AR078311A1 - Derivados de tiadiazol como agonistas de los receptores de esfingosina-1-fosfato (s1p1) - Google Patents

Derivados de tiadiazol como agonistas de los receptores de esfingosina-1-fosfato (s1p1)

Info

Publication number
AR078311A1
AR078311A1 ARP100103466A ARP100103466A AR078311A1 AR 078311 A1 AR078311 A1 AR 078311A1 AR P100103466 A ARP100103466 A AR P100103466A AR P100103466 A ARP100103466 A AR P100103466A AR 078311 A1 AR078311 A1 AR 078311A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
group
alkyl
optionally substituted
hydroxycarbonyl
substituted
Prior art date
Application number
ARP100103466A
Other languages
English (en)
Inventor
Belart Emma Terricabras
Ferrer Jordi Gracia
Coll Gaspar Casals
Izquierdo Nuria Aguilar
Cepeda Marta Mir
Riera Marta Carrascal
Poveda Pedro Manuel Grima
Original Assignee
Almirall Sa
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Almirall Sa filed Critical Almirall Sa
Publication of AR078311A1 publication Critical patent/AR078311A1/es

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D285/00Heterocyclic compounds containing rings having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D275/00 - C07D283/00
    • C07D285/01Five-membered rings
    • C07D285/02Thiadiazoles; Hydrogenated thiadiazoles
    • C07D285/04Thiadiazoles; Hydrogenated thiadiazoles not condensed with other rings
    • C07D285/121,3,4-Thiadiazoles; Hydrogenated 1,3,4-thiadiazoles
    • C07D285/1251,3,4-Thiadiazoles; Hydrogenated 1,3,4-thiadiazoles with oxygen, sulfur or nitrogen atoms, directly attached to ring carbon atoms, the nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C07D285/135Nitrogen atoms
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06Antiasthmatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/06Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen- Or Sulfur-Containing Heterocyclic Ring Compounds With Rings Of Six Or More Members (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

Derivados de tiadiazol que tienen la estructura química representada por la formula (1) o una sal o N-oxido o estereoisomero del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde: ò L representa un enlace directo o un grupo -NH-, ò R1 representa un grupo fenilo, piridilo o bencilo que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halogeno, un grupo alquilo C14, un grupo alcoxi C1-4, un grupo cicloalquilo C3-7 y grupos -CN, -CONH2 y CF3. ò R2 representa un grupo alquilo C1-6 o alquil C1-4-cicloalquilo C3-7, ò R3, R4 y R6 independientemente representan un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno, un grupo alquilo C1-4 o un grupo -CF3, ò R5 representa un -O(CH2)(0-2)-Ra, -O-(CH2)(2-4)-NR'Rö, -O-(CH2)(2-4)-NH-(CH2)(1-4)-Rö, -(CH2)(1-2)-NR'Rö, -(CH2)(1-4)-NH-(CH2)(1-4)-Rö o -(CO)-NR'Rö, en donde - Ra representa un grupo heterocíclico saturado que contiene N, de 4 a 6 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de un grupo hidroxicarbonilo y un grupo alquilo C1-4 sustituido con un grupo hidroxicarbonilo, o un grupo cicloalquilo C3-7 sustituido con un grupo di-(alquil C1-4)amino que, a su vez, está opcionalmente sustituido con un grupo hidroxicarbonilo, - R' representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4, - Rö representa un grupo metilsulfonamido, grupo alcanoilo C2-4, que está opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi; un grupo alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de un grupo hidroxi, y un grupo hidroxicarbonilo; un grupo heterocíclico saturado o insaturado de 5 a 6 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de átomos de nitrogeno y oxígeno y que está opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi; o un grupo cicloalquilo C4-6 sustituido con un grupo hidroxicarbonilo, o - R' y Rö junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un grupo heterocíclico saturado o insaturado, de 4 a 6 miembros, que contiene, como heteroátomos, el átomo de N al que R' y Rö están unidos y 0, 1 o 2 átomos de N adicionales, grupo heterocíclico que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de un grupo ciano, carbamoílo, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo C1-3 y 1H-tetrazolilo y un grupo alquilo C1-3 que está opcionalmente sustituido con un grupo hidroxicarbonilo.
ARP100103466A 2009-09-25 2010-09-23 Derivados de tiadiazol como agonistas de los receptores de esfingosina-1-fosfato (s1p1) AR078311A1 (es)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP09382184A EP2305660A1 (en) 2009-09-25 2009-09-25 New thiadiazole derivatives

Publications (1)

Publication Number Publication Date
AR078311A1 true AR078311A1 (es) 2011-10-26

Family

ID=41426442

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ARP100103466A AR078311A1 (es) 2009-09-25 2010-09-23 Derivados de tiadiazol como agonistas de los receptores de esfingosina-1-fosfato (s1p1)

Country Status (5)

Country Link
EP (1) EP2305660A1 (es)
AR (1) AR078311A1 (es)
TW (1) TW201113277A (es)
UY (1) UY32880A (es)
WO (1) WO2011035900A1 (es)

Families Citing this family (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
LT2474545T (lt) 2005-12-13 2017-02-27 Incyte Holdings Corporation Heteroarilu pakeisti pirolo[2,3-b]piridinai ir pirolo[2,3-b]pirimidinai kaip janus kinazės inhibitoriai
CA2689663C (en) 2007-06-13 2016-08-09 Incyte Corporation Salts of the janus kinase inhibitor (r)-3-(4-(7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1h-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile
BRPI1012159B1 (pt) 2009-05-22 2022-01-25 Incyte Holdings Corporation Compostos derivados de n-(hetero)aril-pirrolidina de pirazol-4-il-pirrolo[2,3-d] pirimidinas e pirrol-3-il-pirrolo[2,3-d] pirimidinas como inibidores de janus cinase, composições farmacêuticas compreendendo os referidos compostos e usos dos mesmos
DK2432472T3 (da) 2009-05-22 2019-11-18 Incyte Holdings Corp 3-[4-(7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1h-pyrazol-1-yl]octan- eller heptan-nitril som jak-inhibitorer
TW201113285A (en) 2009-09-01 2011-04-16 Incyte Corp Heterocyclic derivatives of pyrazol-4-yl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines as janus kinase inhibitors
KR20220015492A (ko) 2010-03-10 2022-02-08 인사이트 홀딩스 코포레이션 Jak1 저해제로서의 피페리딘­4­일 아제티딘 유도체
PL2574168T3 (pl) 2010-05-21 2016-10-31 Preparaty inhibitora kinazy janusowej do stosowania miejscowego
CA2818542A1 (en) 2010-11-19 2012-05-24 Incyte Corporation Cyclobutyl substituted pyrrolopyridine and pyrrolopyrimidine derivatives as jak inhibitors
ES2536415T3 (es) 2010-11-19 2015-05-25 Incyte Corporation Pirrolopiridinas y pirrolopirimidinas sustituidas heterocíclicas como inhibidores de JAK
EP2511275A1 (en) * 2011-04-12 2012-10-17 Bioprojet Novel piperidinyl monocarboxylic acids as S1P1 receptor agonists
EP2721028B1 (en) 2011-06-20 2015-11-04 Incyte Corporation Azetidinyl phenyl, pyridyl or pyrazinyl carboxamide derivatives as jak inhibitors
TW201313721A (zh) 2011-08-18 2013-04-01 Incyte Corp 作為jak抑制劑之環己基氮雜環丁烷衍生物
UA111854C2 (uk) 2011-09-07 2016-06-24 Інсайт Холдінгс Корпорейшн Способи і проміжні сполуки для отримання інгібіторів jak
WO2013173720A1 (en) 2012-05-18 2013-11-21 Incyte Corporation Piperidinylcyclobutyl substituted pyrrolopyridine and pyrrolopyrimidine derivatives as jak inhibitors
US8846729B2 (en) 2012-11-14 2014-09-30 Allergan, Inc. 2-thio-1,3,4-oxadiazoles azetidine derivatives as sphingosine-1 phosphate receptors modulators
US8729110B1 (en) * 2012-11-14 2014-05-20 Allergan, Inc. 2-thio-1,3,4-oxadiazoles derivatives as sphingosine-1 phosphate receptors modulators
PE20200175A1 (es) 2012-11-15 2020-01-24 Incyte Holdings Corp Formas de dosificacion de ruxolitinib de liberacion sostenida
UA120162C2 (uk) 2013-03-06 2019-10-25 Інсайт Холдінгс Корпорейшн Способи і проміжні сполуки при отриманні інгібітора jak
WO2015003723A1 (en) * 2013-07-12 2015-01-15 Københavns Universitet Substituted 4-proline derivatives as iglur antagonists
CA3155500A1 (en) 2013-08-07 2015-02-12 Incyte Corporation Sustained release dosage forms for a jak1 inhibitor
US9498467B2 (en) 2014-05-30 2016-11-22 Incyte Corporation Treatment of chronic neutrophilic leukemia (CNL) and atypical chronic myeloid leukemia (aCML) by inhibitors of JAK1
ES2751698T3 (es) * 2014-11-03 2020-04-01 Olon Spa Procedimiento para la preparación del éster etílico del ácido 1-(2-halogen-etil)-4-piperidina-carboxílico
MA41139A (fr) 2014-12-11 2017-10-17 Actelion Pharmaceuticals Ltd Combinaison pharmaceutique comportant un agoniste sélectif du récepteur sip1
US10596161B2 (en) 2017-12-08 2020-03-24 Incyte Corporation Low dose combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms
CN112105608B (zh) 2018-01-30 2023-07-14 因赛特公司 制备(1-(3-氟-2-(三氟甲基)异烟碱基)哌啶-4-酮)的方法
MX2020010322A (es) 2018-03-30 2022-11-30 Incyte Corp Tratamiento de la hidradenitis supurativa mediante el uso de inhibidores de actividad de la cinasa janus (jak).
WO2020254530A1 (en) 2019-06-18 2020-12-24 Syngenta Crop Protection Ag 7-sulfonyl-n-(1,3,4-thiadiazol-2-yl)-quinoxaline-6-carboxamide derivatives and the respective -benzimidazole-5-, -imidazo[4,5-b]pyridine-5-, -3h-furo[3,2b]pyridine-5-, -quinoline-2-, and -naphthalene-2-carboxamide derivatives as pesticides
CN115298173A (zh) 2020-03-31 2022-11-04 田边三菱制药株式会社 羟基吡咯烷衍生物及其医药用途
US11833155B2 (en) 2020-06-03 2023-12-05 Incyte Corporation Combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms

Family Cites Families (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1994000943A1 (en) 1992-06-23 1994-01-06 Motorola, Inc. Multi-modulation scheme compatible radio
PT837710E (pt) 1995-06-21 2002-05-31 Sofotec Gmbh & Co Kg Cartucho de po farmaceutico com dispositivo de doseamento integrado e inalador para medicamentos em po
DE10129703A1 (de) 2001-06-22 2003-01-02 Sofotec Gmbh & Co Kg Zerstäubungssystem für eine Pulvermischung und Verfahren für Trockenpulverinhalatoren
DE10202940A1 (de) 2002-01-24 2003-07-31 Sofotec Gmbh & Co Kg Patrone für einen Pulverinhalator
DE60324416D1 (de) 2002-05-16 2008-12-11 Novartis Ag Verwendung von edg rezeptor bindenden wirkstoffen für die krebstherapie
GB0217152D0 (en) 2002-07-24 2002-09-04 Novartis Ag Organic compounds
EP1484057A1 (en) 2003-06-06 2004-12-08 Aventis Pharma Deutschland GmbH Use of 2-amino-1-3-propanediol derivatives for the manufacture of a medicament for the treatment of various types of pain
CA2539033C (en) 2003-09-12 2013-03-05 Neuronova Ab Treatment of disease or injury of the nervous system with fty720
US20050124664A1 (en) * 2003-10-30 2005-06-09 Eric Sartori Urea thiadiazole inhibitors of plasminogen activator inhibior-1
GB0329498D0 (en) 2003-12-19 2004-01-28 Novartis Ag Organic compounds
US8455658B2 (en) * 2006-01-25 2013-06-04 Synta Pharmaceuticals Corp. Thiazole and thiadiazole compounds for inflammation and immune-related uses
RU2008134702A (ru) 2006-01-27 2010-03-10 Юниверсити Оф Вирждиния Пэтент Фаундейшн (Us) Способ лечения невропатической боли
TWI389683B (zh) 2006-02-06 2013-03-21 Kyorin Seiyaku Kk A therapeutic agent for an inflammatory bowel disease or an inflammatory bowel disease treatment using a 2-amino-1,3-propanediol derivative as an active ingredient
EP2046315B1 (en) 2006-06-02 2013-04-10 The Ohio State University Research Foundation Therapeutic agents for the treatment of mantle cell lymphoma
GB0612721D0 (en) 2006-06-27 2006-08-09 Novartis Ag Organic compounds
WO2008016674A1 (en) * 2006-08-01 2008-02-07 Praecis Pharmaceuticals Incorporated Agonists of the sphingosine- 1- phosphate receptor (slp)
JP5216769B2 (ja) 2006-08-17 2013-06-19 ザ・ユニバーシティ・オブ・シカゴ 炎症性疾患の処置
JP2010511728A (ja) * 2006-12-05 2010-04-15 グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー Il−8受容体アンタゴニスト
GB0704394D0 (en) * 2007-03-07 2007-04-11 Senexis Ltd Compounds

Also Published As

Publication number Publication date
WO2011035900A1 (en) 2011-03-31
UY32880A (es) 2011-02-28
EP2305660A1 (en) 2011-04-06
TW201113277A (en) 2011-04-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AR078311A1 (es) Derivados de tiadiazol como agonistas de los receptores de esfingosina-1-fosfato (s1p1)
AR109958A1 (es) Lactamas bicíclicas de piridona y sus métodos de uso
AR080688A1 (es) Derivados de 2,3-dihidro-1h-inden-1-il-2,7-diazaspiro[3.5]nonano como agonistas o antagonistas inversos de grelina
ES2570127T3 (es) Compuestos y composiciones como inhibidores de la proteína quinasa
AR085615A1 (es) Derivados de fluoropiridinona utiles como agentes antibacterianos y composiciones farmaceuticas que los contienen
ECSP055987A (es) Derivados de heteroarilcarbamoilbenceno
PE20170664A1 (es) Agonistas del receptor de apelina(apj) y usos de los mismos
ES2393824T3 (es) Derivados de piridin-2-il-amino-1,2,4-tiadiazol como activadores de glucoquinasa para el tratamiento de diabetes mellitus
AR074109A1 (es) Pirrolidinas heterociclicas agonistas de receptores de la melanocortina, composiciones farmaceuticas que las contienen y uso de las mismas en el tratamiento de la obesidad, diabetes y disfuncion erectil.
AR076435A1 (es) Compuestos de indazoles sustituidos, composiciones farmaceuticas que los contienen y procesos de obtencion de los mismos
PE20140934A1 (es) Derivados de pirazol
PE20081783A1 (es) Nuevas 2-aminooxazolinas como ligandos de taar1
AR046394A1 (es) Derivados de quinolinas y quinazolinas, metodo de preparacion de los mismos y composiciones farmaceuticas que los contienen.
ES2590504T3 (es) N-ciclilamidas como nematicidas
AR080314A1 (es) Derivado de 1,3,4,8-tetrahidro-2h-pirido (1,2-a) pirazina y su uso como inhibidor de la hiv integrasa
AR052232A1 (es) Derivados de 5-heteroariltiazoles
AR087328A1 (es) Derivados de imidazo[1,2-b]piridazina e imidazo[4,5-b]piridina como inhibidores de jak
AR078168A1 (es) Derivados de piperidinas y piperazinas, procesos para prepararlos y sus usos como moduladores de gpr119
PE20090592A1 (es) Nuevos derivados de piperazina-amida
AR074504A1 (es) Nucleotidos uracil ciclopropilicos
AR059428A1 (es) Pirazoles para el tratamiento de enfermedades mediadas por la modulacion de los receptores de histamina h3 y una composicion farmaceutica que los comprende.
CO6260077A2 (es) Pirimidinas biciclicas fusionadas
AR051334A1 (es) Derivados de 2- amido-4-feniltiazol
AR086024A1 (es) Derivados de 5-(fenil/piridinil-etinil)-2-piridina/2-pirimidina carboxamidas
PE20141940A1 (es) Compuestos triciclicos, composiciones que los comprenden y usos de los mismos

Legal Events

Date Code Title Description
FB Suspension of granting procedure