AR072997A1 - Procedimiento para la sintesis estereoselectiva de heterociclos biciclicos - Google Patents
Procedimiento para la sintesis estereoselectiva de heterociclos biciclicosInfo
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Abstract
Sus sales, en particular sus sales fisiologicamente compatibles con ácidos y bases inorgánicos u orgánicos, que muestran propiedades farmacéuticas valiosas, en particular un efecto inhibidor sobre la transduccion de senales mediada por quinasas de tirosina, su uso para el tratamiento de enfermedades, en particular enfermedades tumorales tales como la hiperplasia benigna de la prostata (HBP), de enfermedades del pulmon y de las vías respiratoria. Reivindicacion 1: Procedimiento para la preparacion estereoselectiva de compuestos de formula general (1) eventualmente en forma de sus tautomeros, así como eventualmente sus sales por adicion de ácidos farmacologicamente inocuos, en donde R1 significa un radical seleccionado a partir del grupo consistente en 3-cloro-2-fluoro-fenil-amino-, 3-cloro-4-fluoro-fenilamino-, 2-fluoro-3-metil-fenilamino-, 2,5-difluoro-3-metil-fenilamino-, 3-cloro-2-metil-fenilamino- y 2-fluoro-5-metil-fenilamino-, caracterizado porque el procedimiento comprende las etapas (1a) a (1d) de la reaccion, en donde (1a) significa la reaccion de un compuesto de formula (2) con un compuesto de formula (3) para formar un compuesto de formula (4); (1b) significa la separacion del radical bencilo del compuesto de formula (4) en presencia de un catalizador para formar un compuesto de formula (5) (1c) significa la reaccion del compuesto de formula (5) con un agente de cloracion para formar el hidrocloruro de un compuesto de formula (6) y (1d) significa la reaccion del compuesto de formula (6) con uno de los compuestos (1) a (6) para formar un compuesto de formula (1), en donde (1) 3-cloro-2-fluoro-anilina, (2) 3-cloro-4-fluoro-anilina, (3) 2-fluoro-3-metil-anilina, (4) 2,5-difluoro-3-metil-anilina, (5) 3-cloro-2-metil-anilina y (5) 2-fluoro-5-metil-anilina, en donde las etapas (1a) a (1d) tienen lugar consecutivamente en el orden mencionado o caracterizado porque el procedimiento comprende las etapas (2a), (1c) y (1d) de la reaccion, en donde (2a) significa la reaccion de un compuesto de formula (2) con un compuesto de formula (7) para formar un compuesto de formula (5) en donde las etapas tienen lugar consecutivamente en el orden mencionado. Reivindicacion 9: Compuesto caracterizado porque tiene la formula (2). Reivindicacion 10: Compuesto caracterizado porque tiene la formula (8).
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