AR100420A1 - Derivados bicíclicos y composición farmacéutica que los incluye - Google Patents

Abstract

La presente solicitud se refiere a un derivado bicíclico que tiene actividad inhibidora contra los transportadores relacionados con ia glucosa de sodio (SGLTs) presentes en los intestinos y en los riñones, o una de sus sales, isómeros, hidratos o solvatos aceptables desde el punto de vista farmacéutico, y una composición farmacéutica que los incluye como principio activo, que inhiben en forma efectiva la actividad de SGLT, y así puede usarse como un agente terapéutico para tratar enfermedades causadas por hiperglucemia, tales como diabetes que incluye diabetes dependiente de la insulina (diabetes mellitus tipo I) y diabetes no dependiente de la insulina (diabetes mellitus tipo II), complicaciones diabéticas, y obesidad. Reivindicación 1: Un derivado bicíclico representado por fórmula (1), o una de sus sales, isómeros, hidratos o solvatos aceptables desde el punto de vista farmacéutico, en donde A es -O- o -CH₂-; el anillo B se selecciona del grupo que consiste en las fórmulas estructurales (2), (3) y (4); R¹, R², y R³ son cada uno de manera independiente H, halógeno, hidroxi, alquilo C₁₋₈, alquenilo C₂₋₇, alquinilo C₂₋₇, cicloalquilo C₃₋₆, alcoxi C₁₋₈, o cicloalquiloxi C₃₋₆, en donde el alquilo C₁₋₈, alquenilo C₂₋₇, alquinilo C₂₋₇, cicloalquilo C₃₋₆, alcoxi C₁₋₈, y cicloalquiloxi C₃₋₆ pueden estar sustituidos cada uno de manera independiente con 1 hasta 5 grupos fluoro, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, alcoxi C₁₋₈, heterocicloalquiloxi de 3 a 6 miembros, o grupos alquilsulfonilo C₁₋₃, en donde el alcoxi C₁₋₈ puede sustituirse con uno a dos alcoxi C₁₋₈ o grupos cicloalquiloxi C₃₋₆; R¹ y R² sustituidos en dos átomos de carbono adyacentes pueden unirse para formar un puente alquileno C₃₋₅, donde uno a dos grupos metileno en el puente alquileno C₃₋₅ puede reemplazarse cada uno de manera independiente con -O-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)₂-, -C(=O)-, o -N(-R⁴)-, y los grupos metileno no reemplazados pueden estar sustituidos cada uno de manera independiente con 1 hasta 4 halógenos o grupos metilo; R⁴ es H o bencilo; y el heterocicloalquilo incluye por lo menos un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en O, N, y S.