AR102220A1 - Imidazopiridinas e imidazopirazinas como inhibidores de lsd1 - Google Patents

Imidazopiridinas e imidazopirazinas como inhibidores de lsd1

Info

Publication number
AR102220A1
AR102220A1 ARP150103262A ARP150103262A AR102220A1 AR 102220 A1 AR102220 A1 AR 102220A1 AR P150103262 A ARP150103262 A AR P150103262A AR P150103262 A ARP150103262 A AR P150103262A AR 102220 A1 AR102220 A1 AR 102220A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
nrc8rd8
alkyl
nrc8c
ora8
independently selected
Prior art date
Application number
ARP150103262A
Other languages
English (en)
Inventor
Yu Zhiyong
Lajkiewicz Neil
Konkol Leah
Zhang Colin
Yao Wenquing
Xu Meizhong
Lu Liang
Wu Liangxing
He Chunhong
Original Assignee
Incyte Corp
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Incyte Corp filed Critical Incyte Corp
Priority to ARP150103262A priority Critical patent/AR102220A1/es
Publication of AR102220A1 publication Critical patent/AR102220A1/es

Links

Abstract

Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: X es N o CRX; el anillo A es arilo C₆₋₁₀ o heteroarilo de 5 - 10 miembros que comprende carbono y 1, 2, 3, ó 4 heteroátomos seleccionados de N, O, y S, donde dicho arilo C₆₋₁₀ y heteroarilo de 5 - 10 miembros están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, ó 4 sustituyentes seleccionados de modo independiente de RA; el anillo B es arilo C₆₋₁₀; heteroarilo de 5 - 10 miembros que comprende carbono y 1, 2, 3, ó 4 heteroátomos seleccionados de N, O, y S; cicloalquilo C₃₋₁₀; o heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros que comprende carbono y 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos seleccionados de N, O, y S; donde dicho arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₀, y heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, ó 4 sustituyentes seleccionados de modo independiente de RB; R¹ es halo, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, Cy¹, CN, ORᵃ¹, SRᵃ¹, C(O)Rᵇ¹, C(O)NRᶜ¹Rᵈ¹, C(O)ORᵃ¹, OC(O)Rᵇ¹, OC(O)NRᶜ¹Rᵈ¹, NRᶜ¹Rᵈ¹, NRᶜ¹C(O)Rᵇ¹, NRᶜ¹C(O)ORᵃ¹, NRᶜ¹C(O)NRᶜ¹Rᵈ¹, C(=NRᵉ¹)Rᵇ¹, C(=NRᵉ¹)NRᶜ¹Rᵈ¹, NRᶜ¹C(=NRᵉ¹)NRᶜ¹Rᵈ¹, NRᶜ¹S(O)Rᵇ¹, NRᶜ¹S(O)₂Rᵇ¹, NRᶜ¹S(O)₂NRᶜ¹Rᵈ¹, S(O)Rᵇ¹, S(O)NRᶜ¹Rᵈ¹, S(O)₂Rᵇ¹, y S(O)₂NRᶜ¹Rᵈ¹; donde dicho alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, y alquinilo C₂₋₆ están opcionalmente sustituidos con 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados de modo independiente de Cy¹, halo, CN, ORᵃ¹, SRᵃ¹, C(O)Rᵇ¹, C(O)NRᶜ¹Rᵈ¹, C(O)ORᵃ¹, OC(O)Rᵇ¹, OC(O)NRᶜ¹Rᵈ¹, NRᶜ¹Rᵈ¹, NRᶜ¹C(O)Rᵇ¹, NRᶜ¹C(O)ORᵃ¹, NRᶜ¹C(O)NRᶜ¹Rᵈ¹, C(=NRᵉ¹)Rᵇ¹, C(=NRᵉ¹)NRᶜ¹Rᵈ¹, NRᶜ¹C(=NRᵉ¹)NRᶜ¹Rᵈ¹, NRᶜ¹S(O)Rᵇ¹, NRᶜ¹S(O)₂Rᵇ¹, NRᶜ¹S(O)₂NRᶜ¹Rᵈ¹, S(O)Rᵇ¹, S(O)NRᶜ¹Rᵈ¹, S(O)₂Rᵇ¹, y S(O)₂NRᶜ¹Rᵈ¹; R³ es H, halo, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, Cy², CN, ORᵃ³, SRᵃ³, C(O)Rᵇ³, C(O)NRᶜ³Rᵈ³, C(O)ORᵃ³, OC(O)Rᵇ³, OC(O)NRᶜ³Rᵈ³, NRᶜ³Rᵈ³, C(=NRᵉ³)NRᶜ³Rᵈ³, NRᶜ³C(=NRᵉ³)NRᶜ³Rᵈ³, NRᶜ³S(O)Rᵇ³, NRᶜ³S(O)₂Rᵇ³, NRᶜ³S(O)₂NRᶜ³Rᵈ³, S(O)Rᵇ³, S(O)NRᶜ³Rᵈ³, S(O)₂Rᵇ³, y S(O)₂NRᶜ³Rᵈ³, donde dicho alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, y alquinilo C₂₋₆ están opcionalmente sustituidos con 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados de Cy², halo, CN, ORᵃ³, SRᵃ³, C(O)Rᵇ³, C(O)NRᶜ³Rᵈ³, C(O)ORᵃ³, OC(O)Rᵇ³, OC(O)NRᶜ³Rᵈ³, NRᶜ³Rᵈ³, NRᶜ³C(O)Rᵇ³, NRᶜ³C(O)ORᵃ³, NRᶜ³C(O)NRᶜ³Rᵈ³, C(=NRᵉ³)Rᵇ³, C(=NRᵉ³)NRᶜ³Rᵈ³, NRᶜ³C(=NRᵉ³)NRᶜ³Rᵈ³, NRᶜ³S(O)Rᵇ³, NRᶜ³S(O)₂Rᵇ³, NRᶜ³S(O)₂NRᶜ³Rᵈ³, S(O)Rᵇ³, S(O)NRᶜ³Rᵈ³, S(O)₂Rᵇ³, y S(O)₂NRᶜ³Rᵈ³; R⁴ es Cy³, H, halo, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, CN, ORᵃ², SRᵃ², C(O)Rᵇ², C(O)NRᶜ²Rᵈ², C(O)ORᵃ², OC(O)Rᵃ², OC(O)NRᶜ²Rᵈ², NRᶜ²Rᵈ², NRᶜ²C(O)Rᵇ², NRᶜ²C(O)ORᵃ², NRᶜ²C(O)NRᶜ²Rᵈ², C(=NRᵉ²)Rᵇ², C(=NRᵉ²)NRᶜ²Rᵈ², NRᶜ²C(=NRᵉ²)NRᶜ²Rᵈ², NRᶜ²S(O)Rᵇ², NRᶜ²S(O)₂Rᵇ², NRᶜ²S(O)₂NRᶜ²Rᵈ², S(O)Rᵇ², S(O)NRᶜ²Rᵈ², S(O)₂Rᵇ², y S(O)₂NRᶜ²Rᵈ²; donde dicho alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, y alquinilo C₂₋₆ están opcionalmente sustituidos con 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados de modo independiente de Cy³, halo, CN, ORᵃ², SRᵃ², C(O)Rᵇ², C(O)NRᶜ²Rᵈ², C(O)ORᵃ², OC(O)Rᵇ², OC(O)NRᶜ²Rᵈ², NRᶜ²Rᵈ², NRᶜ²C(O)Rᵇ², NRᶜ²C(O)ORᵃ², NRᶜ²C(O)NRᶜ²Rᵈ², C(=NRᵉ²)Rᵇ², C(=NRᵉ²)NRᶜ²Rᵈ², NRᶜ²C(=NRᵉ²)NRᶜ²Rᵈ², NRᶜ²S(O)Rᵇ², NRᶜ²S(O)₂Rᵇ², NRᶜ²S(O)₂NRᶜ²Rᵈ², S(O)Rᵇ², S(O)NRᶜ²Rᵈ², S(O)₂Rᵇ², y S(O)₂NRᶜ²Rᵈ²; cada RA se selecciona de modo independiente de halo, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, CN, NO₂, ORᵃ⁴, SRᵃ⁴, C(O)Rᵇ⁴, C(O)NRᶜ⁴Rᵈ⁴, C(O)ORᵃ⁴, OC(O)Rᵇ⁴, OC(O)NRᶜ⁴Rᵈ⁴, NRᶜ⁴Rᵈ⁴, NRᶜ⁴C(O)Rᵇ⁴, NRᶜ⁴C(O)ORᵃ⁴, NRᶜ⁴C(O)NRᶜ⁴Rᵈ⁴, C(=NRᵉ⁴)Rᵇ⁴, C(=NRᵉ⁴)NRᶜ⁴Rᵈ⁴, NRᶜ⁴C(=NRᶜ⁴)NRᶜ⁴Rᵈ⁴, NRᶜ⁴S(O)Rᵇ⁴, NRᶜ⁴S(O)₂Rᵇ⁴, NRᶜ⁴S(O)₂NRᶜ⁴Rᵈ⁴, S(O)Rᵇ⁴, S(O)NRᶜ⁴Rᵈ⁴, S(O)₂Rᵇ⁴, y S(O)₂NRᶜ⁴Rᵈ⁴, donde dicho alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆ y alquinilo C₂₋₆ están opcionalmente sustituidos con 1, 2, ó 3, sustituyentes seleccionados de modo independiente de halo, haloalquilo C₁₋₆, CN, NO₂, ORᵃ⁴, SRᵃ⁴, C(O)Rᵇ⁴, C(O)NRᶜ⁴Rᵈ⁴, C(O)ORᵃ⁴, OC(O)Rᵇ⁴, OC(O)NRᶜ⁴Rᵈ⁴, NRᶜ⁴Rᵈ⁴, NRᶜ⁴C(O)Rᵇ⁴, NRᶜ⁴C(O)ORᵃ⁴, NRᶜ⁴C(O)NRᶜ⁴Rᵈ⁴, C(=NRᵉ⁴)Rᵇ⁴, C(=NRᵉ⁴)NRᶜ⁴Rᵈ⁴, NRᶜ⁴C(=NRᵉ⁴)NRᶜ⁴Rᵈ⁴, NRᶜ⁴S(O)Rᵇ⁴, NRᶜ⁴S(O)₂Rᵇ⁴, NRᶜ⁴S(O)₂NRᶜ⁴Rᵈ⁴, S(O)Rᵇ⁴, S(O)NRᶜ⁴Rᵈ⁴, S(O)₂Rᵇ⁴, y S(O)₂NRᶜ⁴Rᵈ⁴; cada RB se selecciona de modo independiente de Cy⁴, halo, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, =O, CN, NO₂, ORᵃ⁵, SRᵃ⁵, C(O)Rᵇ⁵, C(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, C(O)ORᵃ⁵, OC(O)Rᵇ⁵, OC(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵C(O)Rᵇ⁵, NRᶜ⁵C(O)ORᵃ⁵, NRC5C(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, C(=NRᵉ⁵)Rᵇ⁵, C(=NRᵉ⁵)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵C(=NRᵉ⁵)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵S(O)Rᵇ⁵, NRᶜ⁵S(O)₂Rᵇ⁵, NRᶜ⁵S(O)₂NRᶜ⁵Rᵈ⁵, S(O)Rᵇ⁵, S(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, S(O)₂Rᵇ⁵, y S(O)₂NRᶜ⁵Rᵈ⁵, donde dicho alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, y alquinilo C₂₋₆ están opcionalmente sustituidos con 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados de modo independiente de Cy⁴, halo, haloalquilo C₁₋₆, CN, NO₂, ORᵃ⁵, SRᵃ⁵, C(O)Rᵇ⁵, C(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, C(O)ORᵃ⁵, OC(O)Rᵇ⁵, OC(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵C(O)Rᵇ⁵, NRᶜ⁵C(O)ORᵃ⁵, NRᶜ⁵C(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, C(=NRᵉ⁵)Rᵇ⁵, C(=NRᵉ⁵)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵C(=NRᵉ⁵)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵S(O)Rᵇ⁵, NRᶜ⁵S(O)₂Rᵇ⁵, NRᶜ⁵S(O)₂NRᶜ⁵Rᵈ⁵, S(O)Rᵇ⁵, S(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, S(O)₂Rᵇ⁵, y S(O)₂NRᶜ⁵Rᵈ⁵; RX es H, halo, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, CN, ORᵃ⁸, SRᵃ⁸, C(O)Rᵇ⁸, C(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, C(O)ORᵃ⁸, OC(O)Rᵇ⁸, OC(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸C(O)Rᵇ⁸, NRᶜ⁸C(O)ORᵃ⁸, NRᶜ⁸C(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, C(=NRᵉ⁸)Rᵇ⁸, C(=NRᵉ⁸)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸C(=NRᵉ⁸)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸S(O)Rᵇ⁸, NRᶜ⁸S(O)₂Rᵇ⁸, NRᶜ⁸S(O)₂NRᶜ⁸Rᵈ⁸, S(O)Rᵇ⁸, S(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, S(O)₂Rᵇ⁸, o S(O)₂NRᶜ⁸Rᵈ⁸; cada Cy¹, Cy³, Cy⁴, y Cy⁵ se selecciona de modo independiente de arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, y heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, ó 4 sustituyentes seleccionados de modo independiente de RCʸ; cada Cy² se selecciona de modo independiente de fenilo, cicloalquilo C₃₋₇, heteroarilo de 5 - 6 miembros, y heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados de modo independiente de RCʸ; cada RCʸ se selecciona de halo, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, cianoalquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆ fenilo, cicloalquilo C₃₋₇, heteroarilo de 5 - 6 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros, fenil-alquil C₁₋₄-, cicloalquil C₃₋₇-alquil C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 6 miembros)-alquil C₁₋₄-, (heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros)-alquil C₁₋₄, oxo, CN, NO₂, ORᵃ⁶, SRᵃ⁶, C(O)Rᵇ⁶, C(O)NRᶜ⁶Rᵈ⁶, C(O)ORᵃ⁶, OC(O)Rᵇ⁶, OC(O)NRᶜ⁶Rᵈ⁶, C(=NRᵉ⁶)NRᶜ⁶Rᵈ⁶, NRᶜ⁶C(=NRᵉ⁶)NRᶜ⁶Rᵈ⁶, NRᶜ⁶Rᵈ⁶, NRᶜ⁶C(O)Rᵇ⁶, NRᶜ⁶C(O)ORᵃ⁶, NRᶜ⁶C(O)NRᶜ⁶Rᵈ⁶, NRᶜ⁶S(O)Rᵇ⁶, NRᶜ⁶S(O)₂Rᵇ⁶, NRᶜ⁶S(O)₂NRᶜ⁶Rᵈ⁶, S(O)Rᵇ⁶, S(O)NRᶜ⁶Rᵈ⁶, S(O)₂Rᵇ⁶, y S(O)₂NRᶜ⁶Rᵈ⁶, donde dicho alquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, fenilo, cicloalquilo C₃₋₇, heteroarilo de 5 - 6 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros, fenil-alquil C₁₋₄-, cicloalquil C₃₋₇-alquil C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 6 miembros)-alquil C₁₋₄-, y (heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros)-alquil C₁₋₄- están opcionalmente sustituidos con 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados de modo independiente de alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, cianoalquilo C₁₋₄, halo, CN, NO₂, ORᵃ⁶, SRᵃ⁶, C(O)Rᵇ⁶, C(O)NRᶜ⁶Rᵈ⁶, C(O)ORᵃ⁶, OC(O)Rᵇ⁶, OC(O)NRᶜ⁶Rᵈ⁶, C(=NRᵉ⁶)NRᶜ⁶Rᵈ⁶, NRᶜ⁶C(=NRᵉ⁶)NRᶜ⁶Rᵈ⁶, NRᶜ⁶Rᵈ⁶, NRᶜ⁶C(O)Rᵇ⁶, NRᶜ⁶C(O)ORᵃ⁶, NRᶜ⁶C(O) NRᶜ⁶Rᵈ⁶, NRᶜ⁶S(O)Rᵇ⁶, NRᶜ⁶S(O)₂Rᵇ⁶, NRᶜ⁶S(O)₂NRᶜ⁶Rᵈ⁶, S(O)Rᵇ⁶, S(O)NRᶜ⁶Rᵈ⁶, S(O)₂Rᵇ⁶, y S(O)₂NRᶜ⁶Rᵈ⁶; cada Rᵃ¹ se selecciona de modo independiente de H, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, y Cy⁵, donde dicho alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, y alquinilo C₂₋₆ están opcionalmente sustituidos con 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados de modo independiente de Cy⁵, halo, CN, ORᵃ⁷, SRᵃ⁷, C(O)Rᵇ⁷, C(O)NRᶜ⁷Rᵈ⁷, C(O)ORᵃ⁷, OC(O)Rᵇ⁷, OC(O)NRᶜ⁷Rᵈ⁷, NRᶜ⁷Rᵈ⁷, NRᶜ⁷C(O)Rᵇ⁷, NRᶜ⁷C(O)ORᵃ⁷, NRᶜ⁷C(O)NRᶜ⁷Rᵈ⁷, C(=NRᵉ⁷)Rᵇ⁷, C(=NRᵉ⁷)NRᶜ⁷Rᵈ⁷, NRᶜ⁷C(=NRᵉ⁷)NRᶜ⁷Rᵈ⁷, NRᵉ⁷S(O)Rᵇ⁷, NRᶜ⁷S(O)₂Rᵇ⁷, NRᶜ⁷S(O)₂NRᶜ⁷Rᵈ⁷, S(O)Rᵇ⁷, S(O)NRᶜ⁷Rᵈ⁷, S(O)₂Rᵇ⁷, y S(O)₂NRᶜ⁷Rᵈ⁷; cada Rᵇ¹, Rᶜ¹, y Rᵈ¹ se selecciona de modo independiente de H, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, aril C₆₋₁₀-alquil C₁₋₄-, cicloalquil C₃₋₁₀-alquil C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquil C₁₋₄-, y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquil C₁₋₄-, donde dicho alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, aril C₆₋₁₀-alquil C₁₋₄-, cicloalquil C₃₋₁₀-alquil C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquil C₁₋₄-, y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquil C₁₋₄- están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4, ó 5 sustituyentes seleccionados de modo independiente de alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, cianoalquilo CH, halo, CN, ORᵃ⁸, SRᵃ⁸, C(O)Rᵇ⁸, C(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, C(O)ORᵃ⁸, OC(O)Rᵇ⁸, OC(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸C(O)Rᵇ⁸, NRᶜ⁸C(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸C(O)ORᵃ⁸, C(=NRᵉ⁸)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸C(=NRᵉ⁸)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, S(O)Rᵇ⁸, S(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, S(O)₂Rᵇ⁸, NRᶜ⁸S(O)₂Rᵇ⁸, NRᶜ⁸S(O)₂NRᶜ⁸Rᵈ⁸, y S(O)₂NRᶜ⁸Rᵈ⁸; o Rᶜ¹ y Rᵈ¹ juntos con un átomo de N al que están unidos forman un grupo heterocicloalquilo de a 4, 5, 6, ó 7 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados de modo independiente de alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 - 6 miembros, haloalquilo C₁₋₆, halo, CN, ORᵃ⁸, SRᵃ⁸, C(O)Rᵇ⁸, C(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, C(O)ORᵃ⁸, OC(O)Rᵇ⁸, OC(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸C(O)Rᵇ⁸, NRᶜ⁸C(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸C(O)ORᵃ⁸, C(=NRᵉ⁸)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸C(=NRᵉ⁸)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, S(O)Rᵇ⁸, S(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, S(O)₂Rᵇ⁸, NRᶜ⁸S(O)₂Rᵇ⁸, NRᶜ⁸S(O)₂NRᶜ⁸Rᵈ⁸, y S(O)₂NRᶜ⁸Rᵈ⁸, donde dicho alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros, arilo C₆₋₁₀, y heteroarilo de 5 - 6 miembros están opcionalmente sustituidos con 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados de modo independiente de halo, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, cianoalquilo C₁₋₄, CN, ORᵃ⁸, SRᵃ⁸, C(O)Rᵇ⁸, C(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, C(O)ORᵃ⁸, OC(O)Rᵇ⁸, OC(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸C(O)Rᵇ⁸, NRᶜ⁸C(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸C(O)ORᵃ⁸, C(=NRᵉ⁸)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸C(=NRᵉ⁸)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, S(O)Rᵇ⁸, S(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, S(O)₂Rᵇ⁸, NRᶜ⁸S(O)₂Rᵇ⁸, NRᶜ⁸S(O)₂NRᶜ⁸Rᵈ⁸, y S(O)₂NRᶜ⁸Rᵈ⁸; cada Rᵃ², Rᵇ², Rᶜ², y Rᵈ² se selecciona de modo independiente de H, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, aril C₆₋₁₀-alquil C₁₋₄-, cicloalquil C₃₋₁₀-alquil C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquil C₁₋₄-, y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquil C₁₋₄-, donde dicho alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, aril C₆₋₁₀-alquil C₁₋₄-, cicloalquil C₃₋₁₀-alquil C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquil C₁₋₄-, y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquil C₁₋₄- están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4, ó 5 sustituyentes seleccionados de modo independiente de alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, cianoalquilo C₁₋₄, halo, CN, ORᵃ⁸, SRᵃ⁸, C(O)Rᵇ⁸, C(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, C(O)ORᵃ⁸, OC(O)Rᵇ⁸, OC(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸C(O)Rᵇ⁸, NRᶜ⁸C(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸C(O)ORᵃ⁸, C(=NRᵉ⁸)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸C(=NRᵉ⁸)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, S(O)Rᵇ⁸, S(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, S(O)₂Rᵇ⁸, NRᶜ⁸S(O)₂Rᵇ⁸, NRᶜ⁸S(O)₂NRᶜ⁸Rᵈ⁸, y S(O)₂NRᶜ⁸Rᵈ⁸; o Rᶜ² y Rᵈ² juntos con un átomo de N al que están unidos forman un grupo heterocicloalquilo de a 4, 5, 6, ó 7 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados de modo independiente de alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 - 6 miembros, haloalquilo C₁₋₆, halo, CN, ORᵃ⁸, SRᵃ⁸, C(O)Rᵇ⁸, C(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, C(O)ORᵃ⁸, OC(O)Rᵇ⁸, OC(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸C(O)Rᵇ⁸, NRᶜ⁸C(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸C(O)ORᵃ⁸, C(=NRᵉ⁸)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸C(=NRᵉ⁸)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, S(O)Rᵇ⁸, S(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, S(O)₂Rᵇ⁸, NRᶜ⁸S(O)₂Rᵇ⁸, NRᶜ⁸S(O)₂NRᶜ⁸Rᵈ⁸, y S(O)₂NRᶜ⁸Rᵈ⁸, donde dicho alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros, arilo C₆₋₁₀, y heteroarilo de 5 - 6 miembros están opcionalmente sustituidos con 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados de modo independiente de halo, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, cianoalquilo C₁₋₄, CN, ORᵃ⁸, SRᵃ⁸, C(O)Rᵇ⁸, C(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, C(O)ORᵃ⁸, OC(O)Rᵇ⁸, OC(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸C(O)Rᵇ⁸, NRᶜ⁸C(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸C(O)ORᵃ⁸, C(=NRᵉ⁸)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸C(=NRᵉ⁸)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, S(O)Rᵇ⁸, S(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, S(O)₂Rᵇ⁸, NRᶜ⁸S(O)₂Rᵇ⁸, NRᶜ⁸S(O)₂NRᶜ⁸Rᵈ⁸, y S(O)₂NRᶜ⁸Rᵈ⁸; cada Rᵃ³, Rᵇ³, Rᶜ³, y Rᵈ³ se selecciona de modo independiente de H, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₆, y alquinilo C₂₋₆, donde dicho alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, y alquinilo C₂₋₆ están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4, ó 5 sustituyentes seleccionados de modo independiente de alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, cianoalquilo C₁₋₄, halo, CN, ORᵃ⁸, SRᵃ⁸, C(O)Rᵇ⁸, C(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, C(O)ORᵃ⁸, OC(O)Rᵇ⁸, OC(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸C(O)Rᵇ⁸, NRᶜ⁸C(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸C(O)ORᵃ⁸, C(=NRᵉ⁸)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸C(=NRᵉ⁸)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, S(O)Rᵇ⁸, S(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, S(O)₂Rᵇ⁸, NRᶜ⁸S(O)₂Rᵇ⁸, NRᶜ⁸S(O)₂NRᶜ⁸Rᵈ⁸, y S(O)₂NRᶜ⁸Rᵈ⁸; o Rᶜ³ y Rᵈ³ juntos con un átomo de N al que están unidos forman un grupo heterocicloalquilo de a 4, 5, 6, ó 7 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados de modo independiente de alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, halo, CN, ORᵃ⁸, SRᵃ⁸, C(O)Rᵇ⁸, C(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, C(O)ORᵃ⁸, OC(O)Rᵇ⁸, OC(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸C(O)Rᵇ⁸, NRᶜ⁸C(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸C(O)ORᵃ⁸, C(=NRᵉ⁸)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸C(=NRᵉ⁸)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, S(O)₂Rᵇ⁸, S(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, S(O)₂Rᵇ⁸, NRᶜ⁸S(O)₂Rᵇ⁸, NRᶜ⁸S(O)₂NRᶜ⁸Rᵈ⁸, y S(O)₂NRᶜ⁸Rᵈ⁸; cada Rᵃ⁴, Rᵇ⁴, Rᶜ⁴, y Rᵈ⁴ se selecciona de modo independiente de H, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₆, y alquinilo C₂₋₆, donde dicho alquilo C₂₋₄, alquenilo C₂₋₆, y alquinilo C₂₋₆ están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4, ó 5 sustituyentes seleccionados de modo independiente de alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, cianoalquilo C₁₋₄, halo, CN, ORᵃ⁸, SRᵃ⁸, C(O)Rᵇ⁸, C(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, C(O)ORᵃ⁸, OC(O)Rᵇ⁸, OC(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸C(O)Rᵇ⁸, NRᶜ⁸C(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸C(O)ORᵃ⁸, C(=NRᵉ⁸)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸C(=NRᵉ⁸)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, S(O)Rᵇ⁸,
ARP150103262A 2015-10-08 2015-10-08 Imidazopiridinas e imidazopirazinas como inhibidores de lsd1 AR102220A1 (es)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
ARP150103262A AR102220A1 (es) 2015-10-08 2015-10-08 Imidazopiridinas e imidazopirazinas como inhibidores de lsd1

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
ARP150103262A AR102220A1 (es) 2015-10-08 2015-10-08 Imidazopiridinas e imidazopirazinas como inhibidores de lsd1

Publications (1)

Publication Number Publication Date
AR102220A1 true AR102220A1 (es) 2017-02-15

Family

ID=58698602

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ARP150103262A AR102220A1 (es) 2015-10-08 2015-10-08 Imidazopiridinas e imidazopirazinas como inhibidores de lsd1

Country Status (1)

Country Link
AR (1) AR102220A1 (es)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN111704615A (zh) * 2017-09-08 2020-09-25 百济神州有限公司 咪唑并[1,5-A]吡嗪衍生物作为PI3Kδ抑制剂
CN117517658A (zh) * 2023-11-14 2024-02-06 北京大学 检测组蛋白烟酰化修饰试剂的新用途

Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN111704615A (zh) * 2017-09-08 2020-09-25 百济神州有限公司 咪唑并[1,5-A]吡嗪衍生物作为PI3Kδ抑制剂
CN111704615B (zh) * 2017-09-08 2023-02-17 百济神州有限公司 咪唑并[1,5-A]吡嗪衍生物作为PI3Kδ抑制剂
US11905294B2 (en) 2017-09-08 2024-02-20 Beigene, Ltd. Imidazo[1,5-a]pyrazine derivatives as PI3Kδ inhibitors
CN117517658A (zh) * 2023-11-14 2024-02-06 北京大学 检测组蛋白烟酰化修饰试剂的新用途
CN117517658B (zh) * 2023-11-14 2024-04-12 北京大学 检测组蛋白烟酰化修饰试剂的新用途

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AR101175A1 (es) Imidazopiridinas e imidazopirazinas como inhibidores de lsd1
AR101174A1 (es) Imidazopirazinas como inhibidores de lsd1
AR113909A1 (es) Compuestos y sus composiciones farmacéuticas para el tratamiento de hepatitis b
AR106948A1 (es) Agonistas del receptor de apelina y método de uso
CY1124537T1 (el) Παραγωγο πυριδονης που εχει τετραϋδροπυρανυλ μεθυλ ομαδα
AR102177A1 (es) Compuestos de heteroarilo como inhibidores de btk y usos de los mismos
AR100809A1 (es) Inhibidores de fosfatidilinositol 3-quinasa
AR090760A1 (es) Compuestos de benzotiazol y su uso contra el virus de hiv
AR101586A1 (es) Derivados heterocíclicos con sustituyentes que contienen azufre activos como plaguicidas
NZ732657A (en) Picolinamides with fungicidal activity and other related compounds
AR091193A1 (es) HETEROCICLOS DE 5 MIEMBROS QUE CONTIENEN NITROGENO SUSTITUIDO POR CARBOXAMIDA O SULFONAMIDA COMO MODULADORES PARA EL RECEPTOR NUCLEAR HUERFANO RORg
AR090539A1 (es) COMPUESTOS INHIBIDORES DE b LACTAMASA
PE20160523A1 (es) Derivados de arilo o heteroarilo como inhibidores de moleculas pequenas de fibrosis
AR100807A1 (es) Inhibidores de fosfatidilinositol 3-quinasa
AR088320A1 (es) Derivados de isoindolinona y pirrolopiridinona como inhibidores de akt
AR093503A1 (es) Derivados de n-(piridin-2-il)pirimidin-4-amina que contienen un grupo sulfoximina
AR109296A1 (es) Derivados de oxadiazolopiridina para el uso como inhibidores de ghrelin o-aciltransferasa (goat)
AR089814A1 (es) Compuestos que modulan la actividad de los proteasomas
AR106185A1 (es) Compuestos macrocíclicos de sulfondiimina
AR090086A1 (es) COMPUESTO DE 1H-INDAZOL-3-CARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE LA GLUCOGENO SINTASA CINASA 3 b
AR098965A1 (es) Derivados de sulfonamidas tricíclicas
AR097253A1 (es) Derivado de pirazolilpirazol sustituido y el uso del mismo como herbicida
AR106297A1 (es) Compuestos macrocíclicos modificados como inhibidores selectivos de la quinasa cdk9
AR101264A1 (es) Piridonas como herbicidas
AR111252A1 (es) Compuestos de isoxazol carboxamida y usos de los mismos

Legal Events

Date Code Title Description
FB Suspension of granting procedure