AR103905A1 - Proceso de preparación de derivados de fenilalanina con triazol - Google Patents
Proceso de preparación de derivados de fenilalanina con triazolInfo
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Abstract
La presente se refiere a un proceso para la preparación de derivados de fenilalanina, en particular un proceso para la preparación de ácido 3-[5-(4-{[(2S)-2-({[trans-4-(aminometil)ciclohexil]carbonil}amino)-3-{4-[(trans-4-hidroxiciclohexil)carbamoil]-2-metilbifenil-4-il}propanoil]amino}fenil)-4H-1,2,4-triazol-3-il]-2,2,3,3-tetrafluoropropanoico. Reivindicación 1: Proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula (1), donde: R¹ es hidrógeno, flúor, cloro, metilo, metoxi o trifluorometilo; R² es flúor o metilo; R³ es ciclohexilo, pirrolidinilo enlazado mediante un átomo de carbono o piperidinilo enlazado mediante un átomo de carbono, donde ciclohexilo está sustituido con un sustituyente que se selecciona del grupo que consiste en hidroxi, amino y alquilamino-C₁₋₃, y donde pirrolidinilo y piperidinilo pueden estar sustituidos con 1 a 2 sustituyentes que se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste en oxo y metilo; R¹² es metilo, etilo o isopropilo; y R¹³ es 9-fluorenilmetoxicarbonilo, terc-butoxicarbonilo o benciloxicarbonilo, caracterizado en que un compuesto de la fórmula (2), donde R¹ es hidrógeno, flúor, cloro, metilo, metoxi o trifluorometilo; R² es flúor o metilo; R³ es ciclohexilo, pirrolidinilo enlazado mediante un átomo de carbono o piperidinilo enlazado mediante un átomo de carbono, donde ciclohexilo está sustituido con un sustituyente que se selecciona del grupo que consiste en hidroxi, amino y alquilamino-C₁₋₃, y donde pirrolidinilo y piperidinilo pueden estar sustituidos con 1 a 2 sustituyentes que se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste en oxo y metilo; y R¹² es metilo, etilo o isopropilo, reacciona con un compuesto de la fórmula (3), donde R¹³ es fluorenilmetoxicarbonilo, terc-butoxicarbonilo o benciloxicarbonilo, en presencia de un reactivo de acoplamiento de amida.
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