AR097545A1 - COMPUESTOS A BASE DE PIRAZOLO[1,5-a]PIRIMIDINA, COMPOSICIONES QUE LOS COMPRENDEN Y SUS MÉTODOS DE USO - Google Patents

COMPUESTOS A BASE DE PIRAZOLO[1,5-a]PIRIMIDINA, COMPOSICIONES QUE LOS COMPRENDEN Y SUS MÉTODOS DE USO

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Abstract

Reivindicación 1: Un método para inhibir la actividad de la quinasa asociada a adaptador 1 (AAK1), caracterizado porque comprende poner en contacto AAK1 con un compuesto de la fórmula (1), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: R¹ es R¹A, hidrocarbilo C₁₋₁₂ opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2 - 12 miembros opcionalmente sustituido, en donde dicha sustitución opcional es con une e más de R¹A; cada R¹A es, de manera independiente, -OR¹C, -N(R¹C)₂, -C(O)R¹C, -C(O)OR¹C, -C(O)N(R¹C)₂,-N(R¹C)C(O)OR¹C, ciano, halo, hidrocarbilo C₁₋₁₂ opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2 - 12 miembros opcionalmente sustituido, en donde dicha la sustitución opcional es con uno o más R¹B; cada R¹B es, de manera independiente, -OR¹C, -N(R¹C)₂, -C(O)R¹C, -C(O)OR¹C, -C(O)N(R¹C)₂, -N(R¹C)C(O)OR¹C, ciano o halo; cada R¹C es, de manera independiente, hidrógeno, hidrocarbilo C₁₋₁₂ opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2 - 12 miembros opcionalmente sustituido, en donde dicha sustitución opcional es con uno o más de ciano, halo o hidroxilo; R² es hidrocarbilo C₁₋₁₂ opcionalmente sustituida o heterocarbilo de 2 - 12 miembros opcionalmente sustituido, unido a C₅ mediante uno de sus átomos de carbono, en donde dicha sustitución opcional es con uno o más R²C; cada R²C es, de manera independiente, -OR²D, -N(R²D)₂, -C(O)R²D, -C(O)OR¹D, -C(O)N(R²D)₂, -N(R²D)C(O)OR²D, ciano, halo, oxo, hidrocarbilo C₁₋₁₂ opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2 - 12 miembros opcionalmente sustituido, en donde la sustitución opcional es con uno o más amino, ciano, halo, hidroxilo o R²D; cada R²D es, de manera independiente, hidrógeno, hidrocarbilo C₁₋₁₂ opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2 - 12 miembros opcionalmente sustituido, en donde la sustitución opcional es con uno o más amino, ciano, halo o hidroxilo; y R³ es hidrógeno o alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con uno o más ciano, halo o hidroxilo. Reivindicación 25: Un compuesto de la fórmula (2), o una de las sales farmacéuticamente aceptables, donde: A es hidrocarbilo C₁₋₁₂ cíclico o heterociclo de 4 - 7 miembros; D es hidrocarbilo C₁₋₁₂ cíclico o heterociclo de 4 - 7 miembros, unido a C₅ mediante uno de sus átomos de carbono; cada R¹A es, de manera independiente, -OR¹C, -N(R¹C)₂, -C(O)R¹C, -C(O)OR¹C, -C(O)N(R¹C)₂, -N(R¹C)C(O)OR¹C, ciano, halo, hidrocarbilo C₁₋₁₂ opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2 - 12 miembros opcionalmente sustituido, en donde dicha sustitución opcional es con uno o más R¹B; cada R¹B es, de manera independiente, -OR¹C, -N(R¹C)₂, -C(O)R¹C, -C(O)OR¹C, -C(O)N(R¹C)₂, -N(R¹C)C(O)OR¹C, ciano o halo; cada R¹C es, de manera independiente, hidrógeno, hidrocarbilo C₁₋₁₂ opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2 - 12 miembros opcionalmente sustituido, en donde dicha sustitución opcional es con uno o más de ciano, halo o hidroxilo; cada R²C es, de manera independiente, -OR²D, -N(R²D)₂, -C(O)R²D, -C(O)OR²D, -C(O)N(R²D)₂, -N(R²D)C(O)OR²D, ciano, halo, oxo, hidrocarbilo C₁₋₁₂ opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2 - 12 miembros opcionalmente sustituido, en donde dicha sustitución opcional es con uno o más amino, ciano, halo, hidroxilo o R²D; cada R²D es, de manera independiente, hidrógeno, hidrocarbilo C₁₋₁₂ opcionalmente sustituido o heterecarbilo de 2 - 12 miembros opcionalmente en donde dicha sustitución opcional es con uno o más de amino, ciano, halo, hidroxilo; n es 1 - 3; y m es 0 - 3.
ARP140103297A 2013-09-06 2014-09-03 COMPUESTOS A BASE DE PIRAZOLO[1,5-a]PIRIMIDINA, COMPOSICIONES QUE LOS COMPRENDEN Y SUS MÉTODOS DE USO AR097545A1 (es)

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