AR121878A1 - DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA COMO PAM DE GABAA g1 - Google Patents

Abstract

Compuestos derivados de 4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepina como moduladores alostéricos positivos (PAM) de GABAA g1, un proceso para su preparación, una composición farmacéutica que comprende a uno de éstos compuestos y el uso de los mismos para el tratamiento o profilaxis del trastorno del espectro autista, el síndrome de Rett, trastornos de estrés postraumático y el síndrome del cromosoma X frágil. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) en donde R¹ se selecciona de i) H, ii) C₁₋₆-alquilo, iii) C₁₋₆-alcoxi, iv) C₁₋₆-alcoxi-C₁₋₆-alquilo, v) hidroxi, vi) hidroxi-C₁₋₆-alquilo, vii) C₃₋₈-cicloalquilo opcionalmente sustituido con R⁷, R⁸ y R⁹, viii) amino-C₁₋₆-alquilo, ix) heteroarilo opcionalmente sustituido con R⁷, R⁸ y R⁹, y x) heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con R⁷, R⁸ y R⁹; R³ se selecciona de i) Cl, y ii) F; X se selecciona de i) CR⁶, y ii) N; R⁶ se selecciona de i) H, ii) Cl, y iii) F; R⁴ se selecciona de i) Br, y ii) Cl; R⁵ se selecciona de i) C₁₋₆-alquilo, ii) C₁₋₆-alcoxi, iii) halógeno, iv) halo-C₁₋₆-alquilo, v) ciano, y vi) C₃₋₈-cicloalquilo; R⁷, R⁸ y R⁹ se seleccionan independientemente de i) C₁₋₆-alquilo, y ii) C₁₋₆-alcoxi; o sales aceptables desde el punto de vista farmacéutico.