AR114156A1 - MODULADORES DEL RECEPTOR ADRENÉRGICO b-3 ÚTILES PARA EL TRATAMIENTO O LA PREVENCIÓN DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON ESTE - Google Patents
MODULADORES DEL RECEPTOR ADRENÉRGICO b-3 ÚTILES PARA EL TRATAMIENTO O LA PREVENCIÓN DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON ESTEInfo
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Abstract
La presente se refiere a compuestos de fórmula (1) y a composiciones farmacéuticas de estos que modulan la actividad del receptor adrenérgico b-3. Los compuestos de la presente y las composiciones farmacéuticas de estos se refieren a métodos útiles para el tratamiento de un trastorno mediado por el receptor adrenérgico b-3, como, insuficiencia cardiaca; rendimiento cardíaco en la insuficiencia cardíaca; mortalidad, reinfarto y/u hospitalización relacionada con la insuficiencia cardíaca; insuficiencia cardíaca aguda; insuficiencia cardíaca descompensada aguda; insuficiencia cardíaca congestiva; insuficiencia cardíaca congestiva grave; daño a un órgano asociado con insuficiencia cardíaca; insuficiencia cardíaca debido a disfunción ventricular izquierda; insuficiencia cardíaca con fracción de eyección normal; mortalidad cardiovascular después de un infarto de miocardio; mortalidad cardiovascular en pacientes con insuficiencia ventricular izquierda o disfunción ventricular izquierda; insuficiencia ventricular izquierda; disfunción ventricular izquierda; insuficiencia cardíaca de clase II; insuficiencia cardíaca de clase III; insuficiencia cardíaca de clase IV; LVEF < 40% según ventriculografía por radionúclidos; LVEF & Reivindicación 1: Un compuesto seleccionado de los compuestos de fórmula (1) y sales, solvatos, hidratos y N-óxidos farmacéuticamente aceptables de este, en donde: X es -SO₂- o está ausente; R¹ se selecciona de: arilo, alquileno C₁₋₆-arilo, alquileno C₁₋₆-heteroarilo, cicloalquilo C₃₋₇, heteroarilo y heterociclilo; cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de: alcoxi C₁₋₆, alcoxicarbonilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₇, alquilamino C₁₋₆, alquilcarboxamida C₁₋₆, alquilsulfonamido C₁₋₆, alquilsulfonilo C₁₋₆, amino, ariloxi, arilsulfonilo, carboxamida, carbamimidoil, carboxi, ciano, cicloalquilo C₃₋₇, dialquilamino C₂₋₈, dialquilsulfamoil C₂₋₈, haloalcoxi C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, halógeno, heterociclilo, hidroxicarbamimidoil, hidroxilo, oxo y sulfamoil; y en donde dicho alcoxi C₁₋₆, alquilo C₁₋₇, alquilamino C₁₋₆, ariloxi, cicloalquilo C₃₋₇ y dialquilamino C₂₋₈ están cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de: amino, alcoxi C₁₋₆, alquilamino C₁₋₆, alquilcarboxamida C₁₋₆, carboxi, Y-alquileno C₁₋₆-Z opcionalmente sustituido con oxo, cicloalquilo C₃₋₇, ciano, dialquilamino C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, haloalquilamino C₁₋₆, heterociclilo, hidroxilo, oxo y fenilo; Y se selecciona de: -O- y -NH-; Z se selecciona de: alcoxi C₁₋₆, amino, alquilamino C₁₋₆, ciano, dialquilamino C₂₋₆, hidroxilo y fenilo; R²ᵃ es H o se selecciona de: alcoxi C₁₋₆, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇ y heterociclilo; cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de: alcoxi C₁₋₆, alquilamino C₁₋₆, alquilo C₁₋₆, alquilenhidroxilo C₁₋₆, amino, cicloalquilo C₃₋₇, ciano, dialquilamino C₂₋₈, heterociclilo opcionalmente sustituido con un grupo oxo, halógeno, hidroxilo y oxo; y R²ᵇ es H o alquilo C₁₋₆.
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