AR071587A1 - Compuestos heterociclicos como inhibidores de mek - Google Patents
Compuestos heterociclicos como inhibidores de mekInfo
- Publication number
- AR071587A1 AR071587A1 ARP090101381A ARP090101381A AR071587A1 AR 071587 A1 AR071587 A1 AR 071587A1 AR P090101381 A ARP090101381 A AR P090101381A AR P090101381 A ARP090101381 A AR P090101381A AR 071587 A1 AR071587 A1 AR 071587A1
- Authority
- AR
- Argentina
- Prior art keywords
- alkyl
- amino
- ring
- monocyclic
- cycloalkyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D471/14—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D491/14—Ortho-condensed systems
Landscapes
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Estos compuestos pueden actuar como inhibidores potenciales de MEK en el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas, como cáncer e inflamacion. La presente también revela métodos de preparacion de los mismos. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula 1 y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: X representa alquileno C1-3, -N(R6)-, -O-, o -S(O)p-; R1 representa arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, en donde estos anillos están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos independientemente seleccionados a partir de la Lista 1; R2 representa H, ciano, o el grupo -Y-R7; R3 y R4 representan independientemente H, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, hidroxilo, alcoxilo C1-6, amino, alquilo C1-6-amino, di-alquilo C1-6-amino, o R3 adicionalmente representa cicloalquilo monocíclico o hetero-cicloalquilo monocíclico, en donde estos anillos están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos independientemente seleccionados a partir de la Lista 1; R5 representa H, halogeno, alquilo C1-3, o halo-alquilo C1-3; Y representa un grupo seleccionado a partir de -D-, -E-, -D-E-, o -E-D-; D representa un grupo seleccionado a partir de -N(R8)-, -CO-, -CO2-, SO-, -SO2-, CON(R9)O-, -CON(R10)-, -N(R11)SO2-, -N(R24)SO2NR25-, -SO2N(R12)-, -N(R13)CO-, -N(R14)CON(R15)-, -N(R16)CO-, o -C(=NH)N(R17)-; E representa un arileno monocíclico, heteroarileno, cicloalquileno o hetero-cicloalquileno, en donde estos anillos están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos independientemente seleccionados a partir de la Lista 1; R7 representa H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo, arilo, hetero-cicloalquilo, o heteroarilo, en donde R7 cuando no es H, está opcionalmente sustituido por uno a tres grupos independientemente seleccionados a partir de halogeno, ciano, hidroxilo, alcoxilo C1-6, alqueniloxilo C2-6, alquiniloxilo C2-6, tioalquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, amino, alquilo C1-6-amino, di-alquilo C1-6-amino, acilo C1-6-amino, acilo C1-6-alquilo C1-6-amino, cicloalquilo monocíclico o hetero-cicloalquilo monocíclico, en donde estos anillos pueden estar opcionalmente sustituidos por uno o dos grupos independientemente seleccionados a partir de halogeno, ciano, hidroxilo, alcoxilo C1-6, alqueniloxilo C2-6, alquiniloxilo C2-6, tioalquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, amino, alquilo C1-6-amino, di-alquilo C1-6-amino, acilo C1-6-amino y acilo C1-6-alquilo C1-6-amino; Z es O o N(R18); la Lista 1 se selecciona a partir de hidroxilo, ciano, nitro, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxilo C1-6, alqueniloxilo C2-6, alquiniloxilo C2-6, halogeno, alquilo C1-6-carbonilo, carboxilo, alcoxilo C1-6-carbonilo, amino, alquilo C1-6-amino, di-alquilo C1-6-amino, alquilo C1-6-amino-carbonilo, di-alquilo C1-6-amino-carbonilo, alquilo C1-6-carbonil-amino, di-alquilo C1-6-carbonil-alquilo C1-6-amino, alquilo C1-6-sulfonil-amino, alquilo C1-6-sulfonil-alquilo C1-6-amino, tioalquilo C1-6, alquilo C1-6-sulfinilo, alquilo C1-6-sulfanilo, alquilo C1-6-sulfonilo, aminosulfonilo, alquilo C1-6-amino-sulfonilo y dialquilo C1-6-amino-sulfonilo, en donde cada uno de los grupos hidrocarburo anteriormente mencionados pueden estar opcionalmente sustituidos por uno o más halogenos, hidroxilo, alcoxilo C1-6, amino, alquilo C1-6-amino, di-alquilo C1-6-amino o ciano; R26 representa H, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, hidroxilo, alcoxilo C1-6, amino, alquilo C1-6-amino, o di-alquilo C1-6-amino; R6, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R24, y R25 son independientemente H o alquilo C1-6; m y n son independientemente 0, 1, 2, o 3; y m + n = 2 o 3; p es 0, 1, o 2; y en donde: alquilo o alquileno significa un hidrocarburo de cadena recta, ramificada y/o cíclica C1-20. Las fracciones de alquilo que tienen de 1 a 5 átomos de carbono son referidas como ôalquilo inferiorö y los ejemplos incluyen, pero no se limitan a, metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo normal, terbutilo, e isobutilo, cicloalquilo o cicloalquileno representa un anillo carbocíclico monocíclico o bicíclico de 3 a 14 miembros, en donde el anillo monocíclico o uno de los anillos bicíclicos está saturado o parcialmente insaturado y puede comprender además opcionalmente un miembro del anillo de -C(O)-, y el otro anillo puede ser aromático, saturado o parcialmente insaturado, y puede incluir de uno a tres miembros del anillo seleccionados a partir de -C(=O), -N(R20)q-, -O- y S(O)r en donde R20 es H o alquilo C1-6, q es 0 o 1, y r es de 0 a 2; arilo o arileno representa un anillo carbocíclico monocíclico o bicíclico de 6 a 14 miembros, en donde el anillo monocíclico o uno de los anillos bicíclicos es aromático y el otro anillo puede ser aromático, saturado o parcialmente insaturado, y puede incluir de uno a tres miembros del anillo seleccionados a partir de -C(O), -N(R19)q-, -O- y S(O)r en donde R19 es H o alquilo C1-6, q es 0 o 1, y r es de 0 a 2; heteroarilo o heteroarileno representa un anillo monocíclico o bicíclico de 5 a 14 miembros, en donde el anillo monocíclico o uno de los anillos bicíclicos es un grupo aromático, el cual comprende cualquiera de: (a) de 1 a 4 átomos de nitrogeno, (b) un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, o (c) 1 átomo de oxígeno o 1 átomo de azufre y 1 o 2 átomos de nitrogeno, y el otro anillo puede ser aromático, saturado o parcialmente insaturado, y puede incluir de uno a tres miembros del anillo seleccionados a partir de -C(O), -N(R21)q-, -O- y S(O)r en donde R21 es H o alquilo C1-6, q es 0 o 1, y r es de 0 a 2; y hetero-cicloalquilo o hetero-cicloalquileno representa un anillo monocíclico o bicíclico de 3 a 14 miembros, en donde el anillo monocíclico o uno de los anillos bicíclicos es un grupo saturado o parcialmente insaturado que comprende uno o dos miembros del anillo seleccionados a partir de -N(R22)-, -O- y -S(O)r- y puede comprender además opcionalmente un miembro del anillo de -C(O)-, y el otro anillo puede ser aromático, saturado o parcialmente insaturado, y puede incluir de uno a tres miembros del anillo seleccionados a partir de -C(=O), -N(R23)q-, -O- y S(O)r en donde R22 o R23 es H o alquilo C1-6, q es 0 o 1, y r es de 0 a 2.
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
IN968CH2008 | 2008-04-21 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
AR071587A1 true AR071587A1 (es) | 2010-06-30 |
Family
ID=40834537
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
ARP090101381A AR071587A1 (es) | 2008-04-21 | 2009-04-20 | Compuestos heterociclicos como inhibidores de mek |
Country Status (6)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20090275606A1 (es) |
AR (1) | AR071587A1 (es) |
CL (1) | CL2009000949A1 (es) |
PE (1) | PE20100747A1 (es) |
TW (1) | TW201038267A (es) |
UY (1) | UY31775A (es) |
Families Citing this family (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP5453290B2 (ja) * | 2007-11-12 | 2014-03-26 | 武田薬品工業株式会社 | Mapk/erkキナーゼ阻害剤 |
CN102596951B (zh) * | 2009-11-04 | 2015-04-15 | 诺华股份有限公司 | 用作mek抑制剂的杂环磺酰胺衍生物 |
WO2011067348A2 (en) * | 2009-12-03 | 2011-06-09 | Novartis Ag | Mek inhibitor salts and solvates thereof |
WO2011067356A2 (en) | 2009-12-03 | 2011-06-09 | Novartis Ag | Polymorphs of a mek inhibitor |
CN102020651B (zh) | 2010-11-02 | 2012-07-18 | 北京赛林泰医药技术有限公司 | 6-芳基氨基吡啶酮甲酰胺mek抑制剂 |
AU2013337702A1 (en) | 2012-11-02 | 2015-05-21 | Merck Patent Gmbh | Method of reducing adverse effects in a cancer patient undergoing treatment with a MEK inhibitor |
CN105061283B (zh) * | 2015-08-09 | 2017-11-24 | 浙江大学 | 氨基酸苄酯盐酸盐的制备方法 |
Family Cites Families (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2004509867A (ja) * | 2000-09-19 | 2004-04-02 | サントル、ナショナール、ド、ラ、ルシェルシュ、シアンティフィク、(セーエヌエルエス) | Hiv阻害特性を有するピリジノンおよびピリジンチオン誘導体 |
ATE438624T1 (de) * | 2000-12-28 | 2009-08-15 | Shionogi & Co | 2-pyridonderivate mit affinität für den cannabinoid-typ-2-rezeptor |
DE60329981D1 (de) * | 2002-02-19 | 2009-12-24 | Shionogi & Co | Antipruriginosa |
US8101799B2 (en) * | 2005-07-21 | 2012-01-24 | Ardea Biosciences | Derivatives of N-(arylamino) sulfonamides as inhibitors of MEK |
EA016674B1 (ru) * | 2006-04-18 | 2012-06-29 | Ардеа Байосайенсиз, Инк. | Пиридон сульфонамиды и пиридон сульфамиды в качестве ингибиторов mek |
CN101663279A (zh) * | 2007-01-19 | 2010-03-03 | 阿迪生物科学公司 | Mek抑制剂 |
EP2155659A1 (en) * | 2007-05-11 | 2010-02-24 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | Substituted phenylamino-benzene derivatives useful for treating hyper-proliferative disorders and diseases associated with mitogen extracellular kinase activity |
JP5453290B2 (ja) * | 2007-11-12 | 2014-03-26 | 武田薬品工業株式会社 | Mapk/erkキナーゼ阻害剤 |
-
2009
- 2009-04-20 AR ARP090101381A patent/AR071587A1/es unknown
- 2009-04-20 TW TW098113073A patent/TW201038267A/zh unknown
- 2009-04-20 CL CL2009000949A patent/CL2009000949A1/es unknown
- 2009-04-20 PE PE2009000543A patent/PE20100747A1/es not_active Application Discontinuation
- 2009-04-21 US US12/427,137 patent/US20090275606A1/en not_active Abandoned
- 2009-04-21 UY UY0001031775A patent/UY31775A/es not_active Application Discontinuation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
TW201038267A (en) | 2010-11-01 |
PE20100747A1 (es) | 2010-11-03 |
UY31775A (es) | 2010-11-30 |
CL2009000949A1 (es) | 2010-12-24 |
US20090275606A1 (en) | 2009-11-05 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
AR071587A1 (es) | Compuestos heterociclicos como inhibidores de mek | |
ECSP088293A (es) | Inhibidores de gamma secretasa, de sulfonamido n-cíclico puenteado | |
PE20220567A1 (es) | Nuevos derivados piperidinilo, un proceso para su preparacion y composiciones farmaceuticas que los contienen | |
AR054560A1 (es) | Espiropiperidina como inhibidores de beta-secretasa para el tratamiento de la enfermedad de alzheimer | |
EA201690019A1 (ru) | Производное аминотриазина и содержащая его фармацевтическая композиция | |
EA200970510A1 (ru) | Гетеромоноциклическое соединение и его применение | |
AR070343A1 (es) | Piridinil amidas, un procedimiento para el tratamiento de la esquizofrenia en un mamifero y una composicion farmaceutica | |
AR065811A1 (es) | Derivados de 2-amino-4h-imidazol-4-ona,composiciones farmaceuticas que los contienen y usos para el tratamiento de la enfermedad de alzheimer y otros trastornos neurodegenerativos. | |
AR058287A1 (es) | Derivados de isoquinolina y composicion farmaceutica | |
PE20181024A1 (es) | Derivados de ciclohexano sustituido con amido | |
ATE517882T1 (de) | Chinolinderivate | |
AR083849A1 (es) | Antagonistas de mdm2 de espiro-oxindol | |
AR085960A1 (es) | 1,3-oxazinas como inhibidores de la bace1 y/o de la bace2 | |
BR112015015812A2 (pt) | derivados de pirimidina fundidos a pirido ou pirrolo como inibidores de autotaxina para tratamento de dor | |
AR096979A1 (es) | Derivados de pirrol, su procedimiento de preparación y las composiciones farmacéuticas que los contienen | |
RU2016135922A (ru) | Терапевтические соединения и композиции | |
CO6251251A2 (es) | Derivados de pirazinona y su uso en el tratamiento de enfermedades pulmonares | |
AR079164A1 (es) | Derivados heterociclicos de indol, composiciones farmaceuticas que los comprenden y uso de los mismos para la profilaxis o tratamiento de enfermedades alergicas, inflamatorias y/o autoinmunes. | |
AR079231A1 (es) | Derivados de imidazoquinolina | |
AR053092A1 (es) | Compuestos derivados de acido fenoxiacetico y compuestos intermediarios de sintesis | |
PE20141698A1 (es) | Proceso para la preparacion de derivados de l-alanina protegidos | |
AR056838A1 (es) | Derivados de 1,2,5-tiadiazol | |
AR083167A1 (es) | Derivados heterociclicos de benzamidas sustituidas, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento del dolor, diabetes, obesidad y otras enfermedades neurologicas | |
AR074021A1 (es) | Compuestos heterociclicos fusionados como moduladores del canal ionico | |
AR104555A1 (es) | SULFONAS TRICÍCLICAS COMO MODULARES DE RORg |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FB | Suspension of granting procedure |