AR119125A1 - Amidas de pirazolo-piridina sustituidas y su uso como moduladores del receptor glun2b - Google Patents

Amidas de pirazolo-piridina sustituidas y su uso como moduladores del receptor glun2b

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AR119125A1 ARP200101623A ARP200101623A AR119125A1 AR 119125 A1 AR119125 A1 AR 119125A1 AR P200101623 A ARP200101623 A AR P200101623A AR P200101623 A ARP200101623 A AR P200101623A AR 119125 A1 AR119125 A1 AR 119125A1
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Akinola Soyode-Johnson
Brice Stenne
Christa Chrovian
Christine Gelin
Andrew Samant
Michael A Letavic
Curt Dvorak
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Abstract

Reivindicación 1: Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula (1) en donde R¹ es H, halo o CH₃; Ar¹ se selecciona del grupo que consiste en: (a) fenilo sustituido con un miembro seleccionado del grupo que consiste en: halo, alquilo C₁₋₆, O-alquilo C₁₋₆, perhaloalquilo C₁₋₆, O-perhaloalquilo C₁₋₆, CN y cicloalquilo C₃₋₆; (b) fenilo sustituido con dos o tres miembros cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en: halo, alquilo C₁₋₆, perhaloalquilo C₁₋₆, O-alquilo C₁₋₆, O-perhaloalquilo C₁₋₆ y (C=O)CH₃; y (c) tienilo independientemente sustituido con uno o dos miembros seleccionados de: halo, alquilo C₁₋₆ y perhaloalquilo C₁₋₆; y piridina sustituida con CF₃; R² se selecciona del grupo que consiste en: (d) un resto de fórmula (2); en donde Rᵃ se selecciona cada uno, independientemente, del grupo que consiste en: H, halo, OH, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, haloalquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, CH₂OH, CH(OH)(CH₃), CH₂OCH₃, O-haloalquilo C₁₋₆, O-alquilo C₁₋₆, NH(CH₃), NHCO₂CH₃, NHC(=O)CH₃, NHC(=O)CF₃, NHC(=O)ciclopropilo, N(CH₃)C(=O)CH₃, C(=O)N(CH₃)₂, C(=O)CH₃, CN, NHSO₂CH₃, SO₂CH₃, 1H-imidazol-2-ilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, pirimidin-4-ilo y pirrolidina-2-ona; o dos miembros Rᵃ se combinan para formar un cicloalquilo C₃₋₆ o heterocicloalquilo, en donde el cicloalquilo y heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido uno o dos miembros F; (e) un resto de fórmula (3); en donde Rᵇ se selecciona cada uno, independientemente, del grupo que consiste en: H, OH, F, OCH₃, CH₂OCH₃ y NHC(=O)CH₃; o dos miembros Rᵇ se unen para formar =O; (f) un resto seleccionado del grupo de fórmulas (4); y (g) un resto de fórmula (5); en donde Rᵈ se selecciona del grupo que consiste en: alquilo C₁₋₆; alquenilo C₂₋₆; haloalquilo C₁₋₆; CH₂CH₂OCH₃; CH₂CH₂OH; CH₂CN; NH₂; NH-C(=O)CH₃; cicloalquilo C₃₋₆; cicloalquilo C₃₋₆ sustituido con dos miembros F; 1-metilazetidin-3-ilo; y oxetan3-ilo; Rᵉ es H o CH₃; n es 1 ó 2; y m es 1 ó 2; y sales, solvatos, estereoisómeros, variantes isotópicas o N-óxidos farmacéuticamente aceptables de estos.
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