AR125138A1 - Nuevos derivados de 5,6,7,8-tetrahidropirido[4’,3’:4,5]tieno[2,3-d]pirimidin-4(3h)-ona como ligandos de sigma - Google Patents

Abstract

La presente invención se refiere a nuevos derivados de 5,6,7,8-tetrahidropirido[4’,3’:4,5]tieno[2,3-d]pirimidin-4(3H)-ona como ligandos sigma que tienen una gran afinidad por receptores sigma, especialmente sigma-1 (s₁), así como al proceso para su preparación, a las composiciones que los contienen, y a su uso como medicamentos. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula general (1) donde: R¹ es un radical arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R¹ᵃ; R¹ᵃ es un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; un radical alquilo C₁₋₆ ramificado o no ramificado; -CN; un -OR’ donde R’ es hidrógeno o un alquilo C₁₋₆ no sustituido; o un grupo heterociclilo opcionalmente sustituido que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de N, O ó S; R² es un radical alquilo C₁₋₆ ramificado o no ramificado; o un radical haloalquilo C₁₋₆; R³ es un átomo de hidrógeno; o un radical alquilo C₁₋₆ ramificado o no ramificado; con la condición de que cuando R¹ es un anillo de fenilo no sustituido, R³ no es metilo no sustituido; y con la condición de que cuando R³ es un átomo de hidrógeno R¹ no es un grupo fenilo sustituido con un radical pirazol; donde el compuesto de fórmula (1) está opcionalmente en forma de uno de los estereoisómeros, con preferencia enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de los estereoisómeros, con preferencia enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una correspondiente sal, cocristal o profármaco del mismo, o un solvato correspondiente del mismo. Reivindicación 7: Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 que tiene la fórmula general (1a), (1b) o (1c) donde R¹, R¹ᵃ, R² y R³ son como se definen en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6.