AT10260U1 - Transdermales pflaster - Google Patents

Description

2 AT 010 260 U1

Die Erfindung betrifft ein transdermales Pflaster, das eine Aktivmatrix mit einem lichtempfindlichen Arzneiwirkstoff und einem Kleber sowie eine Abdeckfolie umfasst und im UV-Bereich absorbierende Substanzen enthält. 5 Transdermale Pflaster oder transdermale therapeutische Systeme sind ein Applikationsmedium für verschiedene Arzneiwirkstoffe, die in einem Pflaster enthalten und direkt über die Haut in das Blutgefäßsystem gelangen. Es gibt zwei verschiedene Typen von transdermalen Pflastern. Während bei den Membranpflastern zwischen einem Wirkstoffreservoir und der Haut eine klebende Membran liegt, die eine kontrollierte Wirkstoffabgabe steuert, ist der Arzneiwirkstoff bei io den Matrixpflastern in einer aus einer oder mehreren Schichten bestehenden Matrix enthalten, die mit Hilfe eines auf diese aufgebrachten Klebers direkt auf der Haut aufliegt.

Die Wirkstoffabgabe erfolgt über hautnahe Blutgefäße in den Blutkreislauf des Patienten, und zwar kontinuierlich über einen längeren Zeitraum, das heißt, das Pflaster verbleibt mindestens 15 einige Stunden bis mehrere Tage auf der Haut und ist während dieser Zeit mehr oder weniger der Einwirkung von Licht und Feuchtigkeit ausgesetzt. Die Einwirkung von Tageslicht auf die in dem transdermalen Pflaster enthaltenen Arzneistoffe kann, insbesondere bei lichtempfindlichen Wirkstoffen, zu einem Wirkstoffverlust und damit zu einer Einschränkung der Wirkstoffzufuhr und letztlich der therapeutischen Wirkung führen. 20

Zur Vermeidung der durch Lichteinwirkung auf in dem transdermalen Pflaster enthaltene lichtempfindliche Wirksubstanzen ist es bereits bekannt, die von der Haut abgewandte, dem Licht ausgesetzte Seite der wirkstoffhaltigen Matrix mit einer aluminisierten oder lackierten oder eingefärbten Kunststofffolie (DE 199 12 623) oder auch mit einem eingefärbten Gewebe abzu-25 decken. Ein langfristiger und sicherer Schutz gegenüber den durch Tageslicht und Feuchtigkeit bedingten nachteiligen Wirkungen auf den Arzneiwirkstoff ist dadurch nicht gewährleistet.

In der DE 100 53 375 wird darüber hinaus ein transdermales System beschrieben, das aus einer den lichtempfindliche Wirkstoff enthaltenden Polymermatrix mit einer hautseitigen kleben-30 den Oberfläche und einer die von der Haut abgewandten Seite der Polymermatrix abdeckenden Folie besteht. In der Polymermatrix und/oder in der Abdeckfolie ist eine im UV-Bereich absorbierende, farblose Substanz homogen verteilt, wobei sowohl die Abdeckfolie als auch die wirkstoffhaltige Matrix farblos und transparent sind. Derartige transdermale Systeme sind insofern nachteilig, als in direktem oder auch indirektem Kontakt mit dem jeweiligen Wirkstoff nur be-35 stimmte, auf den jeweiligen Wirkstoff abgestimmte und zudem toxisch unbedenkliche lichtabsorbierende Substanzen und Kleber verwendet werden können und mithin zum einen ein optimaler Lichtschutz und zum anderen eine langanhaltende Klebewirkung und ein ausreichender Feuchteschutz nicht in jedem Fall in dem Maße gewährleistet sind, dass der Arzneistoff seine volle Wirkung entfalten kann. 40

Der Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, ein transdermales Pflaster der eingangs erwähnten Art so auszubilden, dass eine uneingeschränkte Wirkung des verwendeten Arzneiwirkstoffs gewährleistet ist. 45 Erfindungsgemäß wird die Aufgabe mit einem gemäß den Merkmalen des Schutzanspruchs 1 ausgebildeten transdermalen Pflaster gelöst. Vorteilhafte Weiterbildungen der Erfindung sind Gegenstand der Unteransprüche.

Der Grundgedanke der Erfindung besteht in der Ausbildung des transdermalen Pflasters mit so einer von der den Arzneiwirkstoff enthaltenden ersten Matrix (Aktivmatrix) getrennten, einen aufgrund der Trennung frei wählbaren, stärkeren Kleber aufweisenden zweiten Matrix (Klebematrix), die über den Umfangsrand der Aktivmatrix hinausragt. Der Kleber der Aktivmatrix hat aufgrund der erforderlichen Anpassung an den Arzneiwirkstoff nur eine eher schwache Klebewirkung. Die zweite, stärker klebende Klebematrix, an die sich nach außen eine Abdeckfolie 55 anschließt, gewährleistet eine sichere, flüssigkeitsbeständige und flüssigkeitsdichte Anbringung 3 AT 010 260 U1 des Pflasters auf der Haut und eine engen Kontakt zwischen der Aktivmatrix und der Haut, so dass in dem erforderlichen Zeitraum eine uneingeschränkte Wirkung des Arzneimittels erreicht werden kann.

Die UV-Strahlen absorbierende Substanz ist in die großflächige, die den Wirkstoff enthaltende Aktivmatrix umfassend abdeckende Klebematrix eingebunden, so dass die Wirkung des lichtempfindlichen Arzneiwirkstoffs nicht beeinträchtigt werden kann.

Gemäß einem weiteren wichtigen Merkmal der Erfindung ist zwischen der Aktivmatrix und der Klebematrix eine Trennfolie angeordnet, die jeglichen Kontakt zwischen dem nicht zu dem Arzneistoff passenden stärkeren Kleber und dem Arzneistoff vermeidet und daher die volle Wirksamkeit des Arzneistoffs zulässt.

In weiterer Ausbildung der Erfindung ist die untere Seite des Pflasters mit einer zweiteiligen, abziehbaren Schutzfolie abgedeckt, die sich über den von der Abdeckfolie und der Klebematrix gebildeten Umfangsrand des Pflasters hinaus erstreckt.

Die in dem Pflaster verwendeten Folien, das heißt, die Abdeckfolie, die Trennfolie und die Schutzfolie, bestehen aus einem farblosen, transparenten Kunststoff. Die Aktivmatrix und die Klebematrix, deren Kleber, lichtempfindliche Wirkstoffe und lichtabsorbierende Substanzen sowie Zusatzstoffe in eine Polymermatrix eingebunden sind, sind in dem gebrauchsfähigen Pflaster ebenfalls farblos und durchscheinend. Das Pflaster ist somit auf der Haut unauffällig.

Ein Ausführungsbeispiel der Erfindung wird anhand der Zeichnung, deren einzige Figur eine Schnittansicht eines transdermalen Pflasters in schematischer, bezüglich der Dicke stark vergrößerter Darstellung zeigt, näher erläutert.

Wie die Zeichnung zeigt, weist das transdermale Pflaster eine therapeutisch wirksame erste Matrix oder Aktivmatrix 1 auf, die aus einer Polymermatrix mit einem in diese eingebundenen Arzneiwirkstoff, einem kompatiblen, aber weniger adhäsiven Kleber und Hilfsstoffen besteht. In engem, klebenden Kontakt mit der Haut des Patienten soll der Wirkstoff in das Blutgefäßsystem gelangen. Die Klebewirkung des auf den verwendeten Arzneistoff, hier beispielsweise Lisurid, abzustimmenden und somit nicht frei wählbaren Klebers ist jedoch begrenzt und genügt nicht den Anforderungen an die erforderliche langfristige feste Verbindung mit der Haut und unter der Wirkung von Feuchtigkeit.

Mit der von der Haut abgewandten Seite der Aktivmatrix 1 ist eine aus einem transparenten Kunststoff bestehende Trennfolie 2 verbunden, an die sich eine zweite Matrix oder Klebematrix 3 und eine Abdeckfolie 4 aus Kunststoff anschließen. Die Klebematrix 3 und die Abdeckfolie 4 sind transparent und gleich groß, aber größer als die Aktivmatrix 1 und die mit Letzterer in der Größe übereinstimmende Trennfolie 2, so dass ein sich über diese allseitig erstreckender Kleberand 5 gebildet wird. Die Klebematrix 3 umfasst eine Polymermatrix, in die ein Kleber und eine UV-Strahlen absorbierende Substanz, hier Tinuvin, eingebunden sind. Der Kleber der Klebematrix 3 ist aufgrund der Trennung von dem Arzneiwirkstoff hinsichtlich seiner Zusammensetzung und Klebewirkung frei wählbar, und zwar derart, dass eine dauerhafte und auch bei Einwirkung von Feuchtigkeit sichere Verbindung mit der Haut sowie ein ausreichender Kontakt zwischen dieser und dem Wirkstoff gewährleistet ist und schließlich auch keine Feuchtigkeit an den Wirkstoff gelangen und dessen Wirkung beeinflussen kann. Durch diesen Aufbau wird zudem gewährleistet, dass eine Wechselwirkung des Klebers in der Klebematrix 3 mit dem Arznei Wirkstoff praktisch ausgeschlossen ist und eine Beeinträchtigung der Qualität des Arzneiwirkstoffes vermieden werden kann.

An der Unterseite des transdermalen Pflasters befindet sich eine abziehbare, zweigeteilte Schutzfolie 6, die sowohl die Aktivmatrix 1 als auch den überstehenden Kleberand 5 der Klebematrix 3 abdeckt.

Claims (7)

1. 4 AT010 260 U1 Das Pflaster kann eine beliebige Form haben und beispielsweise rechteckig, quadratisch, rund oder oval ausgebildet sein. Bezugszeichenliste CSJ CO *!- in CD 1 Aktivmatrix Trennfolie Klebematrix Abdeckfolie Kleberand Schutzfolie Ansprüche: 1. Transdermales Pflaster, das eine Aktivmatrix mit einem lichtempfindlichen Arzneiwirkstoff und einem Kleber sowie eine Abdeckfolie umfasst und UV-Licht absorbierende Substanzen enthält, dadurch gekennzeichnet, dass die der Haut zugewandte Fläche der Abdeckfolie (4) eine Klebematrix (3) mit einem den Arzneiwirkstoff nicht kontaktierenden Kleber aufweist, dessen Klebkraft größer als die des Klebers der Aktivmatrix (1) ist, und die Abdeckfolie (4) einen sich allseitig über die Aktivmatrix (1), hinaus erstreckenden Kleberand (5) bildet, und die UV-Licht absorbierenden Substanzen in die Klebematrix (3) eingebunden sind.
2. 2. Transdermales Pflaster nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass die Aktivmatrix (1) von der Klebematrix (3) durch eine Trennfolie (2) getrennt ist.
3. 3. Transdermales Pflaster nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass auf der der Haut zugewandten Unterseite des Pflasters eine abziehbare Schutzfolie (6) angebracht ist.
4. 4. Transdermales Pflaster nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, dass die Schutzfolie (6) zweiteilig ausgebildet ist und sich allseitig über den Rand des Pflasters hinaus erstreckt.
5. 5. Transdermales Pflaster nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass die Aktivmatrix (1) und die Klebematrix (3) eine Polymermatrix umfassen, in die der jeweilige Kleber und jeweils der Arzneiwirkstoff bzw. die UV-Licht absorbierende Substanz sowie Hilfsstoffe eingebunden sind.
6. 6. Transdermales Pflaster nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, dass dessen Bestandteile aus einem transparenten oder durchscheinenden Material bestehen.
7. 7. Transdermales Pflaster nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass als Arzneiwirkstoff einer aus der Gruppe der Dopamin-Agonisten und als UV-Licht absorbierende Substanz Tinuvin vorgesehen ist. Hiezu 1 Blatt Zeichnungen