 2g 08.0 O-CADINENE 0.22 30 68.3 y-CADINENE 0.19
EMI12.12
<Tb>
<tb> 31 <SEP> 70.1 <SEP> MYRTENOL <SEP> @
<Tb>
EMI12.13
32 72 7 GERANIOl 0.06 33 78, S GURJUNOL 0, 29 34 'g2' IOXYPE 17E CARYUPHYLLENE I 0 29 35 83, S Trans-NEROUDOL D, 56 36 84.2 'LEDOT ######' # ############## 0.56 37 85.3 OXYGEN AROMATIC COMPOUND Mw =: 222 0.14 86.5 GLOBULOl 0.06 39 868 GUAIOL 008 k-4? -4 #! EIIIiRiDiRpr¯ i¯-¯ 40 870 VlRIDIFLOROL 5'83 41 91 3 T-CADINOL C.
Schulze 0,02
<Desc / Clms Page number 13>
EMI13.1
<Tb>
<tb> 42 <SEP> 94.1 <SEP> a-EUDESMOL <SEQ> QC <SEP> Manager <SEP> 0.01 <SEP>
<Tb>
EMI13.2
43 94.7 J3-EUDESMOl 10/10/02 T
EMI13.3
<Tb>
<tb> 1 <SEP> TOTAL <SEP> 99.98
<Tb>