AR125448A1 - Moduladores de trex1 - Google Patents

Moduladores de trex1

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AR125448A1 ARP220101065A ARP220101065A AR125448A1 AR 125448 A1 AR125448 A1 AR 125448A1 AR P220101065 A ARP220101065 A AR P220101065A AR P220101065 A ARP220101065 A AR P220101065A AR 125448 A1 AR125448 A1 AR 125448A1
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AR
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halo
hydrogen
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ARP220101065A
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Julian R Levell
Aaron Coffin
Mary Zablocki
- Wilson Jonathan E Margaret
Avinash Khanna
David J Guerin
William T Mcelroy
Jennifer L Rocnik
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Constellation Pharmaceuticals Inc
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    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/513Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cytosine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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Abstract

Compuestos de fórmula (1); y sales farmacéuticamente aceptables y composiciones de los mismos, que son útiles para el tratamiento de una variedad de condiciones asociadas con la TREX1. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1); o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R¹ es halo, hidrógeno, (C₁-C₄)alquilo, o halo(C₁-C₄)alquilo; R² es hidrógeno, (C₁-C₄)alquilo, halo(C₁-C₄)alquilo, -(C₁-C₄)alquiloRᵃ, -(C₁-C₄)alquilSRᵃ, o -(C₁-C₄)alquilNRᵇRᶜ; Rᵃ se selecciona entre hidrógeno, (C₁-C₄)alquilo, halo(C₁-C₄)alquilo, -COORᵇ, y -C(O)NRᵇRᶜ; Rᵇ y Rᶜ son independientemente entre sí hidrógeno o (C₁-C₄)alquilo; R³ y R⁴ son independientemente entre sí hidrógeno, halo, (C₁-C₄)alquilo, o halo(C₁-C₄)alquilo; R⁵ es fenilo, heteroarilo de 5 a 7 miembros, o heterociclilo de 5 a 7 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con entre 1 y 3 grupos seleccionados entre R⁷; R⁶ es heteroarilo de 5 a 7 miembros o heterociclilo de 5 a 7 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con entre 1 y 3 grupos seleccionados entre R⁸; y R⁷ y R⁸ se seleccionan independientemente entre sí entre halo, hidroxilo, (C₁-C₄)alquilo, (C₁-C₄)deuteroalquilo, halo(C₁-C₄)alquilo, (C₁-C₄)alcoxi, halo(C₁-C₄)alcoxi, -(C₁-C₄)alquiloRᵃ, -(C₁-C₄)alquilSRᵃ, -(C₁-C₄)alquilNRᵇRᶜ, -(C₁-C₄)alquil-ciano, -(C₁-C₄)alquilC(O)NRᵇRᶜ, ciano, -[(C₁-C₄)alquil(heterociclilo de 4 a 7 miembros)], -(heterociclilo de 4 a 7 miembros), -[(C₁-C₄)alquil(C₃-C₅)cicloalquilo], -C(O)NRᵇRᶜ, -CORᵇ, y -COORᵇ, donde dichos heterociclilo de 4 a 7 miembros y (C₃-C₅)cicloalquilo están opcionalmente sustituidos en cada caso con entre 1 y 3 grupos seleccionados entre halo, (C₁-C₄)alquilo, halo(C₁-C₄)alquilo, (C₁-C₄)alcoxi, halo(C₁-C₄)alcoxi, COORᵇ, -C(O)NRᵇRᶜ, y -CORᵇ.
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