BE1005445A3 - Enzymatic digestive aid formulations - Google Patents

Enzymatic digestive aid formulations Download PDF

Info

Publication number
BE1005445A3
BE1005445A3 BE9100949A BE9100949A BE1005445A3 BE 1005445 A3 BE1005445 A3 BE 1005445A3 BE 9100949 A BE9100949 A BE 9100949A BE 9100949 A BE9100949 A BE 9100949A BE 1005445 A3 BE1005445 A3 BE 1005445A3
Authority
BE
Belgium
Prior art keywords
composition according
sep
activity
enzymes
protease
Prior art date
Application number
BE9100949A
Other languages
French (fr)
Original Assignee
Enzymes And Derivates Belgium
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Enzymes And Derivates Belgium filed Critical Enzymes And Derivates Belgium
Priority to BE9100949A priority Critical patent/BE1005445A3/en
Application granted granted Critical
Publication of BE1005445A3 publication Critical patent/BE1005445A3/en

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/43Enzymes; Proenzymes; Derivatives thereof
    • A61K38/46Hydrolases (3)
    • A61K38/47Hydrolases (3) acting on glycosyl compounds (3.2), e.g. cellulases, lactases
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/43Enzymes; Proenzymes; Derivatives thereof
    • A61K38/46Hydrolases (3)
    • A61K38/465Hydrolases (3) acting on ester bonds (3.1), e.g. lipases, ribonucleases
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/43Enzymes; Proenzymes; Derivatives thereof
    • A61K38/46Hydrolases (3)
    • A61K38/48Hydrolases (3) acting on peptide bonds (3.4)

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Coloring Foods And Improving Nutritive Qualities (AREA)

Abstract

Enzymatic digestive aid formulation, comprising at least one enzyme withamylase activity, at least one enzyme with lipase activity, at least oneenzyme with protease activity, and at least one enzyme with celluloseactivity, and at least one inert excipient with respect to the enzymes,characterised in that said enzymes are stable and activated under humangastrointestinal tract conditions and are free of any protective coatingwith respect to a medium showing these conditions.

Description

       

   <Desc/Clms Page number 1> 
 



  "Compositions enzymatiques d'aide à la digestion"
La présente invention comprend une composition enzymatique d'aide à la digestion, comprenant au moins une enzyme à activité amylasique, au moins une enzyme à activité liasique, au moins une enzyme à activité protéasique, et au moins une enzyme à activité cellulasique, ainsi qu'au moins un excipient inerte vis-à-vis des enzymes. 



   Il est connu qu'une série de situations physiologiques ou pathologiques peut justifier l'utilisation d'additifs alimentaires de nature enzymatique chez l'homme. Un additif enzymatique doit, pour être utile, contenir des enzymes dont les spécificités se complètent et dont la concentration est suffisante. Ils doivent être les plus performants dans les limites de température et de pH rencontrés dans le tractus gastro-intestinal ; enfin, ils doivent bien résister à la pepsine et à l'acidité du suc gastrique. 



   Une première génération d'enzymes a vu le jour avec des extraits pancréatiques d'origine porcine ou bovine. Ces extraits contiennent essentiellement de l'amylase, de la lipase et de la trypsine et un peu de carboxypeptidase et de chymotrypsine. 



  Les principales critiques les concernant sont leurs coûts élevés et la dénaturation subie par les enzymes lors de leur passage dans l'estomac. L'inactivation est due au passage des enzymes dans le milieu stomacal quand le pH est inférieur à 4. 



   La commercialisation d'extraits enzymatiques protégés (par enrobage) représente une seconde génération d'enzymes à usage d'aide à la digestion. Ces préparations ne sont pas toujours efficaces ; en effet, ces enzymes pancréatiques sont recouverts d'une couche protectrice vis-à-vis du milieu, ils résistent donc bien dans l'estomac, mais leur mise en solution ne se fait qu'en présence de bicarbonate ; or celui-ci est parfois peu, ou pas sécrété, ce qui 

 <Desc/Clms Page number 2> 

 explique les échecs. 



   On a mis sur le marché, dernièrement, une composition enzymatique protégée de ce genre contenant, outre des enzymes d'origine animale, au moins une enzyme d'origine fongique. 



   Toutes ces compositions enzymatiques présentent l'inconvénient d'un coût élevé à la suite de l'enrobage, essentiel pour la protection des enzymes mises en oeuvre. Elles contiennent toutes encore des enzymes animales qui ont le désavantage de provoquer dans certains cas des réactions allergiques de la part de l'utilisateur. 



   La présente invention a pour but de porter remède à ces inconvénients. On a résolu ce problème, suivant l'invention, à l'aide d'une composition telle que décrite au début, dans laquelle les enzymes précitées sont stables et actives dans des conditions de tractus gastro-intestinal d'être humain et sont dépourvues de tout revêtement de protection vis-à-vis d'un milieu présentant ces conditions. 



   Suivant une forme de réalisation avantageuse de l'invention, la composition comprend des enzymes uniquement d'origine végétale, en ce qui concerne les enzymes précitées. 



   Suivant une forme de réalisation de l'invention, la composition contient au moins une amylase stable à des pH compris entre 2 et 11, en particulier entre 4 et 10, de préférence à 5. Ces amylases pourront être principalement actives à un pH de 3 à 7, de préférence de   5-6,   et leur activité sera avantageusement optimale jusqu'à   60 C.   



   Suivant une autre forme de réalisation de l'invention, la composition contient au moins une lipase stable à des pH compris entre 2 et   10,   de préférence à 6, 5. Ces lipases pourront être principalement actives à un pH de 2 à 8, de préférence de 4 à 6, et leur activité sera avantageusement optimale entre 20 et 60    C.   



   Suivant encore une forme de réalisation de l'invention, la composition contient au moins une protéase stable à des pH compris entre 2 et 7, de préférence de 3 à   IL.   Ces protéases pourront être principalement actives à un pH de 2 à 6, de préférence 

 <Desc/Clms Page number 3> 

 de 3, 5, et leur activité sera avantageusement optimale entre 30   et 55 oC.   



   Suivant encore une autre forme de réalisation de l'invention, la composition contient au moins une protéase stable à des pH compris entre 4 et 10, en particulier entre 5 et 9, de préférence de 8. Ces protéases pourront être principalement actives à un pH de 5 à 11, de préférence de 7-8, et leur activité sera avantageusement optimale entre 30 et 55    C.   



   Suivant une forme particulière de réalisation de l'invention, la composition contient au moins une cellulase stable à des pH compris entre 2 et 9, en particulier entre 3 et 7, de préférence de 4, 5. Ces cellulases pourront être principalement actives 
 EMI3.1 
 à un pH de 3 à 7, en particulier de 4, 5, et leur activité sera avantageusement optimale entre 40 et 70  C. 



   Il est avantageux que les enzymes soient compatibles entre elles, et en particulier qu'elles ne soient pas attaquées par les protéases mises en oeuvre. De plus, il est préférable que ces enzymes soient thermorésistantes aux conditions courantes de préparation de tablettes ou de comprimés. 



   Les compositions suivant l'invention sont avantageusement à ingérer par voie orale. On peut prévoir par exemple des poudres à ajouter aux aliments, des tablettes ou comprimés, des capsules, etc...... 



   Les excipients sont évidemment inertes vis-à-vis des enzymes mises en oeuvre. On peut prévoir, comme excipients possibles, par exemple de l'amidon de pomme de terre ou de céréales, du lactose, de l'hydroxypropylcellulose, de la carboxyméthylcellulose, de la dextrine. Ces excipients ont principalement un effet de diluant dans la composition. On peut aussi prévoir, simultanément ou séparément, des excipients servant de lubrifiants, comme par exemple du stéarate de magnésium ou du talc. 



   On peut aussi prévoir, en plus des enzymes utilisées, d'autres enzymes, par exemple celles ayant une activité de lactase, pour favoriser la digestion de produits lactés. Une addition de Lactobacillus acidophilus peut être envisagée, afin de promouvoir la flore 

 <Desc/Clms Page number 4> 

 lactique dans le tractus digestif. L'addition de certains extraits de plante connus pour leur pouvoir laxatif peut également être prévue suivant l'invention. On peut aussi envisager l'addition de bile bovine, d'acide biliaire, de vitamines, etc.... 



   Les compositions suivant l'invention possèdent un ensemble d'actions nouvelles très importantes : - une composition très proche de celle des sécrétions pancréatiques de l'homme, - une action très poussée de décomposition des lipides (en acides gras), des protéines (en acides aminés et peptides) et des amidons (en sucres simples), - une activité enzymatique stable en milieu acide et donc une action digestive dans le milieu stomacal, - une action de digestion additionnelle sur la cellulose et l'hémicellulose (et sa décomposition en sucres simples) permettant de valoriser cette fraction de l'aliment (fibres végétales) normalement indigestible pour l'homme et pouvant affecter le transit intestinal, - une action de longue durée et procurant une sensation de bien-être tout au long de la digestion,

   - aucune inhibition ou perte d'activités d'une enzyme   particulière   n'est observée en présence des autres enzymes utilisées. 



   Les compositions suivant l'invention sont donc particulièrement indiquées pour leur mise en oeuvre lors de désordres digestifs accompagnant les maladies du tractus gastro-intestinal, tels que   symptomes   d'insuffisance digestive dues à une pancréatite chronique, aux maladies hépatobiliaires, à une gastro-entérite chronique, lors d'insuffisance digestive après intervention chirurgicale sur le tractus digestif, telle qu'une opération de l'estomac, de la vésicule biliaire, du pancréas, du tractus intestinal, de la cavité buccale, dans tous les cas où une assistance de la fonction digestive et une promotion de l'absorption des agents nutritifs est souhaitée, comme les maladies chroniques telles que la tuberculose, la gestation, l'accouchement ou encore chez la femme allaitant, chez les individus faibles en général,

   lors d'anémie   chronique,....   lors d'insuffisance digestive résultant d'administration de médicament pendant de longues 

 <Desc/Clms Page number 5> 

 périodes, comme pendant une thérapie prolongée aux antibiotiques, en cas de prophylaxie de l'insuffisance digestive due à des excès de table, au manque d'exercice, à des difficultés de mastication lors d'affection buccale. 



   L'invention va a présent être illustrée à l'aide de quelques compositions, données à titre d'exemples non limitatifs. 



  Exemple 1 Formulation pour des tablettes : 
 EMI5.1 
 
<tb> 
<tb> Amylase <SEP> 15 <SEP> mg
<tb> Lipase <SEP> 2 <SEP> mg
<tb> Protéase <SEP> semi-alcaline <SEP> 3 <SEP> mg
<tb> Protéase <SEP> acide <SEP> 2 <SEP> mg
<tb> Cellulase <SEP> 3 <SEP> mg
<tb> 25 <SEP> mg
<tb> Cellulose <SEP> microcristalline <SEP> 60 <SEP> mg
<tb> Carboxyméthylcellulose <SEP> Ca <SEP> 7 <SEP> mg
<tb> Amidon <SEP> de <SEP> pommes <SEP> de <SEP> terre <SEP> 54 <SEP> mg
<tb> Stéarate <SEP> de <SEP> magnésium <SEP> 1 <SEP> mg
<tb> Talc <SEP> 3 <SEP> mg
<tb> 150 <SEP> mg
<tb> 
 
On mélange ces constituants sous la forme d'une poudre qu'on granule à sec sous conditions inertes (atmosphère d'azote). 



  Puis on comprime le produit de granulation en tablettes. 



   L'amylase mise en oeuvre est une amylase fongique dérivée d'Aspergillus oryzae qui est stable à des pH compris entre 2,0 et 11,0 (avec un optimum de pH   5),   qui est active à des pH compris entre 3 et 7 (avec un optimum de pH de 5-6) et qui est très stable 
 EMI5.2 
 à la chaleur (jusqu'à 100  C), avec une activité optimale jusqu'à 60  C. Une telle amylase est disponible dans le commerce et elle est mise sur le marché par la firme japonaise AMANO Pharmaceuticals. 



   La lipase mise en oeuvre est une lipase fongique dérivée d'Aspergillus niger qui est stable à des pH compris entre 2 et 10 (avec un optimum de pH 6, 5), qui est active à des pH compris entre 2 et 8 (avec un optimum entre pH 4 et 6) et qui est très stable 

 <Desc/Clms Page number 6> 

 à la chaleur (jusqu'à 100    C),   avec une activité optimale entre 20 et 60    C.   Une telle lipase est disponible dans le commerce et elle est mise sur le marché par la firme japonaise précitée. 



   La protéase acide mise en oeuvre est une protéase fongique dérivée de Rhizopus niveus qui est stable à des pH compris entre 2 et 7 (avec un optimum de pH 3-4), qui est active à des pH compris entre 2 et 6 (avec un optimum de pH 3, 5) et qui est stable à la chaleur (activité optimale entre 30 et 55    C).   Une telle protéase acide est disponible dans le commerce et elle est mise sur le marché par la firme japonaise précitée. 



   La protéase semi-alcaline mise en oeuvre est une protéase fongique dérivée d'Aspergillus oryzae qui est stable à des pH compris entre 4 et 10 (avec un optimum à pH 8), qui est active à des pH entre 5 et 11 (avec un optimum à pH 7-8) et qui est très stable à la chaleur   (jusqu'à   100    C),   avec une activité optimale entre 30 et 55    C.   Une telle protéase semi-alcaline est disponible dans le commerce et elle est mise sur le marché par la firme japonaise précitée. 



   La cellulase mise en oeuvre est une cellulase fongique dérivée d'Aspergillus niger, qui est stable à des pH compris entre 2 et 9 (avec un optimum à pH 4, 5), qui est active à des pH entre 3 et 7 (avec un optimum à pH 4, 5) et qui est très stable à la chaleur, avec une activité optimale entre 40 et   70  C.   Une telle ceilulase est disponible dans le commerce et elle est mise sur le marché par la firme japonaise UDEA. 



  Exemple 2 Formulation pour des tablettes : 
 EMI6.1 
 
<tb> 
<tb> Amylase <SEP> 10-20 <SEP> mg
<tb> Lipase <SEP> 1-5 <SEP> mg
<tb> Protéase <SEP> semi-alcaline <SEP> 1-5 <SEP> mg
<tb> Protéase <SEP> acide <SEP> 1-5 <SEP> mg
<tb> Cellulase <SEP> 1-5 <SEP> mg
<tb> 14-40 <SEP> mg
<tb> 
 

 <Desc/Clms Page number 7> 

 
 EMI7.1 
 
<tb> 
<tb> Cellulose <SEP> microcristalline <SEP> 40-80 <SEP> mg
<tb> Carboxyméthylcellulose <SEP> Ca <SEP> 0-10 <SEP> mg
<tb> Amidon <SEP> de <SEP> pommes <SEP> de <SEP> terre <SEP> 20-60 <SEP> mg
<tb> Stéarate <SEP> de <SEP> magnésium <SEP> 0-5 <SEP> mg
<tb> Talc <SEP> 0-10 <SEP> mg
<tb> 150 <SEP> mg
<tb> 
 Exemple 3 Formulation pour des tablettes :

   
 EMI7.2 
 
<tb> 
<tb> Amylase <SEP> 10-20 <SEP> mg
<tb> Lipase <SEP> 1-5 <SEP> mg
<tb> Lactase <SEP> 0-5 <SEP> mg
<tb> Protéase <SEP> semi-alcaline <SEP> 1-5 <SEP> mg
<tb> Protéase <SEP> acide <SEP> 1-5 <SEP> mg
<tb> Cellulase <SEP> 1-5 <SEP> mg
<tb> 14-45 <SEP> mg
<tb> Cellulose <SEP> microcristalline <SEP> 40-80 <SEP> mg
<tb> Lactose <SEP> 5-20 <SEP> mg
<tb> Hydroxypropylcellulose <SEP> 0-5 <SEP> mg
<tb> Talc <SEP> 0-10 <SEP> mg
<tb> Amidon <SEP> de <SEP> pommes <SEP> de <SEP> terre <SEP> 20-60 <SEP> mg
<tb> 150 <SEP> mg
<tb> 
 
Il doit être entendu que la présente invention n'est en aucune façon limitée par les formes de réalisation décrites ci-dessus et que bien des modifications peuvent y être apportées sans sortir du cadre du présent brevet.



   <Desc / Clms Page number 1>
 



  "Enzymatic compositions to aid digestion"
The present invention comprises an enzymatic digestion aid composition comprising at least one enzyme with amylase activity, at least one enzyme with liasic activity, at least one enzyme with protease activity, and at least one enzyme with cellulase activity, as well as '' at least one excipient inert towards enzymes.



   It is known that a series of physiological or pathological situations can justify the use of food additives of an enzymatic nature in humans. To be useful, an enzyme additive must contain enzymes whose specificities complement each other and whose concentration is sufficient. They must perform best within the limits of temperature and pH encountered in the gastrointestinal tract; Finally, they must resist pepsin and the acidity of gastric juice well.



   A first generation of enzymes was born with pancreatic extracts of porcine or bovine origin. These extracts contain mainly amylase, lipase and trypsin and some carboxypeptidase and chymotrypsin.



  The main criticisms concerning them are their high costs and the denaturation undergone by the enzymes during their passage in the stomach. Inactivation is due to the passage of enzymes in the stomach environment when the pH is below 4.



   The marketing of protected enzymatic extracts (by coating) represents a second generation of enzymes used as a digestion aid. These preparations are not always effective; Indeed, these pancreatic enzymes are covered with a protective layer vis-à-vis the environment, they therefore resist well in the stomach, but their dissolution is only done in the presence of bicarbonate; however this is sometimes little, or not secreted, which

 <Desc / Clms Page number 2>

 explains the failures.



   Recently, a protected enzymatic composition of this kind has been placed on the market containing, in addition to enzymes of animal origin, at least one enzyme of fungal origin.



   All these enzyme compositions have the disadvantage of a high cost following the coating, essential for the protection of the enzymes used. They all still contain animal enzymes which have the disadvantage of causing in some cases allergic reactions on the part of the user.



   The object of the present invention is to remedy these drawbacks. This problem has been solved, according to the invention, with the aid of a composition as described at the start, in which the abovementioned enzymes are stable and active under conditions of the gastrointestinal tract of humans and are devoid of any protective coating vis-à-vis a medium having these conditions.



   According to an advantageous embodiment of the invention, the composition comprises enzymes only of plant origin, as regards the abovementioned enzymes.



   According to one embodiment of the invention, the composition contains at least one amylase stable at pH between 2 and 11, in particular between 4 and 10, preferably at 5. These amylases can be mainly active at a pH of 3 to 7, preferably from 5-6, and their activity will advantageously be optimal up to 60 C.



   According to another embodiment of the invention, the composition contains at least one lipase stable at pH between 2 and 10, preferably at 6.5. These lipases may be mainly active at a pH of 2 to 8, from preferably from 4 to 6, and their activity will advantageously be optimal between 20 and 60 C.



   According to yet another embodiment of the invention, the composition contains at least one protease stable at pH between 2 and 7, preferably from 3 to IL. These proteases can be mainly active at a pH of 2 to 6, preferably

 <Desc / Clms Page number 3>

 of 3, 5, and their activity will be advantageously optimal between 30 and 55 oC.



   According to yet another embodiment of the invention, the composition contains at least one protease stable at pH between 4 and 10, in particular between 5 and 9, preferably from 8. These proteases may be mainly active at pH from 5 to 11, preferably from 7-8, and their activity will advantageously be optimal between 30 and 55 C.



   According to a particular embodiment of the invention, the composition contains at least one cellulase stable at pH between 2 and 9, in particular between 3 and 7, preferably from 4.5. These cellulases may be mainly active
 EMI3.1
 at a pH of 3 to 7, in particular 4.5, and their activity will advantageously be optimal between 40 and 70 C.



   It is advantageous that the enzymes are compatible with each other, and in particular that they are not attacked by the proteases used. In addition, it is preferable that these enzymes are heat resistant to the current conditions of preparation of tablets or tablets.



   The compositions according to the invention are advantageously to be taken orally. We can provide for example powders to be added to food, tablets or tablets, capsules, etc.



   The excipients are obviously inert with respect to the enzymes used. It is possible to provide, as possible excipients, for example potato or cereal starch, lactose, hydroxypropylcellulose, carboxymethylcellulose, dextrin. These excipients mainly have a diluting effect in the composition. It is also possible to provide, simultaneously or separately, excipients serving as lubricants, such as for example magnesium stearate or talc.



   It is also possible to provide, in addition to the enzymes used, other enzymes, for example those having lactase activity, to promote the digestion of milk products. An addition of Lactobacillus acidophilus can be considered, in order to promote the flora

 <Desc / Clms Page number 4>

 lactic acid in the digestive tract. The addition of certain plant extracts known for their laxative power can also be provided according to the invention. We can also consider the addition of bile bile, bile acid, vitamins, etc.



   The compositions according to the invention have a set of very important new actions: - a composition very close to that of human pancreatic secretions, - a very extensive action of decomposition of lipids (into fatty acids), proteins (into amino acids and peptides) and starches (in simple sugars), - a stable enzymatic activity in an acid medium and therefore a digestive action in the stomach medium, - an additional digestion action on cellulose and hemicellulose (and its decomposition into simple sugars) allowing to valorize this fraction of the food (vegetable fibers) normally indigestible for humans and which can affect intestinal transit, - a long-lasting action and providing a feeling of well-being throughout digestion,

   - no inhibition or loss of activity of a particular enzyme is observed in the presence of the other enzymes used.



   The compositions according to the invention are therefore particularly indicated for their use in digestive disorders accompanying diseases of the gastrointestinal tract, such as symptoms of digestive insufficiency due to chronic pancreatitis, hepatobiliary diseases, gastroenteritis chronic, during digestive insufficiency after surgery on the digestive tract, such as an operation of the stomach, gall bladder, pancreas, intestinal tract, oral cavity, in all cases where assistance of the digestive function and a promotion of the absorption of nutritive agents is desired, like chronic diseases such as tuberculosis, gestation, childbirth or in breastfeeding women, in weak individuals in general,

   during chronic anemia, .... during digestive insufficiency resulting from administration of medication for long periods

 <Desc / Clms Page number 5>

 periods, such as during prolonged therapy with antibiotics, in case of prophylaxis of digestive insufficiency due to overeating, lack of exercise, difficulty in chewing during oral disease.



   The invention will now be illustrated using a few compositions, given by way of nonlimiting examples.



  Example 1 Formulation for tablets:
 EMI5.1
 
<tb>
<tb> Amylase <SEP> 15 <SEP> mg
<tb> Lipase <SEP> 2 <SEP> mg
<tb> Protease <SEP> semi-alkaline <SEP> 3 <SEP> mg
<tb> Protease <SEP> acid <SEP> 2 <SEP> mg
<tb> Cellulase <SEP> 3 <SEP> mg
<tb> 25 <SEP> mg
<tb> Cellulose <SEP> microcrystalline <SEP> 60 <SEP> mg
<tb> Carboxymethylcellulose <SEP> Ca <SEP> 7 <SEP> mg
<tb> Starch <SEP> from <SEP> apples <SEP> from <SEP> earth <SEP> 54 <SEP> mg
<tb> <SEP> <SEP> magnesium stearate <SEP> 1 <SEP> mg
<tb> Talc <SEP> 3 <SEP> mg
<tb> 150 <SEP> mg
<tb>
 
These constituents are mixed in the form of a powder which is granulated dry under inert conditions (nitrogen atmosphere).



  Then the granulation product is compressed into tablets.



   The amylase used is a fungal amylase derived from Aspergillus oryzae which is stable at pH between 2.0 and 11.0 (with an optimum of pH 5), which is active at pH between 3 and 7 (with a pH optimum of 5-6) and which is very stable
 EMI5.2
 with heat (up to 100 C), with an optimal activity up to 60 C. Such an amylase is commercially available and it is placed on the market by the Japanese company AMANO Pharmaceuticals.



   The lipase used is a fungal lipase derived from Aspergillus niger which is stable at pH between 2 and 10 (with an optimum of pH 6.5), which is active at pH between 2 and 8 (with a optimum between pH 4 and 6) and which is very stable

 <Desc / Clms Page number 6>

 with heat (up to 100 C), with an optimal activity between 20 and 60 C. Such a lipase is commercially available and it is placed on the market by the aforementioned Japanese firm.



   The acid protease used is a fungal protease derived from Rhizopus niveus which is stable at pH between 2 and 7 (with an optimum of pH 3-4), which is active at pH between 2 and 6 (with a pH 3, 5) and which is heat stable (optimal activity between 30 and 55 C). Such an acid protease is commercially available and is marketed by the aforementioned Japanese firm.



   The semi-alkaline protease used is a fungal protease derived from Aspergillus oryzae which is stable at pH between 4 and 10 (with an optimum at pH 8), which is active at pH between 5 and 11 (with a optimum at pH 7-8) and which is very heat stable (up to 100 C), with an optimal activity between 30 and 55 C. Such a semi-alkaline protease is commercially available and it is put on the market by the aforementioned Japanese firm.



   The cellulase used is a fungal cellulase derived from Aspergillus niger, which is stable at pH between 2 and 9 (with an optimum at pH 4.5), which is active at pH between 3 and 7 (with a optimum at pH 4, 5) and which is very heat stable, with an optimal activity between 40 and 70 C. Such a ceilulase is commercially available and it is marketed by the Japanese firm UDEA.



  Example 2 Formulation for tablets:
 EMI6.1
 
<tb>
<tb> Amylase <SEP> 10-20 <SEP> mg
<tb> Lipase <SEP> 1-5 <SEP> mg
<tb> Protease <SEP> semi-alkaline <SEP> 1-5 <SEP> mg
<tb> Protease <SEP> acid <SEP> 1-5 <SEP> mg
<tb> Cellulase <SEP> 1-5 <SEP> mg
<tb> 14-40 <SEP> mg
<tb>
 

 <Desc / Clms Page number 7>

 
 EMI7.1
 
<tb>
<tb> Cellulose <SEP> microcrystalline <SEP> 40-80 <SEP> mg
<tb> Carboxymethylcellulose <SEP> Ca <SEP> 0-10 <SEP> mg
<tb> Starch <SEP> from <SEP> apples <SEP> from <SEP> earth <SEP> 20-60 <SEP> mg
<tb> <SEP> <SEP> magnesium stearate <SEP> 0-5 <SEP> mg
<tb> Talc <SEP> 0-10 <SEP> mg
<tb> 150 <SEP> mg
<tb>
 Example 3 Formulation for tablets:

   
 EMI7.2
 
<tb>
<tb> Amylase <SEP> 10-20 <SEP> mg
<tb> Lipase <SEP> 1-5 <SEP> mg
<tb> Lactase <SEP> 0-5 <SEP> mg
<tb> Protease <SEP> semi-alkaline <SEP> 1-5 <SEP> mg
<tb> Protease <SEP> acid <SEP> 1-5 <SEP> mg
<tb> Cellulase <SEP> 1-5 <SEP> mg
<tb> 14-45 <SEP> mg
<tb> Cellulose <SEP> microcrystalline <SEP> 40-80 <SEP> mg
<tb> Lactose <SEP> 5-20 <SEP> mg
<tb> Hydroxypropylcellulose <SEP> 0-5 <SEP> mg
<tb> Talc <SEP> 0-10 <SEP> mg
<tb> Starch <SEP> from <SEP> apples <SEP> from <SEP> earth <SEP> 20-60 <SEP> mg
<tb> 150 <SEP> mg
<tb>
 
It should be understood that the present invention is in no way limited by the embodiments described above and that many modifications can be made thereto without departing from the scope of this patent.


    

Claims (22)

REVENDICATIONS 1. Composition enzymatique d'aide à la digestion, comprenant au moins une enzyme à activité amylasique, au moins une enzyme à activité lipasique, au moins une enzyme à activité protéasique, et au moins une enzyme à activité cellulasique, ainsi qu'au moins un excipient inerte vis-à-vis des enzymes, caractérisée en ce que les enzymes précitées sont stables et actives dans des conditions de tractus gastro-intestinal d'être humain et sont dépourvues de tout revêtement de protection vis-à-vis d'un milieu présentant ces conditions.  CLAIMS 1. Enzymatic digestion aid composition comprising at least one enzyme with amylase activity, at least one enzyme with lipase activity, at least one enzyme with protease activity, and at least one enzyme with cellulase activity, as well as at least an excipient inert towards the enzymes, characterized in that the abovementioned enzymes are stable and active under conditions of the gastrointestinal tract of humans and are devoid of any protective coating vis-à-vis a medium with these conditions. 2. Composition suivant la revendication 1, caractérisée en ce qu'elle comprend des enzymes uniquement d'origine végétale, en ce qui concerne les enzymes précitées.  2. Composition according to claim 1, characterized in that it comprises enzymes only of plant origin, as regards the abovementioned enzymes. 3. Composition suivant l'une des revendications 1 et 2, caractérisée en ce qu'elle contient au moins une amylase stable à des pH compris entre 2 et 11, en particulier entre 4 et 10, de préférence de 3.  3. Composition according to one of claims 1 and 2, characterized in that it contains at least one amylase stable at pH between 2 and 11, in particular between 4 and 10, preferably 3. 4. Composition suivant le revendication 3, caractérisée en ce que la ou les amylases sont principalement actives à un pH de 3 à 7, de préférence de 5-6, et en ce que leur activité est optimale jusqu'à 60 C.  4. Composition according to claim 3, characterized in that the amylase (s) are mainly active at a pH of 3 to 7, preferably 5-6, and in that their activity is optimal up to 60 C. 5. Composition enzymatique suivant l'une des revendications 3 et 4, caractérisée en ce qu'elle contient une amylase dérivée d'Aspergillus oryzae.  5. Enzymatic composition according to one of claims 3 and 4, characterized in that it contains an amylase derived from Aspergillus oryzae. 6. Composition suivant l'une des revendications 1 à 5, caractérisée en ce qu'elle contient au moins une lipase stable à des pH compris entre 2 et 10, de préférencede 6, 5.  6. Composition according to one of claims 1 to 5, characterized in that it contains at least one lipase stable at pH between 2 and 10, preferably 6, 5. 7. Composition suivant la revendication 6, caractérisée en ce que la ou les lipases sont principalement actives à un pH de 2 à 8, de préférence de 4 à 6, et en ce que leur activité est optimale entre 20 et 60 C.  7. Composition according to claim 6, characterized in that the lipase (s) are mainly active at a pH of 2 to 8, preferably from 4 to 6, and in that their activity is optimal between 20 and 60 C. 8. Composition suivant l'une cu l'autre des revendications 6 et 7, caractérisée en ce qu'elle contient au moins une <Desc/Clms Page number 9> lipase dérivée d'Aspergillus niger.  8. Composition according to either of claims 6 and 7, characterized in that it contains at least one  <Desc / Clms Page number 9>  lipase derived from Aspergillus niger. 9. Composition suivant l'une quelconque des revendications 1 à 8, caractérisée en ce qu'elle contient au moins une protéase stable à des pH compris entre 2 et 7, de préférence de 3 à 4.  9. Composition according to any one of claims 1 to 8, characterized in that it contains at least one protease stable at pH between 2 and 7, preferably from 3 to 4. 10. Composition suivant la revendication 9, caractérisée en ce que la ou les protéases sont principalement actives à un pH de 2 à 6, de préférence de 3, 5, et en ce que leur activité est optimale entre 30 et 55 C.  10. Composition according to claim 9, characterized in that the protease or proteases are mainly active at a pH of 2 to 6, preferably 3, 5, and in that their activity is optimal between 30 and 55 C. 11. Composition suivant l'une ou l'autre des revendications 9 et 10, caractérisée en ce qu'elle contient une protéase acide dérivée de Rhizopus niveus.  11. Composition according to either of Claims 9 and 10, characterized in that it contains an acid protease derived from Rhizopus niveus. 12. Composition suivant l'une quelconque des revendications 1 à 11, caractérisée en ce qu'elle contient au moins une protéase stable à des pH compris entre 4 et 10, en particulier entre 5 et 9, de préférence de 8.  12. Composition according to any one of claims 1 to 11, characterized in that it contains at least one protease stable at pH between 4 and 10, in particular between 5 and 9, preferably 8. 13. Composition suivant la revendication 12, caractérisée en ce que la ou les protéases sont principalement actives à un pH de 5 à 11, de préférence de 7-8, et en ce que leur activité est optimale entre 30 et 55 oC.  13. Composition according to claim 12, characterized in that the protease or proteases are mainly active at a pH of 5 to 11, preferably 7-8, and in that their activity is optimal between 30 and 55 oC. 14. Composition suivant l'une ou l'autre des revendications 12 et 13, caractérisée en ce qu'elle contient une protéase semi-alcaline dérivée d'Aspergillus oryzae.  14. Composition according to either of claims 12 and 13, characterized in that it contains a semi-alkaline protease derived from Aspergillus oryzae. 15. Composition suivant l'une quelconque des revendications 1 à 14, caractérisée en ce qu'elle contient au moins une cellulase stable à des pH compris entre 2 et 9, en particulier entre 3 et 7, de préférence de 4, 5.  15. Composition according to any one of claims 1 to 14, characterized in that it contains at least one cellulase stable at pH between 2 and 9, in particular between 3 and 7, preferably 4.5. 16. Composition suivant la revendication 15, caracté- risée en ce que la ou les cellulases sont principalement actives à un pH de 3 à 7, en particulier de 4, 5, et en ce que leur activité est optimale entre 40 et 70 C.  16. Composition according to claim 15, characterized in that the cellulase (s) are mainly active at a pH of 3 to 7, in particular 4, 5, and in that their activity is optimal between 40 and 70 C. 17. Composition suivant l'une des revendications 15 et 16, caractérisée en ce qu'elle contient une cellulase dérivée d'Aspergillus niger.  17. Composition according to one of claims 15 and 16, characterized in that it contains a cellulase derived from Aspergillus niger. 18. Composition suivant l'une quelconque des reven- <Desc/Clms Page number 10> dications 1 à 17, caractérisée en ce qu'elle contient des enzymes compatibles entre elles.  18. Composition according to any one of the res-  <Desc / Clms Page number 10>  dications 1 to 17, characterized in that it contains mutually compatible enzymes. 19. Composition suivant l'une quelconque des revendications 1 à 18, caractérisée en ce que les enzymes sont thermorésistantes dans les conditions courantes de préparation de tablettes ou comprimés.  19. Composition according to any one of claims 1 to 18, characterized in that the enzymes are heat-resistant under the current conditions for the preparation of tablets or tablets. 20. Composition suivant l'une quelconque des revendications 1 à 19, caractérisée en ce qu'elle comprend éventuellement en outre une enzyme à activité de lactase, une addition de Lactobacillus acidophilus, des extraits de plantes, notamment à pouvoir laxatif, de la bile bovine, de l'acide biliaire et/ou au moins une vitamine.  20. Composition according to any one of claims 1 to 19, characterized in that it optionally further comprises an enzyme with lactase activity, an addition of Lactobacillus acidophilus, plant extracts, in particular with laxative power, bile bovine, bile acid and / or at least one vitamin. 21. Composition suivant l'une quelconque des revendications 1 à 20, pour sa mise en oeuvre dans la prévention ou la prophylaxie de désordres digestifs accompagnant les maladies du tractus gastro-intestinal, comme l'insuffisance digestive due à une pancréatite chronique, aux maladies hépatobiliaires, à une gastroentérite chronique, de désordres digestifs résultant d'interventions chirurgicales sur le tractus digestif, comme une opération de l'estomac, de la vésicule biliaire, du pancréas, des intestins, de la cavité buccale-, de l'insuffisance digestive résultant d'administration de médicaments, tels que des antibiotiques, pendant une longue période, d'insuffisances digestives dus aux excès de table ou au manque d'exercice, de la flatulence, des troubles procurés par des difficultés de mastication.  21. Composition according to any one of claims 1 to 20, for its use in the prevention or prophylaxis of digestive disorders accompanying diseases of the gastrointestinal tract, such as digestive insufficiency due to chronic pancreatitis, diseases hepatobiliary, to chronic gastroenteritis, digestive disorders resulting from surgical interventions on the digestive tract, such as an operation of the stomach, gall bladder, pancreas, intestines, oral cavity, digestive insufficiency resulting from the administration of drugs, such as antibiotics, for a long time, digestive insufficiencies due to overeating or lack of exercise, flatulence, disorders caused by difficulties in chewing. 22. Composition suivant l'une quelconque des revendications 1 à 20, pour sa mise en oeuvre dans l'assistance de la fonction digestive et une promotion de l'absorption des agents nutritifs, par exemple lors de maladies chroniques, comme la tuberculose, de la gestation, de l'accouchement ou encore pendant l'allaitement, et lors d'anémies chroniques.  22. Composition according to any one of claims 1 to 20, for its use in assisting the digestive function and promoting the absorption of nutritive agents, for example during chronic diseases, such as tuberculosis, gestation, childbirth or during breastfeeding, and during chronic anemia.
BE9100949A 1991-10-16 1991-10-16 Enzymatic digestive aid formulations BE1005445A3 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
BE9100949A BE1005445A3 (en) 1991-10-16 1991-10-16 Enzymatic digestive aid formulations

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
BE9100949A BE1005445A3 (en) 1991-10-16 1991-10-16 Enzymatic digestive aid formulations

Publications (1)

Publication Number Publication Date
BE1005445A3 true BE1005445A3 (en) 1993-07-27

Family

ID=3885756

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
BE9100949A BE1005445A3 (en) 1991-10-16 1991-10-16 Enzymatic digestive aid formulations

Country Status (1)

Country Link
BE (1) BE1005445A3 (en)

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1996038170A1 (en) * 1995-05-31 1996-12-05 Medzyme N.V. Composition to improve digestibility and utilisation of nutrients
EP1001033A2 (en) * 1998-10-30 2000-05-17 Institut de Recherche pour le Développement ( IRD) Process for the valorization of starch into lactic acid-containing products, and obtained products
EP1208848A1 (en) * 2000-11-17 2002-05-29 McNEIL-PPC, INC. Stable lactase compositions

Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1996038170A1 (en) * 1995-05-31 1996-12-05 Medzyme N.V. Composition to improve digestibility and utilisation of nutrients
US6051220A (en) * 1995-05-31 2000-04-18 Medzyme N.V. And Simon Lodewijk Scharpe Composition to improve digestibility and utilization of nutrients
EP1001033A2 (en) * 1998-10-30 2000-05-17 Institut de Recherche pour le Développement ( IRD) Process for the valorization of starch into lactic acid-containing products, and obtained products
EP1001033A3 (en) * 1998-10-30 2000-06-07 Institut de Recherche pour le Développement ( IRD) Process for the valorization of starch into lactic acid-containing products, and obtained products
EP1208848A1 (en) * 2000-11-17 2002-05-29 McNEIL-PPC, INC. Stable lactase compositions

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US20220273777A1 (en) Methods of treating celiac disease
US20080279839A1 (en) Composition With a Fungal (Yeast) Lipase and Method For Treating Lipid Malabsorption in Cystic Fibrous as Well as People Suffering From Pancreatic Lipase Insufficiency
US5750104A (en) High buffer-containing enteric coating digestive enzyme bile acid compositions and method of treating digestive disorders therewith
US20040057944A1 (en) Microbial enzyme mixtures useful to treat digestive disorders
US4695457A (en) Enzyme composition acting as a digestion promoter on various levels in the alimentary tract, and a method for facilitating digestion
Swami et al. Functional dyspepsia and the role of digestive enzymes supplement in its therapy
JP3108675B2 (en) Lipid metabolism improver
BE1005445A3 (en) Enzymatic digestive aid formulations
KR0178029B1 (en) Use of alpha-d-galactosidase for the preparation of composition for reducing gastro-intestinal distress due to alpha-d-galactoside-linked sugars
US10159721B2 (en) Enzyme formulation for use as food supplement
CA3055116C (en) Orodispersible tablet containing burlulipase and pharmaceutical composition produced therefrom
JPS62171644A (en) Nutritious agent containing milk protein hydrolyzate as active ingredient
JPS61500431A (en) Activated and stabilized enzymes useful in wound healing
FR2912059A1 (en) Use of a clay to prepare a medicament for treating or preventing coeliac disease
CA2707433A1 (en) Dietary supplement
JP3641284B2 (en) Glucose tolerance disorder improving agent
JP2020509051A (en) Pharmaceutical composition comprising pancreatin and lipase-containing coating
JP5752108B2 (en) Blood uric acid level lowering agent
JP2004231643A (en) Enterokinesis regulant
JP2008143861A (en) Alcohol metabolism promoter
BE664342A (en)
JPS62212325A (en) Nutrition-promoting medicine containing oligopeptide as an active component and effective in lowering ammonia level in blood and urine

Legal Events

Date Code Title Description
RE Patent lapsed

Owner name: S.A. ENZYMES AND DERIVATES BELGIUM EDB

Effective date: 19941031