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Verfahren zur Herstellung von Lösungen von an sich in Wasser schwer löslichen oder unlöslichen organisehen Stoffen, ausgenommen von Eiweiss- und fettähnlichen Stoffen.
Es ist bekannt, dass die Amide der niederen Fettsäuren die Löslichkeitsverhältnisse verschiedener in Wasser unlöslicher oder schwer löslicher Stoffe ganz beträchtlich verbessern können. Es kommen hiebei als zu lösende Stoffe solche von ganz verschiedenartiger Zusammensetzung in Betracht, wie z. B.
Alkaloidbasen, Kampfer, p-Aminobenzoesäurederivate, Glykoside, Gerbstoffe, CC-disubstituierte Bar-
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Nun ist aber dieses Lösungsvermögen der Fettsäureamide in vielen Fällen doch nicht ausreichend, um solche Konzentrationen an gelöstem Stoff zu erhalten, wie sie zur Erreichung bestimmter therapeutischer Effekte notwendig und wünschenswert sind. Aus diesem Grunde wurden verschiedene Kombinationen der Amide der niederen Fettsäuren, z. B. mit Carbaminsäureestern, Alkyl-oder Alkylenharnstoffen vorgeschlagen.
Gemäss der Erfindung kommt man zu ganz besonders günstigen Lösungsergebnissen, wenn man den Säureamiden bzw. ihren wässerigen Lösungen einen gewissen Prozentsatz eines Betains (am einfachsten gewöhnliches Trimethylbetain) zugibt. Je nach der Art des zu lösenden Stoffes lässt sich unter Umständen durch Zusatz von etwas gewöhnlichem Harnstoff oder Äthylalkohol oder beider das Lösungsvermögen der Amid-Betain-Kombination noch weiter verbessern.
Beispiele :
1.. 10 g Phenyläthylbarbitursäure werden mittels eines Lösungsmittels, das aus 65% Aeetamid,
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Formamid nehmen.
2. 30 g Dimethylaminophenyldimethylpyrazolon werden mittels eines Lösungsmittels, das aus
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PATENT-ANSPRÜCHE : j. Verfahren zur Herstellung von Lösungen von an sich in Wasser schwer löslichen oder unlöslichen organischen Stoffen, ausgenommen von Eiweiss-und fettähnlichen Stoffen, dadurch gekennzeichnet. dass man als Lösungsmittel Amide der niederen Fettsäuren in Verbindung mit Betainen bei Gegenwart oder Abwesenheit von Wasser verwendet.
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Process for the preparation of solutions of organic substances which are sparingly soluble or insoluble in water, with the exception of protein and fat-like substances.
It is known that the amides of the lower fatty acids can improve the solubility ratios of various substances which are insoluble or sparingly soluble in water quite considerably. The substances to be dissolved are those of very different compositions, such as B.
Alkaloid bases, camphor, p-aminobenzoic acid derivatives, glycosides, tannins, CC-disubstituted bar-
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In many cases, however, this dissolving power of the fatty acid amides is not sufficient to obtain such concentrations of dissolved substance as are necessary and desirable to achieve certain therapeutic effects. For this reason, various combinations of the amides of the lower fatty acids, e.g. B. proposed with carbamic acid esters, alkyl or alkylene ureas.
According to the invention, particularly favorable solution results are obtained if a certain percentage of a betaine (most simply ordinary trimethyl betaine) is added to the acid amides or their aqueous solutions. Depending on the type of substance to be dissolved, the solubility of the amide-betaine combination can possibly be further improved by adding some ordinary urea or ethyl alcohol or both.
Examples:
1 .. 10 g of phenylethylbarbituric acid are removed by means of a solvent consisting of 65% acetamide,
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Take formamide.
2. 30 g of dimethylaminophenyldimethylpyrazolone are removed by means of a solvent
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PATENT CLAIMS: j. Process for the production of solutions of organic substances which are sparingly soluble or insoluble in water, with the exception of substances similar to proteins and fat, characterized in that. that amides of the lower fatty acids are used as solvents in conjunction with betaines in the presence or absence of water.
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