AR121750A1 - Compuestos y métodos para el tratamiento de covid-19 - Google Patents

Abstract

Compuestos de la fórmula (1) en donde R¹, R² y - - - - - son como se definen en el presente documento, composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos y métodos para el tratamiento de COVID-19 en un paciente mediante la administración de cantidades terapéuticamente eficaces de los compuestos y métodos para la inhibición o prevención de la replicación del SARS-CoV-2 con los compuestos. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1) en donde - - - - - está ausente o es un enlace; R¹ se selecciona del grupo que consiste en -CH(R⁴ᵃ)-OC(O)R⁴, -C(O)OR⁴, -CH(R⁴ᵃ)-OC(O)OR⁴, -P(O)(OR⁵)₂, -P(O)(alquilo C₁₋₆)(OR⁵) y -C(O)N(R⁶)₂; R² se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(O)R⁷, -CO₂R⁷ y -alquilo C₁₋₆-OC(O)OR⁷; y cuando R² es -C(O)R⁷, -CO₂R⁷ o -alquilo C₁₋₆-OC(O)OR⁷; entonces R¹ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -CH(R⁴ᵃ)-OC(O)R⁴, -C(O)OR⁴, -CH(R⁴ᵃ)-OC(O)OR⁴, -P(O)(OR⁵)₂, -P(O)(alquilo C₁₋₆)(OR⁵) y -C(O)N(R⁶)₂; R³ es oxo cuando - - - - - está ausente o cuando - - - - - es un enlace R³ tomado junto con R¹ y el oxígeno al que R¹ está unido son -OC(O)O-; R⁴ y R⁷ se seleccionan cada uno, de modo independiente, del grupo que consiste en alquilo C₁₋₆ no sustituido o sustituido por uno a tres R⁸, cicloalquilo C₃₋₇ no sustituido o sustituido por uno a tres R⁸, bicicloalquilo C₅₋₁₂ no sustituido o sustituido por uno a tres R⁸, heterocicloalquilo de cuatro a siete miembros que comprenden de uno a tres heteroátomos seleccionados de modo independiente de N, O y S y que no está sustituido o que está sustituido por uno a tres R⁸, arilo C₆₋₁₀ no sustituido o sustituido por uno a tres R⁸ y un heteroarilo de cinco a diez miembros que comprende de uno a cuatro heteroátomos seleccionados de modo independiente de N, O y S y que no está sustituido o que está sustituido por uno a tres R⁸; R⁴ᵃ es hidrógeno o alquilo C₁₋₆; R⁵ en cada aparición es, de modo independiente, hidrógeno o alquilo C₁₋₆; o ambos grupos R⁵ tomados juntos son un alquileno C₂₋₄ que está opcionalmente sustituido por fenilo; R⁶ en cada aparición se selecciona, de modo independiente, de hidrógeno y alquilo C₁₋₆ que no está sustituido o que está sustituido por uno a tres R⁸; o ambos grupos R⁶ tomados junto con el nitrógeno al que están unidos son un heterocicloalquilo de cuatro a siete miembros que opcionalmente comprende de uno a tres heteroátomos adicionales seleccionados de modo independiente de N, O y S; en donde dicho heterocicloalquilo no está sustituido o está sustituido por uno a tres R⁸; y R⁸ en cada aparición se selecciona de modo independiente de halo, hidroxi, ciano, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃-alquilo C₁₋₃, cicloalquilo C₃₋₆, cicloalcoxi C₃₋₆, di(alquilo C₁₋₃)amino, (alquilo C₁₋₃)amino, amino, di(alquilo C₁₋₃)amino-alquilo C₁₋₃, (alquilo C₁₋₃)amino-alquilo C₁₋₃, amino-alquilo C₁₋₃ y heterocicloalquilo de cuatro a siete miembros que comprenden de uno a tres heteroátomos seleccionados de modo independiente de N, O y S; o una de sus sales, solvatos o hidratos farmacéuticamente aceptables.