AR120401A1 - Compuestos de heteroarilo bicíclico y usos de estos - Google Patents

Abstract

La presente descripción se refiere a moduladores de SOS1 y su uso en el tratamiento de enfermedades. También se describen composiciones farmacéuticas que los comprenden. Reivindicación 1: Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula (1) o una sal, solvato, isómero, profármaco o tautómero farmacéuticamente aceptable de estos, caracterizado porque: R¹ se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo de 3 - 6 miembros opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3 - 6 miembros opcionalmente sustituido, arilo de 6 miembros opcionalmente sustituido, y heteroarilo de 5 - 6 miembros opcionalmente sustituido; R² se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₆, halógeno, -NHR²ᵃ, -OR²ᵃ, ciclopropilo, y -CN; en donde alquilo C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con halógeno, -NHR²ᵃ, -OR²ᵃ, o heterociclilo de 5 - 6 miembros, y en donde, además, R²ᵃ se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₆, heterociclilo de 3 - 6 miembros, y haloalquilo C₁₋₆; R³ se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₃, -OR³ᵃ, ciclopropilo, y heterociclilo de 3 - 6 miembros, en donde cada uno de alquilo C₁₋₃, ciclopropilo, y heterociclilo de 3 - 6 miembros opcionalmente sustituido con R³ᵃ, y en donde, además, R³ᵃ se selecciona del grupo que consiste en alquilo C₁₋₃, halógeno, -OH, o -CN; L⁴ se selecciona del grupo que consiste en enlace, -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)NH(CH₂)ₒ-, -NH-, -S-, -S(O)₂-, un compuesto del grupo de fórmulas (2), -(CH₂)ₚ-, y -O-; en donde o es 0, 1, ó 2; y en donde p es un número de 1 a 6; y R⁴ se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo de 3 - 14 miembros, cicloalquenilo de 3 - 14 miembros, heterociclilo de 3 - 14 miembros, arilo de 6 - 10 miembros, y heteroarilo de 5 - 10 miembros, en donde cada alquilo C₁₋₆, cicloalquilo de 3 - 14 miembros, cicloalquenilo de 3 - 14 miembros, heterociclilo de 3 - 14 miembros, arilo de 6 - 10 miembros, y heteroarilo de 5 - 10 miembros está opcionalmente sustituido con alquilo C₁₋₆, -R⁴ᵃ, -OR⁴ᵃ, -O-alquilo C₁₋₆-R⁴ᵃ, =O, halógeno, -C(O)R⁴ᵃ, -C(OO)R⁴ᵃ, -C(O)NR⁴ᵇR⁴ᶜ, -NR⁴ᵇC(O)R⁴ᶜ, -CN, =NR⁴ᵃ, -NR⁴ᵇR⁴ᶜ, -SO₂R⁴ᵃ, cicloalquilo de 3 - 6 miembros opcionalmente sustituido con R⁴ᵃ, heterociclilo de 3 - 7 miembros opcionalmente sustituido con R⁴ᵃ, arilo de 6 - 10 miembros opcionalmente sustituido con R⁴ᵃ, o heteroarilo de 5 - 10 miembros opcionalmente sustituido con R⁴ᵃ; en donde R⁴ᵃ es H, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, -C(O)R⁴ᵇ, -C(O)NR⁴ᵇR⁴ᶜ, =O, cicloalquilo de 3 - 6 miembros, arilo de 6 - 10 miembros opcionalmente sustituido con -OR⁴ᵇ, -CN, =N-cicloalquilo de 3 - 6 miembros, heterociclilo de 3 - 7 miembros, -(CH₂)ʳOCH₃, o -(CH₂)ʳOH, en donde r es 1, 2, ó 3; en donde cada R⁴ᵇ es independientemente H, alquilo C₁₋₆; y en donde cada R⁴ᶜ es independientemente H o alquilo C₁₋₆.