AR099870A1 - Derivados de 4,5-dihidro-1h-pirazol-3-carboximidamida que contienen grupos azufre, método para prepararlos, y composición farmacéutica que los comprende - Google Patents
Derivados de 4,5-dihidro-1h-pirazol-3-carboximidamida que contienen grupos azufre, método para prepararlos, y composición farmacéutica que los comprendeInfo
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Abstract
La presente solicitud se refiere a un derivado de 4,5-dihidro-1H-pirazol-3-carboximidamida que contienen grupos azufre o una de sus sales aceptables desde el punto de vista farmacéutico que tiene actividad como agonista inverso o actividad como antagonista contra un receptor CB-1 tipo cannabinoide, un método para prepararlos, y una composición farmacéutica que los comprende. El compuesto muestra actividad del receptor CB1 del tipo cannabinoide como antagonista con una elevada sensibilidad por los tejidos periféricos, exhibiendo de este modo efectos contra la obesidad, y así es útil en la prevención o el tratamiento de la obesidad o enfermedades metabólicas relacionadas con la obesidad. Reivindicación 1: Un compuesto de un derivado de 4,5-dihidro-1H-pirazol-3-carboximidamida representado por la fórmula (1) o una de sus sales aceptables desde el punto de vista farmacéutico, en donde A¹ es alquilo C₁₋₇, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros, cicloalquilo C₃₋₆ o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros; A² y A³ son cada uno en forma independiente arilo C₆₋₁₀ o heteroarilo de 5 a 10 miembros; X es -S-, -S(=O)- o -S(=O)₂-; L es alquileno C₁₋₁₀; R es alquilo C₁₋₆; cada uno de A¹, A², A³, L y R está sustituido en forma opcional con por lo menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, halógeno, ciano, hidroxi, nitro, -C(=O)-R, -S-R, -S(=O)-R, -S(=O)₂-R, -NRR y -C(=O)-NRR, y R y R son cada uno en forma independiente hidrógeno o alquilo C₁₋₆; y cada uno de dicho heteroarilo y heterocicloalquilo contiene de manera independiente por lo menos un heteroátomo seleccionado de N, O y S.
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