AR075586A1 - Proceso, purificacion y cristalizacion de 1-(4-{[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]carbonil}fenil)-3-[4-(4,6-dimorfolin-4-il-1,3,5-triazin-2-il)fenil]urea, inhibidor de pi3k/mtor - Google Patents
Proceso, purificacion y cristalizacion de 1-(4-{[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]carbonil}fenil)-3-[4-(4,6-dimorfolin-4-il-1,3,5-triazin-2-il)fenil]urea, inhibidor de pi3k/mtorInfo
- Publication number
- AR075586A1 AR075586A1 ARP100100519A ARP100100519A AR075586A1 AR 075586 A1 AR075586 A1 AR 075586A1 AR P100100519 A ARP100100519 A AR P100100519A AR P100100519 A ARP100100519 A AR P100100519A AR 075586 A1 AR075586 A1 AR 075586A1
- Authority
- AR
- Argentina
- Prior art keywords
- alkyl
- heterocyclyl
- optionally substituted
- heteroaryl
- amino
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
Reivindicacion 1: Un método caracterizado porque es para preparar un compuesto de formula (7) donde: R1 es como en formula (1); R6, R7, R8, R9 se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en un átomo de hidrogeno, y un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alquenilo C2-6, alcadienilo C4-6, alquinilo C2-6 o alcadiinilo C4-6; o R6 y R9 y/o R7 y R8 en forma independiente están unidos por un grupo de enlace (CH2)y o (CH2-X-CH2) donde un átomo de hidrogeno del grupo de enlace puede reemplazarse por un OH; y es 2 o 3; X es O, S(O)n, o NR10; n es 0, 1 o 2; R10 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquil C1-6-, alquil C1-6-SO2-, alcoxi C1-6-carbonil, alquil C1-6-amido, y R11NHSO2; R11 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquil C1-6-, heterociclilo C1-6-, ariIo C6-14, y heteroarilo C1-9; o uno de R6 y R8 o R7 y R9 están unidos por un grupo de enlace (CH2)z o (CH2-X-CH2); z es 1,2 o 3; o uno de R6 y R7 o R8 y R9, junto con los átomos de carbono a los cuales están unidos forman un anillo saturado o insaturado de entre 5 y 8 miembros opcionalmente sustituido que contiene 0, 1 o 2 átomos seleccionados en forma independiente entre O, N y S; Ar1 es ariIo C6-14 o heteroarilo C1-9; donde cualquier arilo C6-14 o heteroarilo C1-9 está opcionalmente sustituido con 1 o 2 porciones seleccionadas entre el grupo que consiste en: a) alquil C1-6- opcionalmente sustituido con di(alquil C1-6)amino-, o heterociclilo C1-9; b) halogeno; c) O2N-; d) H2NSO2-; e) HOOC-; f) alcoxi C1-6-carbonil; g) alquil C1-6-amido-, h) di(alquil C1-6)amino-; i) RaRbNC(O)- donde Ra es H o alquilo C1-6, y Rb es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, heterociclilo C1-9, o di(alquil C1-6)amino-(CH2)a- donde a es 2, 3 o 4; o Ra y Rb, cuando se toman junto con el nitrogeno al cual están unidos, forman un heterociclo de entre 3 y 7 miembros donde hasta dos de los átomos de carbono del heterociclo se reemplazan opcionalmente por -N(alquil C1-6)-, -N(cicloalquil C3-8)-, -N(aril C6-14)-, -N(heteroaril C1-9)-, -S-, -SO-, -S(O)2-, o -O- y donde cualquier átomo de carbono del heterociclo está opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre alquil C1-6-, H2N-, (alquil C1-6)amino-, di(alquil C1-6)amino-, y heterociclil C1-9-; j) Q-Z-, donde Z es O, NHSO2, SO2NH, NHCONH, S(O)q, o está ausente, q es 0, 1 o 2, y Q se selecciona entre arilo C6-14, heteroarilo C1-9, heterociclilo C1-9, cicloalquilo C3-10, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, (alquil C1-6)amino-CH2)x- donde x es 1, 2, 3 o 4, di(alquil C1-6)amino-(CH2)x-, (aril C6-14)alquil-, (heteroaril C1-9)alquil-, y heterociclil(alquil C1-6)- y k) RcC(O)- donde Rc es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o heterociclilo C1-9, R5 es ariIo C6-14 o heteroarilo C1-9; donde el arilo C6-14 o heteroarilo C1-9 está opcionalmente sustituido con 1 o 2 porciones seleccionadas entre el grupo que consiste en: O2N, H2NSO2-; HOOC-; alcoxi C1-6-carbonil; alquil C1-6-amido-, di(alquil C1-6)amino-; RaRbNC(O)-, y Q-Z-; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en: a) heterociclil C1-9- unido a porcion triazina a través de un átomo de carbono o nitrogeno y opcionalmente sustituido con NR11R11 o heterociclilo C1-6, con la condicion de que el heterociclilo C1-6 de 3 miembros está saturado y unido a la porcion triazina a través de un átomo de nitrogeno, y el heterociclilo C1-6 de 5 miembros está saturado; b) formula (2) donde Z es CH2, O, S(O)n o NR10 c) formula (3) donde a y b son en forma independiente entre sí -CH2-, O, S, o NR10, y z es 1-3; d) formula (4), e) formula (5) y f) R12R13N-; donde R12 y R13 se seleccionan en forma independiente entre sí entre H, alquilo C1-6, alquenilo C3-8, y alquinilo C3-8, donde los alquilo C1-6, alquenilo C3-8, y alquinilo C3-8, están opcionalmente sustituidos con un sustituyente seleccionado entre NR11R11 y heterociclilo C1-6, con la condicion de que un NR11R11 no está unido directamente a un átomo de carbono que presenta una union doble o triple a otro átomo de carbono; o R12 y R13 tomados junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos forman un sistema de anillos de entre 3 y 8 miembros opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, donde el sistema de anillos es saturado o insaturado y tiene, además de dicho átomo de nitrogeno, entre 0 y 2 miembros del anillo heteroaromáticos seleccionados entre O, S(O)n y NR10; que comprende hacer reaccionar el compuesto (6) con R5-N=C=O para dar el compuesto (7) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y, si se desea, convertir un compuesto de formula (7) obtenido a un compuesto de formula (7) diferente. Reivindicacion 18: Una forma cristalina caracterizada porque es de 1-(4-(4-(dimetilamino)piperidin-1-carbonil)fenil-3-(4-(4,6-dimorfolino-1,3,5-triazin-2-il)fenil)urea.
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US15456209P | 2009-02-23 | 2009-02-23 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
AR075586A1 true AR075586A1 (es) | 2011-04-20 |
Family
ID=42104374
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
ARP100100519A AR075586A1 (es) | 2009-02-23 | 2010-02-23 | Proceso, purificacion y cristalizacion de 1-(4-{[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]carbonil}fenil)-3-[4-(4,6-dimorfolin-4-il-1,3,5-triazin-2-il)fenil]urea, inhibidor de pi3k/mtor |
Country Status (3)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP2010215620A (es) |
AR (1) | AR075586A1 (es) |
WO (1) | WO2010096619A1 (es) |
Families Citing this family (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN102250065B (zh) * | 2011-05-20 | 2015-05-13 | 浙江海正药业股份有限公司 | 取代的三嗪苯脲衍生物及其用途 |
CA2849189A1 (en) | 2011-09-21 | 2013-03-28 | Cellzome Limited | Morpholino substituted urea or carbamate derivatives as mtor inhibitors |
BR112014008241A2 (pt) | 2011-10-07 | 2017-04-18 | Cellzome Ltd | composto, composição farmacêutica, métodos para tratar, controlar, retardar ou prevenir doenças e distúrbios, e para preparar um composto, e, uso de um composto |
KR102016822B1 (ko) * | 2014-12-17 | 2019-08-30 | 화이자 인코포레이티드 | 정맥내 투여용 pi3k/mtor-억제제의 제형 |
EP3672571B1 (en) | 2017-08-25 | 2021-10-06 | Pfizer Inc. | Pharmaceutical aqueous formulation comprising 1-(4-{[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]carbonyl}phenyl)-3-[4-(4,6-dimorpholin-4-yl-1,3,5-triazin-2-yl)phenyl]urea |
WO2019234632A1 (en) | 2018-06-07 | 2019-12-12 | Pfizer Inc. | Aqueous formulation comprising 1-(4-{[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]carbonyl}phenyl)-3-[4-(4,6-dimorpholin-4-yl-1,3,5-triazin-2-yl)phenyl]urea |
MX2022011826A (es) * | 2020-03-27 | 2022-10-18 | Dong A St Co Ltd | Derivados de aminopirimidina y su uso como moduladores del receptor de hidrocarburos de arilo. |
Family Cites Families (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP1020462B1 (en) * | 1997-07-24 | 2004-02-11 | Zenyaku Kogyo Kabushiki Kaisha | Heterocyclic compounds and antitumor agent containing the same as active ingredient |
NZ588526A (en) * | 2008-05-23 | 2012-08-31 | Wyeth Llc | Triazine compounds as pi3 kinase and mtor inhibitors |
-
2010
- 2010-02-19 WO PCT/US2010/024672 patent/WO2010096619A1/en active Application Filing
- 2010-02-23 AR ARP100100519A patent/AR075586A1/es unknown
- 2010-02-23 JP JP2010036837A patent/JP2010215620A/ja not_active Withdrawn
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP2010215620A (ja) | 2010-09-30 |
WO2010096619A1 (en) | 2010-08-26 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
AR075586A1 (es) | Proceso, purificacion y cristalizacion de 1-(4-{[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]carbonil}fenil)-3-[4-(4,6-dimorfolin-4-il-1,3,5-triazin-2-il)fenil]urea, inhibidor de pi3k/mtor | |
ES2618003T3 (es) | Compuestos tricíclicos sustituidos como inhibidores de FGFR | |
AR077695A1 (es) | Derivados de pirimidina como inhibidores del factor ixa | |
AR106942A2 (es) | Compuestos de isoindolina y composiciones farmacéuticas de los mismos | |
CY1119049T1 (el) | Υποκατεστημενα πυρρολιδινο-2-καρβοξαμιδια | |
AR082029A1 (es) | Derivados de heterociclos nitrogenados, composiciones y metodos para modular la via de señalizacion de wnt | |
AR084553A1 (es) | DERIVADOS IMIDAZOLICOS HETEROCICLICOS INHIBIDORES DE b-SECRETASA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y USO DE LOS MISMOS PARA TRATAR ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS, EN PARTICULAR ALZHEIMER | |
AR087328A1 (es) | Derivados de imidazo[1,2-b]piridazina e imidazo[4,5-b]piridina como inhibidores de jak | |
AR065280A1 (es) | Agentes antiparasitarios | |
AR076435A1 (es) | Compuestos de indazoles sustituidos, composiciones farmaceuticas que los contienen y procesos de obtencion de los mismos | |
MX342064B (es) | Novedoso compuesto de imidazo-oxazina o sal del mismo. | |
ES2626801T3 (es) | Compuestos de triazolopiridina como inhibidores de pde10a | |
AR086357A1 (es) | Derivados de indazol sustituidos activos como inhibidores de quinasas | |
AR053120A1 (es) | Aminopiridinas como inhibidores de beta secretasa | |
CO6620055A2 (es) | Ciertas amino-pirimidinas, composiciones de las mismas y métodos para el uso de los mismos | |
ES2640911T3 (es) | Cicloalquilnitrilpirazolcarboxamidas como inhibidores de la quinasa Janus | |
CR11738A (es) | Compuestos de pirimidinona pirrolo 3-metil-2-imino fenil sustituidos como inhibidores bace-1, composiciones y su uso | |
MY186165A (en) | New bicyclic dihydroquinoline-2-one derivatives | |
AR087148A1 (es) | Imidazopiridazinas | |
ES2528441T3 (es) | Hetarilaminonaftiridinas | |
ES2526902T3 (es) | Procesos de producción de inhibidores de la girasa y topoisomerasa IV | |
CY1112829T1 (el) | Νεα μεθοδος συνθεσης για την αγομελατινη | |
ECSP14013296A (es) | Derivados de etinilo | |
PE20141579A1 (es) | Nuevos 2h-indazoles como antagonistas del receptor ep2 | |
ATE510829T1 (de) | Neue verbindungen als adenosin-a1-rezeptor- antagonisten |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FB | Suspension of granting procedure |