AR122982A1 - Derivados de amino pirido-oxazina como inhibidores de alk5 - Google Patents
Derivados de amino pirido-oxazina como inhibidores de alk5Info
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Abstract
La presente invención se refiere a un compuesto de fórmula general (1) que inhibe el receptor del factor de crecimiento transformante b (TGF-b) de tipo I (ALK5), a métodos de preparación de dichos compuestos, a composiciones farmacéuticas que los contienen y al uso terapéutico de estos. Los compuestos de la invención pueden ser útiles en el tratamiento de enfermedades o condiciones asociadas con una desregulación de la vía de señalización de ALK5 en un mamífero. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) caracterizado porque A se selecciona del grupo que consiste en los compuestos de fórmula (2) y (3); X¹ y X² son independientemente C o N; R¹ es H o se selecciona del grupo que consiste en -NR³R⁴, -C(O)NR³R⁵, -NR³C(O)R⁶ y -C(O)OR⁷; R² es H o se selecciona del grupo que consiste en -C(O)OR³ y -C(O)NR³R⁶; o R² está ausente cuando X¹ o X² es N; R³ es H o alquilo -(C₁-C₆); R⁴ es H o -alquilo(C₁-C₆); R⁵ es H o se selecciona del grupo que consiste en -alquilo(C₁-C₆), -alquileno(C₁-C₆)-NRARB, cicloalquilo, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más de un -alquilo(C₁-C₆) y -alquileno(C₁-C₆)-heterocicloalquilo, donde dicho heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -alquilo(C₁-C₆), -C(O)-alquilo(C₁-C₆) y -SO₂-alquilo(C₁-C₆); R⁶ se selecciona del grupo que consiste en -alquileno(C₁-C₆)-NR³R⁴ y -alquileno(C₁-C₆)-heterocicloalquilo, donde dicho heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más de un -alquilo(C₁-C₆); R⁷ es H o se selecciona del grupo que consiste en -alquilo(C₁-C₆), -alquileno(C₁-C₆)-NR³R⁴ y -alquileno(C₁-C₆)-heterocicloalquilo, donde dicho heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más de un - alquilo(C₁-C₆); RA es H o se selecciona del grupo que consiste en -alquilo(C₁-C₆) e -hidroxialquilo(C₁-C₆); RB se selecciona del grupo que consiste en -alquilo(C₁-C₆), -alquileno(C₁-C₆)-C(O)O-alquilo(C₁-C₆), heterocicloalquilo e -hidroxialquilo(C₁-C₆); R⁸ se selecciona del grupo que consiste en arilo y heteroarilo, donde dicho arilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre átomos de halógeno, -alquilo(C₁-C₆) y -haloalquilo(C₁-C₄), y dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados entre -alquilo(C₁-C₆), átomos de halógeno y -O-alquilo(C₁-C₆); y sales farmacéuticamente aceptables de este.
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