AR124380A1 - Compuestos químicos - Google Patents

Compuestos químicos

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AR124380A1
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haloalkyl
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ARP210103520A
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Xiaoyang Dong
Mark Andrew Elban
Jie Guang
Ming Ho
- Hoang Tram H Hsun
Joseph J Romano
David Glenn Washburn
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Glaxosmithkline Ip Dev Ltd
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    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04Ortho-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04Ortho-condensed systems

Abstract

Se describen los compuestos de la fórmula (1), donde cada uno de los grupos variables son según se definen en la memoria. También se describen las composiciones farmacéuticas que contienen un compuesto de fórmula (1), y los usos de los compuestos y las composiciones farmacéuticas para inhibir los canales de sodio bloqueados por el voltaje Naᵛ1,8 y tratar las enfermedades, trastornos y afecciones mediadas por Naᵛ1,8, tales como las enfermedades, trastornos y afecciones cardiovasculares asociados con el dolor, tal como la fibrilación atrial. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o un tautómero de este o una sal farmacéuticamente aceptable de este, caracterizado porque: Y es O ó S; X¹ es nitrógeno o CR¹, X² es nitrógeno o CR², X³ es nitrógeno o CR³ y X⁴ es nitrógeno o CR⁴, siempre que al menos uno de X², X³ y X⁴ es nitrógeno; cada uno de R¹, R², R³, y R⁴ es independientemente hidrógeno, halo, ciano, -NRᵃRᵇ, alquilo-(C₁₋₆), -(C₁₋₆)-haloalquilo, -O-(C₁₋₆)-alquilo, -O-(C₁₋₆)-haloalquilo; el anillo B es fenilo, o un heterociclilo de 5 ó 6 miembros que contiene 1 ó 2 átomos del anillo de nitrógeno; cada R⁵ es independientemente halo, oxo, -OH, -NRᵃRᵇ, -(C₁₋₆)alquilo, -(C₁₋₆)haloalquilo, -COORᵃ, -C(O)NRᵃRᵇ, o -S(O)ₚRᶜ; R⁶ es hidrógeno, -(C₁₋₆)alquilo, -O-(C₁₋₆)-alquilo, o -NRᵃRᵇ; cada R⁷ es independientemente halo, -(C₁₋₆)alquilo, -O-(C₁₋₆)alquilo, u -O-(C₁₋₆)-haloalquilo; cada uno de Rᵃ y Rᵇ es independientemente hidrógeno, -(C₁₋₆)alquilo, o -(C₁₋₆)haloalquilo; Rᶜ es hidrógeno, -OH, -NRᵃRᵇ, -(C₁₋₆)-alquilo, o-(C₁₋₆)-haloalquilo; n es 0, 1, 2 ó 3; p es 0, 1, ó 2; y z es 0, 1, 2, ó 3. Reivindicación 16: Un compuesto que es: de fórmula (2) o un tautómero de este o una sal farmacéuticamente aceptable de este.
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